antirreumaticos y antigotosos

Antirreumáticos y AntigotososAlumno: Emilio Javy Puente Pinacho

● Son causa de incapacidad las artritis y

las artrosis

● Espondilitis anquilopoyetica

● 0.5-1% de la población

● 2-3 veces mas en mujeres

● 20-50 años

● Inflamación inespecífica crónica y

generalmente simétrica de las

articulaciones periféricas

● Sinovitis erosiva

CRITERIOS

-Rigidez matutina en una hora de duración o mas durante 6

semanas o mas

-Artritis de 3 articulaciones o mas durante 6 semanas o mas.

-Artritis de las articulaciones de las manos durante 6 semanas o

mas

-Artritis simétricas durante 6 semanas o mas

-Nódulos reumatoides

-Cambios radiográficos característicos (erosiones,

descalcificaciones, etc.)

ANTINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS

● Tratamiento sintomático

● Significa que no modifica la

enfermedad

● Se basa en características del

paciente

● Para comenzar el tratamiento:

● 1.-comenzar con tx no farmacológico

● 2.-para lo que no se controlan con las

medidas anteriores, se recomienda

empezar con paracetamol y aspirina

en las dosis mas bajas eficaces, alorar

añadir opiodes

● 3.-tx crónicos y dosis elevadas de

paracetamol y aspirina deben ser

valoradas por la posibilidad de efectos

adversos considerar un salicilato no

acetilado.

● 4.-eleccion de un AINE no selectivo

COX2

● 5.-si los síntomas o se controlan

entonces se debe introducir

paultinamente AINE con selectividad

para inihibir la cox 2, siempre

valorando el riesgo cardiovascular.

corticoides

● Reducen inflación y progresión de la

enfermedad.

● Se puede usar como tx agudo

rápidamente para suprimir la actividad de

la enfermedad, en dosis baja y con

antirreumáticos.

● Se valora con respecto a los efectos

adversos

● Tx con calcio (1.500mg al día) y

vitamina D (400-800UI/día)

● Sustitución hormonal.

● Inyecciones articulares (5-20mg de

acetonico de triamcinolona o

equivalente)

Antirreumáticos modificadores de la

enfermedad (ARME)

● HIDROXICLOROQUINA

● 4 aminoquinolínico

● Eficaz en artritis reumatoide temprana

y leve, también usado en LHS

● Inhibe la proliferación y quimiotaxis de

leucocitos, enzimas liposomales,

● IL1

● También inhibe las fosfolipasa A2

● Disminuye eicosanoide y PAF

● Dosis 400-600mg/día

● Al inicio de 200-400mg/día

● Mejoras pueden aparecer 4-12

semanas

● Toxicidad de la retina cuando supera

6mg/día

● Contraindicado: psoriasis, alcohólicos y

Px con déficit en G6 PD

SULFASALACINA

● Combinación de acido 5 aminosalcilato

con sulfamida

● Artritis reumatoide temprana y leve

● Inmunosupresora, antiinflamatoria,

inhibe la proliferación de linfocitos b t

hipogamaglobulinemia

● .5g/día- 2 a 3g/día en 2 o 3 tomas

● E. SECUNDARIO: nauseas, erupción,

artralgias

METROTEXATO

● Antagonista del acido fólicos,

citológico, inmunosupresor,

antirreumático

● Artritis activa y grave

● Inicio acción 3—6 semanas

● Mecanismo de acción: inhibición de la

dehidrofolato reductasa

● Efectos secundarios estomatitis,

alopecia

● teratógeno

LEFLUNOMINA

● Derivado del exosazol

● Inhibidor selectivo de la dihidroorotato-deshidrogenasa

● Alternativa

● Hay mejora 4 semanas

● Dosis 20mg/dìa, dosis carga 100mg/dia durante 3 días

● Efectos adversos: erupción cutánea, intolerancia gastrointestinal, alopecia. transaminasas

