Universidad Nacional José Faustino Sánchez CarriónFacultad Medicina Humana

Escuela Académico Profesional De Enfermería

Aminoglucós

idos HUACHO - 2015

Coordinadora:

Lic. Marroquín cárdenas , Carmen

Alumna :

Guerrero Cobeñas, Josselin

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son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas.

Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.

Definición

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Los miembros más conocidos de esta familia de antibióticos contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol unidos por un enlace glucosidico , por lo que realmente son aminoglucósidos-aminociclitoles.

Estreptomicina

Kanamicina

Netilmicina

Amikacina

Tobramicina

Gentamicina

Neomicina

Química

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Propiedades Generales

• Tienen carácter básico  

• Tienen efecto bactericida. 

• Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.

• Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por vía parenteral. Se eliminan por filtración glomerular.

• Riesgo de nefrotoxicidad (Gentamicina) y ototoxicidad  (estreptomicina).

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Indicaciones

Tratamiento de infecciones severas del abdomen  y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis   en los casos que se sospeche infección por enterococo.

• Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar, o intestinal (Kanamicina).

• Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas).

• Infecciones por Pseudomonas aeruginosa  (Tobramicina).

• Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (Amikacina).

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Farmacodinamia Mecanismos de acción :

Los antibióticos Aminoglucósidos son bactericidas rápidos. La destrucción de la bacteria depende de la concentración, y cuanto más alta es esta, mayor es la rapidez con que destruye a los microorganismos. Los Aminoglucósidos actúan fundamentalmente sobre bacterias gram (-), por lo tanto deben atravesar una membrana externa, que las gram (+) no poseen, y la membrana citoplasmática para llegar a su sitio de acción intracelular.

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Resistencia :

Efecto Bactericida :

El efecto bactericida de un aminoglucósido es mas marcado cuanto mayor es la concentración del antibiótico, no siendo tan importante el tiempo de exposición (el efecto es concentración dependiente).

Las bacterias pueden ser resistentes a la actividad antimicrobiana de los aminoglucósidos porque:

• El medicamento es inactivado por enzimas del microbio.

• El antibiótico no penetra al interior de la célula. • El compuesto tiene escasa afinidad por el ribosoma.

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Farmacocinética

Absorción Distribución Eliminación

Los fármacos no son inactivados en el intestino y se les elimina cuantitativamente en las heces. Sin embargo, en casos de lesión de la mucosa intestinal, puede absorberse una fracción del fármaco que carece de importancia si la función renal es normal, pero que no es despreciable en casos de tratamiento prolongado o de administración rectal en pacientes con insuficiencia renal. La concentración máxima en el plasma es de 30 a 90 minutos.

Es fundamentalmente extracelular (no hay mecanismos de transporte para Aminoglucósidos en células eucariotas), y su volumen de distribución es similar al del liquido extracelular.

La eliminación se efectúa por filtración glomerular de la droga activa, con unavida media b de 1,5 a 3 horas

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Efectos Adversos

Nefrotoxicidad:

Ototoxicidad:

Luego de ser filtrados en el glomérulo, los Aminoglucósidos llegan al túbulo proximal, donde son reconocidos como poliaminas, endocitados y acumulados en los lisosomas. Los Aminoglucósidos inducen una temprana fosfolipidosis lisosomal en la corteza renal, actuando sobre la fosfolipasa A1. Hay una elevada correlación entre la cantidad de Aminoglucósido acumulado y la nefrotoxicidad: cuanto mayor es el porcentaje que se endocita, tanto mayor es la potencia nefrotóxica.

Todos los Aminoglucósidos pueden afectar tanto la función auditiva como lavestibular. La toxicidad depende de la concentración de Aminoglucósido en la endolinfa. La acumulación surge sobre todo cuando son altas sus concentraciones en plasma. Es lenta la difusión retrograda hacia la corriente sanguínea; la vida media de los Aminoglucósidos es cinco a seis veces mayor en los líquidos del oído que en el plasma.

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Gentamicina

La Gentamicina es un antibiótico aminoglucósido de uso

parenteral, se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes

sensibles, sobre todo gram-negativos, incluyendo

las Pseudomonas aeruginosa.

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Mecanismo de acción:

Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.

Los siguientes microorganismos suelen ser susceptibles a la gentamicina: Pseudomonas aeruginosa, especies de Proteus, Escherichia coli, especies de Klebsiella- Enterobacter- Serratia (indol-positivos y negativos- indol), especies de Citrobacter, y Staphylococcus.

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Farmacocinética:

Después de su administración EV, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos y siguen siendo detectables después de 6 a 8 horas.

La Gentamicina no se metaboliza, siendo ampliamente excretada en forma inalterada por filtración glomerular de manera que altas concentraciones aparecen en la orina.

La Gentamicina se distribuye ampliamente en el líquido extracelular, siendo la redistribución inicial a tejidos es del 5 al 15 % con acumulación en las células de la corteza renal; también atraviesa la placenta. En la orina aparecen altas concentraciones, mientras que en las secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido ocular, humor acuoso, la concentración es escasa.

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Indicaciones y Posología :

Indicada en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptibles causantes de sepsis neonatal bacteriana; septicemia bacteriana; y las infecciones bacterianas graves del sistema nervioso central (meningitis), tracto urinario, tracto respiratorio, tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), piel, hueso y tejidos blandos (incluyendo quemaduras).

• Adultos: 3 mg/kg/día, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis diaria. Niños: de 6 a 7,5 mg/kg/día. (2 a 2,5 mg / kg administradas cada 8 horas.)

• Bebés y neonatos: 7,5 mg/kg/día. (2,5 mg / kg administradas cada 8 horas.)

• Recién nacidos prematuros o a término de menos de una semana de edad 5mg/kg/día (2,5 mg / kg administradas cada 12 horas.)

Administración parenteral (intramuscular o intravenosa)

.La ototoxicidad que se manifiesta por tinnitus, mareos, vértigos, parálisis vestibular, sordera parcial reversible o irreversible.

Reacciones Adversas:

También pueden aparecer: hepatomegalia, necrosis hepática,, agranulocitosis transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia, anemia hemolítica, confusión, desorientación, depresión, letargo, depresión respiratoria, nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, púrpura, rash, urticaria, edema angioneurótico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilácticas, edema laríngeo, fiebre medicamentosa, náuseas, vómitos, anorexia, pérdida de peso, hipersalivación, estomatitis.

La neurotoxicidad se caracteriza por entumecimiento, picazón en la piel, parestesia, tremor, calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular, bloqueo neuromuscular (parálisis muscular aguda y apnea).

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La administración concomitante con otros fármacos nefrotóxicos como otros antibióticos aminoglucósidos, ciertas cefalosporinas, antivirales , amfotericina B, inmunosupresores y productos de contraste iodado puede potenciar la nefrotoxicidad intrínseca de la gentamicina. Si se utilizan estos fármacos, se recomienda monitorizar la función renal.

Interacciones :

Los anestésicos generales y los bloqueantes neuromusculares pueden potenciar el efecto bloqueantes neuromuscular de la Gentamicina con riesgo de parálisis respiratoria.

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Gracias…!