farmacos en anestesiologia ok

HIPOCRATES Y GALENO utilizaban una

esponja impregnada de opio, beleno y mandrogara ( esponja soporifera).

Dominico Teodoro De Lucas (1205-1298) Empleo narcotico a base de mandrogara

aplicada a la nariz del paciente.

Dioscorides fue el primero en utilizar el termino anestesia.

HISTORIA

Extraños metodos de anestesia

Concusion cerebral. Frío intenso. Compresion de raices nerviosas. Alcohol. Estrangulacion y asfixia.

La introduccion de la anestesia es una

contribucion de los EE.UU.

Orace Wells utilizo el ON para extraer piesas dentarias.

Crawford W. Long utilizo vapor de eter para extraer un tumor voluminoso de cuello

John Snow utilizó cloroformo en la reina Isabel en alumbramineto de principe Leopoldo.

PRECURSORES Y DESCUBRIMIENTO DE LA ANESTESIA

Halsted introdujo el empleo y el concepto de

boleo nervioso.

Leonard Cornig introdujo la anestesia epidural.

August Bier introdujo la anestesia raquidea.

Quincke describe la tecnica de PL.

ASA 1905 se constituye la primera sociedad

de anestesiologia.

1940 la anestesiologia ya es reconocida y aceptada como una especialidad medica y cientifica.

TIOPENTAL

Es el modelo de los anestesicos IV. Es una sal amarilla. Sal sodica. Se comporta como unacido debil. es soluble en aga destilada SSN y menor

grado con el alcohol.

ANESTESICO BARBITURICO

Dosis Adulto 3-5mg/kg Niños 5-8 mg/kg Emb. Y ancianos 1-3 mg/kg

La dosis puede disminuirse e 10-50% despues de la premedicacion de las benzodiazepinas opiodes o antagonistas de receptores α2-adrenergicos.

Tiopental

SNC

Disminuye del 25-30% del metabolismo cerebral.

Disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana.

Protector contra la isquemia cerabral. Disminuye la presión intraocular. Es eficas como anticonvulsivo.

EFECTOS ADVERSOS

SCV

Produce vasodilatacion ( venodilatacon ) y disminucion de la PA.

Disminucion pequeña de la contractilidad miocardica.

Aumento de la FC. No esta contraindicado en enfermedad

coronaria. No es arritmogeno.

EFECTOS ADVERSOS

SR

Disminucion de la ventilacion por minuto y el vol. de ventilacion con nula o escasa disminucion de la FR.

La respuesta refleja ante la hepercapnia y la hipoxia estan disminuida.

La apnea puede ocurrir con dosis mayores. Puede usarse sin peligro en asma bronquial. Comtraindicada en porfiria.

EFECTOS ADVERSOS

Solo IV 1% (10mg/ml). Debe administrase inmediatamente despues

de abrirse el empaque esteril. Se ha relacionado con infecciones.

PROPOFOL (DIPRIVAN)

FARMACOCINETICA

Depuracion rapida( recuperacion rapida del paciente).

Metabolismo hepatico Depuracion renal. Alta afinidad a las proteinas.

DOSIS:

Adulto sano 1.5 a 2.5 mg/kg para uso de induccion o preservacvion

Para procedimientos mas largos 100-300µg/kg/min.

Efectos adversos

Provoca dolor al ser inyectado SNC

Disminuye el consumo cerebral de O2. Disminuye la presion intracraneal y ocular. No apropiada en crisis epileptica.

SCV Disminuye la presion

artrial, lo cual es dependiente de la dosis.

Leve depresion de la contractilidad miocardica.

Vagotónico.

S. RESPIRATORIIO mayor depresión

respiratoria. O2 y ventilación

adecuada. No broncoespasmo Tiene efecto

antiemético Puede usarse en

embarazadas.

Arilciclohexilamina. Peresentacion en 10,50 y 100mg/ml.

FARMACOCINETICA Norketamina ppio activo mayor en SNC Metabolismo hepatico. Excresion renal Baja union a proteinas.

KETAMINA

APLICACIÓN CLINICA Util en procedimientos pediatricos. tiene menos efectos cuando se usa de forma

sistemica.

DOSIS DE INDUCCION IV 2mg/kg (1.5-4mg/kg) IM 8-12mg/kg ( Niños 0.5-1mg/kg

CONSERVACION DE LA ANESTESIA 10-50µg/kg/min.

EFECTOS ADVERSOS

Amnesia disosiativa Analgesia profunda, no responde a ordenes,

amnesia, mantiene los ojos abiertos, mov involuntarios de los mienbros y tiene respiracion espontania.

EFECTOS ADVERSOS. SNC

Nistagmo con dilatacion pupilar. Salivacion y lagrimeo. Aumenta el flujo cerebral y la PIC con

disminucion de del Metabolismo Cerebral. Aumento de la PIO. Delirio. Las BZD disminuyen el delirio de salida.

