farmacologia del snc

POR: DAWIN TEJADA

FARMACOLOGIA DEL

SINTEMA NERVIOSO

AUTONOMO.

Septiembre DE 2014

CONCEPTOS GENERALES:

El sistema nervioso puede ser dividido esqueléticamente en :

Sistema nervioso central (SNC)

Sistema nervioso periférico (SNP)

El SNC incluyen estructuras nerviosas del cerebro , medula espinal ,situadas dentro del cráneo y del conducto raquídeo respectivamente .

El SNP a todas los axones aferentes y eferentes del SNC y las neuronas localizadas fueras de esas estructuras centrales.

DIVICION ANATOMICA DEL

(SNP)

El (SNP) está divido en :

Sistema nervioso somático (SNS) :

voluntario que inerva exclusivamente al

musculo esquelético cuyos axones emergen

del SNC y sigue hacia las uniones

neuromusculares.

Sistema nervioso autónomo (SNA) : cuyos

axones luego de abandonar el SNC hacen

sinapsis en neuronas periférica.

FIBRAS AFERENTES

Las fibras aferentes al SNC conducen

información iniciada en receptores

sensoriales y orgánicos por ejemplo :

receptores para la luz , tacto , dolor , presión ,

olfato , gusto , temperatura , sonido presión de

los vasos sanguíneos (barorreceptores )y

receptores sensible a cambios químicos

(quimiorreceptores).

NEUROTRANSMISORES

Se estimula que en SNC existen

aproximadamente 10 mil millones de neuronas

que se comunican entre si y con celulas efectoras

mediante a la liberación de sustancias química

conocido como neurotransmisores .

NEUROTRANSMISORES

Los neurotransmisores y moduladores de la

actividad de SN , tanto central como periférico

son numerosos de naturaleza química variada

y con seguridad no fueron aun totalmente

individualidad.

FARMACOLOGIA DEL

SNA

FUNCIONES

Respiración

Funcionamiento vascular y cardíaco

Secreciones de glándulas endócrinas y

exócrinas

Actividad de los músculos lisos

Metabolismo intermedio

Temperatura corporal etc.

CONSIDERACIONES

ANATOMICAS

Existen dos grandes divisiones

Sistema Simpático o Adrenérgico

Sistema Parasimpático o Colinérgico

Ambas divisiones del SNA, SIMPATICO Y

PARASIMPATICO son diferentes en sus

características anatómicas, en sus funciones

y en los neurotransmisores liberados en las

uniones neuroefectoras. Sin embargo no

deben ser considerados sistemas

antagónicos, sino complementarios en el

desarrollo de las funciones de numerosos

órganos o sistemas.

DIVISION SIMPATICA O ADRENERGICA

Las neuronas preganglionares del sistema

simpático se encuentran en la columna

intermedio lateral de la médula espinal. Se

calcula aproximadamente 150.000 a 200.000

en el hombre. Las fibras preganglionares

salen por las raíces anteriores de la médula

y hacen sinapsis con neuronas que forman

ganglios simpáticos.

LOS GANGLIOS SIMPÁTICOS SE DIVIDEN

EN LOS SIGUIENTES GRUPOS:

Ganglios vertebrales o paravertebrales: son 22

pares dispuestos a ambos lados de la columna

vertebral interconectados entre sí por la cadena

simpática vertebral.

Ganglios prevertebrales: se encuentran en abdomen

y pelvis .

Ganglios terminales: escasos en número y

generalmente localizados cerca de los órganos que

inervan, principalmente la vejiga y el recto. Existen

también ganglios intermediarios variables en número y

localización.

División parasimpática o

colinérgica

Esta división tiene su origen principal en el

cerebro medio o mesencéfalo, la medula

oblongada y la porción sacra de la medula

espinal.

LAS VÍAS PREGANGLIONARES DE LA REGIÓN CRANEAL HACEN , SINAPSIS CON LOS GANGLIOS CILIAR, SUBMAXILAR, ESFENOPALATINO Y ÓTICO.

SALEN LAS VÍAS POSTGANGLIONARES QUE INERVAN LA MUSCULATURA EXTRÍNSECA DEL OJO, GLÁNDULAS SALIVARES Y LACRIMALES.

EL SNA PARASIMPÁTICO TIENE LA PORCIÓN CRANEAL Y LA PORCIÓN SACRA.

EL NERVIO VAGO (ES TAMBIÉN CRANEAL (X)), INERVA TODAS LAS ESTRUCTURAS TORACOABDOMINALES HASTA LA PARTE INFERIOR DEL COLON DESCENDENTE.

