.

ANTIHISTAMINICOS

histamina

Molécula hidrófila compuesta por:

CH2 CH2 NH2 cadena de etilamino

Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del

tejido conjuntivo y en la célula basofilas de la sangre.

Vías de metabolismo

Metilación Desanimación

Receptores H1

Membrana de las células musculares lisas de los vasos

Sobre los bronquios Tracto gastrointestinal Tejido de conducción del corazón Algunas células secretoras de las

terminaciones delos nervios sensitivos

Receptores H2

Membrana de las células parietales de la mucosa gástrica

Células musculares lisas de vasos Células miocárdicas Células Basofilas

Receptores H3

Vía respiratoria Tubo digestivo SNC

Receptores H4

Células hematopoyéticas Medula ósea Aparato digestivo

Se han desarrollado antihistamínicos que carecen de acción anticolinérgica y no atraviesan la barrera hematoencefálica, y por tanto, no producen somnolencia

ANTIHISTAMINICOS

SON DE PRIMERA GENERACIÓN: DIFENHIDRAMINA PROMETACINA CLORFINERAMINASON DE SEGUNDA GENERACIÓN LORATADINA CETIRIZINA DESLORATADINA

Estos antihistamínicos no sedantes son:

Astemizol Azelastina Cetirizina Ebastina Fexofenadina Loratadina Mizolastina

Terfenadina

.

CLORFERINAMINA

Antihistamínico sintético pertenece al grupo de las alquilaminas

farmacodinamia Acción bloqueadora competitiva

sobre los receptores dela histamina con selectividad por el receptor histaminergico H1.

Antagoniza la mayor parte de los efectos característicos de la histamina mediados por los receptores H1 sin modificar los efectos H2.

Propiedades sedantes que se relacionan con su capacidad de bloquear los receptores H1 a nivel SNC.

FARMACOCINETICA

Efecto 20 a 30 minutos Efecto Máximo 6 a 8 horas Biotransformación a nivel hepático Se absorbe en la mucosa

gastrointestinal El 70% se une a proteínas

plasmáticas Vida media 14 a 25 horas

( hidroliza, conyuga glucoronato).

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad Asmático HTA Retención Urinaria Hipertrofia prostática Glaucoma – Durante el embarazo.

Efectos Adversos

FRECUENTES

POCO FRECUENTES

RARA

SOMNOLENCIA SEDACIÓN MAREOINCORDINACIÓN MOTORAANOREXIANAUSEAS

VISIÓN BORROSACONFUCIÓN ERUPCIÓN CUTANEA EXCITACIÓN NERVIOSISMODELIRIO

LEUCOPENIAAGROMULOCITOSIS

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

V.O adultos 4mg niños 2mg tabletas 4mg vía oral c/8 hrs. grageas 8 – 12 mg jarabe cada 5ml. 2mg. inyectable 1amp. 10mg. 1ml.

INDICACIONES

SON:

* RINITIS ALERGICA* RINITIS VASOCOMOTORA* CONJUNTIVITIS ALERGICA * ALERGIA MEDICAMENTOSA

* PICADURA DE INSECTO* DERMATITIS ATIPICA* DERMATITIS DE CONTACTO

.CETIRIZINA

ACCIÓN TERAPEUTICA

ANTIALERGICOANTIHISTAMINICO H1

PROPIEDADES: Es un moderno derivado carboxilado de la

hidroxicina, con notable efecto antihistamínico sobre los receptores histeraminergicos.

Como los antihistamínicos de nueva generación ( loratadina, terfenadina, acrivasina), la cetirizina se caracteriza por su selectividad de acción y su ausencia de efectos neurodepresores( sedación, somnolencia), ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica como la difenhidramina. Se absorbe bien y por completo en el tracto digestivo y alcanza su pico plasmático en 1 a 2 horas, lo cual, sumado a su larga vida media(10 hrs.), permite administrarla en una única dosis diaria.

Indicaciones.-

Afecciones alérgicas en general Dermatitis Prurito Alergia rinusinusal Urticaria Dermatosis alérgica Picadura de insectos

Reacciones adversas

Cefalea Mareos Sequedad en la boca Trastornos gastrointestinales

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS E n pacientes con insuficiencia renal Mujeres embarazadas Niños menores de 2 años

Interacciones

Debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serian positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Contraindicaciones

Esta contraindicado en aquellos pacientes que tengan o presenten hipersensibilidad al fármaco y durante el periodo de lactancia materna.

