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Fármacos Antipsicóticos

Diplomado en Farmacia Hospitalaria

MC. Ma. Esther Flores Moreno Noviembre 2010

• Los términos antipsicóticos y neuroléptico se usan indistintamente para referirse a un grupo de fármacos que se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia y en algunas otras psicosis y estados de agitación.

Psicosis

• Variedad de trastornos mentales.

• Aspecto esencial: separación parcial o total de la realidad. – Esquizofrenia

– Psicosis

– Trastornos delirantes (paranoia)

• Esquizofrenia: perturbacion del pensamiento muy manifiesta y alteraciones en : MEMORIA, CONDUCTA, ATENCIÓN.

Síntomas

•DELIRIOS (ideas falsas)

•ALUCINACIONES.

• CONDUCTA Y HABLA DESORGANIZADA

Patogenia

• Se ha sugerido una predisposición genética, factores neurológicos y ambientalales.

• Se propone un estado de sobreactividad funcional de la dopamina en el sistema límbico y en la corteza cerebral.

Farmacodinamia de los antipsicóticos

Bloqueo de receptores posinápticos dopaminérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos

Algunos fármacos se fijan con gran afinidad a receptores D2 (mayor efecto antipsicótico y también más síntomas extrapiramidales), D3 y D4 (menor producción de síntomas extrapiramidales)

Bloqueo de receptores

D2 Efecto

antipsicótico síntomas

extrapiramidales

α1

efectos sedantes

hipotensión

5-HT2 Disminuye

las alucinaciones

Disminuye ilusiones

FARMACOS ANTIPSICOTICOS

FENOTIAZINAS.

Cloropromazina

Tioridacina

Trifluoperazina, flufenazina

BUTIROFENONAS. Anti D2, 5HT2, H1, α1

Haloperidol

Droperidol .

FENOTIAZINAS.

*DIMETILICAS. Anti α1,D2, 5HT2, M, H1

Cloropromazina.

*PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, α1, H1

Trifluoperazina,

flufenazina.

*PIPERIDINICAS. Anti M, α1, 5HT2, D2.

Tioridazina.

Antipsicóticos atípicos

• Menor riesgo de producir efectos extrapiramidales.

– Clozapina: Anti 5HT2,D4, D2, α1, H1 , M

– Risperidona: Anti 5HT2, D2, α1, H1

Mecanismo de acción Los agentes antipsicóticos antagonizan las acciones del

neurotransmisor dopamina al Bloquear los receptores D2.

SITIOS DE ACCIÓN.

Farmacocinética

• Sufren metabolismo de primer paso, a sustancias mas polares por CYP3A4 y CYP2D6

• Mesoridacina, principal metabolito de la tioridacina, es mas potente que el comp. Original

• BD %: clorpromacina 25a30, haloperidol 65 • Son liposolubes

• UP %= 92a99

• t1/2= 20-40 h.

EfectosAntipsicóticos

Alivio de la ansiedad

Sedación

Disminuyen delirios,

alucinaciones,pensamientos

deorganizados

Efectos secundarios

•Se consideran de índice terapéutico

amplio.

•Extrapiramidales

•Hipotensión

•Sedación

•Visión borrosa

•Estreñimiento

•Inhiben eyaculación

EFECTOS

• Efecto sedante: pacientes psicótico agitados, disminuye el comportamiento agresivo e impulsivo.

– La clorpromazina tiene actividad antagonista alfa-adrenérgica.

– Trifuoperazina, haloperidol y risperidona tienen poca actividad antiadrenérgica.

Signos Parkinsonianos

Control Motor Normal

Discinesia Tardía

En núcleo caudado,

putamen, globo

(ganglios basales),

tienen función en el

control de la postura y

movimientos.

EFECTOS NEUROLÓGICOS ADVERSOS Efectos extrapiramidales

REACCIÓN ASPECTOS TIEMPO DE

RIESGO MAX

TRATAMIENTO

Distonía aguda Espasmos de

músculos, cara,

cuello y dorso.

1 a 5 días Agentes

antiparkinsonianos.

Acatisia Inquietud motora. 5 a 60 días

Reducir la dosis

Cambio de fármaco

Parkinsonismo Rigidez, tem-

blor variable 5 a 30 días

Agentes

antiparkinsonianos.

Discinesia tardía Discinesia

bucofacial; o

distonía

generalizada

Después de

meses o años prevención.

EFECTOS ENDÓCRINOS SECUNDARIOS

Mujeres

Amenorrea-

Galactorrea

Pruebas de

embarazo falso

positivas

Disminución de la

libido

Ginecomastia

Galactorrea

Hombres

Aumento secreción

de prolactina

Aumento de la

conversión de

andrógenos en

estrógenos

REACCIONES ADVERSAS Y TÓXICAS

AntipsicÓticos de gran potencia (clozapina)

Agranulocitosis y erupciones cutaneas

Tioridacina

A dosis >300mgdia provoca arritmias ventriculares , bloqueo de la conducción cardiaca

INTERACCIONES

• Fenotiazinas + agentes depresores centrales en anestesiología= potencian efectos depresores.

– sedantes

– hipnóticos.

– analgésicos

– alcohol

• La clorpromazina incrementa efectos sedantes de la morfina e incrementa la depresión respiratoria producida por meperidina.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Indicación primaria

ESQUIZOFRENIA

Episodio maniáco en el trastorno afectivo bipolar

Reacciones psicóticas provocadas por drogas como las anfetaminas, LSD y etanol

INDICACIONES NO PSIQUIATRICAS

Efecto antiemético

Receptores sensibles a la dopamina

Centro bulbar: zona gatillo de

los quimiorreceptores

Influye

sobre las

nauseas y

vómito

Bloqueo por

antipsicóticos

Controlar

nauseas y

emesis

Agentes

quimioterapéuticos

anticancerosos

BENEFICIOS DE LA TERAPIA

Reducen el número de enfermos hospitalizados.

Mejora sustancialmente algunos de los síntomas.

Facilita el desarrollo de programas de rehabilitación individual y comunitaria.

Permite al enfermo pensar con más claridad y relacionarse mejor con su medio ambiente.