farmacología del sistema nervioso autónomo

FARMACOLOGÍA DEL

SISTEMA NERVIOSO

AUTÓNOMO

Dr. Mario A. Bolarte ArteagaFarmacéutico

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

El sistema nervioso autónomo se caracteriza por

regular integradamente gran número de funciones

viscerales de forma autónoma, sin requerir el control de la

conciencia.

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

NEUROTRANSMISORES

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Con los fármacos que estimulan o bloquean las

acciones de los transmisores químicos, se pueden

modificar de manera selectiva muchas actividades

autónomas, en las que participan diversos tejidos

efectores como:

• Músculo cardiaco.

• Músculo liso.

• Endotelio Vascular.

• Glándulas exocrinas.

• Terminales nerviosas presinápticas.

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ANATOMIA DEL SISTEMA

NERVIOSO AUTÓNOMO

SNA

PARASIMPATICO

SIMPATICO

ENTERICO*

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Cinco características claves del funcionamiento de

los NT representan blacos poteciales de la

terapéutica farmacológica:

1. SINTESIS.

2. ALMACENAMIENTO.

3. LIBERACION

4. TERMINACION DE LA ACCION.

5. FUNCIONES DEL RECEPTOR.

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SISTEMA DE

NEUROTRANSMISORES

SNA

PARASIMPATICO

PREGANGLIONAR Ach

POSTGANGLIONAR Ach

SIMPATICO

PREGANGLIONAR Ach

POSTGANGLIONAR NA

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ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Dada la importante misión que

corre a cargo del sistema

nervioso autónomo en el

mantenimiento de las funciones

vegetativas del organismo, se

comprende el deseo de

modificarlo con fines

terapéuticos.

A ello está dirigida la importante

farmacología del sistema

nervioso autónomo.

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La base de su utilización consiste en el empleo defármacos que:

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TANSMISIÓN

COLINÉRGICA

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SINTESIS DE ACETILCOLINA

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LIBERACION Y CAPTACION DE

ACETILCOLINA

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RECEPTORES COLINERGICOS

RECEPTORES COLINERGICOS

MUSCARINICOS

NICOTINICOS

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

MUSCARINICO

M1

Neuronas del SNC, tejidos

periféricos. Células

parietales gástricas.

Formación del IP3 y

DAG, aumento del

Calcio intracelular

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

MUSCARINICO

M2

Corazón (nodos sinoauricular y

auriculoventricular, y músculo

auricular) y, en mucho menor

grado, en otras células

musculares lisas.

Apertura de los Canales

de Potasio e Inhibición

de la Adenilato Ciclasa.

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

MUSCARINICO

M3

Principalmente en células

secretoras y en células

musculares lisas.

Formación del IP3 y

DAG, aumento del

Calcio intracelular

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

MUSCARINICO

M4

En las células endoteliales

vasculares, en neuronas

ganglionares, vasos

deferentes y útero.

Apertura de los Canales

de Potasio e Inhibición

de la Adenilato Ciclasa.

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RECEPTORES MUSCARINICOS

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

MUSCARINICO

M5

Endotelio Vascular, en

especial vasos cerebrales,

neuronas del SNC.

Formación del IP3 y

DAG, aumento de

Calcio Intracelular.

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RECEPTORES NICOTINICOS

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

NICONTINICO

NN

Neuronas posganglionares,

algunas terminales

colinérgicas presinápticas

Apertura de los Canales

de Sodio.

Despolarización.

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NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

NICONTINICO

NM

Placas terminales

neuromusculares del

músculo esquelético.

Apertura de los Canales

de Sodio.

Despolarización.

RECEPTORES NICOTINICOS

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FÁRMACOS AGONISTAS

COLINÉRGICOS

AGONISTAS COLINÉRGICOS

ACCIÓN DIRECTA

ACCIÓN INDIRECTA

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FÁRMACOS COLINÉRGICOS

DE ACCION DIRECTA

ESTERES DE COLINA

ACETILCOLINA

METACOLINA

CARBACOL

BETANECOL

ALCALOIDES NATURALES

PILOCARPINA

MUSCARIA

NICOTINA

LOBELINA

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

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ACCIÓN FARMACOLOGICA

Son la consecuencia de la activación de receptores

colinérgicos, sean periféricos o centrales, y de su capacidad

de activar los muscarínicos, los nicotínicos o ambos. A la vez

que ejercen efectos directos, pueden desencadenar otros

indirectos de carácter reflejo.

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ORGANO RESPUESTA

OJO

ESFÍNTER DEL IRIS Contracción (Miosis)

MÚSCULO CILIAR Contracción para la Visión cercana

CORAZÓN

NODO SINOAURICULARReducción de la Fcia Cardiaca

(cronotropía negativa)

AURÍCULASInotropismo negativo. Reducción

del periodo refractario.

