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Nuevos fármacos en el tratamiento de las dislipidemias
MsC. Lizet Castelo Elías-CallesEndocrinóloga INEN
Profesora e investigadora auxiliar
Inhibidores de la PCSK9
H. Ling et al. An Update on the Clinical Development Cardiovascular Therapeutics 32 (2014) 82
*FDA
Inhibidores de la PCSK9
Efecto de un PCSK9 (SAR236553) sobre distintos parámetros lipídicos combinado atorvastatina con 10-80mg vs atorvastatina sola.
• Evolocumab
FOURIER study. n: 22 500-
evolocumab comparado con estatinas en
prevención primaria. 2018
Inhibidores de la PCSK9
Beneficios
Inhibidores de la síntesis hepática de Apo B
Inhibidores de la síntesis hepática de Apo B
Indicaciones :•Hipercolesterolemia Familiar •Intolerancia a las estatinas. Hipercolesterolemia severa. Modalidad terapéutica:- Monoterapia- Tto. combinado con estatinas.Dosis y vía de administración: 200mg/s sc.
Seguridad: Esteatosis hepática, náuseas , decaimiento, fiebre, sitio de inyección y elevación de las transaminasas.
Inhibidores de la síntesis hepática de Apo B Miporsen:
.Inhibición de la síntesis hepática de Apo BMiporsen*:200mg/S SC
*FDA: abril, 2013.Genzyme
Inhibidores de la proteina transferidora de Tg microsomal.(MTTP)
Inhibidores de la MTTP
*FDA:abril, 2013. Aegerion
Indicaciones-Hipercolesterolemia Familiar
Dosis y vía de administración:DI: 5 mg /oral( 2 h después de la comida).Incrementar en forma gradual después de la 2da sem. hasta la 4-ta.Dosis máxima.60mg
Modalidad terapéutica-Monoterapia-Tto combinado con estatinas
Seguridad: Hepatotoxicidad.Interacciones con medicamentos que inhiben P450 (CYP3A4).Contraindicada en el embarazo. ER y hepática. Reduce la absorción de vitaminas liposolubles y efectos gastrointestinales.
Inhibidores de la MTTP Lomitapide (Juxtapid)
-
AnacetrapibEvacetrapib
Tejido adiposo LPLipasa ↑ Adiponectina ↑ Leptina ↓
PPAR-γ
PPAR-α PPAR-β/δ
Pared vascular LPL y ON↑ Citoquinas↓
AG oxidados ↑Apo A-I y A-II ↑
MusculoAG oxidados ↑Biogenesis mitocondrial ↑
TG↓, HDL↑, LDL↓, sensibilidad Insulina ↑ biomarcadores inflamatorios↓
Agonistas de los receptores activadores de proliferación de los peroxisomas (PPAR)
• Efecto dual.
• Útil en la Enfermedad cardiometabólica.
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