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UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO
DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS
FARMACOLOGÍA VETERINARIA
�Quimioterapia antimicrobiana: utilización de fármacos que son tóxicos de manera
selectiva para microorganismos, pero que son inocuos para el huésped.
protozoarios
Bacterias
Hongos
�Síntesis de folato�Síntesis de peptidoglucano�Síntesis proteica�Síntesis de ácidos nucleicos
(ADN y ARN)�Síntesis de ergosterol�Síntesis de quitina�Proceso de división celular
Diferencias entre:
Célula eucariota
y Célula
procariota
50s
30s
RIBOSOMAS
ADN
ARNm
PABA
Tetrahidrofolato
Acido fólico (folato)
BETALACTÁMICOSY GLUCOPÉPTIDOS + ¿
FLUOROQUINOLONAS +QUINOLONAS Y
FLUOROQUINOLONAS +
NITROIMIDAZOLES:METRONIDAZOL +
ANTIMETABOLITOS(SULFAS Y TRIMETOPRIM)
MACRÓLIDOSLINCOSAMIDAS
FENICOLES
TETRACICLINASY AMINOGLICÓSIDOS +
ANTIMICÓTICOS
MEMBRANA CELULAR
�Espectro amplio� Actúan sobre bacterias Gram +, Gram-,
hongos, protozoarios, hemoparásitos.�Espectro intermedio:
� Actúan sobre una gran variedad de bacterias Gram+ y Gram- a la vez.
�Espectro reducido:� Afectan sólo algunas bacterias Gram+ o
Gram-.
Fármacos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana
�Betalactámicos:
�Penicilinas y cefalosporinas.�Monobactámicos, carbapenémicos e inhibidores de beta�lactamasas.
�Polipéptidos: Bacitracina
�Glucopéptidos: Vancomicina
�Se denominan betalactámicosporque tiene un anillo betalactámico en su
estructura química, el cual es responsable de su acción
antibacteriana.
� Se unen a la proteína fijadora de penicilina (PBP: penicillin-binding proteins ) e impide la transpeptidación del péptido glucano y por lo tanto inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria.
� Además inhibe al ácido lipotecoico, un inactivador de autolisinas, provocando un aumento de la lisis bacteriana.
�Son bactericidas�Su mecanismo de acción ocurre durante la división celular bacteriana.
�No pueden combinarse con bacteriostáticos
Inyectables�Penicilina G sódica�Penicilina G potásica�Penicilina G benzatínica�Penicilina G procaínicaUso oral�Penicilina V
Nombres comerciales: (Pronapen)®, (Benzetacil 6-3-3)®, (Pencivet)®
� Sensibles a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y Gram-).
Amoxicilina, AmpicilinaCarbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina
� Resistentes a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y Gram-). � Carbapenem: Imipenem, meropenem, ertapenem:
activos contra microorganismos Gram positivos y Gram negativos aerobios y anaerobios.
� Meticilina, oxacilina, cloxacilina. � Sultamicilina (Ampicilina+Sulbactam)
� Monobactámicos� Aztreonam: activo contra bacilos aerobios Gram
negativos
�Inhibidores de betalactamasas�Ácido Clavulánico o clavulanato�Sulbactam�Tazobactam
�Inhibidores de la secreción tubular de penicilinas�Probenecid
PRIMERA GENERACIÓNcocos Gram +
CefradinaCefadroxiloCefalexinaCefazolina
SEGUNDA GENERACIÓNGram + Gram -
• Cefaclor• Cefamandol• Cefuroxima
TERCERA GENERACIÓN
Gram + Gram -
• Ceftriaxona• Cefotaxima• Cefoperazo
na• Ceftiofur
CUARTA GENERACIÓNGram + Gram -
CefepimaCefquinoma
Actúan sobre bacteriasresistentes a Cefalosporinas de 3ra generación.
Reacciones de hipersensibilidad,
anafilaxia
Pasa la barrera hematoencefálica
cuando las meninges están inflamadas
produciendo convulsiones
Tóxico en gatos en dosis de
100.000UI/Kg, produce convulsiones
Usos de Penicilinas
Infecciones piel y partes blandas, óseas yarticulares, aparato respiratorio.
Otitis
Infecciones urinarias
Endocarditis
Infecciones graves: combinada con otrosantibióticos o con inhibidores debetalactamasa
�Penicilina G: � 22.000 a 44.000
UI/Kg en monogástricos.
