supositorios-teoria

8/12/2019 SUPOSITORIOS-TEORIA

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SUPOSITORIOS

INTRODUCCIN.

Los supositorios son formas farmacuticas slidas cilndricas, con forma

cnica o de torpedo adecuada para su introduccin en el recto. Pueden

contener frmacos emulsionados o en forma de suspensin finamente

pulverizados. Funden a la temperatura corporal o se disuelven en medio

acuoso. Deben tener una masa de 2 g, de 1 g en el caso de

supositorios infantiles.

La aplicacin rectal de los medicamentos se conoca ya en las prcticas

sanitarias de los antiguos egipcios. Al principio se empapaban barras de

madera con soluciones de medicamentos, ms tarde se formaban

cordones de sebo y cera. En 1766 recomend el farmacutico Baum la

manteca de cacao como base para supositorios, que se convirti en la

materia grasa estndar. Aproximadamente por la misma poca se

desarrollaron los primeros moldes y con ello se introdujo la tcnica de

vaciado.

En 1888 prepar, Boas, supositorios de glicerina que contenan

glicerogelatina como base soluble en agua.

En los ltimos aos del siglo XX se desarrollaron materias primas grasas

con base sinttica o semisinttica, que poseen propiedades ms

adecuadas que las de la manteca de cacao.

La gran significacin de los supositorios no ha disminuido a pesar del

evidente desarrollo de diferentes formas farmacuticas para utilizacin

oral y parenteral de medicamentos. Esto se basa en las ventajosas

posibilidades de utilizacin, sobre todo cuando haya que aportarle al

organismo medicamentos que tengan que eludir el paso por el hgado.


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USOS

La terapia rectal se utiliza si la aplicacin de otras formas farmacuticas

no es posible o no es adecuada:

Cuando existen alteraciones patolgicas de la mucosa gstrica opor irritacin de la misma debida a los medicamentos.

Cuando se inactivan los medicamentos total o parcialmente debidoa los cidos gstricos.

Cuando los pacientes estn total o parcialmente inconscientes. Por problemas de deglucin del paciente despus de, por ejemplo,

operaciones de laringe..

Para descarga psquica del paciente en el caso de medicamentosde mal sabor.

En pediatra para aplicacin rectal de medicamentos.

La utilizacin de la forma farmacutica supositorios tiene por objeto una

accin local en el recto o una accin remota en otra parte del

organismo:

Una accin local es lo que se persigue por ejemplo en lossupositorios contra las hemorroides. Los supositorios con accin

sobre el lugar de aplicacin pueden contener principios activos

antispticos, astringentes, anestsicos locales o laxantes.

Puede conseguirse una accin remota de los medicamentos sobreel organismo en supositorios, por ejemplo con espasmolticos,

analgsicos, sedantes, antirreumticos o agentes cardacos o

circulatorios.


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REQUISITOS DE LAS BASES PARA SUPOSITORIOS Y DE LOS

SUPOSITORIOS

Deben cumplirse los siguientes requisitos:

1. Indiferencia fisiolgica (no han de producir irritacionesintestinales; estas irritaciones pueden ser provocadas por

dimensiones no fisiolgicas o por enranciamiento, por excesiva

dureza, o partes medicamentosas insuficientemente pulverizadas

durante el proceso de fabricacin).

2. Indiferencia qumica (no ha de haber incompatibilidades con elmedicamento).

3. Ausencia de alotropismos (modificaciones intestinales).4. Pequeo intervalo entre el punto de fusin y el punto de

solidificacin (por tanto, rpida solidificacin de la masa en el

moldeo, buena contractibilidad, evitacin de sobreenfriamiento en

el moldeo).

5. Pequeo intervalo en el punto de fluidificacin y el de diafanizacin(importante para la estabilidad de las formas moldeadas y su

conservabilidad, especialmente a temperaturas elevadas).

6. Suficiente viscosidad (reduccin adecuada de la sedimentacin delmedicamento en suspensin, garanta de exactitud en la

dosificacin).

7. Los supositorios deben fundirse o disolverse en el plazo de pocosminutos a la temperatura corporal (requisito para la eficacia del

medicamento).

8. Buena cesin y absorcin del medicamento.9. Buena conservabilidad y almacenamiento (no ha de producirse

enranciamiento, coloracin, ni endurecimiento; buena estabilidad

del moldeo y resistencia a la rotura; suficiente estabilidad de los

medicamentos).

