principios básicos de la farmacología
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Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
Dr JEYSON MORALES PERINtildeAN Bact EspMicrobioacutelogo Clinico
Colmayor de Antioquia
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FARMACOLOGIacuteAbull Del griego pharmakon = medicamento y logos=
tratadobull Es la ciencia que trata del estudio de los
medicamentosbull Un medicamento o faacutermaco es una sustancia
quiacutemica que interacciona con un sistema bioloacutegico modificando su comportamiento
bull Esta modificacioacuten puede ser favorable o desfavorable para la materia viva Si la modificacioacuten es desfavorable se habla de la toxicologiacutea
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
TOXICOLOGIA
bull La toxicologiacutea es una ciencia que identifica estudia y describe la dosis la naturaleza la incidencia la severidad la reversibilidad y generalmente los mecanismos de los efectos toacutexicos que producen los xenobioacuteticos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull La toxicologiacutea tambieacuten estudia los efectos nocivos de los agentes quiacutemicos bioloacutegicos y de los agentes fiacutesicos en los sistemas bioloacutegicos y que establece ademaacutes la magnitud del dantildeo en funcioacuten de la exposicioacuten de los organismos vivos a previos agentes buscando a su vez identificar prevenir y tratar las patologiacuteas derivadas de dichos efectos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull Faacutermaco ndash en sentido amplio toda sustancia quiacutemica capaz de
interactuar con un organismo vivo ndash En sentido restringido toda sustancia quiacutemica utilizada en
el tratamiento la curacioacuten la prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado
bull Objetivo de la Farmacologiacuteandash Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo en un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnoacutestico
ndash Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg 1
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Podriacuteamos resumir quehellip
bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico
el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten
Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo
bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo
Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
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FARMACOLOGIacuteAbull Del griego pharmakon = medicamento y logos=
tratadobull Es la ciencia que trata del estudio de los
medicamentosbull Un medicamento o faacutermaco es una sustancia
quiacutemica que interacciona con un sistema bioloacutegico modificando su comportamiento
bull Esta modificacioacuten puede ser favorable o desfavorable para la materia viva Si la modificacioacuten es desfavorable se habla de la toxicologiacutea
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TOXICOLOGIA
bull La toxicologiacutea es una ciencia que identifica estudia y describe la dosis la naturaleza la incidencia la severidad la reversibilidad y generalmente los mecanismos de los efectos toacutexicos que producen los xenobioacuteticos
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bull La toxicologiacutea tambieacuten estudia los efectos nocivos de los agentes quiacutemicos bioloacutegicos y de los agentes fiacutesicos en los sistemas bioloacutegicos y que establece ademaacutes la magnitud del dantildeo en funcioacuten de la exposicioacuten de los organismos vivos a previos agentes buscando a su vez identificar prevenir y tratar las patologiacuteas derivadas de dichos efectos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull Faacutermaco ndash en sentido amplio toda sustancia quiacutemica capaz de
interactuar con un organismo vivo ndash En sentido restringido toda sustancia quiacutemica utilizada en
el tratamiento la curacioacuten la prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado
bull Objetivo de la Farmacologiacuteandash Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo en un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnoacutestico
ndash Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg 1
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Podriacuteamos resumir quehellip
bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico
el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten
Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo
bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)
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Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo
Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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TOXICOLOGIA
bull La toxicologiacutea es una ciencia que identifica estudia y describe la dosis la naturaleza la incidencia la severidad la reversibilidad y generalmente los mecanismos de los efectos toacutexicos que producen los xenobioacuteticos
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bull La toxicologiacutea tambieacuten estudia los efectos nocivos de los agentes quiacutemicos bioloacutegicos y de los agentes fiacutesicos en los sistemas bioloacutegicos y que establece ademaacutes la magnitud del dantildeo en funcioacuten de la exposicioacuten de los organismos vivos a previos agentes buscando a su vez identificar prevenir y tratar las patologiacuteas derivadas de dichos efectos
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bull Faacutermaco ndash en sentido amplio toda sustancia quiacutemica capaz de
interactuar con un organismo vivo ndash En sentido restringido toda sustancia quiacutemica utilizada en
el tratamiento la curacioacuten la prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado
bull Objetivo de la Farmacologiacuteandash Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo en un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnoacutestico
ndash Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg 1
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Podriacuteamos resumir quehellip
bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico
el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten
Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo
bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)
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Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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bull La toxicologiacutea tambieacuten estudia los efectos nocivos de los agentes quiacutemicos bioloacutegicos y de los agentes fiacutesicos en los sistemas bioloacutegicos y que establece ademaacutes la magnitud del dantildeo en funcioacuten de la exposicioacuten de los organismos vivos a previos agentes buscando a su vez identificar prevenir y tratar las patologiacuteas derivadas de dichos efectos