� 11.000 a 22.000 UI/Kg en rumiantes.
�Ampicilina y amoxicilina: 10 a 25 mg/Kg
� Penicilina G sódica y potásica: administrar cada 6 a 8 horas por ser de rápida absorción y rápida excreción.
� Penicilina G benzatínica y procaínica: administrar cada 24 a 48 horas por ser de excreción lenta.
Reacciones de hipersensibilidad,
anafilaxia
Pueden alterar microbiota
gastrointestinal normal
Aplicación I.M dolorosa. Nefrotoxicidad
Usos de Cefalosporinas
• Septicemia
• Neumonía
• Infecciones biliares
• Infecciones urinarias
• Infecciones respiratorias
• Mastitis
50s
30s
RIBOSOMAS
MACRÓLIDOSLINCOSAMIDAS
FENICOLES
TETRACICLINASY AMINOGLICÓSIDOS
Inhiben la síntesis de proteína
APE
FENICOLES
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
INHIBE TRANSPEPTIDACIÓN
INHIBE TRANSLOCACIÓN
ARNtARNtARNtARNt
ARNmARNmARNmARNm
�Origen: Streptomycesgriseus
�Son bactericidas
�Espectro Reducido: Actúan sobre bacterias Gram-
Farmacocinética:�Antibióticos
polares
�No se absorben por vía oral
�Excreción renal
Toxicidad:�Ototoxicidad
�Nefrotoxicidad
�Bloqueo neuromuscular
Usos:� Combinados con un
antibiótico beta-lactámicoproporcionan cobertura antimicrobiana de amplio espectro
� Sepsis aguda
� Tópico para enfermedades oculares: gentamicina, tobramicina
Dosis:� Gentamicina:4 a 6 mg/Kg IM,
IV, cada 24 horas� Kanamicina: 10 a 15 mg/Kg
IM, cada 24 horas
Espectro Amplio:Espectro Amplio:
Bacterias Gram negativas y Gram positivas, Espiroquetas, micoplasmas, hemoparásitos(Rickettsias, Anaplasma, Hemobartonella).
Cierta actividad antiprotozoaria(Tripanosoma)
FarmacocinéticaFarmacocinética
� Absorción oral depende de alimentos y calcio (quelación).
� Se distribuyen bien en la mayoría de los tejidos, menos en el SNC, eficaz en infecciones intracelulares
� Se eliminan en orina y heces
� Doxiciclina es excretada principalmente en heces, por eso puede usarse en pacientes con insuficiencia renal.
Dosis� Oxitetraciclina: 22 mg/Kg oral y 5 a 7 mg/Kg
IM, IV. Cada 12 a 24 horas.
� Doxicilina: 10 mg/Kg oral, IM, IV. Cada 12 a 24 horas.
�Cloranfenicol
�Tiamfenicol
�Florfenicol
�Origen: Streptomycesvenezuelae
�Bacteriostático
�Espectro amplio: Grampositivos, Gramnegativos, anaerobios, actinomices, Rickettsias.
Farmacocinética
�Buena absorción oral�Muy lipofílico; buena
concentración intracelular
�Penetra el SNC, ojos, próstata
Usos clínicos:Infecciones del SNC y ocularesInfecciones intracelularesInfecciones anaeróbicasAbscesos
Efectos adversos
�En humanos: Toxicidad de la médula ósea: anemia, pancitopenia (en felinos); anemia aplásica (sólo en humanos).
� Inhibe enzimas microsómicas (P-450)
• ERITROMICINA• ERITROMICINA• AZITROMICINA• CLINDAMICINA• TILOSINA• ESPIRAMICINA
MACRÓLIDOS
• LINCOMICINA• LINCOMICINALINCOSAMIDAS
ESPECTRO • INTERMEDIO (Gram + y -)
ORIGEN • Streptomyces arythereus
• BACTERIOSTÁTICO O BACTERICIDA A ALTAS CONCENTRACIONES
• Usos: infecciones de piel, tejidos blandos y en combinación con otros antibióticos
Sulfonamidas
Relación estructural entre el PABA y sulfas
NH2 C
O
OH S
O
NH2NH2
O
PABA SULFAS
Inhibe la síntesis de folato (ácido fólico) de la bacteria o protozoario
� El PABA es esencial para la síntesis de ácido fólico en bacterias.