DESDE LA VÉRTEBRA S2 HASTA LA S4 ESTÁN INERVADAS POR EL NERVIO PÉLVICO, QUE DA LA INERVACIÓN DEL RECTO, COLON DESCENDENTE Y APARATO GENITO-URINARIO.

LA VÍA POSTGANGLIONAR SUELE NACER DENTRO DE LA PROPIA ESTRUCTURA VISCERAL INERVADA.

Transmisión Neuronal

I- Conducción axonal.

II- síntesis, almacenamiento y liberación del neurotransmisor en la terminal presinaptica.

III- Interacción del neurotransmisor con el receptor postsinaptico.

IV- Iniciación de la actividad y una conducción axonal postsinaptica.

V- Destrucción del neurotransmisor en la unión neuroefectora.

VI- Síntesis, almacenamiento y liberación del neurotransmisor en la unión neuroefectora.

VII- Receptores colinérgicos.

VIII- Receptores adrenérgicos.

I. Conducción Axonal.

La conducción de los impulsos electroquímicos

a través de las fibras nerviosas se lleva a cabo

a través de la llamada “ Teoría de membrana

de la conducción axonal nerviosa”.

La conducción nerviosa se realiza a través de

la diferencia en la permeabilidad de la

membrana de la célula nerviosa para los iones

sodio y potasio.

En reposo el interior del axón es electronegativo con respectoal exterior, creándose así un potencial de membranaestimado en -70mv, llamado también potencial de reposo.Este potencial es mantenido por la bomba de sodio mediantela cual el sodio es bombeado al exterior axonal desde elaxoplasma de tal manera que la concentración de sodio es10-14 veces mayor en el exterior axonal que en el interior. Laconcentración de potasio es sin embargo mayor en el interiorunas 35-40veces mas que en el exterior. Esta situación semantiene por la bomba de sodio con gasto de energíaproveniente del ATP y la activación de la ATPasa por el sodioen el interior y por el K en el exterior.

La estimulación nerviosa produce un brusco y temporarioincremento de la permeabilidad para el sodio, que ingresarápidamente al axoplasma por apertura de canalesespecíficos invirtiendo la electronegatividad interna con unatendencia de electropositividad.

Existe un umbral de estimulación llamado potencial de

acción, por debajo del cual los cambios de permeabilidad no

ocurren. Alcanzando dicho umbral el potencial de acción se

propaga. Asimismo existe un periodo refractario de 0.5 a 2.5

mseg de duración, durante el cual la fibra nerviosa esta

transmitiendo el impulso nervioso y es inexcitable. Dicho

tiempo se utiliza en el proceso de ingreso de sodio se detine y

la membrana recupera su impermeabilidad para este ion.

La tetradotoxina: produce un bloqueo de la

conducción axonal impidiendo el incremento de

la permeabilidad axonal al sodio, bloquea y

ocupa los canales de sodio operados por voltaje.

La saxitoxina: tiene un efecto similar bloqueando

el proceso de despolarización.

La batrachotoxina; produce una despolarización

persistente, lo que induce una parálisis en la

conducción axonal por aumento selectivo de la

permeabilidad de la membrana al sodio.

Almacenamiento de la Acetilcolina.

2 pools de vesiculas: vesiculas alejadas y

vesiculas cercanas.

La acetilcolina

liberada

se combina

Para ejercer su

accion

Con un receptor

especifico

En la membrana

neuronal

En celula efectora

A nivel del ganglio

autonomo la activacion

de

Los receptores de la

neurona

Se produce un brusco

Incremento de la

permeabilidad al sodio

Estos canales de sodio

Son operodo

quimicamente con el

receptor

Se produce un cambio

brusco que permite la

apertura del mismo

Se inicia el potencial de

accion propagado

excitatorio

Se pueden distinguir por lo menos 2

tipos de rececptores colinergicos

Recerptores

muscarinico

Son aquellos ubicados en

los terminales

neuroefectoras del

parasimpatico

La muscarina es un

alcaloide producido por un

hongo toxico

RECEPTORES

MUSCARINICOS

PRESINAPTICOS.

Erly Joel Garcia Zorrilla.

2-12-0117

Receptores muscarinicos presinápticos.

Son receptores acoplados a proteína G.

Sus respuestas son mas lentas.

Se divide en 5 subtipos:

M1, M2, M3, M4 y M5

Receptores muscarinicos presinápticos.

Se han descripto también en las terminales muscarinicas receptores presinápticos o autorreceptores, cuya función es regular o modular la liberación de acetilcolina en dichas terminales.