10. Capacidad de incorporacin de lquidos lipfilos e hidrfilos.


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BASES PARA SUPOSITORIOS

Las bases para supositorios se subdividen como sigue:

1. Grasas y masas de tipo graso (lipoflicas).2. Masas hidrosolubles de punto de fusin elevado.3. Masas hidrosolubles elsticas.

Grasas y masas de tipo graso

Manteca de cacao. La manteca de cacao es qumica y fisiolgicamente

indiferente y acreditada en lo que respecta a su margen de fusin (31 a

34 C). A temperatura ambiente, la manteca de cacao conserva su

forma. Como desventaja debe sealarse que sta, como todas las

grasas naturales, puede enranciarse.

La manteca de cacao es una mezcla de triglicridos. El 78%

aproximadamente est formado por 2 palmitooeleoestearina, 2

oleodipalmitina y 2 oleodiestearina, y el resto lo otros triglicridos de

composicin mixta.

Los supositorios de manteca de cacao tienen un aspecto exterior

agradable, funden rpidamente a la temperatura corporal (5 minutos),

aunque, en realidad, en pocas de altas temperaturas pueden fundir en

la mano. Como desventaja, especialmente para los poco expertos, se

presentan dificultades en la preparacin de supositorios, que son

atribuibles a que la manteca de cacao presenta propiedades fsicas

diversas que se designan como , , y . nicamente el tipo es

estable y responsable del punto de fusin ptimo de la manteca de

cacao, que es de unos 34 C.

La manteca de cacao tiene tan slo una contractibilidad relativamente

pequea. Por lo tanto, al solidificarse se pega fcilmente al molde, por lo

que resulta necesario forzar su extraccin. Para evitar la sedimentacin

de los frmacos suspendidos en la manteca de cacao fundida, es


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imprescindible la agitacin continua de la masa durante el proceso de

vertido.

Grasa slida. Bajo la denominacin de grasa slida se designa en

muchas farmacopeas a una masa para supositorios que se aproxima ya

mucho a la base terica ideal.

Est formada por una mezcla de monoglicridos, diglicridos y

triglicridos de cidos grasos saturados. Para su preparacin se utilizan

grasas vegetales de semillas de coco y de palma, que poseen un alto

contenido de cido lurico. Tras desdoblamiento de la grasa y

separacin de los cidos grasos no saturados con menos de 12 tomos

de carbono, se purifican las diversas fracciones de cidos grasos y se

esterifican luego con glicerina en exceso, de forma que se produzca una

pequea parte de steres parciales emulgentes (emulgentes o no

iongenos). Tras refinacin y desodorizacin se obtiene as la base para

supositorios propiamente dicho.

Masas hidrosolubles de elevado punto de fusin (polietilenglicoles)

Han ido perdiendo importancia las masas hidrosolubles de punto de

fusin elevado para supositorios, cuyo representante tpico fue en su

tiempo el Postonal, pero cuya produccin ha ido decayendo a lo largo

del tiempo.1- B1

Est formado por un derivado del polietilenxido (producto condensado

de etilenxido y cido ricinolico). Los polietilenglicoles HOCH2(CH2

O CH2)n CH2OH se obtiene por polimerizacin de etilenxido en

presencia de catalizadores (Sodio-metilato, Zinc (IV)-cloruro). La

hidrosolubilidad de los polietilenglicoles radica en la formacin de

puentes de hidrgeno entre el oxgeno etreo y las molculas de agua .

1La inclusin de la marca se debe a que el texto en este manual, en su mayora es copia fiel de las referencias

bibliogrficas.


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los polietilenglicoles, que funden a temperaturas superiores a las

corporales, deben fundir en el intestino. No obstante, el hombre adulto

dispone de 1 2 mL de fluido rectal, que se distribuye a lo largo de los

16 20 cm de intestino recto. Para su disolucin, tales supositorios

deben extraer del organismo, por presin osmtica, las cantidades

necesarias de lquido, lo que puede requerir largo tiempo, adems de

que esta corriente de lquido circulara en direccin contraria a la de

absorcin. Sera recomendable, por lo tanto, utilizar estos supositorios

nicamente para tratamientos locales, y an esto sera discutible.

Sin embargo existen en el comercio mezclas de polietilenglicol con peso

molecular de 5000 (slido) y 600 (lquido) que proporcionan una

disolucin del supositorio en 30 minutos. nicamente aquellos

medicamentos que producen intensa depresin del punto de fusin

pueden elaborarse ventajosamente con masas de polietilenglicol. La

adicin de emulgentes y tambin de lactosa, mejoran la absorcin

cuando los polietilenglicoles participan en la formulacin.

