ANALGÈSICOS

Introducción:

Los analgésicos son medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre algún tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamación o por enfermedades diversas.

Existen dos tipos de analgésicos: Los narcóticos u opiáceos, actúan directamente sobre el sistema nervioso central.

Se aplican principalmente para tratar los casos de dolor crónico. Los no narcóticos u no opiáceos, bloquean la producción de las prostaglandinas, es

decir las sustancias que desencadenan el dolor. Además, tienen propiedades anti-inflamatorias y anti-piréticas (controlan la fiebre).

Objetivos:

GeneralPermitirle al alumno, la adquisición de conocimientos, habilidades y destrezas que le permita explicar, correctamente, las acciones y efectos farmacológicos de los fármacos capaces de producir analgesia.

Específicos Explica correctamente los mecanismos de acción de los analgésicos opioides y no

opioides. Describe las diferencias farmacológicas entre los diferentes grupos analgésicos. Describe los diferentes agentes algógenos.

Marco teorico:

Fármacos Disponibles: Analgésicos menores

AINES Analgésicos puros

Analgésicos mayores: Opiáceos menores Opiáceos mayores

Fármacos adyuvantes: Antidepresivos Anticomiciales

AINES

Mecanismo de acción común: Inhibición de la Cicloxigenasa Acción analgésica:o Intensidad moderadao Techo terapéuticoo Variable entre AINES

Acción anti-inflamatoria: No en relación con la actividad analgésica Acción anti-térmica Acción anti-agregante

Opioides

Son fármacos que remedan a los péptidos opioides endógenos al producir una elevada producción de los receptores opioides. Esto provoca analgesia, depresión respiratoria, euforia y sedación

Analgésicos Opioides Débiles

Se utilizan en el dolor “leve a moderado”. Pueden producir dependencia y ser objeto de abuso. Codeína Dextropropoxifeno

Analgésicos Opioides Fuertes

Se utilizan particularmente en el tratamiento del dolor difuso, sin localización precisa. Morfina vía parenteral Paciente con dolor intenso Morfina por vía Oral Pacientes terminales Diamorfina Fenazocina Dextromoramida Fentanilo Metadona Petidina Buprenorfina

Fármacos

Diclofenaco sódico (75 mg/ 3 mL) solución 0.5 mg/mL

Medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. Se usa como analgésico y como antiinflamatorio.

Metamizol amp 1 %También conocido como dipirona, es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.

Morfina clorhidrato solución 1.0 mg/mlPerteneciente a los analgésicos opioides indicado para tratamiento del dolor intenso y severo, que no responde a otros analgésicos no narcóticos. También para dolor asociado a IMA, Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda, y edema pulmonar. También se recomienda para Analgesia obstétrica.

Tramadol amp 50 mg/ mlEs un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides µ, su efecto analgésico en gran parte se debe a su acción en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptación de la norepinefrina.

Sustancia química Ácido acético solución 2%El ácido acético produce una respuesta característica de contorsión, que se manifiesta por contracciones abdominales, retorcimiento del tronco y extensión de las patas posteriores

Experimento

Registro del experimento

Se procede a pesar y marcar 06 ratones.

a.- Administrar por vía intraperitoneal, a un ratón (animal control), ácido acético al 2 %, en volumen de 0,1 ml por cada 10 gramos de peso. Observar, el comportamiento

del animal, el número de contracciones (contorsiones), considerando el período de latencia y el número total de contracciones durante 20 minutos.

b.- A los 5 ratones restantes, administrar por vía IP, según el esquema propuesto, las siguientes sustancias.

Ratón A, blanco, control 0.1 ml de solución fisiológica por cada 10 gramos de peso.

Ratón B, cola, Diclofenaco sódico, 10 mg por Kg de peso. Ratón C, cabeza, metamizol sódico, 20 mg /Kg de peso. Ratón D, lomo, morfina clorhidrato, 10 mg /Kg de peso. Ratòn E, pata, tramadol clorhidrato, 20 mg /Kg de peso

Observar durante 20 minutos y luego administrar, a todos los animales, ácido acético, vía IP, a la dosis de 0.1 ml por cada 10 gramos de peso corporal.

Esperar por espacio de 10 minutos, luego contar el número de contracciones y contorsiones durante 20 minutos.

Resultados:

Discusiones:

-El ácido acético produce contracciones abdominales, ya que el ácido acético produce una inflamación aguda en la zona peritoneal que conlleva a una reacción dolorosa, debido a una estimulación de las fibras nociceptivas aferentes por la reducción local del pH y la síntesis de mediadores inflamatorios

Se administró Ac Acético 2% (20mg/1ml) previamente a una dosis de 0.01m

Ratón Droga Dosis Contracciones PotenciaBasal (ácido

acético)90mg/1ml = 0.0022ml 104 0%

Metamizol 1g/2ml = 0.0008ml 70 33%

Diclofenaco 75mg/3ml = 0.0083ml 52 50%

Tramadol 50mg/1ml = 0.008 ml 8 92.30%

Morfina 10mg/1ml = 0.02 ml 0 100%

- El ratón inyectado con DICLOFENACO tuvo la menor respuesta, pues los efectos comenzaron a aparecer más rápido que los demás. Este fármaco es un AINE que actúa inhibiendo no selectivamente la Cox, por lo tanto inhibe únicamente la síntesis de prostaglandinas sin tener acción sobre las ya producidas y los efectos de éstas.

- El ratón inyectado con METAMIZOL (fármaco utilizado para dolores severos) tuvo una respuesta notable, sin embargo, sigue siendo menor a la del ratón con morfina. El metamizol es un AINE que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa (a diferencia del resto no inhibe la Cox), además de actuar sobre los receptores opioides presinápticos periféricos. Por lo tanto, además de inhibir la síntesis de prostaglandinas, disminuye la percepción del dolor al actuar sobre los receptores opioides.

- El ratón inyectado con TRAMADOL (opioide intermedio) tuvo una buena respuesta, a pesar de presentar mayor número de contorsiones, pues el efecto se presentó después de más tiempo que los AINEs. El tramadol tiene un mecanismo dual; actúa sobre los receptores opioides mu (bloqueando los canales de K+ y produciendo un estado de hiperpolarización), y además sobre los receptores serotoninérgicos y noradrenérgicos (también modulan el dolor), teniendo una mayor acción que el metamizol.

- Por último, el ratón inyectado con MORFINA (opioide potente) tuvo la mayor respuesta, pues además de presentar un número muy reducido de contorsiones, los efectos se observaron después de mayor tiempo. La morfina es un opioide potente que actúa sobre los receptores mu, bloqueando los canales de K+ y produciendo un estado de hiperpolarización y por lo tanto la acción de la adenilciclasa, suprimiendo las descargas espontáneas y las respuestas evocadas.

Conclusion:

Los AINES tienen una potencia disminuida para aliviar el dolor; aun sus efectos giran en torno aliviar el dolor por sus acciones analgésicas, reducir la inflamación por sus acciones antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas. En la acción analgésica es, en gran medida, un efecto periférico y está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el lugar en el que se percibe el dolor.  Es posible que haya una intervención adicional por parte de los AINE a nivel de mecanismos centrales. Todos los AINE inhiben la actividad de la ciclooxigenasa y este efecto subraya su actividad analgésica.

De la misma forma fue apreciado en la práctica, aunque los efectos de los fármacos Opiodes, fueron considerablemente mayor que el de los AINES, como en el caso de la Morfina que se presentó CERO contracciones en el ratón de experimentación, evidenciando su alto poder analgésico.