ANESTESICOS LOCALES

ANESTESICOSLOCALES

1Sustancia qumica que bloquea de manera reversible, inhibiendo tanto la generacin, como conduccin de impulsos nerviosos. 2CABEZA: Lipoflica aromtica responsable de PENETRACIN.CADENA INTERMEDIA: Resultado de unin ester o amida.COLA: Hidrofilica, responsable de DURACIN del efecto.

ESTRUCTURA QUIMICA3SI NO TIENEN ESTAS TRES CARACTERISTICAS NO APTOS PARA VIA PARENTERAL.SON SOLO ANESTESICOS TOPICOS.

ESTRUCTURA QUIMICA4ESTERES Unin de cido aromtico + aminoalcohol.AMIDAS Unin de amina aromtica + aminocido.

DIVISION

5Procana (novocana).Cloroprocana (nescana).Tetracana (pontocana).Benzocana (americaina).AMINO ESTERES6Amino esteres

LIDOCAINA (XILOCAINA)PRILOCAINA (CITANEST)ETIDOCAINA (DURANEST)MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)BUPIVACAINA (MARCAINA)PERCAINA (CINCHOCAINA)AMINO AMIDAS8Amino amidas

Xilocaina

UTIL EN TODOS LOS TIPOS DE ANESTESIA REGIONALTENER PERIODO DE LATENCIA BREVEDURACION QUE GARANTICE CIRUGIASSER REVERSIBLE (Despus del uso recuperacin total de la funcin nerviosaMINIMA TOXICIDAD ORGANICA Y LOCALPOTENTE DE ACUERDO A SU UTILIDAD CLINICACONDICIONES PARA ACEPTACION DE ANESTESICO LOCAL107. ESTABLE8. ALMACENABLEELIMINADA Y EXCRETADA EN SU TOTALIDAD10. PUEDE ESTERILIZARSE

CONDICIONES PARA ACEPTACION DE ANESTESICO LOCAL11Anestesia RegionalDefinicinInduccin de insensibilidad en una zona corporal, en forma controlada y reversibleDefinicinAnestesiaAusencia de sensibilidad

AnalgesiaAusencia de dolor frente a un estmulo que normalmente lo provoca

Anestesia RegionalClasificacinAnestesia localAnestesia nervios individualesfemoralCubital Anestesia troncosPlexosBloqueo simptico Anestesia NeuroaxialEpiduralSubaracnodeaDIFUSION DE LA FORMA BASE DEL AL ATRAVS DE LA MEMBRANA DEL NERVIOREEQUILIBRIO ENTRE LA BASE(B) Y LA FORMA CATIONICA (BH+) PENETRACION DEL CATION Y ADHESION A UN RECEPTOR UBICADO DENTRO DEL CANAL DE SODIOBLOQUEO DEL CANAL DE SODIO Y LA CONDUCTANCIA AL SODIO

EVENTOS DE UN BLOQUEO15Fenmeno de la trampa inica de los AL y Mecanismo de Accin

Explicacin de la trampa inica en los ALLos AL son bases dbiles (Pka 7-8). Por lo tanto en medios alcalinos predomina la forma base (B) y en medios menos alcalino (a menor pH) predomina la forma ionizada. Cuando el AL se inyecta en la vecindad de la membrana nerviosa el pH (correspondiente a l extracelular) es de 7,4 (alcalino) y predomina la forma base (que es liposoluble y difunde a travs de la membrana con facilidad)Dentro de la neurona el PH disminuye a 7.0 (menos alcalino) entonces se restablece la forma ionizada o protonada (no liposoluble que ya no puede difundir y queda atrapada en la clula)+++++Na+Exterior del axnInterior del axnK+Diferencia del potencial int-ext = -70mVMembrana bilipdicaCanal de Na+ voltaje dependienteNa+K+K+K+K+K+K+K+K+K+Na+MECANISMO DE ACCIN DE A. LOCALESNa+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+ALALNa+Na+Na+Na+Na+Na+Na+No existe despolarizacinReceptor de ALDr. J. D. Araujo18

FARMACOCINETICAABSORCION

La absorcin sistmica desde el sitio de administracin de un anestsico local inyectado depende de varios factores que incluyen dosis, sitio de inyeccin, unin del frmaco a los tejidos, riego sanguneo local de los tejidos, uso de vasoconstrictores (p. ej., adrenalina) y las propiedades fisicoquimicas del frmaco mismo.