El receptor presináptico es estructuralmente semejante al M2.

Su mecanismo de autorregulación negativa, inhibiendo la liberación de aceticolina.

Acciones y efectos farmacológicos.

La inervación parasimpática a nivel

cardiovascular tiene relevancia funcional en

Corazón ( aurículas y nodo aurículoventricular

exclusivamente), donde en el nódulo sinusal

promueve, por liberación tónica de

acetilcolina, disminución de la frecuencia

cardiaca.

Importancia terapéuticas.

La existencia de estos receptores pueden tener gran

importancia terapéuticas en el tratamiento del asma

bronquial, por ej,, ya que la activación de los mismos traería

la disminución de la liberación de acetilcolina y un potencial

efecto broncodilatador.

De la misma manera existe en la actualidad evidencias

acerca de la existencia de déficit en la neurotransmisión

colinérgica central en padecimientos psiquiátricos como la

enfermedad de Alzheimer o demencia senil. En esta se ha

demostrado una falta de la enzima colinacetilasa, lo que

indicaría una disminución de la síntesis de acetilcolina

central, en estos pacientes y una falta de receptores

presinápticos de tipo M2.

También la perdida de la función colinérgica central parece

ser de particular importancia en los disturbios del aprendizaje

y memoria.

Receptores nicotinicos

Son los que estan ubicados en el ganglio

autonomo, tanto del sinpatico como el

parasimpatico y en la placa neuromuscular. La

nicotina alvaloide del tabaco, estimula ambos

tipos de receptores y de alli su denominacion.

Subtipos de receptores nicotinicos

Son proteinas pentamericas compuestas por 2 a 4 subunidades y multiples regiones aue se ubican alrededor de un canal interno, las subunidades determinan las caracteristicasdel receptor y de las propiedades de afinidadde determinados ligandos.

Este se dispone en la membrana celularpostsinpatica con una exposicion extracelulary otra intracelular.

Receptores nicotinicos

presinapticos

La activacion de los receptores nicotinicos

presinapticos induce una autoregulacion

positiva de la liberacion de la acetilcolina. De

esta manera el fenomeno de la regulacion

presinaptica de la liberacion del

neurotransmisor colinergico se completa, la

activacion del receptor muscarinico

presinaptico induce una autoregulacion

negativa.

Biotransformation del neurotransmission

La acetilcolina que es el neurotransmisor quese libera en el ganglio autonomo tanto del simpatico como del parasimpatico, esmetabolizada o biotransformada muyrapida,ente por la acetilcolinesterasa.

El sitio anionico posee una carga negativaposiblemente a raiz de la presencia en dicholugar de aminoacidos electronrgstivod como el acido aspartico y glutamico. El sitio estearicotiene otros componentes donadores de electrones como el aminoacido lisina.

Elizabeth Pion Martínez

CLASIFICACION DE DROGAS

PARASIMPATICAS O COLINRGICAS

ESTERES DE LA COLINA

INHIBIDORES DE LA

ACETILCOLINESTERASA O AGENTES

ANTICOLINESTERASADE ACCION REVERSIBLE

DE ACCION IRRVERSIBLE

ALCALOIDES COLINOMIMETICOS

ESTRÉS DE COLINA

DE ACCION REVERSIBLE

AGENTES ANTICOLINESTRASA

DE ACCION IRREVERSIBLE

AGENTES ANTICOLINESTRASA

ALCALOIDS COLINOMIMETICOS

CLASIFICACION DE

DROGAS

ANTICOLINRGICAS

PARASIMPATICOLITICAS

NATURALES

SEMISIMPATICOLITICAS Y SINTETICASANTICOLINERGICOS GENERALES

DE USO OFTALMOLOGICO

ANTISECRETOR GASTRICO

ANTIASMATICO BRONCODILATADOR

ESPAMOLITICOS URINARIOS

ANTICOLINERGICOS ANTIPARKINSONIANOS

CENTRALES

NATURALES

SEMISINTETICOS Y SINTETICOS

ANTICOLINERGICOS GENERALES METILNITRATO DE

ATROPINA

TANATO DE ATROPINA (ATRATANIC)

METIL-BROMURO DE SCOPOLAMINA

BUTILSCOPOLAMINA (BUSCAPINA)

METILBROMURO DE HOMATROPINA (PARATROPINA)

DIFENAMIL (PANTRAL)

PROPINOXATO (SERTAL)

OCTATROPINA (ESPASMO-DIOXADO)

CLIDINIO (LIBRAX)

