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Dra. Marisa Gonsálvez

Introducción al Sistema Nervioso Autónomo

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Introducción • El sistema nervioso simpático prepara al

organismo para situaciones de estrés.

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Introducción

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Introducción

• Efectos:– Aumento de la frecuencia cardiaca.– Contracción del músculo liso vascular.– Vasodilatación de las arteriolas del músculo esquelético.– Cambios de la presión arterial.– Midriasis.– Diámetro de los bronquios.– Metabolismo de los carbohidratos.– Otros.

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Introducción• Médula Suprarrenal contiene células cromafines que

producen catecolaminas (noradrenalina y adrenalina) y células ganglionares simpáticas.

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Neurotransmisión Adrenérgica

1. Síntesis del neurotransmisor.

2. Almacenamiento.

3. Liberación.

4. Interacción con receptores de la membrana postsináptica.

5. Remoción desde el espacio sináptico.Dra. Marisa Gonsálvez

Etapas de la Síntesis Enzimática de Dopamina, Noradrenalina y Adrenalina

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Introducción

• MEPP (Potenciales miniatura de la placa terminal).

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Tipos de Receptores Adrenérgicos

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Activación de respuestas Alfa1

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Receptores Adrenérgicos β

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Agonistas Adrenérgicos• Los fármacos que simulan la acción de la adrenalina

o noradrenalina se denominan simpaticomiméticos.

• Estos fármacos pueden actuar de forma:– Directa (catecolaminicos), interactúan directamente con

receptores adrenergicos y los activan.

– Indirecta (no catecolaminicos), su acción depende de la liberación de catecolaminas endogenas.

– Mixta

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Clasificación de los Agonistas Adrenérgicos

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Agonistas Adrenérgico

s

Catecolamínicos

No catecolamínicos

-Adrenalina

-Noradrenalina

-Isoproterenol

-Dopamina

-Fenoldopam

-Anfetamina

-Efedrina

-Tiramina

-Reserpina

Adrenalina

• La adrenalina es un estimulante poderoso de los receptores tanto α como β-adrenérgicos.

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Acciones

• Presión arterial– TS TD TP TM FC (refleja).– Acción Inotrópica +– Acción cronotrópica +– Vasoconstricción.– Dosis bajas vasodilatación.– Dosis altas respuesta bifásica

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Acciones• Acciones vasculares

– del flujo sanguíneo cutáneo. – del flujo sanguíneo del músculo estriado.

– A dosis terapéutica carece de acción constrictora importante en arteriolas cerebrales.

– del flujo sanguíneo renal (40%)

– de las presiones pulmonares arteriales y venosa.

– del flujo sanguíneo coronario.Dra. Marisa Gonsálvez

Acciones

• Acciones cardiacas– Potente estimulador.– Sístole más breve y poderosa.– Inotrópico +, cronotrópico +, dromotrópico

+, bamotrópico +.– Aumento del gasto cardiaco.– Disminuye la eficiencia cardiaca.

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Acciones• Músculo liso

Gastrointestinal. Cápsula esplénica. Útero. Vejiga.

• SNC A dosis terapéuticas no es

estimulante poderoso. Cefalea, inquietud y temblor.

• Acciones respiratorias β2 = Broncodilatación. α = Congestión mucosa

bronquial. Liberación de histamina (β2 ).

• Acciones metabólicas (-) glucogenosintetasa (+) glucogenolisis (+) gluconeogénesis (-) liberación de insulina (α2)

glucagon (β) Utilización periférica de

Glucosa.

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Aumento de la glucosa

Acciones• Metabólicas

– Acidos grasos libres (β).

– Lactato– Colesterol,

Fosfolípidos– Proteínas de baja

densidad.

• Acciones diversas– Leucocitos

(eosinopenia).– ↓ K+ plasmático.– Acelera la coagulación

(Factor V).– Estimula el lagrimeo.– Presión intraocular

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Absorción, Biotransformación y Excreción

• No es eficaz al administrarla por vía oral.

• Vía Subcutánea (Vasoconstricción local).

• Vía Intramuscular.

• Metabolismo: catecol-O-metiltransferasa (COMT) monoaminooxidasa (MAO)

• Excreción: vía renal

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Efectos Secundarios• Miedo, Temblor, Ansiedad, Cefalea, Mareo, Palidez,

Palpitaciones.• Hemorragia Cerebral, Arrítmias.

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Usos TerapéuticosUsos Terapéuticos• Broncoespasmo, hipersensibilidad.Broncoespasmo, hipersensibilidad.

• Hemostático tópico.Hemostático tópico.

• Mayor acción de anestésicos locales.Mayor acción de anestésicos locales.

• Paro cardiaco.Paro cardiaco.