La aplicacin de un anestsico local a una zona muy vascularizada como la mucosa traqueal o el tejido que rodea a los nervios intercostales, produce una absorcin ms rpida y, por tanto, concentraciones sanguneas mas altas que si el anestsico local se inyecta en un tejido con mala irrigacin, como un tendn, la dermis o la grasa subcutnea.

20ABSORCIONPara la anestesia regional que implica el bloqueo de nervios de gran calibre, las concentraciones sanguneas mximas de anestsicos locales disminuyen de acuerdo con el sitio de administracin en el siguiente orden; intercostal (mxima) > caudal> epidural > plexo braquial > nervio citico (mnima).AbsorcionLas sustancias vasoconstrictoras como la adrenalina disminuyen la absorcin sistmica de los anstesicos locales desde el sitio de inyeccin por disminucin del riego sanguneo a esas zonasEsto es importante para los frmacos con duracin de accin intermedia o corta, como cocana, lidocaina y mepivacana (no asi la prilocana).Procana: 6 %Lidocana: 67 %Ropivacaina: 94 %Bupivacana: 97 %

UNION PROTEICA23METABOLISMOESTERES: Metabolizados en PLASMA por la pseudocolinesterasa.

AMIDAS: Metabolizados en HIGADO por el Sistema Microsomal heptico. 24ENLENTECE ABSORCION A. L.AUMENTA EFECTO ANESTESICO.AUMENTA SEGURIDAD.BAJA CONCENTRACION HEMATICA.POCO EFECTO SISTEMICO.ZONA ISQUEMICA.FACILITA HEMOSTASIA.VASOCONSTRICTORES25-60+30 0-30Ingreso rpido y masivo de Na+Cierre y desactivacin del canal de Na+Salida de K+Potencial umbralPotencial en reposoPOTENCIAL DE ACCION TRANSMEMBRANADespolarizacinRepolarizacinmVmseg00,51Dr. J. D. Araujo- 9026INTERFIEREN PROPAGACIN DE IMPULSOS DE NERVIOS PERIFRICOS, INHIBIENDO LA CONDUCCIN DE POTENCIALES DE ACCIN, BLOQUEANDO EL DOLOR.

BLOQUEA LA DESPOLARIZACIN PRODUCIDA POR PERMEABILIDAD DE MEMBRANA AL NA.MECANISMO DE ACCION27VELOCIDAD DE CONDUCCIN

Fibras A: 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas Alfa: (Gruesas func. motoras, propiocept. act. refleja).Beta: (Tacto Meisner y presin Paccinni).Gama: (Tono muscular y reflejo postural).Delta: (Delgadas, dolor, fro, calor). FIBRAS NERVIOSAS28FIBRAS NERVIOSASFibras B: 3 a 15 mt/seg. Mielinizadas.Preganglionares, msculo liso de vasos.

Fibras C: O,5 a 2mts/seg. Amielnicas.Autnomas postganglionares, dolor lento, sordo, persistente, sensacin de alza trmica.

29ORDEN DEL BLOQUEO- Grupo C- Grupo B- Grupo A siendo la 1ra la fibra A deltaLUEGO LAS OTRAS FIBRAS A Gamma,Beta,alfa

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ORDEN DE RECUPERACION

A LA INVERSA: A B - C

DIAMETROS DE FIBRAS NERVIOSASFibra C: 0,5 a 1 micra. B: 1 a 3 micras. A: 2 a 22 micras.

31Potencia BajaProcana1008.9Potencia IntermediaMepivacanaPrilocanaClorprocanaLidocana1301298103667.78.09.17.8Potencia AltaTetracanaEtidocanaBupivacana5.8227.3203.4208.47.98.1HidrofobicopKa32Duracin breve: Procana Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana Mepivacana Prilocana

Duracin prolongada: Tetracana Bupivacana Etidocana33

CONSIDERACIONES ESPECIALESNo debern utilizarse con vasoconstrictores en zonas con circulacin terminal: Dedos, pene, pabelln auricular.Cruzan BHE provocando: sedacin, desorientacin, inquietud, temblor, contracciones, convulsiones, shock y paro cardaco.

36ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.TRASTORNOS VISUALES.ESPASMOS MUSCULARES.INCONCIENCIA.CONVULSIONESCOMAPARO RESPIRATORIODEPRESION DE NUCLEOS SNC.PARO CARDIACO.

TOXICIDAD O SOBREDOSIS37Toxicidad en el SNC (Neurotoxicidad)Todos los anestsicos locales tienen la capacidad de producir somnolencia, mareo, trastornos visuales y auditivos e inquietud cuando alcanzan elevadas concentraciones plasmticas despus de su absorcin rpida o administracin intravascular inadvertida. Un sntoma temprano de la toxicidad de los anestsicos locales es el entumecimiento peribucal y de la lengua, as como un sabor metlico. A concentraciones mayores ocurren nistagmo y contracciones espasmdicas musculares, seguidos por convulsiones tonicoclnicas. Los anestsicos locales al parecer causan depresin de vas inhibitorias corticales, lo que asi permite la actividad sin oposicin de las vas neuronales excitadoras.Esta etapa transicional de excitacin no equilibrada (p. ej., actividad convulsiva) es seguida por depresin generalizada del SNC.Toxicidad en el aparato cardiovascularLos efectos cardiovasculares de los anestsicos locales son resultado en parte de efectos directos de esos frmacos sobre las membranas del msculo liso y cardiaco, y por efectos indirectos en el sistema nervioso autnomo. Los anestsicos locales bloquean los conductos de sodio cardiacos y as deprimen la actividad de un marca pasos cardiaco anormal y disminuyen la excitabilidad y capacidad de conduccin. A concentraciones muy elevadas los anestsicos locales. Tambin pueden bloquear los conductos del calcio. Con la notable excepcin de la cocana, los anestsicos locales tambin deprimen la contractilidad miocrdica y producen dilatacin arteriolar directa, que llevan a la hipotensin sistmica. El colapso cardiovascular es raro, pero se ha comunicado despus de la administracin de grandes dosis de bupivacaina y ropivacana en forma inadvertida en el espacio intravascular.Toxicidad cardiovascularLa cocana difiere de los otros anestsicos locales con respecto a sus efectos cardiovasculares. El bloqueo de la recaptacin de la noradrenalina por la cocana produce vasoconstriccin, hipertensin y arritmias cardiacas.

Efectos hematolgicosLa administracin de grandes dosis (>10 mg/kg) de prilocana durante la anestesia regional puede llevar a la acumulacin del metabolito o-toluidina, un agente oxidante capaz de convertir la hemoglobina en metahemoglobina. Cuando hay suficiente metahemoglobina (3 a 5 mgl/lOO mI), el paciente suele tener aspecto ciantico y la sangre "de color chocolate.Reacciones alrgicasLos anestesicos locales de tipo ester son degradados a derivados del cido paraminobenzoico. Esos metabolitos causan las reacciones alrgicas en un pequeo porcentaje de pacientes. Los A.L de tipo amida no se degradan hasta cido p-aminobenzoico y las reacciones alergicas son raras.

LIDOCAINAAnestsico local de mayor uso Prototipo de las amidasRpida, intensa y de duracin Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y xilidida , Dosis txica : 8 mg/Kg Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg

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BUPIVACAINAAmida de larga duracin. Bloqueo mas sensitivo que motor. Trabajo de parto y posoperatorio. cardiotxica que la lidocana Arritmias ventriculares y miocrdica Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg45

CLORPROCAINAAL de tipo esterDerivado clorado de la procana Inicio rpido de accin duracin corta Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds. Toxicidad reducida Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad Solo infiltracin y bloqueo de nervio,No intraraquidea , ni epidural 46

PRILOCAINAAmida de accin intermediaOrigina poca vasodilatacinAgente adecuado para el BREProduce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)Anillo aromtico a O-Toluidina, responsables de la oxidacin de la Hb a metahemoglobina No en ciruga obsttrica47PROCAINAPrimer anestsico local sintticoAminoester.Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve duracin. Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico.

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TETRACAINA Aminoester de larga duracin Potencia elevada Metabolismo Lento TOXICIDAD SISTMICANo en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la bupivacana49