CINARIZINA

ACCIÓN TERAPEUTICA

ANTIHISTAMINICO ANTIVERTIGINOSO VASODILATADOR CEREBRAL

PROPIEDADES: La cinarizina es un bloqueante de los receptores

H1 de la histamina con efectos depresores del SNC. Usado fundamentalmente como inhibidor de la vasoconstricción periférica y central. Este efecto se debe a su capacidad de bloquear los canales de calcio. En estudios invitro se ha demostrado que la cinarizina previene el daño celular causado por la sobre carga de calcio intracelular, inhibe las contracciones del musculo liso vascular , y protege las células endoteliales, los eritrocitos y las neuronas cerebrales y los efectos de la hipoxia. Esta podría ser la explicación del efecto de la cinarizina en el tratamiento de la migraña.

Se han evidenciado efectos vestibulares, antihistamínicos, anticonvulsivos y anti arrítmicos. Los efectos de la cinarizina en cuanto a la mejoría de las condiciones cognitivas son aún contradictorios, por lo que se requiere mayor numero de estudios clínicos para una mayor confirmación de real utilidad terapéutica. La absorción oral de la cinarizina es rápida, aunque se describe un importante metabolismo de primer paso hepático. Los estudios permiten observar una considerable variación de un individuo a otro en las concentraciones plasmáticas estado de equilibrio

Indicaciones

Alteraciones del equilibrio Síndrome de meneire Mareos Vértigo Zumbido en el oído Cinetosis

Reacciones adversas La informada con mayor frecuencia es la

somnolencia Otro de lo efectos es la astenia (2%). El aumento de peso Trastornos gastrointestinales Un numero importante de pacientes a presentado

signos motores extra piramidales y depresión psíquica.

Entre los signos descriptos figuran parkinsonismo, discinecia tardía orofacial y acatisia. Todos en general desaparecen cuando se suspende el tratamiento. Sin embargo, en algunos pacientes los signo pueden mejorar solo parcialmente y requieren tratamiento antiparkisoniano.

Precauciones y advertencias

Debe administrarse con cuidado en presencia de insuficiencia hepática y en pacientes ancianos con riesgo o antecedentes de enfermedad extra piramidal.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a la cinarizina Embarazo lactancia

.

RANITIDINA

Acción terapéutica

Anti ulceroso Antagonista de los receptores H2 de histamina

Propiedades Antagoniza la acción de la histamina por

bloqueo competitivo y selectivo de los receptores H2. Atraviesa la barrera placentaria y es excretada en la leche materna. Se absorbe bien rápido (50% aproximadamente de una dosis oral) en el tracto gastrointestinal.

Su unión a las proteínas es baja se metaboliza en el hígado. La duración de la acción basal y estimulada es hasta de 4 hrs. Y nocturna hasta 12 hrs. Se elimina por vía renal(30% de una dosis oral y 70% de una dosis parenteral se eliminan inalteradas en 24hrs.

Indicaciones

Ulcera duodenal Ulcera gástrica Síndrome de Zoilinger-Ellison. Tratamiento de hemorragias esofágicas y

gástricas con hipersecreción y profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con ulcera sangrante.

Esofagitis péptica En el preoperatorio de pacientes con

riesgo de aspiración acida ( Síndrome de mendelson)

Reacciones adversas Son raras y de escasa importancia Cefaleas o erupción cutánea

transitoria Vértigo Constipación Nauseas algunos casos se observaron

reacciones de tipo anafiláctico( edema angioneurótico, bronco espasmo)

Precauciones y advertencias Ranitidina no debe ser utilizada para corregir

dispepsias, gastritis ni molestias menores.Se debe tener precaución en pacientes con

enfermedad hepática preexistente. En general la suspensión del tratamiento, en ulcera duodenal recurrente, reactiva el proceso ulceroso. Para evitar estas recidivas se recomienda tras el tratamiento inicial instaurar una terapéutica de mantenimiento de 150 mg/ día al acostarse hasta que la posibilidad de recaída sea nula. La dosificación debe reducirse en pacientes con disfunción renal avanzada: 150 mg por la noche durante 4 a 8 semanas

Interacciones

La Ranitidina puede aumentar el pH gastrointestinal por ello su administración simultanea con Ketoconazol puede producir una marcada reducción de la absorción del Ketoconazol.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga Trátese de evitar su

prescripción durante el embarazo y el periodo de lactancia.

La relación riesgo- beneficio deberá evaluarse en la disfunción hepática o renal