TRANQUILIZANTES MAYORES O NEUROLÉPTICOS

Drogas que actúan sobre el SNC

Definición

Son drogas que disminuyen la excitabilidad nerviosa, sin producir embotamiento de la conciencia ni tendencia al sueño, en los animales excitados o no, con disminución de la actividad motora, moderada relajación muscular y nula analgesia.

Tranquilizantes mayores o Neurolépticos Los de mayor uso en veterinaria son:

Acepromacina Clorpromacina. Promacina Propiopromacina

Acepromacina

Mecanismo de Acción: produce bloqueo de los receptores dopaminergicos D2, α1 adrenérgico, muscarinicos, histaminicosH1, serotorinergico 5HT2, teniendo acción sobre el SNC, autónomo y endocrino

Acción Farmacológica

SNC: la principal acción es producir quietud sin sueño, anulándose los reflejos condicionados pero no los no condicionados.

No son analgésicos pero facilitan la acción de los fármacos que la producen.

Efecto similar con los anestésicos. Puede producir algún tipo de

convulsiones al disminuir el umbral de excitación.

SNA

Acción simpaticolítica, produce efecto inversor de la Adrenalina, disminuyendo la presión arterial debido al bloqueo de los receptores α1 adrenérgico.

Leve efecto antimuscarinico, con mucosas secas, dificultad de acomodación del cristalino, a veces midriasis, atonía vesical e intestinal, disminuye la secreción salival.

Sistema Cardiovascular:

VD por su efecto bloqueante α1 adrenérgico, quedando inhibidos lo efectos VC, lo que provoca hipotensión.

Efecto antiarritmico a nivel cardiaco pudiendo deberse a un efecto quinidina, inhiben o revierten la sensibilidad miocárdica a las catecolaminas.

Sistema Respiratorio

Producen mínima depresión respiratoria pero potencian el efecto de otros agentes.

Aparato digestivo

Efecto antiemético central por depresión de la zona quimioreceptora gatillo y el centro del vomito.

En rumiantes disminuye la motilidad ruminal.

Aparato genitourinario

En el equino hay marcada relajación del pene transitoria

Efectos endocrinos

Solo en administración prolongada, al bloquear los receptores D2 del hipotálamo y esta regula la secreción hipofisaria de prolactina la misma esta aumentada produciendo ginecomastia e hipogonadismo.

Acción sobre la Termorregulación En pequeños animales disminuye la

Tº por depresión del centro termorregulador del hipotálamo y VD periférica.

Farmacocinética

Se absorben fácilmente por vía parenteral y oral, sufre efecto de primer paso.

Se biotransforma en hígado y se elimina principalmente por orina y en menor medida por bilis y leche. En quinos la eliminación por orina dura varios días.

Toxicidad

Son muy pocos tóxicos y con un índice terapéutico elevado. La administración IV rápida produce hipotensión ortostatica, por lo que el equino buscara el decúbito.

Contraindicado al tratar de corregir la hipotensión con adrenalina.

En algunos casos se produce el llamado efecto paradojal, que en lugar de tranquilizar, excita.

Toxicidad

A dosis elevadas desarrolla el llamado síndrome extrapiramidal, dan lugar a: rigidez muscular, temblores.

Contraindicaciones

No administrar en animales en shock pues se agravara el estado de hipotensión.

No emplear en intoxicación con estricnina o en estado convulsivos pues disminuye el umbral convulsivo. No usar ni asociar con Adrenalina.

Indicaciones clínicas y vías de Administración Para producir en el animal estado de

tranquilizacion para realizar maniobras semiológica.

Como premedicacion anestésicas, facilitan la inducción, más rápida y sin excitación previa.

Antiemética en pequeños animales que deben realizar viajes (cinetosis).

Dosis

Caninos y Felinos: tranquilizante 1 a 3 mg/kg per os ; 0.5 a 1 mg/kg SC, IM, IV.

Premedicacion0.04 a 0.1 mg/kg SC, IM, IV.

Equinos: 0.05 mg/kg IV lenta; 0.1 mg/kg IM