Agentes biológicos

● AGENTE ANTI TNF α

● Bloquean citosinas

Mecanismo de acción● Etanacerpt se une covalentemente al TNFα

● Unido ala poción Fc de la IgG

● Se une y TNFβ

● Vía subcutánea dosis 25mg 2 veces x semana

● Infliximab

● Anticuerpo monoclonal

● Afinidad Dosis 3-5mg/Kg cada 4-8 semanas

● Adalimumab

● Anticuerpo monoclonal anti TNFα

● Dosis 40mg cada 2 semanas

Indicación terapéutica

● Artritis reumatoide ,artritis psoriasica

● Infliximab: enfermedad de Crohn y

colitis ulcerosa

● Antes estudios por tuberculosis

Reacciones adversas

● Infección grave oportunista

● Tuberculosis

● Insuficiencia cardica

● Reacciones hematolicas

● Reaccines neurologicas

● Formacion anticuerpos y

autoinmuniddad

● Linfomas y neoplasias

Anakinra (IL-1Ra)

● Antagonista del receptor de IL 1

● Bloquea de forma competitiva

● Inhibe las acciones

● Se combina con metotrexato dosis

100mg/día

abatacep

● Proteína de fusión por el dominio

extracelular de CTLA4 unida ala fracción

Fc de IgG

● Se se une al CD28

● Y compite con CD50 y 86

● Indicado en Px que no respondieron a

ARME o anti TNFα

● IV 10 mg/Kg de 2 a 4 semanas

● E adverso: cefalea, vértigo y nasofaringitis

Rituximab (anti CD20)

● Cuerpo clonas antiquimerico anti CD20

● Reduce linfocitos B

● Indicado en linfoma no hodgkiniano

● Px con artritis que no respondieron a

TNF α, metrotexato

● Dosis 500-1000mg cada 2 semanas

● E adverso: reacción ala infusión

● Sd seudogripales

Tocilizumab (anti IL 6)

● Antagonista de IL6

● In vitro previne la formación de osteoclastos inducida por IL6

● Infusión intravenosa en dosis 4-10mg por 4 semanas.

● Se esta evaluando ensayos clínicos de fase 3 de artritis reumatoide

● -enfermedad de Castleman

● Cefaleas, erupción cutánea, estomatitis y fiebre

Otros

CP-690, 550

● Antagonista de varias interleucinas

● Inhibe Janus-cinasa 3

● Envía señales de traducción comunes avaros receptores

● CP101

● Antagonista de receptores de adenosina tipo A3(A3AR)

● Esto disminuye la producción de TNFα

● Evaluado en fase multicentrico fase IIa

condroprotectores

● Condroitin sulfato o la glucosamina

● Px osteoatritis

● Los estudios sintomaticos son minimos

● LICOFELONA

● Inibidor de COX/LOX (inhibidor de

ciclooxigenasa y 5lipooxigenasa)

● Avaluando en ensayos declinico en

fase III en px con artrosis

Asociaciones de farmacos

-sales de oro

● -aurotiomalato de sodio, la

aurotioglucosa y aurorafina

● Se sabe que inbe proliferacion de

linfocitos,EROs en facocitos y

mediasores de mastocitos

● EFECTO FARMACOLOGICO

● Periolatencia 3 a 6 meses

● Mejora sintomas clinicos y radiologicos

● Disminuye el dolor, edema de

articulaciones matutina. Proteína C

reactiva

● FARMACOCINETICA

● Se almacena en macrófagos, hepatocitos,

túbulos renales y corteza suprarrenal y en

los sinovicitos de articulaciones

● REACCION ADVERSA

● Por via IM aparecen efectos cutáneos

● 5-10%presetan nefrotoxixidad

● 1-3% efectos hematologicos

● Numonitis, hepatitis, nueropti perifrica.

● INDICACIONES

● su uso ha disminuido

● Artritis temprana

● Dosis de incio pequeñas

● Dimercaprol para efecto adversos

● Artritis reumatoide joven

● PENICILAMINA

● Hidrolisis de penicilina

● Menos frecuente

● Usado en artritis

● Efectos adversis erupciones cutaneas

y estomatitis, vomitos, alteracion del

gusto

● AZATIOPRIMA

● Inmunosu presor

● forma activa 6 mer captopurina

● CICLOSPORINA

● Es farmao citotooxico e inmuno

supresor

● MINOCICLINA

● Ensayos an demostrado la eficacia de

las teraciclinas en atritis

FARMACOS MPLEADOS EN TX DE

ARTRITIS INDUCIDA POR

CRISTALES

● Acido urico es el producto final de

degradacion de purinas

● La hiperuricemia es la concentracion

seericao plasmatica de uratos por

ensimas del limie fisiologico de

6.8mg/dl

● Esto no significa presisamente

problema de artritis o problemas

renales

● El ataque del agota se produce como

respuestas inflamyoria a los cristales

de urato monosódico en tejidos de una

articulacion

Antiinflamatorio

colchicina

● Alcaloide de la planta culchicum autumnale.

