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Dra. Marisa Gonsálvez
Introducción al Sistema Nervioso Autónomo
Dra. Marisa Gonsálvez
Introducción • El sistema nervioso simpático prepara al
organismo para situaciones de estrés.
Dra. Marisa Gonsálvez
Introducción
Dra. Marisa Gonsálvez
Introducción
• Efectos:– Aumento de la frecuencia cardiaca.– Contracción del músculo liso vascular.– Vasodilatación de las arteriolas del músculo esquelético.– Cambios de la presión arterial.– Midriasis.– Diámetro de los bronquios.– Metabolismo de los carbohidratos.– Otros.
Dra. Marisa Gonsálvez
Introducción• Médula Suprarrenal contiene células cromafines que
producen catecolaminas (noradrenalina y adrenalina) y células ganglionares simpáticas.
Dra. Marisa Gonsálvez
Neurotransmisión Adrenérgica
1. Síntesis del neurotransmisor.
2. Almacenamiento.
3. Liberación.
4. Interacción con receptores de la membrana postsináptica.
5. Remoción desde el espacio sináptico.Dra. Marisa Gonsálvez
Etapas de la Síntesis Enzimática de Dopamina, Noradrenalina y Adrenalina
Dra. Marisa Gonsálvez
Dra. Marisa Gonsálvez
Dra. Marisa Gonsálvez
Introducción
• MEPP (Potenciales miniatura de la placa terminal).
Dra. Marisa Gonsálvez
Tipos de Receptores Adrenérgicos
Dra. Marisa Gonsálvez
Activación de respuestas Alfa1
Dra. Marisa Gonsálvez
Receptores Adrenérgicos β
Dra. Marisa Gonsálvez
Agonistas Adrenérgicos• Los fármacos que simulan la acción de la adrenalina
o noradrenalina se denominan simpaticomiméticos.
• Estos fármacos pueden actuar de forma:– Directa (catecolaminicos), interactúan directamente con
receptores adrenergicos y los activan.
– Indirecta (no catecolaminicos), su acción depende de la liberación de catecolaminas endogenas.
– Mixta
Dra. Marisa Gonsálvez
Dra. Marisa Gonsálvez
Dra. Marisa Gonsálvez
Clasificación de los Agonistas Adrenérgicos
Dra. Marisa Gonsálvez
Agonistas Adrenérgico
s
Catecolamínicos
No catecolamínicos
-Adrenalina
-Noradrenalina
-Isoproterenol
-Dopamina
-Fenoldopam
-Anfetamina
-Efedrina
-Tiramina
-Reserpina
Adrenalina
• La adrenalina es un estimulante poderoso de los receptores tanto α como β-adrenérgicos.
Dra. Marisa Gonsálvez
Acciones
• Presión arterial– TS TD TP TM FC (refleja).– Acción Inotrópica +– Acción cronotrópica +– Vasoconstricción.– Dosis bajas vasodilatación.– Dosis altas respuesta bifásica
Dra. Marisa Gonsálvez
Acciones• Acciones vasculares
– del flujo sanguíneo cutáneo. – del flujo sanguíneo del músculo estriado.
– A dosis terapéutica carece de acción constrictora importante en arteriolas cerebrales.
– del flujo sanguíneo renal (40%)
– de las presiones pulmonares arteriales y venosa.
– del flujo sanguíneo coronario.Dra. Marisa Gonsálvez
Acciones
• Acciones cardiacas– Potente estimulador.– Sístole más breve y poderosa.– Inotrópico +, cronotrópico +, dromotrópico
+, bamotrópico +.– Aumento del gasto cardiaco.– Disminuye la eficiencia cardiaca.
Dra. Marisa Gonsálvez
Acciones• Músculo liso
Gastrointestinal. Cápsula esplénica. Útero. Vejiga.
• SNC A dosis terapéuticas no es
estimulante poderoso. Cefalea, inquietud y temblor.
• Acciones respiratorias β2 = Broncodilatación. α = Congestión mucosa
bronquial. Liberación de histamina (β2 ).
• Acciones metabólicas (-) glucogenosintetasa (+) glucogenolisis (+) gluconeogénesis (-) liberación de insulina (α2)
glucagon (β) Utilización periférica de
Glucosa.
Dra. Marisa Gonsálvez
Aumento de la glucosa
Acciones• Metabólicas
– Acidos grasos libres (β).
– Lactato– Colesterol,
Fosfolípidos– Proteínas de baja
densidad.
• Acciones diversas– Leucocitos
(eosinopenia).– ↓ K+ plasmático.– Acelera la coagulación
(Factor V).– Estimula el lagrimeo.– Presión intraocular
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Absorción, Biotransformación y Excreción
• No es eficaz al administrarla por vía oral.
• Vía Subcutánea (Vasoconstricción local).
• Vía Intramuscular.
• Metabolismo: catecol-O-metiltransferasa (COMT) monoaminooxidasa (MAO)
• Excreción: vía renal
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Efectos Secundarios• Miedo, Temblor, Ansiedad, Cefalea, Mareo, Palidez,
Palpitaciones.• Hemorragia Cerebral, Arrítmias.