NODO AURÍCULOVENTRICULARReducción de la Velocidad de

conducción del Impulso Cardiaco.

VENTRÍCULOSPequeña disminución de la

potencia contráctil

EFECTOS COLINÉRGICOS

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

ORGANO RESPUESTA

VASOS SAGUÍNEOS

ARTERIAS Dilatación (Vía EDRF*)

VENAS Dilatación (Vía EDRF*)

PULMÓN

MÚSCULO BRONQUIAL Contracción (Bronconconstricción)

GLÁNDULAS BRONQUIALES Estimulación de las Secreciones.

EFECTOS COLINÉRGICOS

*EDRF: “Endothelium – derived – relaxing - facto” Factor relajante derivado delendotelio.

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ORGANO RESPUESTA

APARATO DIGESTIVO

MOTILIDAD Aumento

ESFÍNTERES Relajación

SECRECIÓN Estimulación

VEJIGA

DETRUSOR Contracción

TRÍGONO Y ESFINTER Relajación

EFECTOS COLINÉRGICOS

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

ORGANO RESPUESTA

GLÁNDULAS

SUDORÍPARAS Secreción

SALIVALES Secreción

LACRIMALES Secreción

NASOFARÍNGEAS Secreción

EFECTOS COLINÉRGICOS

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EFECTOS ADVERSOS

La activación generalizada de los receptores

muscarínicos en los diversos órganos y tejidos constituye

la base de los abundantes efectos secundarios de estos

fármacos.

Pueden producir náuseas, vómitos, dolor subesternal,

disnea por constricción bronquial, bloqueos de

conducción intracardíaca, diaforesis, dolor epigástrico,

retortijones, dificultad de acomodación ocular, cefalea,

salivación, etc.

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FÁRMACOS COLINÉRGICOS

DE ACCION INDIRECTA

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INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

DERIVADOS CARBAMICOS

FISOSTIGMINA

NEOSTIGMINA

PIRIDOSTIGMINA

ALCOHOLES SIMPLES

EDROFONIO

COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS

PARATION

OTROS

TACRINA

DONEPEZILO

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Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la

inactivación de la acetilcolina en los sitios donde

ésta se libere fisiológicamente, tanto en el SNC

como en las terminaciones nerviosas periféricas,

somáticas o vegetativas:

Por ejemplo:

A nivel Ocular.

A nivel Gástrico.

A nivel SNC.

A nivel Genitourinario.

ACCIÓN FARMACOLOGICA

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

EFECTOS ADVERSOS

La intoxicación grave con anticolinesterásicos compromete

seriamente la transmisión en la placa motriz y provoca

signos de activación de receptores muscarínicos y

nicotínicos en los diversos órganos, en los ganglios y en el

SNC.

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Tratamiento de la intoxicación y reactivación de la enzima

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

FÁRMACOS ANTAGONISTAS

COLINÉRGICOS

ANTICOLINERGICOS

ALCALOIDES NATURALES

ATROPINA

ESCOPOLAMIA

DERIVADOS SEMISINTETICOS

HOMATROPINA

TROPICAMINA

PRODUCTOS DE SINTESIS

IPRATROPIO

TIOTROPIO

FLAVOXATO

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TANSMISIÓN

ADRENÉRGICA

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BIOSINTESIS DE

CATECOLAMINAS

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SINTESIS DE NORADRENALINA

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

LIBERACION Y CAPTACION DE

NORADRENALINA

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

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RECEPTORES ADRENÉRGICOS

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

ALFA ( α )

BETA ( β )

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RECEPTOR ALFA - 1

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

α 1

Músculo Liso Vascular Contracción

Músculo Dilatador PupilarContracción (Dilata la

Pupila – Midriasis)

Músculo Liso Pilomotor Piloerección

Próstata Contracción

CorazónAumento de la Fza. De

Contracción

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Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

α 2

Plaquetas Agregación

Lipocitos Inhibición de la Lipólisis

RECEPTOR ALFA - 2

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

β 1 Corazón

Aumento de la Fuerza

de Contracción

Aumento de la

Velocidad de

Conducción del Impulso

Cardiaco.

Aumento de la

Frecuencia Cardiaca

RECEPTOR BETA - 1

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

RECEPTOR BETA - 2

NOMBRE DEL

RECEPTORLOCALIZACION

RESULTADO DEL

ENLACE DEL

LIGANDO

β 2

Músculo Liso (respiratorio

y uterino)Relajación

Músculo EsqueléticoPromueve la captación

de Potasio.

Hígado Activa la glucogénesis

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FÁRMACOS AGONISTAS

ADRENÉRGICOS

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FÁRMACOS ANTAGONISTAS

ADRENÉRGICOS

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