SCV Aumenta la PA, FC y

GC. Efecto inotropico

negativo. No usar en pacientes

con riesgo de isquemia miocardica.

Se puede usar en pacientes con hipotensión.

SISTEMA RESPIRATORIO. Disminucion leve y

transitoria de la ventilacion min.

Broncodilatador potente

CONTRAINDICACIONES

Alteracion psiquiatrica. Pacientes con Tto tiroideo Cirugia mayor como anestesia unica Adyuvante en anestesia raquidea o epidural Procedimientos neurologicos con PIC

aumentada. Hipertension arterial.

1º fue el eter dietilico Tiene bajo marjen de seguridad.( los mas

peligrosos de uso clinico) La toxicidad se debe a los efectos

adversos. c/u tine un perfil unico La selección de un anestesico inhalado se

debe al equilibrio entre el padecimiento mdel paciente y los efectos adversos.

ANESTESIA INHALADA

1956 Liquido volatil Fotosensible, fco de color ambar. Halotano + oxigeno o es explosivo ni

inflamable.

HALOTANO (FLUOTHANE)

FARMACODINAMICA

La induccion con halotano es relativamente lenta.

El 60-80% del halotano se elimina por los pulmones en 24h.

Se metaboliza en el hígado en Sist. P450 Raros casos de hepatitis fulminante.

APLICACIONES CLINICAS

Util en niños. La anestesia se produce a concentracines de

vol. Al final de la ventilacion pulmonar de 0.7-1% de halotano.

La dosis es reducida si se usa con ON. Es de bajo costo.

EFECTOS ADVERSOS. SCV

Disminucion de la PA, dependiente de la dosis. Disminucion de la PAM y el GC Vasodilata los lechos cerebral, cutaneo y

aumneta el flujo sistemico. Bradicardia sinusal.

SNC

Dilata la vasculatura cerebral, aumenta el flujo cerebral.

Aumenta la PIC SIST. RESPIRATORIO

Aumenta la FR y es superficial. Disminuye la ventilacion alveolar y aumenta el

CO2 (con Aumenta la Ventolacion) Broncodilatador eficas

MUSCULO

Relaja el musculo estriado. Potencia los relajantes musculares no

despolarizantes. Induce la hiprtermia maligna ( tto dantroleno) Relaja el musculo liso. Inhibe la contraccion uterina.

RIÑON

Disminuye el flujo sanguineo renal y la tasa de filtracion glomerular.

Es rebersible y no es nefrotoxico a larga caso.

HIGADO Y TD Disminuye el flujo sanguineo esplacnico y

hepatico, sin causar doño hepatico. Hepatitis fulminante.

Mortalidad del 50% 1/10,000 pts.

Liquido volatil a aire ambiente No es inflamable ni explosivo al

convinarse con O2.

FARMACODINAMICA La induccion con el isoflurano es mucho mas

rapida. Mas del 99% se elimina por los pulmones. No es mutageno teratogeno o carcinogeno.

ISOFLURANO (FORANE)

APLICACIONES CLINICAS Es el anestesico inhalado más usado en

EE.UU

La induccion de la anestesia puede establecerse en menos de 10 min. En una concentracion de 3% de isoflurano. Esta concentracion puede disminuirse de 1.5 a 2.5% para la conservacion de la anestesia.

El uso de opioides y ON , disminuye la concentracion de FORANE para laconservacon de la anestesia.

EFECTOS ADVERSOS. SNC

Disminucion de la PA, dependiente de la dosis. Aumenta el flujo coronario y provoca robo

coronario. SIST. RESPIRATORIO

Depresion de la ventilacion FR normal Broncodilatador eficas.

SNC Dilata la vasculatura cerebral, aumenta el

flujo cerebral y reduce la PIC. Farmaco de eleccion en Neurocirugia. Los efectos adversos moderados se pueden

revertirse con la hiperventilacion MUSCULO

Produce cierta relajacion del usculo estriado. Aumenta los efectos de los relajantes

musculares desp. Y no desp. Relaja el musculo uterino.

HIGADO Y TD Disminuye el flujo sanguineo esplacnico. Provoca alteracion de transaminasas si daño

hepatico.

Incoloro e inodoro a Ta ambiente. Se vende en cilindros de acero y ha de

suministrarse en medida calibrada.

FARMACOCINETICA: Produce una induccion rapida y una

recuperacion rapida luega de suspenderla. 99.9% se elimina sin cambios por los pulmones. Este gas probablemente sea desintegrado por la

vit. B12.

OXIDO NITROSO

APLICACIONES CLINICAS

Tiene escaso efecto anestesico y produce anestesia solo en condiciones hiperbaricas.

