benorilato

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BENORILATO

Hector Fabio Guazá L.Cód.: 0827453

Introducción A La FarmacéuticaFacultad De Ciencias Naturales y

ExactasUniversidad Del Valle

2010

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BenorilatoEstructura Molecular:

Formula Molecular: C17H15NO5 Nombre Según la IUPAC:4-(acetilamino)fenil-2-(acetiloxi)benzoato

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Benorilato

El benorilato es un fármaco antiinflamatorio no esteroide (AINE). Está indicado como antipirético y analgésico, y para aliviar el dolor en pacientes con artritis reumatoidea, tendinitis, y neuralgia.

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BenorilatoLos antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.

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Síntesis Del Benorilato

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OCl

O

O

O

NH

OH

NaOH

O

NH

ONa

+

O

NH

OO

O

O

Paracetamol

Benorilato

Acetaminofen

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Especialidades Farmacéuticas

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BenorilatoPropiedades Farmacocinéticas:

El benorilato se absorbe en el tubo digestivo de forma lenta y prácticamente sin modificar. Buena correlación entre la dosis administrada y la concentración plasmática.

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Después de la absorción, el benorilato se metaboliza rápidamente a salicilato y paracetamol; posee un metabolismo hepático.Se excreta principalmente en la orina en forma de metabolitos del ácido salicílico y del paracetamol.

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Tener en cuenta…..Los componentes precursores pueden regenerarse mediante un proceso metabólico.

Esta modificación conjuntiva tiene como ventaja una mejor farmacocinética en comparación de los constituyentes por separado.

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Propiedades Farmacodinamicas:

Actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, la cual induce la producción de prostaglandinas en el organismo.

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Prostaglandinas:

Intervienen en la respuesta inflamatoria: vasodilatación, aumento de la permeabilidad de los tejidos permitiendo el paso de los leucocitos, antiagregante plaquetario, estímulo de las terminaciones nerviosas del dolor.

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Dado que las prostaglandinas (PG) participan en las respuestas inflamatorias al estimular las terminales nerviosas del dolor, los antiinflamatorios no esteroides (AINE), como el benorilato, actúan inhibiendo la ciclooxigenasa y así, la producción de PG.

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Inhibición De La

Ciclooxigenasa

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Estabilización de membrana Lisosomal

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Reacciones Adversas:

La mayoría de los efectos adversos son dosis-dependientes. Los más frecuentes afectan al aparato gastrointestinal y suelen ser en su mayoría de carácter leve: dolor, náuseas, vómitos, gastritis y pirosis.

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Por otra parte, debido a que las prostaglandinas se ocupan de mantener la integridad y proliferación de la mucosa gástrica, al asegurarle un adecuado riego sanguíneo.

La mucosa gástrica es uno de los mecanismos de protección del estómago frente a los agentes agresivos como el ácido clorhídrico y la pepsina.

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Entonces, los AINE´s, al inhibir a las PG, dejan a la mucosa gástrica vulnerable frente al ácido del estómago y aumenta el riesgo de sufrir erosiones y úlceras.

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ReferenciasGalbis, J. A.; Panorama actual de la Química Farmacéutica, España-Sevilla, 2004, Capitulo 3. Pág. 35[Pagina internet] http://es.wikipedia.org/wiki/Antiinflamatorio_no_esteroideo (28 de septiembre)[Pagina internet] http://www.dfarmacia.com/farma/ctl_servlet?_f=37&id=13069603 (28 de septiembre)[Pagina internet] http://www.slideshare.net/search/slideshow?searchfrom=header&q=aines(28 de septiembre)

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