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bull Faacutermaco ndash en sentido amplio toda sustancia quiacutemica capaz de
interactuar con un organismo vivo ndash En sentido restringido toda sustancia quiacutemica utilizada en
el tratamiento la curacioacuten la prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado
bull Objetivo de la Farmacologiacuteandash Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo en un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnoacutestico
ndash Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg 1
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Podriacuteamos resumir quehellip
bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico
el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten
Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo
bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)
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Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
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- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
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- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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bull Faacutermaco ndash en sentido amplio toda sustancia quiacutemica capaz de
interactuar con un organismo vivo ndash En sentido restringido toda sustancia quiacutemica utilizada en
el tratamiento la curacioacuten la prevencioacuten o el diagnoacutestico de una enfermedad o para evitar la aparicioacuten de un proceso fisioloacutegico no deseado
bull Objetivo de la Farmacologiacuteandash Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo en un
modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnoacutestico
ndash Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg 1
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Podriacuteamos resumir quehellip
bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico
el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten
Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo
bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)
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Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Podriacuteamos resumir quehellip
bull Faacutermaco (Phaacutermakon φάςμαχον) Una sustancia que se utiliza para el diagnoacutestico
el alivio el tratamiento yo la curacioacuten de la enfermedad asiacute como para su prevencioacuten
Una sustancia capaz de modificar la estructura yo las funciones de un organismo vivo
bull Farmacologiacutea (Phaacutermakon Logon φάςμαχον λοηον)
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Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
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- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
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- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
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- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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Farmacologiacutea Terapeacuteuticabull Estudia la aplicacioacuten de los faacutermacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una funcioacuten normal
bull Puede distinguirsendash Farmacologiacutea cliacutenica disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los faacutermacos cuando son aplicados a un ser humano concreto sano o enfermo e investiga el uso racional de los medicamentos
ndash Terapeacuteutica establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patoloacutegicos
bull Floacuterez J Farmacologiacutea Humana Masson Cuarta edicioacuten 2003 paacuteg
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
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Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
1 Farmacognosia o materia meacutedica2 Farmacotecnia o farmacia3 Farmacocineacutetica4 Farmacodinamia5 Farmacologiacutea aplicada6 Toxicologiacutea7 Terapeacuteutica8 Farmacoeconomiacutea
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Organismo
bull Farmacocineacutetica
Farmacodinamia
Faacutermaco-Droga
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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Farmacocineacutetica
bull El Efecto ndasho los muacuteltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre el Faacutermaco
bull Analiza interpreta y describe el movimiento del faacutermaco en el organismo
Comprende los procesos de
LiberacioacutenAbsorcioacutenDistribucioacutenMetabolismo y Excrecioacuten
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Farmacodinamia
bull Es el Efecto bioquiacutemico-fisioloacutegico que desarrolla el Faacutermaco en el organismo
Mecanismo de Accioacuten -El mecanismo de accioacuten se evaluacutea a nivel
molecular El Faacutermaco interactuacutea con otras moleacuteculas
Receptor originando la accioacuten farmacoloacutegica
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
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- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
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- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
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- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
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TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
bull Efecto primario es el efecto fundamental terapeacuteutico deseado de la droga
bull Efecto placebo son manifestaciones que no tienen relacioacuten con alguna accioacuten realmente farmacoloacutegica
bull Efecto indeseado cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapeacuteutico
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Efecto colateral son efectos indeseados consecuencia directa de la accioacuten principal del medicamento
Efecto secundario son efectos adversos independientes de la accioacuten principal del faacutermaco
Efecto toacutexico por lo general se distingue de los anteriores por ser una accioacuten indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Es entonces dependiente de la dosis es decir de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposicioacuten
Efecto letal accioacuten bioloacutegica medicamentosa que induce la muerte
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
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- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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DOSIS
bull Dosis suboacuteptima o ineficaacutez es la maacutexima dosis que no produce efecto farmacoloacutegico apreciable
bull Dosis miacutenima es una dosis pequentildea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacoloacutegico evidente
