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Amitriptilina

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ACCIÓN Y MECANISMO

FARMACOCINÉTICA

INDICACIONES

POSOLOGÍA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

EFECTOS ADVERSOS

ADVERTENCIAS ESPECIALES

EMBARAZO

MADRES LACTANTES

USO EN NIÑOS

USO EN ANCIANOS

ACCIÓN Y MECANISMO

Antidepresivo tricíclico derivado del dibenzociclohepteno. Actúa bloqueando la

recaptación de neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian

los efectos de estos últimos. Presenta actividad anticolinérgica que puede ser

aprovechable para el tratamiento de ciertas patologías (enuresis...), o ser la causa de

muchos de sus efectos secundarios. Produce sedación intensa tanto en personas

sanas como en deprimidas.

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FARMACOCINÉTICA

Vía oral: Su absorción es muy rápida, con un tiempo empleado en alcanzar la

concentración máxima (Tmax) = 2-12 h. Sufre extenso metabolismo de primer paso. La

acción antidepresiva comienza a las 2-3 semanas de iniciado el tratamiento. Se

metaboliza ampliamente en el hígado dando lugar entre otros, al metabolito activo

nortriptilina. Se elimina principalmente por la orina en forma metabolizada. Su semivida

de eliminación es de 9-36 h.

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INDICACIONES

Tratamiento de: Depresión. Bulimia. Enuresis nocturna. Neuralgia postherpética. Dolor

neuropático crónico.

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POSOLOGÍA

Vía oral:

Dosis inicial: Adultos ambulatorios: generalmente 75 mg/día en dosis divididas.

Si es necesario, aumentar hasta 150 mg/día, efectuando los incrementos

preferentemente en la última dosis de la tarde y/o al acostarse. También se

puede iniciar el tratamiento con 50-100 mg administrados preferentemente por la

noche o al acostarse, pudiendo aumentar en 25-50 mg hasta un total de 150

mg/día. Adultos hospitalizados: se puede requerir una dosis inicial de 100

mg/día, la cual puede aumentarse gradualmente hasta 200 mg/día más (300

mg/día en total). Adolescentes y ancianos: se recomiendan dosis inferiores y

pueden ser suficientes 50 mg/día.

Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día, pudiendo administrarse en dosis única,

preferentemente por la noche o al acostarse. Cuando se haya alcanzado

mejoría, reducir la dosis al mínimo posible. Se recomienda mantener la terapia

durante 3 meses o más para evitar recaídas.

Dolor crónico neuropático: inicialmente, 25-50 mg en una sola toma al acostarse,

pudiendo aumentarse progresivamente hasta tolerancia o remisión de los

síntomas. Dosis máxima, 150 mg diarios.

Enuresis: Niños menores de 6 años, 10 mg/día al acostarse. Niños de 6-10

años, 10-20 mg/día. Niños de 11-16 años: 25-50 mg/día.

El tratamiento con amitriptilina debe iniciarse con dosis bajas, aumentando la dosis

gradualmente. Pueden necesitarse de 2 a 4 semanas para alcanzar el efecto óptimo. El

tratamiento deberá descontinuarse de forma gradual para reducir la incidencia de

reacciones adversas. La suspensión brusca del tratamiento después de una

administración prolongada puede causar náuseas, cefalea y malestar. La reducción

gradual de la dosis puede producir en las dos primeras semanas sintomas transitorios

de irritabilidad, inquietud y alteración del sueño.

Normas para la correcta adminitración: la administración de una única dosis diaria se

hará, de preferencia, por la noche. Administrar conjuntamente con alguna comida.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

- Alergia a amitriptilina o a antidepresivos tricíclicos.

- Alteraciones bipolares y estados maníacos: puede acelerar la transmisión hacia la

fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la

depresión.

- Infarto de miocardio reciente: ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco.

Precauciones: Alteraciones cardiovasculares (angina de pecho, arritmias cardiacas,

hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia coronaria): aumenta el

riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de

miocardio o accidente cerebrovascular.

- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.

- Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones psicóticas.

- Glaucoma en ángulo cerrado, presión intraocular elevada, hipertrofia prostática o

uropatía obstructiva: puede aumentar la presión intraocular o la retención urinaria

debido a sus efectos anticolinérgicos, agravando así la enfermedad.

- Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.

- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá

ajustarse la posología al grado funcional hepático.

- Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá

ajustarse la posología de acuerdo al grado funcional renal.

- Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposición prolongada al sol

ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.

- Síndrome neuroléptico maligno (SNM): el uso prolongado o el tratamiento conjunto

con antipsicóticos se ha asociado a SNM, complejo sintomático potencialmente mortal

(que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático,

hipersudoración, taquicardia, etc.). Ante estos signos o en caso de fiebre inexplicable,

se deberá suspender la administración.

- Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de

maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento, debido al

riesgo de hipotensión, mareos, etc. No tomar bebidas alcohólicas.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS

ANALÍTICAS

- Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado una potenciación de la

toxicidad con una mayor alteración psicomotora.

- Anticolinérgicos: puede darse una potencición de la acción y/o toxicidad por adición

de sus efectos anticolinérgicos.

- Antidepresivos inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): hay estudios con otros

antidepresivos tricíclicos (clomipramina, imipramina) en los que se ha registrado

potenciación de la toxicidad, por posible efecto sinérgico sobre los niveles de

serotonina. Evitar su administración simultánea o en las dos semanas posteriores a la

finalización del tratamiento con estos agentes.

- Antifúngicos azólicos (fluconazol): hay algún estudio en el que se ha registrado

aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina y potenciación de la toxicidad, por

posible inhibición de su metabolismo hepático.

- Antihipertensivos (guanetidina, metildopa): hay estudios en los que se ha registrado

disminución del efecto antihipertensivo por inhibición de sus mecansimos de transporte.

- Antipsicóticos (clorpromazina, levomepromazina, perfenazina, tioridazina): hay

estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de

amitriptilina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su

metabolismo hepático.

- Baclofeno: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la acción y/o

toxicidad de baclofeno, con riesgo de atonía muscular e incapacidad motriz. No se ha

establecido el mecanismo.

- Barbitúricos: hay estudios con otros antidepresivos tricíclicos en los que se ha

registrado disminución de los niveles plasmáticos de antiderepsivo con posible

inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.

- Carbamazepina: hay estudios en los que se ha registrado disminución de los niveles

plasmáticos de amitriptilina con posible inhibición de su efecto, por inducción de su

metabolismo hepático.

- Cimetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles

plasmáticos de amitriptilina con posible potenciación de su toxicidad, por inhiibición de

su metabolismo hepático.

- Dextropropoxifeno: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de la

concentración de amitriptilina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por

inhibición de su metabolismo hepático.

- Diazepam: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación mutua de la

toxicidad con deterioro de la alerta mental, por posible adición de sus efectos sedantes.

- Disulfiramo: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles

plasmáticos de antidepresivo, con potenciación de su toxicidad, por posible inhibición

de su metabolismo hepático.

- Estrógenos: hay estudios con otros antidepresivos tricíclicos (imipramina) en los que

se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de antidepresivo con posible

potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Fluoxetina, Fluvoxamina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los

niveles plasmáticos de amitriptilina, con potenciación de su acción y/o toxicidad, por

inhibición de su metabolismo hepático.

- Josamicina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles

plasmáticos de amitriptilina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por

inhibición de su metabolismo hepático.

- Levodopa: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad del

antidepresivo, con aparición de hipertensión, por adición de sus efectos elevadores

sobre los niveles de neurotransmisores vaspresores.

- Morfina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos

de morfina y potenciación de su efecto.

- Simpaticomiméticos de acción directa: hay estudios con otros antidepresivos en los

que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posible bloqueo de la recaptación

de adrenalina de las terminaciones presinápticas.

- Sucralfato: hay un estudio en el que se ha registrado disminución del área bajo la

curva (50%) de amitriptilina, con posible inhibición de su efecto, por disminución de su

absorción.

- Tabaco: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles

plasmáticos del antidepresivo, por posible inducción de su metabolismo hepático

debido a la presencia de hidrocarburos policíclicos en el tabaco, aunque parece carecer

de importancia clínica.

- Valproico, valpromida: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los

niveles plasmáticos de amitriptilina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad,

por inhibición de su metabolismo hepático.

La amitriptilina puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

- Sangre: aumento (biológico) de las transaminasas alanino-aminotransferasa (ALT)

y aspartato-aminotransferasa (AST), fosfatasa alcalina y bilirrubina. Reducción

(biológica) de adrenalina.