METASCOPOLAMINA (MASCOPIL)

METANTELINA (BANTHINE)

PROPANTELINA (PROBANTHINE)

MEPENZOLATO (CENTRIL)

TRIMEBUTINA (MIOPROPAN)

PIPOXOLAN (ESPASMOLIT)

ADIFENINA (ESPASMO-CIBALENA)

VALETAMATO (EPIDOSAN)

DE USO OFTALMOLOGICO

ANTISECRETORS GASTRICOS

BISVANIL

ULCOSAN

ANTIASMATICO

BRONCODILATADOR

ESPAMOLITICOS URINARIOS

CLASIFICACION DE

DROGAS ADRNERGICAS

O SIMPATICOMIMETICAS

ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA

predom.

ESTIMULANTES ADRNERGICOS ALFA Y

BETA

ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA

prdom. ESTIMULANTE BETA 1 Y BETA 2

ESTIMULANTES BETA 1 predom.

ESTIMULANTES BETA 2 predom.

NORADRENALINA (LEVOFED)

METARAMINOL (ARAMINA)

ETILFENADRINA (EFFORTIL)

NAFAZOLINA (DAZOLIN, PRIVINA)

XILOMETAZOLINA (OTRIVINA)

FOLEDRINA (VERITOL)

TIRAMIA

METOXAMINA

ESTIMULANTES

ADRENERGICOS ALFA predom.

ESTIMULANTES BETA 2 predom. ORCIPRENALINA (ALUPENT)

SALBUTAMOL (VENTOLIN)

FENOTEROL ( BEROTEC)

TERBUTALINA (BRICANIL)

CLMBUTEROL (CLEMBUMAR)

PROCATEROL (BRON NOVO)

ESTIMULANTES

ADRENERGICOS BETA predom.

Estimulantes beta 1 y beta 2

ISOPROTERENOL (ALEUDRIN)

ISOXUPRINA (DUVADILAN)

BAMETANO (VASCULAT)

DOBUTAMINA

(DOBUTREX)

ESTIMULANTES

ADRENERGICOS BETA predom.

Estimulantes beta 1 predom.

AMFETAMINA (BENZEDRINA, ACTEMIN).

DEXTROANFETAMINA (DEXEDRNA).

METANFETAMINA (METEDRINE).

FENTERMINA (OMNIBEX).

CLORFENTERMINA (PRESATE).

DIETILPROPION (ALIPID).

FENFLURAMINA (PONDERAL).

FENMETRAZINA(PRELUDIN).

FENDIMETRAZINA(OBEHISTOL).

MEFENOREX (PONDINOL).

PENPROPONEX (LINEAL).

MAZINDOL (DIMINEX).

SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS

O PSICOMOTORES

CLASIFICACION DE

DROGAS

SIMPATICOLITICOS O

ADRENOLITICAS

SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS AXOPLASMATICOS

AGONISTAS ALFA 2

SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS

BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS

BLOQUADORES ALFA TOTALS (ALFA 1Y ALFA 2)

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS BLOQUEADORES BETA 1-2

BLOQUEADORES BETA 1

BLOQUEADORES ALFA Y BETA

AXOPLASMATICOS

SIMPATICOLITICOS

PRESINAPTICOS

DESERPIDIN

AGUANETIDINA

(ISMELIN)

BATANIDINABRETILIO

AGONISTAS ALFA 2

SIMPATICOLITICOS

PRESINAPTICOS

BLOQUADORES ALFA ADRENERGICOS PRAZOSIN (MINIPRES)

TRIMAZOSIN

DOXAZOSIN

BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENRGICOS YOHIMBINA

BLOQUEADORES ALFA TOTALES FENTOLAMINA (REGITINA)

FENOXIBENZAMINA

ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DL ERGOT (HIDERGINA)

SIMPATICOLITICOS

POSTSINAPTICOS

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

BLOQEADORS BETA 1-2 PROPANOLOL (INDERAL)

TIMOLOL (PROFLAX)

NADOLOL (CORGARD)

SOTALOL (BETACARDONE)

PINDOLOL (VISKEN)

BLOQUEADORES BETA 1 ATENOLOL (PRENORMINE)

METOPROLOL (LOPRESORA)

ACEBUTOLOL (RODHIASECRAL)

SIMPATICOLITICOS

POSTSINAPTICOS

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

BLOQUEDORS BETA 2

BUTOXAMINE

ZINTEROL

BLOQUDORES ALFA Y BETA

LABETALOL (LABELOL)

SIMPATICOLITICOS

POSTSINAPTICOS

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