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ANESTÉSICOSMSc. GLORIA MARÍA HERREA

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ANESTESIA

SIN DOLOR

LA SUPRESION DEL DOLOR ES SU OBJETIVO PRINCIPAL, AUNQUE NO EL UNICO

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LA ANESTESIA

Crea un estado confortable,reversible, de inmovilidad, yestabilidad fisiológica en elpaciente antes, durante yuna vez finalizado elprocedimiento quirúrgico.

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ANESTESIA GENERALESTADO TRANSITORIO, REVERSIBLE, DE DEPRESIONDEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INDUCIDO PORDROGAS ESPECIFICAS Y CARACTERIZADO PORPERDIDA DE LA CONCIENCIA, LA SENSIBILIDAD, LAMOTILIDAD Y LOS REFLEJOS.

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Depresión Medular

Anestesia Quirúrgica

Excitación

Analgesia

ETAPAS DE LA ANESTESIA

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HISTORIA DE LA ANESTESIAExtraño Método de Anestesia– La estrangulación :• Usada por asirios para circuncidar• Se práctico en Italia hasta fines del siglo XVII

– Contusión cerebral :• Colocar la cabeza en vasija de madera y golpear hasta dejar inconsciente

– Trepanación tenía éxito, si el operador dejaba que la saliva mezclada con cocaína goteara de su boca a herida

• Mesmerismo (1779) : Friedrich A. Mesmer de Viena demostró la habilidad dehipnotizar

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Horacio Wells, undentista observador,notó que en una feria

que un voluntarioinhaló óxido nitroso

Al día siguiente, Wellsle pidió a un colega que

le extrajera un dienteestando bajo el efectodel "gas hilarante". Laoperación transcurrió

en la ausencia absolutade dolor y sin ninguna

complicación.

Wells no pudo demostrar lo mismo en una sala de

operaciones entre cirujanos, pues el paciente

despertó en medio de la cirugía emitiendo terribles

alaridos.

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Solubles

• Coeficiente de reparto alto > 6 ó 5

• De inducción y recuperación lenta

Insolubles

• Coeficiente de reparto bajo < 6 ó 5

• De inducción y recuperación rápida

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SEGÚN SU ESTADO FISICO

VOLATILES

Por inhalación

Gases

Oxido NitrosoXenón

Ciclopropano

Líquidos Volátiles

Eteres:§ Simples: Éter

dietilico§ Halogenadosv Isofluranov Enfluranov Sevofluranov Metoxifluranos

Hidrocarburos Halogenados

• Simples:Ø Cloroformo• Halogenados:Ø Halotano

NO VOLÁTILES

Vía Intravenosa

BarbitúricosBenzodiacepinas

OpioidesPropofol

EtomidatoKetamina

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Anestesia General Inhalatoria

Las sustancias que se absorbenpor vía pulmonar son los gasesy los líquidos volátiles enestado gaseoso; el mecanismode absorción es por difusiónpasiva simple a favor de ungradiente de concentración opresión parcial, siguiendo lasleyes generales de los gases.

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POTENCIA ANESTÉSICA

Rapidez: de comienzo de acción

del fármaco

Profundidad de la anestesia lograda con el fármaco en relación relajación

muscular

La concentración requerida del

fármaco para abolir la respuesta a un

estimulo quirúrgico

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NH3

4

2

5

NH1

6

O

OOR

2R

1

CH3

CH3S

Derivados del ácido Barbitúrico. 2,4,6-trioxihexahidropiridina. (sin actividad depresora del SNC)

Baja lipofilia que no favorece su paso por la BHE y asu relativa y elevada acidez (pKa 4.1)

El grupo carbonilo en el C2 toma carácter ácido a raíz de la tautomerización del lactamo (ceto) -lactimo (enol), favorecida por su localización entre los 2 átomos de N2 amino electronegativo.

La forma lactimo se ve favorecida en solución alcalina y de ellas resultan sales

TIOBARBITURICOS, más liposolubles que los Oxibarbitúricos

Acción rápida y breve, útiles como anestésicos por vía IV

En derivados 5,5-disustituidos no es posible la tautomerización con estructura de trilactima, acidez menor (pKa: 7.8)

La presencia de grupos alquilos o arilos en C5 le confiere actividades sedantes-Hipnóticos y en ocaciones otras actividades

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NH3

4

2

5

NH1

6

O

OOR2R1

CH3

CH3S

Al menos un átomo de N2 sin sustituir

En C5 los radicales no deben de ser inferiores a 4 y no más de 10 para resultados terapeúticos óptimos

Óptimo 8 Carbonos

Cadenas alquílicas ramificadas (con o sin insaturaciones), efecto corto o ultracorto

Cadenas lineales o cicloalquilicas con ramificación escasa o nula efecto intermedio

R1 ó R2 fenilo: efecto prolongado (anticonvulsivos)

Los sustituyentes producen compuestos más vulnerables a la oxidación del tejido, por lo que son de acción corta

Sólo uno de los sustituyentes en C5 puede ser una cadena cerrada

Necesario para su actividad

TIOBARBITURICOS, más liposolubles que los Oxibarbitúricos

Acción rápida y breve, útiles como anestésicos por vía IV.