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Usos TerapéuticosUsos Terapéuticos• Broncoespasmo, hipersensibilidad.Broncoespasmo, hipersensibilidad.
• Hemostático tópico.Hemostático tópico.
• Mayor acción de anestésicos locales.Mayor acción de anestésicos locales.
• Paro cardiaco.Paro cardiaco.
Noradrenalina (Levarterenol)
• Generalidades– Neurotransmisor: mediador químico liberado por
los nervios adrenérgicos posganglionares.– Médula Suprarrenal (10-20%)– Feocromocitoma (97%)– Posee efectos equipotentes a la Adrenalina sobre
receptores β1 y un poco menos potente sobre los receptores α.
– Poco efecto sobre receptores β2.
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Acciones
• Cardiovasculares– TS- TD- TP- TM– Resistencia periférica.– FC (respuesta refleja vagal).– Circulación renal, hepática,
músculo esquelético.– Circulación coronaria.– Dosis baja no provoca
vasodilatación.
• Acciones Diversas– Hiperglicemia ( Dosis)– Contracción Uterina
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Absorción-destino-excreción
• Vía Oral (ineficaz).• Vía Subcutánea.• Orina (cantidades pequeñas).
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Toxicidad-Efectos SecundariosToxicidad-Efectos Secundarios• Ansiedad, Cefalea, Dificultad respiratoria, Ansiedad, Cefalea, Dificultad respiratoria,
Hipertensión, Arrítmia.Hipertensión, Arrítmia.
• Necrosis y esfacelo por extravasación Necrosis y esfacelo por extravasación V.I.VV.I.V
Usos TerapéuticosUsos Terapéuticos• HipotensiónHipotensión
Isoproterenol
• Cardiovasculares– TS- TD- GC- TM.– Resistencia vascular
periférica en músculo estriado, en lechos vasculares renal y mesentérico.
• Músculo liso– Relaja casi todas las
variedades de músculo liso cuando su tono es alto.
– Esta acción es más pronunciada en los músculos lisos bronquial y gastrointestinal
Dra. Marisa Gonsálvez
AccionesAcciones
Acciones• Metabólicas
– Provoca hiperglicemia pero menor a la provocada por la Adrenalina
– Secreción de insulina
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Toxicidad y efectos adversosToxicidad y efectos adversos
Palpitaciones, taquicardia, cefalea, Palpitaciones, taquicardia, cefalea,
isquemia cardiaca, arrítmiasisquemia cardiaca, arrítmias..
Aplicaciones terapéuticas: Aplicaciones terapéuticas: bradicardia severa o bloqueo bradicardia severa o bloqueo cardiaco.cardiaco.
Dopamina
• Generalidades– Neurotransmisor central.– Precursor metabólico de noradrenalina y
adrenalina.– Actúa sobre receptores adrenérgicos y
dopaminérgicos.
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Acciones Cardiovasculares• En concentraciones bajas la interacción de dopamina es con
los receptores dopaminérgicos D1 (lecho renal, mesentérico y coronario).
• A concentraciones intermedias, su interacción es con receptores adrenérgicos β1. También provoca liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas.
• A concentraciones altas, activa a receptores adrenérgicos α1
vasculares.
Dra. Marisa Gonsálvez
Usos terapéuticos
• Insuficiencia cardiaca congestiva grave.
• Choques cardiogénico y séptico.
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NO CATECOLAMINA
Anfetamina
- Generalidades: - Estimulante poderoso del S.N.C.- Acción indirecta.- Acciones sobre receptores α y β
adrenérgicos.- Taquifilaxia.
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Acciones
• Cardiovasculares– TS - TD– Bradicardia (refleja)
• Músculo Liso– Contracción del esfínter
vesical.– Efectos
gastrointestinales impredecibles.
– Tono uterino
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Acciones
• Sistema Nervioso Central– Potente estimulante del
S.N.C.– Estimula el centro
respiratorio bulbar– Los efectos psicológicos
dependen de: dosis, estado mental y personalidad del paciente
• Otras Acciones:– Analgesia– Depresión del apetito
(Centro hipotalámico lateral del hambre)
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Toxicidad y efectos adversos
• Por lo general son producto de sobredosificación:
– Tolerancia, inquietud, ansiedad, dependencia psíquica, irritabilidad, pánico, cefalea, arrítmias, palpitaciones, hipertensión o hipotensión, dolor anginoso, anorexia, tendencia suicida, insomnio, euforia, mareos, convulsión, coma…
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Usos terapéuticos
• Obesidad• Narcolepsia• Trastornos de hiperactividad con déficit de
atención• Enuresis• Incontinencia
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Otros fármacos No Catecolaminas
• Metanfetamina• Metilfenidato• Pemolina• Fenmetracina• Fenilpropanolamina
Dra. Marisa Gonsálvez
Agonistas adrenérgicos β2-selectivos
• Terbutalina.• Metaproterenol.• Albuterol.• Salmeterol.• Fenoterol.• Pirbuterol.• Formoterol.• Ritodrina.
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Agonistas adrenérgicos α2-selectivos
• Clonidina.
• Apraclonidina.
• Metildopa.
• Guanabenz.
• Guanfacina.
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