bull Dosis maacutexima es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toacutexicos
bull Dosis terapeacuteutica es la dosis comprendida entre la dosis miacutenima y la dosis maacutexima
bull Dosis toacutexica constituye una concentracioacuten que produce efectos indeseados
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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bull Dosis mortal dosis que inevitablemente produce la muertebull DL50 denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50 es la
dosis que produce la muerte en 50 de la poblacioacuten que recibe la drogaAsiacute tambieacuten se habla con menos frecuencia de DL20 DL90 y DL99
bull DE50 denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapeacuteutico en el 50 de la poblacioacuten que recibe la droga
bull En farmacodinamia se usan otras denominaciones como dosis inicial dosis de mantenimiento dosis diaria y dosis total de un tratamiento
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
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Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Resistencia a los Antibioacuteticos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
Selectividad
bull El estudio de los mecanismos de accioacuten de un medicamento sobre las ceacutelulas comienza conociendo la selectividad de la droga Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos oacuterganos y tejidos mientras que otras drogas son altamente selectivos como un antiaacutecido que ejerce su funcioacuten en ceacutelulas de un oacutergano especiacutefico
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Clinico
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
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- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
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- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
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Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
bull Los principales factores o paraacutemetros que modifican las acciones de los faacutermacos incluyen
bull Fisioloacutegicos edad sexo raza geneacutetica peso corporal etc
bull Patoloacutegicos estreacutes factores endocrinos insuficiencia renal cardiopatiacuteas etc
bull Farmacoloacutegicos dosis viacuteas de administracioacuten posologiacutea tolerancia taquifilaxia etc
bull Ambientales condiciones metereoloacutegicas fenoacutemenos de toxicidad de grupo etc
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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bull El Receptor Farmacoloacutegico Moleacutecula generalmente proteica ubicada en la
ceacutelula en un aacuterea fisioloacutegica concreta Lugar de Accioacuten del Faacutermaco-Estructuralmente
Especiacutefica para un mediador interno ndashhormona al que el Faacutermaco mimetiza y con el que compite
bull -La Unioacuten quiacutemica con el Receptor es en general Reversible (fuerzas de van der Waals puentes de H hidrofiliafobia) y raramente irreversible (enlace covalente)
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
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- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
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- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
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- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
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- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
-Afinidad capacidad de unioacuten del Faacutermaco al ReceptorActividad Intriacutenseca Capacidad para producir la accioacuten tras la
unioacuten al receptorAccioacuten Farmacoloacutegica Cambio concreto que provoca el FaacutermacoEfecto Farmacoloacutegico manifestacioacuten observable de la AccioacutenFarmacoloacutegicaPotencia Cantidad ndashen peso- de Faacutermaco requerida para un
EfectoTolerancia Peacuterdida del Efecto tras la administracioacuten de dosisrepetidas ( Taquifilaxia si se desarrolla raacutepidamente)
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
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Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
Agonista tiene Afinidad y Actividad IntriacutensecaAntagonista tiene Afinidad pero no Actividad
IntriacutensecaAgonista parcial tiene Afinidad y cierta Actividad
IntriacutensecaAgonista-antagonista efecto de un Agonista parcial
ante un AntagonistaAgonista inverso tiene Afinidad y Actividad
Intriacutenseca pero inversa
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- Farmacodinamia
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- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
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- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
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- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
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- metabolismo
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
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bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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ORAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- FARMACOLOGIacuteA
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- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
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- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
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- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
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Tipos de Receptores
bull -Asociados a canales ioacutenicos se estimula la apertura del canal Muy raacutepidos
bull (milisegundos)bull -Acoplados a Proteiacutenas G la mayoriacutea de los receptores
Agonista receptor proteiacutenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas yo canales ioacutenicos)
bull -Con actividad enzimaacutetica propia la misma proteiacutena reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
bull -Receptores intracelulares la unioacuten es intracelular Muy lentos (horas)
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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ORAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
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- Tipos de Receptores
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- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
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- Absorcioacuten Factores
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- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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Excrecioacuten
