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CONCEPTO:CONCEPTO:

Los Los aminoglucósidosaminoglucósidos son antibióticos bactericidas que son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosoma en el subunidad 30S actúan a nivel de ribosoma en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas. bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas. Son, junto con los beta – lactamicos, uno de los pilares Son, junto con los beta – lactamicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.básicos de la moderna quimioterapia.

ORIGEN:ORIGEN:

Natural:Natural:

-Kanamicina-Kanamicina

-Estreptomicina-Estreptomicina

-Neomicina-Neomicina

-Gentamicina-Gentamicina

Sintéticos:Sintéticos:

-Amikacina-Amikacina

-Netilmicina-Netilmicina

Indicaciones:Indicaciones:

1.1. Sepsi de origen desconocido, urinario Sepsi de origen desconocido, urinario (Gentamicina),biliar o intestinal.(Gentamicina),biliar o intestinal.

2.2. Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas).Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas).

3.3. Infecciones por Pseudomona aeruinosa (Tobramicina).Infecciones por Pseudomona aeruinosa (Tobramicina).

4.4. Infecciones severas donde ya han fracasado otros Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (Amikacina)antibióticos (Amikacina)

USOS:USOS:

EMBARAZO:

Se sugiere ser usados con precaución por el riesgo de ototoxicidad fetal y toxicidad otorrenal en la madre. Su uso es permitido en la lactancia.Cirrosis hepática e hiperbilirrubinemia La incidencia de nefrotoxicidad de los AG es más alta en cirróticos que en la población en general, por lo que se recomienda evitar su uso.Igualmente se reconoce que la colestasis extrahepática con altos niveles de bilirrubina constituye un factor predisponente a la nefrotoxicidad de los AG.

Mecanismo de acción Mecanismo de acción ::

Son antibióticos bactericidas que actúan a nivel del Son antibióticos bactericidas que actúan a nivel del Ribosomas en el subunidad 30S y por ende, a nivel de Ribosomas en el subunidad 30S y por ende, a nivel de síntesis proteínas.síntesis proteínas.

Son, junto a los Beta-lactamicos, uno de los pilares básicos Son, junto a los Beta-lactamicos, uno de los pilares básicos de la moderna Quimioterapia.de la moderna Quimioterapia.

FarmacocinéticaFarmacocinética::

Biodisponibilidad oral muy baja y errática. Se Biodisponibilidad oral muy baja y errática. Se administra por vía IM donde se absorbe rápidamente. administra por vía IM donde se absorbe rápidamente.

Por vía endovenosa se debe tener precaución en el goteo Por vía endovenosa se debe tener precaución en el goteo para no provocar bloqueo neuromuscular. La unión a para no provocar bloqueo neuromuscular. La unión a proteínas es muy bajo. No pasan la BHE, proteínas es muy bajo. No pasan la BHE,

Efecto adversos:Efecto adversos:

NEFROTOXICIDAD: elevación de la creatinina y NEFROTOXICIDAD: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible.la urea. Es reversible.

Conveniente controlar la dosis del Conveniente controlar la dosis del medicamento.medicamento.

El mas nefrotoxico: Gentamicina.El mas nefrotoxico: Gentamicina.

OTOTOXICIAD: alteran neuronas sensitivas de OTOTOXICIAD: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible.craneal. Generalmente reversible.

El mas ototoxicidad: Estreptomicina.El mas ototoxicidad: Estreptomicina.

GERIATRÍA:En los sujetos de edad, existe una alta incidencia de drogas que inducen daño renal agudo o empeoramiento de nefropatía crónica existente. Dos razones farmacocinéticas justifican el cuidadoso ajuste de la dosis; disminución del estado funcional renal y disminución del Vd. Además, la coexistencia de enfermedad vascular degenerativa o falla cardíaca, aumenta sustancialmente el riesgo de toxicidad renal.Es por ello que la función renal se subestima si consideramos la medición de creatinina plasmática, es necesario el ajuste de dosis con la aplicación de la fórmula del aclaramiento teórico ya descrito.

Medicamentos:Medicamentos:

1.1. EstreptomicinaEstreptomicina

2.2. NeomicinaNeomicina

3.3. GentamicinaGentamicina

4.4. TobramicinaTobramicina

5.5. AmikacinaAmikacina

ConceptoConcepto::

El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del ribosoma evitando la formación del la subunidad 50S del ribosoma evitando la formación del enlace peptídico.enlace peptídico.

ORIGEN:ORIGEN:

Es de origen sintético en la actualidad donde debe ser Es de origen sintético en la actualidad donde debe ser hidrolizado en forma activa.hidrolizado en forma activa.

DOSIS :DOSIS :

- 50 a 100mg/quilo/den 4tomas.- 50 a 100mg/quilo/den 4tomas.

PRESENTACONES DISPONIBLES:PRESENTACONES DISPONIBLES:

-Comprimidos 250mg-Comprimidos 250mg

-Ampolla de 1mg para uso IM e IV-Ampolla de 1mg para uso IM e IV

-Uso tópico: pomadas, lociones, colirios, polvos. -Uso tópico: pomadas, lociones, colirios, polvos.