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NH3

4

2

5

NH1

6

O

OOR

2R

1

En general cambios estructurales que aumentan la liposolubilidad: disminuye la duración de la acción, la latencia, aceleran la degradación metabólica, aumenta la unión a la albumina y frecuentemente aumenta la potencia hipnótica.

Un halogeno en la fracción 5-alquilo, aumenta la actividad

La inclusión de grupos polares (OH, CO, COOH, NH2, RNH y SO3H) en la fracción 5-alquil reduce considerablemente la potencia

Los isomeros de cadena ramificada exhiben mayor actividad y menor duración

Los estereoisómeros tienen más o menos la misma potencia

Cadenas cortas en C5 se oponen a la oxidación y por lo tanto son de acción prolongada. Largas cadenas se oxidan facilmente y por lo tanto son de acción corta.

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Anestésicos LocalesBloqueo de los impulsos dolorosos, impidiendo laconducción nerviosa en forma especifica, temporaly reversible sin afectar la conciencia del paciente alusar el anestésico en concentraciones adecuadas.

Son fármacos que bloquean la generación yconducción de los impulsos nerviosos siendo suprincipal sitio de acción la membrana de las célulasnerviosas.

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Estructura Química

Lipofílico Cadena Intermedia Hidrofílico

Unión

Anfipáticas

PolarNo Polar

N

Anestésicos Locales

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ESTRUCTURA QUIMICA

Cadena Intermedia

La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.

La existencia de uno u otro enlace condiciona lavelocidad de metabolización y, por lo tanto, laduración de la acción.

El anillo aromático confiere lipofilia, mientras que la región de la amina terciaria es relativamente hidrófila.

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Dibucaína

Mepivacaína

Etidocaína

Proparacaína

Cloroprocaína

Clasificación

Aminoaminas

Cocaína

Procaína

Tetracaína

Lidoxaína

Benzocaína

Prilocaína

Aminoésteres

Anestésicos Locales

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LAS AMINOAMIDAS:

Se metabolizan a nivel hepáticopor mecanismos de hidrólisis,oxidación y glucuronidación. Elprototipo de las aminoamidas es lalidocaína.

CLASIFICACION QUIMICA:Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molécula.

LOS AMINOESTERES:

Son hidrolizados en el plasma(por acción de laseudocolinesterasa plasmática),por lo tanto su acción es mascorta. El prototipo de losaminoésteres es la procaína.

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REA

Aspecto Químico de los Anestésicos Locales§ Amino esteres§ Amino aminas

Porción Lipofilica Cadena Intermedia Porción Hidrofilica

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REA Porción Lipofílicas

§ Sustituyentes donadores de electrones en posiciones orto y para ↑-actividad

Ar-NH2 Amino Procaína, cloroprocaína y propoxiprocaína

↑-actividad O

O

NNH2

CH3 CH3 R ÇLiposolubilidad, Ç Peso Molecular, Ç Tamaño, È velocidad de

difusión

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REA Porción Lipofílicas

Ar-NH-R Alquilamino tetracaína

↑-actividad N

O

O

NH

CH3

CH3CH3

ClH

Et-o-Ar Alcoxi proparacaína

↑-actividad O

NH2

ON

O

CH3

CH3

CH3

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REA Cadena Intermedia

1 a 3 átomos de carbono

Mantiene la Actividad

3 ⟩ 4 átomos de carbono ⟩ pKa

↓-actividad

R Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos ó 6 –7 nmR Menor a 3 C, sin actividad de A.L.R Mayor a 7 C, pierde la potencia.

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REA Porción Hidrofílica

↑- liposolubilidad Mantiene la Actividad pKa 7.5-9.0 Mantiene la Actividad Aminocetona Diclonine (peperidína) pKa = 8.2 Mantiene la Actividad

N

O

O CH3

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Núcleo aromático

Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo bencénico sustituido. La adición de más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.

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Unión éster o amida Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula: los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y los amino-amidas a nivel hepático, siendo estas últimas más resistentes a las variaciones térmicas.

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Cadena hidrocarbonada

Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.

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Grupo AminaEs la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Según los substituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter hidrosoluble de la molécula.

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Por su paciencia