● Especifica en la gota

● MECANISMO DE ACCION

● Se asocia a problemas micro tubulares de

la célula. Inhibiendo su polimerización e

impidiendo la formación de el uso mitótico,

● Diapédesis y migración de gránulos

intracelulares que contienen mediadores

inflamatorios

● FARMACOCINETICA:

● Se administra vía oral o IV, el 80% se metaboliza en el hígado y se elimina bilis el 20% en riñón

● EFECTOS E INDIACION CLINICA:

● Ataque agudo de gota

● Dosis de .5mg/hra máximo 8mg/dia

● Serositis dolorosa de la fiebre familiar mediterránea y algunas amiloidosis

REACCION ADVERSA:

Dolor, diarrea, vómitos, deshidratación

Se puede suspende el tx.

creatinsinasa y de la movilidad del

espermatozoide

INTERACCIONES

Interacción por interferencia en el

metabolismo hepático.

AINE Y CORTICOIDE

● Indometacina, ibuprofeno y

diclofenaco

● Fenibultazoma su efecto es

antiinflamatorio acción uricosurica

● Algunas veces Corticoides orales, IV e

intraarticulares:

● Prednisosna, metilprednisona,

metametasona o triamsinolona

HIPOURICEMIANTES

-tratamiento a largo plazo es normalizar

las cifras de acido úrico.

En algunos casos

Medidas: control del peso, dieta,

incrementar ingesta de líquidos, limitar el

consumo de etanol y evitar diuréticos.

Se debe prescribir hipouricemiantes

AHF tofos Riesgo de

calculos

renales o

nefropatia

s

ALOPURINOL

● DE ELEECION

● MECANISMO DE ACCION:

● Análogo de hipoxantina actúa como

sustrato de la xantinooxidasa

REACCION ADVERSA

Produce hipersensibilidad

Sd de hipersensibilidad

Es común el exantema cutáneo

También provoca vasculitis sistémica

,depresión de la medula ósea hepatitis

granulomatosa e IR

INTERACCION

El haloperidol interacciona con

azatioprima warfarina y teofilina

FEBUXOSTAT

● inhibidor de la xantinooxidasa no

purínico activo por vía oral.

● es mas potente y duradero que el

alopurinol.

● Se metaboliza en hígado

● Y se excreta en heces y orina

URICASA

● Es una enzima uratooxidasa (ausente en

los seres humanos), encargada de catalizar

la oxidación del acido úrico a alatoina,

● Hipouricemiante muy potente y rápido

● Lo consigue en 4 hras

● Uso restringido en profilaxis de la

hiperuricemia aguda esto para prevenir IRA

en px con neoplasias

● Puede desencadenar anemia

hemolítica

● Provoca anafilaxias que pude

suspender el tx

● Frecuente fiebre

● Exacerbación de la gota

● Cefaleas

● Diarrea

● Vómitos y nauseas

URICOSURICOS

● Inhibe el transporte acido úrico en el

túbulo proximal.

● Es el recientemente clonado

transportador URAT1

● En Px con gota con buena función

renal

● Escasa excreción de acido úrico y sin

tofos

● Si hay IR su eficacia se reduce

●

● BENZOBROMANOMA

● Análogo de la amiodarona

● Acción uricosurica

● Aplicación junto con otro diuréticos

● Semivida de 4hrs

● Puede causar hepatoxixidad

● SULFINPIRAZONA

● Antiinflamatoria con acción uricosurica

● Dosis alta inhibe competitivamente la

reabsorción de acido úrico

● Los salicilatos inhibe la secreción de

esta