Noradrenalina (Levarterenol)

• Generalidades– Neurotransmisor: mediador químico liberado por

los nervios adrenérgicos posganglionares.– Médula Suprarrenal (10-20%)– Feocromocitoma (97%)– Posee efectos equipotentes a la Adrenalina sobre

receptores β1 y un poco menos potente sobre los receptores α.

– Poco efecto sobre receptores β2.

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Acciones

• Cardiovasculares– TS- TD- TP- TM– Resistencia periférica.– FC (respuesta refleja vagal).– Circulación renal, hepática,

músculo esquelético.– Circulación coronaria.– Dosis baja no provoca

vasodilatación.

• Acciones Diversas– Hiperglicemia ( Dosis)– Contracción Uterina

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Absorción-destino-excreción

• Vía Oral (ineficaz).• Vía Subcutánea.• Orina (cantidades pequeñas).

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Toxicidad-Efectos SecundariosToxicidad-Efectos Secundarios• Ansiedad, Cefalea, Dificultad respiratoria, Ansiedad, Cefalea, Dificultad respiratoria,

Hipertensión, Arrítmia.Hipertensión, Arrítmia.

• Necrosis y esfacelo por extravasación Necrosis y esfacelo por extravasación V.I.VV.I.V

Usos TerapéuticosUsos Terapéuticos• HipotensiónHipotensión

Isoproterenol

• Cardiovasculares– TS- TD- GC- TM.– Resistencia vascular

periférica en músculo estriado, en lechos vasculares renal y mesentérico.

• Músculo liso– Relaja casi todas las

variedades de músculo liso cuando su tono es alto.

– Esta acción es más pronunciada en los músculos lisos bronquial y gastrointestinal

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AccionesAcciones

Acciones• Metabólicas

– Provoca hiperglicemia pero menor a la provocada por la Adrenalina

– Secreción de insulina

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Toxicidad y efectos adversosToxicidad y efectos adversos

Palpitaciones, taquicardia, cefalea, Palpitaciones, taquicardia, cefalea,

isquemia cardiaca, arrítmiasisquemia cardiaca, arrítmias..

Aplicaciones terapéuticas: Aplicaciones terapéuticas: bradicardia severa o bloqueo bradicardia severa o bloqueo cardiaco.cardiaco.

Dopamina

• Generalidades– Neurotransmisor central.– Precursor metabólico de noradrenalina y

adrenalina.– Actúa sobre receptores adrenérgicos y

dopaminérgicos.

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Acciones Cardiovasculares• En concentraciones bajas la interacción de dopamina es con

los receptores dopaminérgicos D1 (lecho renal, mesentérico y coronario).

• A concentraciones intermedias, su interacción es con receptores adrenérgicos β1. También provoca liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas.

• A concentraciones altas, activa a receptores adrenérgicos α1

vasculares.

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Usos terapéuticos

• Insuficiencia cardiaca congestiva grave.

• Choques cardiogénico y séptico.

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NO CATECOLAMINA

Anfetamina

- Generalidades: - Estimulante poderoso del S.N.C.- Acción indirecta.- Acciones sobre receptores α y β

adrenérgicos.- Taquifilaxia.

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Acciones

• Cardiovasculares– TS - TD– Bradicardia (refleja)

• Músculo Liso– Contracción del esfínter

vesical.– Efectos

gastrointestinales impredecibles.

– Tono uterino

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Acciones

• Sistema Nervioso Central– Potente estimulante del

S.N.C.– Estimula el centro

respiratorio bulbar– Los efectos psicológicos

dependen de: dosis, estado mental y personalidad del paciente

• Otras Acciones:– Analgesia– Depresión del apetito

(Centro hipotalámico lateral del hambre)

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Toxicidad y efectos adversos

• Por lo general son producto de sobredosificación:

– Tolerancia, inquietud, ansiedad, dependencia psíquica, irritabilidad, pánico, cefalea, arrítmias, palpitaciones, hipertensión o hipotensión, dolor anginoso, anorexia, tendencia suicida, insomnio, euforia, mareos, convulsión, coma…

Dra. Marisa Gonsálvez

Usos terapéuticos

• Obesidad• Narcolepsia• Trastornos de hiperactividad con déficit de

atención• Enuresis• Incontinencia

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Otros fármacos No Catecolaminas

• Metanfetamina• Metilfenidato• Pemolina• Fenmetracina• Fenilpropanolamina

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Agonistas adrenérgicos β2-selectivos

• Terbutalina.• Metaproterenol.• Albuterol.• Salmeterol.• Fenoterol.• Pirbuterol.• Formoterol.• Ritodrina.

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Agonistas adrenérgicos α2-selectivos

• Clonidina.

• Apraclonidina.

• Metildopa.

• Guanabenz.

• Guanfacina.

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