Usos clínicos.Usos clínicos.

El riesgo de efectos secundarios graves y la emergencia El riesgo de efectos secundarios graves y la emergencia de cepas resistentes han disminuido el uso del de cepas resistentes han disminuido el uso del cloranfenicol. Actualmente no se considera antibiótico cloranfenicol. Actualmente no se considera antibiótico de primera elección, estando indicado en meningitis por de primera elección, estando indicado en meningitis por H. influenzaeH. influenzae en pacientes alérgicos a los betalactámicos en pacientes alérgicos a los betalactámicos y como antibiótico de alternativa en abscesos y como antibiótico de alternativa en abscesos encefálicos, infecciones por anaerobios, fiebre tifoidea, encefálicos, infecciones por anaerobios, fiebre tifoidea, salmonelosis sistémicas.salmonelosis sistémicas.

Mecanismo de acciónMecanismo de acción::

Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad (macrólidos y se unen a la misma subunidad (macrólidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse. clindamicina) y por ello no deben asociarse.

Cloranfenicol inhibe la formación de puentesCloranfenicol inhibe la formación de puentes peptídicos peptídicos en la cadena en elongación.en la cadena en elongación.

Es posible que también inhiba la síntesis proteica de Es posible que también inhiba la síntesis proteica de células eucariotas, lo cual explicaría su toxicidad.células eucariotas, lo cual explicaría su toxicidad.

Efectos secundarios:Efectos secundarios:

En general es bien tolerado, con baja incidencia de En general es bien tolerado, con baja incidencia de reacciones adversas, aunque pueden ser graves.reacciones adversas, aunque pueden ser graves.

Por su gravedad se destacan: Por su gravedad se destacan:

- El síndrome gris del recién nacido. - El síndrome gris del recién nacido.

- La toxicidad hematológica. Se describen 2 situaciones - La toxicidad hematológica. Se describen 2 situaciones graves aunque no frecuentes:graves aunque no frecuentes:

a) depresión reversible de la médula ósea, relacionada con a) depresión reversible de la médula ósea, relacionada con

la dosis. la dosis.

b) depresión irreversible, habitualmente fatal, relacionado a b) depresión irreversible, habitualmente fatal, relacionado a idiosincrasia del paciente. idiosincrasia del paciente.

PRECAUCIONES:PRECAUCIONES:

El uso de cloranfenicol puede aumentar el riesgo de El uso de cloranfenicol puede aumentar el riesgo de embarazo, si está tomando anticonceptivos orales. embarazo, si está tomando anticonceptivos orales.

El uso de cloranfenicol en mujeres embarazadas solo se El uso de cloranfenicol en mujeres embarazadas solo se acepta en caso de que no haya otras alternativas acepta en caso de que no haya otras alternativas terapéuticas más seguras. No se recomienda su terapéuticas más seguras. No se recomienda su utilización durante la lactancia.utilización durante la lactancia.

En el caso de pacientes diabéticos, el cloranfenicol puede En el caso de pacientes diabéticos, el cloranfenicol puede causar resultados falsos con algunos análisis de azúcar causar resultados falsos con algunos análisis de azúcar en la orina.en la orina.

USO APROPIADO:USO APROPIADO:

Guarde fuera del alcance de los niños, lejos del calor, la Guarde fuera del alcance de los niños, lejos del calor, la luz directa y la humedad.luz directa y la humedad.

Use el medicamento por el plazo completo del Use el medicamento por el plazo completo del tratamiento, aunque se sienta mejor. tratamiento, aunque se sienta mejor.

No deje pasar ninguna dosis. Si la olvida, tómela lo antes No deje pasar ninguna dosis. Si la olvida, tómela lo antes posible, pero si es casi hora de la próxima, déjela pasar y posible, pero si es casi hora de la próxima, déjela pasar y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble dosis.dosis.

Cloranfenicol oral:

Se recomienda tomar el cloranfenicol con un vaso completo de agua (8 onzas), 1 hora antes ó 2 horas después de las comidas, a menos que su médico le haya indicado lo contrario.

Cloranfenicol oftálmico:

Si utiliza algún preparado oftálmico (colirio o ungüento), lávese bien la manos antes de aplicarlo. No permita que la punta del aplicador toque ninguna superficie (incluyendo el ojo), y mantenga el envase bien cerrado.

Después de dejar caer el medicamento mantenga los ojos cerrados y aplique presión con su dedo en el rincón interior del ojo por 1 ó 2 minutos para permitir que el medicamento entre en contacto con la infección.

Cloranfenicol ótico:Recostado o con la cabeza inclinada tire suavemente el lóbulo de la oreja hacia arriba y hacia atrás en los adultos, y hacia atrás y hacia abajo en los niños, para enderezar el canal del oído.

Aplique el medicamento dentro del canal del oído, manteniendo la oreja apuntada hacia arriba por 1 ó 2 minutos, para permitir que el medicamento entre en contacto con la infección. Puede insertar suavemente un tapón de algodón estéril en la apertura del oído para evitar que el medicamento se escape.

No deje que el gotero toque ninguna superficie (incluyendo el oído), y mantenga el envase bien cerrado