Masas hidrosolubles elsticas (glicerina gelatina)

A este grupo pertenecen los geles de glicerina gelatina, elsticos, que

mantienen su forma a temperatura ambiente y que se fluidifican a

temperatura corporal.

Por debajo del punto isoelctrico, la gelatina se comporta

cationactivamente y por encima del mismo anionactivamente. La

gelatina se hincha en agua. Se disuelve calentando. Pequeas

cantidades de fosfatos, citratos y sulfatos aumentan su velocidad de

disolucin. Es soluble en alcoholes elevados. En concentraciones del 1.5

% en adelante la gelatina forma con agua, a temperatura ambiente, un

gel transparente y elstico que sirve como base para la preparacin de

jaleas oficinales, como la jalea de xido de zinc.


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La glicerina da flexibilidad al gel y favorece la reticulacin del armazn

interno del gel de gelatina. Incrementando la proporcin de glicerina se

consigue un sensible aumento de la consistencia, pero la proporcin de

gelatina en las masas para supositorios de base gelatinosa debe ser lo

ms pequea posible, pues la glicerina a concentracin elevada, tiene

efecto laxante. La aplicacin de supositorios elsticos de glicerina

gelatina puede presentar dificultades. Esto ha sido el porqu y el motivo

de que otras bases hayan alcanzado un empleo ms amplio.

TECNOLOGA DE LA FABRICACIN

Segn la tcnica de preparacin, hay que distinguir entre

procedimientos de vertido (o de fusin), procedimientos de compresin

y procedimientos de fusin compresin.

Procedimientos de vertido

Son los ms frecuentemente empleados. Despus de que la masa ha

sido fundida y mezclada con el frmaco, se vierte en moldes,

actualmente el envase primario hace las veces de molde para

supositorios. Para garantizar una solidificacin rpida y evitar as la

sedimentacin de la sustancia activa, hay que tener presente durante el

fundido de la masa que la temperatura de la masa no suba demasiado y

que no llegue a producirse un fundido transparente. Hay que procurar

que la masa, durante el vertido, tenga una viscosidad lo ms alta

posible y que su temperatura sea solamente muy poco superior a la del

punto de solidificacin. Es esencial que durante este proceso se

mantenga la masa constantemente agitada con una cierta intensidad.

Durante el vertido, la mezcla debe tener un aspecto cremoso, es decir

que en la masa debe haber simultneamente partes fundidas y no

fundidas, homogneamente entremezcladas. En el vertido de pequeos


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lotes de supositorios se recurre al vertido unitario, es decir, que las

cavidades del molde de supositorios se van llenando una tras otra.

Los supositorios se separan fcilmente de los moldes de metal ligero.

Con algunos tipos de bases de supositorios (manteca de cacao,

cetilftalato) es necesario, o por lo menos recomendable, pincelar

ligeramente las cavidades de los moldes con parafina lquida, para

facilitar la extraccin de los supositorios. Con otras bases como la grasa

slida, esto no es necesario. El lacado de los moldes con silicona se ha

mostrado ventajoso para formulaciones que puedan verse alteradas con

el contacto con el metal. Para la limpieza de los moldes, debe evitarse el

empleo de agua y de todo aditivo limpiador. En caso contrario, los

moldes sufren una oxidacin superficial y adquieren un tono grisceo.

Para separar de los moldes los restos de masa de supositorios se utilizan

disolventes orgnicos como el tetracloruro de carbono. La limpieza con

esptulas metlicas o cosas parecidas, est rigurosamente

desaconsejada, pues todo rasguo que pudiera producirse en la

superficie interna de la cavidad de un molde perjudicara la lisura

superficial del supositorio y, adems, podra dificultar la extraccin de

los supositorios.

Procedimientos de compresin

En los procedimientos de compresin se trabaja con base para

supositorios desmenuzada, que se mezcla con el frmaco finamente

pulverizado. El material de partida, as preparado, se introduce en una

prensa para supositorios y mediante un pistn desplazado hacia delante

por un husillo, se comprime la masa en el molde a travs de una

pequea abertura. A continuacin, un dispositivo extrae los supositorios

del molde. Los nuevos desarrollos industriales sealan que es posible

fabricar supositorios de la misma forma que se fabrican tabletas, con las

correspondientes mquinas y juegos especiales de punzones. Los


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supositorios obtenidos por compresin no tienen la homogeneidad

ptima que puede alcanzarse con los procedimientos de vertido, y su

resistencia a la rotura tambin es menor. Los procedimientos de

compresin son poco adecuados para la elaboracin de supositorios que

contengan medicamentos lquidos.