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de amitriptilina son, en general, frecuentes, moderadamente

importantes y en algunos casos graves. En la mayor parte de los casos, las reacciones

adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al

sistema nervioso central y autónomo.

Las reacciones adversas más características son:

-Frecuentemente (10-25%): sedación y efectos anticolinérgicos, con sequedad de

boca, estreñimiento que ocasionalmente puede inducir un íleo paralítico, retención

urinaria, visión borrosa, trastornos de la acomodación, glaucoma e hipertermia.

-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia; hipotensión ortostática y taquicardia

especialmente en ancianos, arritmia cardiaca, depresión miocárdica, cambios en el

electrocardiograma (ECG) (prolongación en los intervalos QT y QRS); erupciones

exantemáticas, leucopenia, agranulocitosis, ictericia colestática y aumento de peso.

-Raramente (<1%): confusión especialmente en ancianos, reducción de la

concentración, alucinaciones, pesadillas, manía, parestesia, cefalea, neuropatía

periférica, ataxia, temblor, convulsiones, tinnitus, estomatitis, náuseas, vómitos,

alteraciones del gusto (sabor agrio o metálico), fotodermatitis, disartria, conjuntivitis,

anisocoria, mialgia, galactorrea, impotencia sexual, pérdidas menstruales.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente

experimente algún episodio de convulsiones, fiebre con sudoración, hipertensión o

hipotensión, dificultad en la respiración, pérdida de control vesical o rigidez muscular

grave.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

Se debe iniciar la terapia con dosis bajas y aumentarlas gradualmente. Se puede

precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una respuesta clínica significativa. En caso

de anestesia general, es aconsejable interrumpir el tratamiento 1-2 días antes de la

intervención.

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EMBARAZO

Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre animales,

utilizando dosis muy superiores a las terapéuticas humanas, han registrado efectos

teratógenos. No hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en humanos, no

obstante se han descrito casos aislados de reducción de las extremidades aunque no

se ha podido establecer relación causal. Con el uso de antidepresivos tricíclicos justo

antes del parto, se han descrito problemas cardíacos, irritabilidad, distress respiratorio,

espasmos musculares, crisis convulsivas y retención urinaria en los recién nacidos. El

uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas

terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

La amitriptilina y dos de sus metabolitos activos (nortriptilina e hidroxinortriptilina) se

excretan con la leche materna en pequeñas concentraciones. Aunque no se han

detectado niveles mensurables de amitriptilina y sus metabolitos en el suero del

lactante, se desconocen los efectos adversos (en especial sobre el sistema nervioso

central a largo plazo) de bajas cantidades de estos agentes en leche materna en el

recién nacido. Sólo se admite el uso en madres lactantes utilizando dosis moderadas.

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USO EN NIÑOS

La seguridad y la eficacia del uso de amitriptilina como antidepresivo en niños menores

de 12 años no han sido establecidas. Los niños son más sensibles a la

sobredosificación aguda que puede ser grave y potencialmente mortal. Al aumentar la

dosificación en niños aumenta el riesgo de efectos adversos tales como alteraciones en

el electrocardiograma, nerviosismo, trastornos del sueño, cansancio, sin que se

potencie necesariamente el efecto terapéutico. Uso aceptado para el tratamiento de la

enuresis en niños. Uso aceptado para el tratamiento de la depresión en mayores de 12

años, recomendándose una reducción de la dosificación ya que los adolescentes

también pueden mostrarse más sensibles a la dosis. Se recomienda especial control

clínico durante el tratamiento.

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USO EN ANCIANOS

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos tales como

retención urinaria (especialmente en hombres mayores con hipertrofia prostática),

delirio anticolinérgico, hipotensión y sedación. Estos efectos pueden dar lugar a un

aumento de la ansiedad conduciendo posiblemente a un aumento innecesario de la

dosis. Si además existe enfermedad cardiovascular, aumenta el riesgo de problemas

en la conducción, arritmias, taquicardia, accidente cerebrovascular, insuficiencia

cardíaca congestiva o infarto de miocardio. Los ancianos presentan enlentecimiento del

metabolismo y/o de la excreción. Se recomienda una reducción de la dosificación e

incrementar la dosis más gradualmente, así como un especial control clínico.

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