Analgesia 20% Anestesia 30-80% En procedimientos Cx dental 50% No suministrar mas de 80% , porque limita el

suministro de O2.

El problema del ON es que se intercambia con

el N2 de las cavidades que contengan aire, aumentando la presion en esta cavidad. Neumotorax , obstruccion intestinal, de oido

medio , embolia gaseosa y flictenas pulmonares (debe evitarse ).

EFECTOS ADVERSOS. SCV

Efecto inotropico (-) in vitro. ON + anest. Inh. Halog aumenta la FC, TA, GC. ON + opiode : disminuye la FC, TA y GC. No debe usarse en pacientes con hipertension

pulmonar.

SIST. RESPIRATORIO Aumenta la FR y

disminuye vol. De ventilacion .

Deprime la respuesta ventilatoria frente a la hipoxia.

Se debe vigilar la saturacion.

SNC Aumenta el FSC y

PIC. MUSCULO

No relaja el musculo estriado.

RIÑO, HIGADOY TD No se sabe si provoca

daño en estos sistemas.

1938 Alto grado de analgesia, menor depresion

respiratoria y circulatoria, no tiene efecto sedante( comp. Con Morfina)

Recuperacion rapida de la conciencia y el alerta mental.

Es recomendable en asociacion con ON y O2.

MEPERIDINA

INDICACIONES.

Uso en neurocirugia Cirugia ortopedica que requiere RX Colangiografia Cistoscopia Contraindicacion de los Barbituricos IV. Asma bromquial que requiere anestesia leve Cirugia cardiaca en niños. Dosis unica de induccion para intubacion OT. En la 2ª etapa de parto.

PRESENTACION 100 mg/2ml inyeccion intermitente 500mg/500ml Puede diluirse en SSN y Dw 5%

DOSIS 50-100 mg + ON-O2 , iny. Int. 20-40mgc/20min. 30-50 mg, mant. 0.5 mg /min.;30-40 mg c/h.

Walser, 1975 Benzodiacepina hidrosoluble, de accion corta. Superior al diacepan. El deterioro psicomotor sólo dura 2 a 8 h. No provoca irritacion tisular y venosa, dolor y

flebitis.

MIDAZOLAN

DOSIS DE INDUCCION IV : 0.18 – 0.28 mg/kg. Tiene efecto en 30-40 min.

Metabolismo hepatico Excresion Renal ENERMOS CRITICOS

shock septico. Trauma multiple Paro cardiaco, ins. Respiratoria, exploraciones

extensas.Se altera el metab. Del farmaco por

disminucion del riego sanguineo

SNC Sedacion , ipnosis,

relajacion de musculo estriado, accion anticonvulsiva.

CV Disminuye la PA, GC Disminuye demanda

cardiaca de O2

ENDOCRINOS Atenua el efecto de

la adrenalina. Dism. Cortisol

plasmatico

SIST. RESPIRATORIO Depresion resp.

(apnea)

SNC Disminuye PIC y PIO

Opioide potente. Actividad de inicio rapida y duracion corta 30

a 60min.

DOSIS DE INDUCCION O ANESTESIA Dosis baja 2.5 a 10 µg/kg Dosis moderada 10 a 50 µg/kg Dosis alta 50 a 150 µg/kg

FENTANIL

Las concentraciones masa bajas en plasma

en lactantes y niños puede relacionarce por tres factores:

1. Un volumen mayor de distribucion2. Uan concentracion de lipidos mayor en lactante

(12%) y >10 a (30%).3. Una mayor fraccion libre en plasma.

METABOLISMO Se metaboliza en el higado. Eliminacion renal.

SNC El sitio de accion del

fentanil es a nivel talamico: hipotalamo, sistema reticular y neuron gamma.

Miosis, euforia y depresion respiratoria.

SISTEMACARDIOVASCULAR Bradicardia sinusal. Con dosis > 25µg/kg

ocurre depresion del miocardio.

Hipotension y gasto cardiaco disminuyen (> 50 µg/kg)

Ptes con coronariopatia isquemica con dosis> de 30µg/kg origina disfuncion del ventriculo isq.

SISTEMA RESPIRATORIO Disminución de la fr, volumen min. Y

volumen corriente. Apnea Aumento de los músculos respiratorios (torax

rigido) Espasmo laringeo Espasmo bronquiolar.Todos estos efectos son dependientes de la

dosis.

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Nauseas, vomitos , hiperhidrosis y miosis.

SISTEMA METABOLICO Y ENDOCRINO Hiperglicemia, aumento de cortisol,

hormona del crecimiento, noradrenalina y dopamina.

SISTEMA MUSCULAR Se produce rigides muscular mandibular,

cuello, torax y de musculos abdominales.

Opiode agonista y antagonista , propuesto

como el analgesico de la anestesia neuroepilecticoioide (equilibrada).

