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Universidad Autónoma de Sinaloa Escuela Superior de Enfermería Mochis Lic. Enfermería Acciones farmacológicas mediadas por receptores. Docente: J. Enrique Verdugo Soto Alumna: Preciado Ogawa Claribeth Grupo 2-4 Los Mochis, Sinaloa, Marzo del 2012

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Universidad Autónoma de SinaloaEscuela Superior de Enfermería

MochisLic. Enfermería

Acciones farmacológicas mediadas por receptores.

Docente:

J. Enrique Verdugo Soto

Alumna:

Preciado Ogawa Claribeth

Grupo 2-4

Los Mochis, Sinaloa, Marzo del 2012

Acción farmacológica

La acción farmacológica es aquella modificación, cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser:

Un proceso bioquímico. Una reacción

enzimática. Un movimiento de

cargas eléctricas.

Efecto

farmacológicoEl efecto farmacológico

es la manifestación observable que parece después de una acción

farmacológica.

Tipos de acciones farmacológicas 1) Estimulación: Es el aumento de las funciones del

organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración.

2) Depresión: Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo El fármaco OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez.

3) Irritación: Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.

4) Reemplazo: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo o sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales.

 

5) Antiinfecciosas: Estos fármacos introducidos al organismo o sistema son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto extender a la recuperación del organismo o sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.)

Para que un fármaco realice la acción farmacológica es necesario que alcance los receptores adecuados y no solo esto sino que los alcance en concentración adecuada.

Los fármacos terapéuticos deben ser selectivos es decir, deben actuar únicamente sobre aquellos receptores celulares específicos para el fármaco y por otro lado deben ser de acción reversible, es decir la función sobre la cual actuaron, activándola o inhibiéndola, debe volver a la normalidad en el momento que comienza a producirse una disminución de la concentración del fármaco en el receptor.

Características fisicoquímicas que deben tener los fármacos para ocupar los receptores.

Peso molecular, configuración química y carga eléctrica.

Tipos de acciones se producen al ocuparse los receptores.

Los fármacos al ocupar los receptores producen dos tipos de acciones: la estimulación de su acción (agonista), o la inhibición de su acción (antagonista). La ocupación de un receptor por un antagonista farmacológico puede ser: competitiva, no competitiva, reversible o irreversible.

ReversibleLa acción reversible implica que la acción

del fármaco que se produce en tiempo determinado no durara permanente. Una vez que el fármaco a formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un proceso de metabolismo para al final ser excretado.

Estructuras funcionales especificas

-Estructuras funcionales específicas son sitios que se encuentran en los organismos de los seres vivos en donde el fármaco necesariamente se une para poder ejercer la acción farmacológica. El fármaco sin la presencia de los receptores farmacológicos y las enzimas, no podría desarrollar su acción farmacológica. El complejo fármaco-receptor es el que activa la acción farmacológica.

Receptor Los receptores son macromoléculas que pueden estar

localizadas en la membrana celular o en el espacio intracelular, y se combinan con el fármaco para producir una reacción química cuya consecuencia es que modifica la función celular.

Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca, debe ocurrir primero la unión del fármaco con su receptor.

Los receptores tienen estructuras que permiten que el fármaco se acople a él, formando un complejo fármaco-receptor que es quien hace la acción farmacológica. Se habla de esta relación como una llave (fármaco) y una cerradera (receptor).

El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobretodo en los receptores de membrana.

Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el fármaco se acople a él, dando como resultado un complejo fármaco-receptor quien se encarga de la acción farmacológica.

El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta molécula formada de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad.

Pueden haber varios lugares de unión al fármaco dentro del receptor.

Cuando el fármaco está acoplado al receptor puede pasar:

-Que se abra un canal iónico que provoque cambios de cargas, cambios de potenciales.

-Que el complejo fármaco-receptor se encuentre de forma inactivada y una molécula lo active. Ej: adenilciclasa es la responsable de formar AMPc.

-Que el fármaco penetre y se acople al DNA formando un complejo y estimule la lectura del código genético y forme mRNA y después síntesis de proteínas.

Cuando el fármaco se une al receptor, se abre la vía y el canal. No todos los complejos fármaco-receptor son igual de eficaces. Se volvió a reformular:

Efectos farmacológicos = [F R]

Se pueden definir diferentes tipos de fármacos para un mismo receptor:

     Fármacos agonistas son aquellos que son capaces de llegar a la misma respuesta que el sistema es capaz por sí solo. Ej: si una fibra muscular se estira al máximo. Ej: sustancias endógenas.

    Fármacos agonistas parciales por mucho que ocupen todos los receptores, no son eficaces para conseguir la máxima respuesta del sistema. No se consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema.

   Fármacos antagonistas son moléculas que se unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún efecto o acción farmacológica. Molesta para que no entren otros fármacos.

Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales).

Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la función celular.

Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinérgicos, causando la contracción de las células del músculo liso, lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias).

Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos, causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).

Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, que bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina, el transmisor natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.