� Las sulfonamidas compiten con el PABA por la enzima Dihidropteroato sintetasa evitando el primer paso en la síntesis de ácido fólico bacteriano.
� Causan inhibición del crecimiento bacteriano = Son bacteriostáticos.
� El trimetoprim inhibe la dihidrofolatoreductasa y utilizado conjuntamente con sulfonamidas son bactericidas
�De absorción y excreción rápida� Sulfametacina, sulfadiacina, sulfametoxazol,
sulfisoxazol
�De absorción rápida y excreción lenta� Sulfadimetoxina
� SULFASALACINA (combinación de sulfapiridina+Mesalazina ó ác.-5-aminosalicílico actúa como antiinflamatorio intestinal)
�No absorbibles en vías intestinales� Sulfaguanidina, succinilsulfatiazol, ftalilsulfatiazol,
• Gram +, Gram -, protozoarios intestinales
• Coccidiosis, Sarcocystis.ESPECTRO
• Infecciones respiratorias, gastrointestinales y urinarias
• Infecciones de PielUsos
• 50 a 100 mg/Kg de peso cada 8 a 12 horas por 5 días mínimoDosis
�Primera generación:Ácido nalidíxico y ácido oxolínico
�Segunda generaciónCiprofloxacinaNorfloxacina
�Tercera generaciónEnrofloxacinaDanofloxacinaLevofloxacinaPefloxacina
�Espectro amplio
�Buena absorción oral
�Se distribuyen ampliamente en el organismo
�Excreción renal predominante
�Efectos adversos: �No usar en hembras preñadas, lactantes y animales jóvenes en crecimiento porque tiene efecto condrotóxico, altera el desarrollo de cartílagos.
�Usos: Infecciones :
� Urinarias
� Prostatitis
� respiratorias
� del tracto digestivo
� huesos, articulaciones y tejidos blandos.
�Dosis2,5 a 5 mg / Kg cada 12 horas
¿Cuál antimicrobiano usar?7.Existe otra Patología ?
1.Síntomas
5.Historia de uso de antimicrobianos. Éxitos
Y fracasos.
�No combinar bactericidas con bacteriostáticos.
�No combinar antimicrobianos que tengan el mismo mecanismo de acción (Excepto sulfas)
�No combinar antimicrobianos que potencien toxicidad renal.
Cefalexina: <96 hEspiramicina: 48-168Amoxicilina: 60-80h
Cloxacilina: 48hCefotaxima, ceftriaxona,cefazolina: 48 h
Ceftiofur: 0 horasOxitetraciclina: 7 díasCloranfenicol: >30 días
Tianfenicol, florfenicol: no determinado
Polienos
AnfotericinaB
Nistatina
AzolesImidazoles:
ketoconazol,
clotrimazol
TriazolesFluconazolitraconazol
Otros
Griseofulvina
Lufenurón
Flucitocina
• Inhiben la síntesis de ergosterolde la membrana citoplasmática del hongo.
Imidazolesy Triazoles
•Se une al ergosterol de la membrana celular del hongo, formando poros que permiten la salida de componentes intracelulares.
AnfotericinaB
• Se une a la proteína tubulina de los microtúbulos que conforman el uso mitótico e inhibe la mitosis del hongo.
Griseofulvina
• Micosis profundas en órganos internos• Micosis profundas en órganos internos• Dosis: 0,5 a 0,6 mg/Kg en solución
glucosada al 5%, administrado IV por un período de 4 horas o intracavitario(Vejiga urinaria)
Anfotericina B
• Micosis profundas (en órganos internos).• Micosis superficiales (piel y órganos
accesorios) • Los tratamientos se prolongan de 1 mes a
12 meses
Imidazoles y triazoles
• Espectro reducido, sólo contra hongos • Espectro reducido, sólo contra hongos dermatofitos, fungistático.
• Se deposita en células precursoras de queratina (Pelos,uñas,piel)
• 25 a 50 mg/Kg en perros y gatos• 7,5 a 10 mg/Kg en bovinos• (1 mes a un año de tratamiento)
Griseofulvina
• Micosis superficial (piel)• 50 a 100 mg/Kg en
gatos y 50 a 70 mg/kg en perros, en dosis única.
Lufenurón
• Micosis profundas y superficialesFlucitocina