Dos propiedades de la nalbufina:1. Carece de efecto drpresor cardiaco.2. Posee un limite de depresión respiratoria

(efecto de techo).

NALBUFINA

Preoxigenacion . Tto previo con diazepan, 0.4mg/kg. IV Nalbufina 3 mg/kg en 20 min. Relajante con 0.1mg/kg de Pancuronio o vecuronio. Intubacion seguida de inhalacion de N2O-O2 50:50 Dosis de sosten de Nalbufina de 0.25mg/kg

adminstrada en dosis incrementales , indicada por los sg. De estimulacion nociva

Dosis adicionales de relajantes, según requerimientos.

PROCEDIMIENTO ANESTESICO CON NALBUFINA

Diametro pupilar > 2mm Incremento de la presion pulmonar derecha (>

20%). Signos clinicos

Lagrimeo, sudacion, disminucion de registro del pulso digital, movimientos oculares.

Signos de estimulacion nociva.

No se producen cambios hemodinamicos

importantes. Los valores de catecolaminas y cortisol en

plasma permanecieron normales. No hay liberacion de histamina

importante. Se produce hipnosis, sueño (7 horas) y

analgesia posoperatoria. Preferible para cirugia de corazon.

PROPIEDADES

Bloquedor nueromuscular no despolarizante. Dosis de relajacion 50-100µg/kg (0.05 a 0.10

mg/kg) con bloqueo completo. Efecto por 45 min a 90 min. Dosis de mantenimiento 10 a 20 µg/kg c/45 a

60 min.

Bromuro de pancuronio

FARMACOCINETICA

Metabolismo hepatico Excresion renal

REVERSION Edrofonio 800 µk/kg Neostigmina 50µk/kg

EFECTOS ADVERSOS

SCV Aumento de la PA y FC

Electrolitos La hipopotasemia incrementa el bloque de

relajantes musculares La hiperpotasemia requiere dosis superiores de

pancuronio.

EFECTOS ADVERSOS

Inhibe el sd de hiprtermia Maligna Disminuye la presion intraocular Ligero descenso de la PIC

Se puede usar con succinilcolina para disminuer la s fasciculacionesy otros efectos adversos.

Usos clinicos especiales

Estados asmaticos y bronquiales. Hipovolemia y choque Quemaduras Hiperpirexia Maligna Derivacion quirurgaca de arteria coronaria Regurgitacion y estomago lleno. Cirugia oftalmologica y neurocairugia

No se recomienda

Hipertension esencial Feocromocitoma Miastenia grave Sensibilidad al bromuro Sensibilidad al curare Insuficiencia renal Enfermedad hepatica

Relajante neuromuscular no despolarizante. 10 mg/ml

DOSIS DE INTUBACION 0.25mg/kg efecto en 4-5 min. 0.4 a 0.5 mg/kg dosis optima.

ATRACURIO

ANESTESIA EQUILIBRADA

Neuroleptica-narcotico-ON0.23 mg/kg efecto en 4 a 5 min Barbiturico-ON-narcotico0.5 mg/kg efecto en 4.6 min.

REVERSION todos los agentes antiesterasa de colina son eficases.

Efectos adversos SCV

Disminuye la PAM Aumenta /o deprime

la FC, dependiente de la dosis.

SNA Para producir

anormalidad la dosis debe ser mayor de 10 v la indicada.

Disminuye la presion intraocular

Ligero ascenso de la PIC

Liberacion de histsamina.

Broncoespasmo Reaccion

anafilactoide Bradicardia

Reid Hunt,1906 describio las acciones

farmacologicas Thesleff 1951, lo utilzo por primera vez en

seres humanos. Es un relajante muscular sintetico Actua en la union neuromuscular

despolarizando persistentemente la placa motora.

SUCCINILCOLINA

DOSIS

0.5 A 1 mg/kg es una dosis adecuada

Escala clinica de fasciculaciones0. Ausencia de fasciculaciones1. Fasciculaciones escasas, temblor fino de

grupos musculares pequeños2. Fasciculaciones moderadas; extremidades,

tronco.3. Fasciculaciones intensas en tronco y

extremidades

Efectos adversos Incremento de la PIO Incremento de la PIC Elevacion de la P intraabdominal Elevacion de la presion intragastrica Liberacion de potasio, hipopotasemia. Mialgia Mioglobinemia y mioglobinemia Rigides persistente de musculo masetero Liberacion de histamina Reaccion anafilactoide, anafilactica. Incremento de noradrenalina( 2 o 3). Incremento del metabolismo y

trasitoriamente la produccion de CO2

LIDOCAINA

Sedante y analgesico central (IV) No es alergenico Metabolismo hepático

DOSIS 2-4 mg/kg

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS ADVERSOS

Depresion respiratoria Aumento de la FC GC y PAM Funcion antiarritmica Tinitus y mareos Bloqueo neuromuscular