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A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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Farmacoepidemiologia
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bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
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Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Resistencia a los Antibioacuteticos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
bull -Inhibicioacuten enzimaacuteticabull -Propiedades Fiacutesico-Quiacutemicas-Osmoacuteticas-Quelantes-Carga eleacutectrica-Tensioactiva-Radioisoacutetopos y Radiopacos
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
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- Absorcioacuten Factores
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- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
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- metabolismo
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
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bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
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bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
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bull Difusioacuten facilitada
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Resistencia a los Antibioacuteticos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
- Slide 48
-
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Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
bull Vdss Volumen aparente en el que el faacutermaco se diluye en el estado estacionario en el organismo
bull Cl Capacidad del organismo para eliminar un faacutermaco expresado como el volumen que es lsquoliberadorsquo de faacutermaco por unidad de tiempo
bull MRT Tiempo medio de permanencia del faacutermaco en el organismo
bull T12 Tiempo en que la concentracioacuten de faacutermaco disminuye a la mitad
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
bull LIacutePIDOS DE LA MEMBRANAA LIacutePIDOS POLARESbull 1 FOSFOGLICEacuteRIDOSFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserinabull 2 ESFINGOLIacutePIDOSEsfingomielinaCerebroacutesidosGanglioacutesidosB LIacutePIDOS NO POLARESTrigliceacuteridosColesterol
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
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- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
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- metabolismo
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- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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Absorcioacuten Estructura de la Membrana
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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(IM) INTRAMUSCULAR
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ORAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
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- Farmacodinamia
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- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
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- Tipos de Receptores
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- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
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- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
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PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
bull Proteiacutenas Receptor ColineacutergicosAdreneacutergicos Muscariacutenicos NicotiacutenicosHistamineacutergicos Serotonineacutergicos otrosbull Proteiacutenas Bomba de cloruros Na+ K+ ATPasa I- Ca++ ATPasa de catecolaminas otrasbull Proteiacutenas Enzimas Fosfolipasa A2 COX 1COX 2 Adenilciclasa AcetilcolinesterasaNAcetiltranferasas Metiltransferasas COMTMAO Dopadecarboxilasa Tirosinhidroxilasabull Proteiacutenas Canal Canales de Ca++ Canales deNa+ otros
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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(IM) INTRAMUSCULAR
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bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
- Slide 42
- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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-
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Absorcioacuten Mecanismos
bull Absorcioacuten pasiva o difusioacuten pasiva
bull Absorcioacuten activa o transporte activo
bull Filtracioacuten o difusioacuten acuosa
bull Difusioacuten facilitada
bull Pinocitosis
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
2-Cineacutetica de Disolucioacuten de la Forma Farmaceacuteutica del Medicamento
De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
bull 4-Circulacioacuten en el lugar de absorcioacuten a gt circulacioacuten gt absorcioacutenbull 5-Superficie de absorcioacuten a gt superficie gt
absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN(IV) INTRAVENOSA
(IM) INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
ORAL
PARENTERAL
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
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- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
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- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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Absorcioacuten Factores
1-Solubilidad Es maacutes raacutepida en solucioacuten acuosa y lt auacuten en forma soacutelida
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De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcioacuten del faacutermaco
3-Concentracioacuten del faacutermaco A mayor concentracioacuten mayor absorcioacuten
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absorcioacuten (mucosa alveolar obull intestinal gran absorcioacuten)bull 6-Viacutea de administracioacuten Fundamental en la absorcioacuten
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bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
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bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
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- Tipos de Receptores
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gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
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- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
bull 1048766 pH gaacutestricobull 1048766 Traacutensito y dilucioacuten gastrointestinalbull 1048766 Peptidasasbull 1048766 Permeabilidad intestinalbull 1048766 Especificidad de localizacioacutenbull 1048766 Flujo glicoproteiacutena-Pbull 1048766 Citocromo P-450 en pared intestinalbull 1048766 Degradacioacuten bacterianabull 1048766 Primer-paso hepaacutetico