Procedimientos de fusin compresin

En los procedimientos de fusin compresin, la masa de supositorios

fundida hasta transparencia se mezcla con el medicamento y a

continuacin se deja enfriar bajo agitacin. Se consigue as una

distribucin homognea del frmaco. La masa se comprime luego con

una prensa de supositorios sin que sea necesario su desmenuzamiento

previo.

EL SUPOSITORIO COMO SISTEMA DISPERSO

Si se toma en consideracin el estado de distribucin del medicamento

en el sistema, los supositorios se pueden clasificar como:

1. Supositorios de suspensin.2. Supositorios de solucin.3. Supositorios de emulsin.

Supositorios de suspensin.

Por lo general, la tendencia del medicamento a disolverse en la base es

slo escasa. El medicamento se encuentra, por lo tanto, en forma de

suspensin (suspensin solidificada).

Para conseguir una distribucin homognea del medicamento en todos

los supositorios y alcanzar, con ello, una elevada exactitud de

dosificacin, es necesario restringir al mximo la sedimentacin de

partculas en la masa fundida. Para esto se requiere una agitacin


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intensa y, por otra parte, la viscosidad de la masa fundida debe

mantenerse lo ms elevada posible. Esto se logra haciendo el vertido de

la masa a una temperatura que sobrepase muy poco la temperatura del

punto de solidificacin. Tambin es importante que la masa solidifique

rpidamente en los moldes porque, en caso contrario, se produce una

distribucin irregular del medicamento en los supositorios, puesto que,

por sedimentacin, el medicamento tiende a acumularse en el fondo del

molde, es decir, en la punta del supositorio. Hay que tener en cuenta

que incluso una agitacin intensa slo retrasa la sedimentacin pero no

la impide totalmente, pues el fenmeno de sedimentacin slo termina

al solidificarse la masa fundida.

Para una buena exactitud de dosificacin conviene efectuar una

pulverizacin concienzuda del frmaco. Debe adems procurarse que la

viscosidad sea alto, para esto, se recomienda la adicin de agentes

aumentadores de dicha viscosidad(2% o 5% de: glicerolmonoestearato,

estearato de aluminio, bentonita, Aerosil). En caso de efectuar alguna

adicin de este tipo, hay que respetar, sin sobrepasarlos, los lmites del

margen de fusin prescritos en la Farmacopea.

Supositorios de solucin.

Se habla de supositorios de solucin cuando el frmaco est realmente

disuelto en la base de supositorios. En realidad la solubilidad de la

mayora de los frmacos en una masa lipoide de supositorios es

pequea. En el caso de blsamos y aceites grasos tambin hay que

contar con una notable solubilidad.

Por supuesto que la solubilidad del medicamento mejora por el proceso

de fusin de la base, pero al solidificarse esta base cristaliza de nuevo

una cantidad considerable del producto. De los supositorios de solucin


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cabe esperar una menor absorcin del medicamento que en los

supositorios de suspensin.

Supositorios de emulsin.

Las masas de tipo lipfilo son capaces de ligar pequeas cantidades de

lquidos incluso sin la adicin de emulgentes. Se produce en ellas una

inclusin mecnica del lquido y se forma, por tanto, una seudo

emulsin. Dado que todas las modernas bases grasas para la fabricacin

de supositorios contienen emulgentes, cuando se elaboran con ellas

materiales lquidos se forman emulsiones verdaderas (emulsiones

solidificadas). Las masas de base que contienen emulgentes tienen

mltiples ventajas de tipo tecnolgico de fabricacin y de tipo

biofarmacutico y solo en segundo lugar se piensa en ellas para la

fabricacin de supositorios de emulsin. Como desventajas inherentes a

los supositorios de emulsin hay que considerar las siguientes:

endurecimiento por evaporacin de agua, es decir, desecacin; fcil

contaminacin microbiana; posible influencia en la conservabilidad del

medicamento y de la masa grasa; deficiencias en la absorcin de los

medicamentos.

BIBLIOGRAFIA:

Madrigal, 2001. Tecnologia Farmaceutica I y II. UAG Mxico

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