termino que hace referencia a la tasa y la extensión de un ingrediente activo de un fármaco que...
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Biodisponibilidad (BD) y Bioequivalencia (DE)
Biodisponibilidad
Termino que hace
referencia a la tasa y la
extensión de un ingrediente activo de un fármaco que
llega a la corriente sanguínea
La cantidad de fármaco que llega a
la circulación sistémica
Velocidad y cantidad con
la que la forma
inalterada de un principio
activo es absorbida a partir de la
forma farmacéutica y accede al
lugar de acción
Para drogas que no se supone que lleguen al torrente sanguíneo, esta definida por las acciones que usa este fármaco para llegar al sitio de acción
Curva de concentración plasmática-
tiempo
Tmax
Vías de administración y biodisponibilidad
Vía Biodisponibilidad (%)
Intravenosa 100
Intramuscular 75 a < = 100
Subcutánea 75 a < = 100
Oral 5 a < 100
Rectal 30 a < 100
Inhalación 5 a < 100
Transdérmica 80 a < = 100
De 0 (cero) a 100
(cien) %
De 0 a 1
Curva de concentración plasmática-
tiempo
Biodisponibilidad Absoluta
Es el resultado del cociente entre la cantidad de la droga que alcanza el torrente sanguíneo, administrada de manera extravascular y la de manera intravascular.
ABC(ev)
ABC(iv)
Biodisponibilidad Absoluta
Biodisponibilidad Relativa
Resultado del cociente entre la cantidad que alcanza el torrente sanguíneo de la droga administrada de manera extravascular y la misma dosis de fármaco, que se considerara de referencia y administrada por una vía diferente a la intravascular
ABC(problema)
ABC(referencia)
Biodisponibilidad relativa
¿Por qué para algunos fármacos se hace BD absoluta y para otros relativa?
Factores que afectan la biodisponibilidad
1. Factores fisiológicos y patológicos que dependen del organismo.
2. Factores que dependen del principio activo, de la forma farmacéutica y de los métodos de manufactura.
3. Factores externos, es decir, no vinculados con los dos anteriores
Factores fisiológicos que afecta la biodisponibilidad.
1. FACTORES FISIOLÓGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL. a) Características del líquido gastrointestinal. - pH. - Tensión superficial. - Agentes complejantes. - Acción de bilis y mucus. b) Otros factores en el tubo gastrointestinal. - Motilidad. - Vaciado gástrico. - Interacción con alimentos. - Interacción con otros fármacos. - Ciclo enterohepático. c) Sitio de absorción. - Área. - Permeabilidad. - Flujo de sangre. - Tipo de transporte.
Factores fisiológicos que afecta
la biodisponibilidad.
2. Características del paciente. - Factores genéticos. - Estado de mal absorción. - Función hepática. - Factores hemodinámicos. - Edad, sexo, estado nutricional, peso.
Factores farmacéuticos que afectan la biodisponibilidad del
fármaco 1 Características del fármaco. - Estado amorfo o cristalino. - Polimorfismo. - Estado de solvatación. - Características de ionización, pKa. - Coeficiente de participación lípido / agua. - Estado de sal, ácido o base libres. - Estado de complejo, solución sólida o mezcla
eutéctica- Difusividad. - Inactivación antes de la absorción. - Selectividad en sitio de absorción.
Factores farmacéuticos que afectan la biodisponibilidad del
fármaco
2 Características de la forma farmacéutica. - Tipo de forma farmacéutica. - Sólida (compromiso, cápsula, gragea, etc.). - Líquida (solución, emulsión, suspensión). - Tamaño de las partículas, área superficial específica. - Forma y geometría. - Tipo y cantidad de excipientes. - Tiempo de desintegración. - Velocidad de disolución. - Variables del proceso de manufactura. - Equipos empleados. - Condiciones ambientales durante la manufactura.
- Condiciones y duración del almacenamiento.
Cápsulas de Gelatina Blanda, CGB, que permiten que los principios activos actúen con mayor rapidez. Es decir, aumenta su Biodisponibilidad.
Factores farmacéuticos que afectan la biodisponibilidad del
fármaco
Factores Externos
Ingesta de líquido. Consumo de drogas sociales. Contenido del estómago. Actividad y posición del cuerpo. Ejercicio físico. Factores cronobiológicos, ritmos circadianos
y estacionales. Stress psíquico. Interacción con otros fármacos.
La ausencia significativa de diferencia en la tasa de Biodisponibilidad de un principio activo, al ser administrado con la misma dosis en condiciones
similares
Indica que una droga contenida en dos o más formas farmacéuticas similares, de diferentes orígenes, llega a la circulación general con la misma velocidad relativa y
en la misma extensión relativa
BIOEQUIVALENCIA
Bioequivalencia
Términos asociados a BioequivalenciaEquivalentes
químicos:Medicamentos que contienen el mismo principio activo que
son idénticos en potencia,
concentración y forma de dosificación
Alternativas Farmacéuticas:
Medicamentos que contienen el mismo principio activo. En forma de diferentes
derivado, dosificación.
Alternativas Terapéuticas:
Medicamentos que tienen diferentes
principios activos que están indicados para
el mismo objetivo terapéutico.
Equivalentes farmacéuticos:
Medicamentos que contienen el mismo principio activo que
son idénticos en potencia,
concentración y forma de dosificación
EQUIVALENTES FARMACEUTICOS
500 mg
Principio de la Meseta
Proceso de acumulación del medicamento en un régimen de múltiples dosis.
¿Qué es un estudio de Bioequivalencia?
Es un ensayo clínico de fase I donde se compara la Biodisponibilidad de uno o más fármacos.
¿Qué es un estudio de BE?
Ensayo clínico cuyo objetivo es la comparación de la biodisponibilidad de dos formulaciones farmacéuticos de un mismo principio activo.
Demostración de igualdad de efectos biológicos de
dos medicamentos comparados, de tal forma que su intercambio no modifica los efectos terapéuticos.
Estudio de Bioequivalencia
Gráfica de Bioequivalencia
Estudios de Biodisponibilidad y Bioequivalencia
Importancia
Biodisponibilidad:
Evaluar, Como la formulación y la
manufactura afecta, la
farmacocinética del principio activo
Bioequivalencia:Nos permite comparar la
Biodisponibilidad del dos
medicamentos
ESTUDIO DE BIOEQUIVALENCIA EN
COLOMBIA
Estudio de bioequivalencia de dos formulaciones de tabletas de carbamazepina de liberación retardada
BE de dos formulaciones de tabletas de carbamazepina de liberación retardada
12 voluntarios sanos, masculino Referencia: tegretol® retard de ciba geigy
elaborado en Colombia por novartis Prueba: carbamazepina MK retard, de
tecnoquímicas. Calcularon las áreas bajo la curva Se demostró la bioequivalencia de la formulación
de prueba respecto a la de referencia
BE de dos formulaciones de tabletas de carbamazepina de liberación retardada