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Factores fisico-Quimicos
bull Disolucioacutenbull 1048766 Solubilidadbull 1048766 Peso molecularbull 1048766 Agregacioacutenbull 1048766 Interaccioacuten con alimentos ymucusbull 1048766 Perfil de liberacioacuten
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Efectos
hLos Faacutermacos que se absorben en el intestino pueden serbiotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hiacutegado antes de acceder a la circulacioacuten sisteacutemica
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metabolismo
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Excrecioacuten
bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
- Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea
- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
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- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
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- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
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metabolismo
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bull Renala) Filtracioacuten glomerular Farmacos libres y Metabolitosb) Reabsorcioacuten tubular pasiva Tuacutebulos proximal y distal Influencia del pHc) Secrecioacuten tubular activa Bomba de secrecioacuten de aacutecidos y bases deacutebilesbull Biliar y Fecala) Faacutermacos inalterados no absorbidosb) Metabolitos en bilis por transporte activo Circulacioacuten enterohepaacuteticabull Pulmonara) Liacutequidos volaacutetiles y gases Anesteacutesicos generales alcohol disolventesbull LaacutecteaImportante efecto en el lactantebull Otras viacuteas Saliva difusioacuten simple faacutermacos no ionizados Sudor Laacutegrimas Piel pelos
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A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
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bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
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Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
A- Vegetal Obtenidos de una planta o parte de ella AlcaloidesB- Animal Obtenidos de mamiacuteferos Hormonas anticuerposC- Mineral De naturaleza mineral Sales minerales
gaseselementosbull D- Sinteacutetico Siacutentesis quiacutemica la principal fuente de
obtencioacuten de faacutermacosbull E- Semisiacutenteacutesis Modificando la estructura quiacutemica de
moleacuteculas naturalesbull F- Biotecnologiacutea Hibridacioacuten Transferencia geacutenica
(recombinacioacuten de ADN) y Terapia Geacutenica
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Todo estaacute en el Genoma
Farmacogenoacutemicanfluencia del Genoma (completo) sobre el Efecto de unFaacutermacoFarmacogeneacuteticaAnaacutelisis de la base geneacutetica de la variacioacuten en la respuesta aun Faacutermaco (Eficacia yo Seguridad) en un genProteoacutemicaTraduccioacuten de la Informacioacuten geneacutetica en nuevos Faacutermacos yDianas de Faacutermacos
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
Principios Baacutesicos de la Farmacologiacutea Dr Jeyson Morales P- Microbiologo Clinico
FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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ldquosi no fuera por la granvariabilidad entre lospacientes la medicinapodriacutea ser consideradacomo una ciencia y no unarterdquoWilliam Osler 1892
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- FARMACOLOGIacuteA
- TOXICOLOGIA
- Slide 4
- Slide 5
- Podriacuteamos resumir quehellip
- Farmacologiacutea Terapeacuteutica
- Subdivisioacuten de la Farmacologiacutea
- Slide 9
- Farmacocineacutetica
- Farmacodinamia
- TIPOS DE EFECTO FARMACOLOacuteGICO
- Slide 13
- DOSIS
- Slide 15
- Slide 16
- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
- Slide 19
- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
- Slide 34
- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
- Absorcioacuten VO Factores fisiologicos
- Factores fisico-Quimicos
- Efectos
- metabolismo
- Excrecioacuten
- Farmacognosia Origen de los Faacutermacos
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- Todo estaacute en el Genoma
- Farmacoepidemiologia
- Farmacovigilancia
- Resistencia a los Antibioacuteticos
- RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS
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Todo estaacute en el Genoma
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Farmacoepidemiologia
bull Estudio de los determinantes caracteriacutesticas y efectos del uso de los
bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
controlada y labull praacutectica habitual con Faacutermacosbull Analiza el impacto ldquorealrdquo del uso de los Faacutermacos
en la praacutectica cliacutenicabull habitual
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FarmacovigilanciaConjunto de meacutetodos observaciones y registros que permitendurante la etapa de comercializacioacuten o uso expandido de un Faacutermacodetectar reacciones adversas y eventualmente efectos farmacoloacutegicoso terapeacuteuticos beneficiosos no previstos en las etapas previas decontrol y evaluacioacuten de un Faacutermaco
bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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Resistencia a los Antibioacuteticos
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- Selectividad
- Modificacioacuten de la accioacuten de un faacutermaco
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- Interaccioacuten Faacutermaco - Receptor
- Tipos de Faacutermacos con relacioacuten al Receptor
- Slide 22
- Tipos de Receptores
- Slide 24
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- Slide 26
- Accioacuten Farmacoloacutegica sin Receptor
- Slide 28
- Paraacutemetros cualitativos Caracterizan el proceso
- Absorcioacuten Estructura de la Membrana
- PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA
- Absorcioacuten Mecanismos
- Absorcioacuten Factores
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- VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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bull Faacutermacos en grandes poblacionesbull Examina las diferencias entre la experimentacioacuten
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bull Reaccioacuten Adversa al medicamentoCualquier efecto perjudicial que ocurre tras la administracioacuten de unfaacutermaco a las dosis normales utilizadas en la especie humana para laprofilaxis el diagnoacutestico o el tratamiento de una enfermedad o para lamodificacioacuten de alguna funcioacuten fisioloacutegica (OMS)
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- Tipos de Receptores
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