semana 03 rea.ppt

UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUMICA

RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD FARMACOLGICA (REA)

Q.F. Ruddy Arturo Huaranca Tanta

FARMACOQUMICA I 2015 I

Farmacoqumica I [email protected]

Semana 04 - *

QuimioterapiaLa quimioterapia es el uso de agentes qumicos en el tratamiento de la enfermedad.Ciertas estructuras o grupos funcionales orgnicos poseen o aumentan algunas actividades biolgicas cuando se incorporan a molculas orgnicas.Asignar un tipo especifico de actividad a cualquier grupo funcional individual es prcticamente imposible, y por lo mismo tambin lo es crear una sustancia medicinal eligiendo una sustancia orgnica biolgicamente inerte y agregndole como apndice los grupos funcionales que deben impartir las cualidades a la molcula.Farmacoqumica I [email protected]


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Farmacoqumica I [email protected] Estructura Qumica y Accin FarmacolgicaSustancias Inorgnicas.Algunos poseen acciones farmacolgicas caractersticas en relacin con los iones a que dan origen.Catin Potasio, es depresor cardiaco. K+Catin Magnesio, es depresor del SNC y perifrico. Mg+2Anin Bromuro, es depresor central. Br-Anin Nitrito, posee accin vasodilatadora arteriolar. NO2-Cationes de los metales pesados (mercurio, plata y cobre) son germicidas. Hg+1, Ag+1, Cu+2


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Farmacoqumica I [email protected] Estructura Qumica y Accin FarmacolgicaCompuestos Orgnicos.Constituyen el grupo mas importante de drogas y su accin farmacolgica, en general, esta en relacin con los grupos qumicos funcionales.Hidrocarburos alifticos y alicclicos, as como sus derivados halogenados, los alcoholes y los teres alifticos, son depresores del SNC. Fenoles, son germicidas, irritantes locales y txicos para el SNC.cidos Carboxlicos, disminuye la actividad farmacolgica y la toxicidad de los compuestos a los que se une.


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Farmacoqumica I [email protected] Estructura Qumica y Accin FarmacolgicaAminas, son estimulantes del SNC y muchas son simpaticomimeticas, mientras que los compuestos de amonio cuaternario pueden ser parasimpaticomimeticos, depresores de los ganglios autonomicos y bloqueantes neuromusculares.Quinonas, son irritantes locales y muchas poseen accin purgante.Esteroides, incluyen a las hormonas sexuales masculinas y femeninas, las de la corteza suprarenal y los acidos biliares,


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Farmacoqumica I [email protected] Estructura Qumica y Accin FarmacolgicaGlucosidos, muchos son tnicos cardiacos para lo cual deben ser al mismo tiempo esteroides.Alcaloides, accin farmacolgica potente y en su mayora poseen accin sobre el SNC.


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Farmacoqumica I [email protected] dos compuestos orgnicos posean los mismos grupos funcionales, pueden diferir en su accin farmacolgica si dichos grupos tienen distintas posiciones en la molcula.Isomera Estructural.En el caso de los compuestos aromticos no es lo mismo la posicin orto, meta o para; las sales del cido saliclico u orto hidroxibenzoico tienen una potente accin antirreumtica que no poseen los otros cidos hidroxi benzoicos ismeros.


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Farmacoqumica I [email protected] o-hidroxibenzoicoAcido saliclicoCOOHOHAcido m-hidroxibenzoicoCOOHOHAcido p-hidroxibenzoico


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Farmacoqumica I [email protected] ptica.Tambin la estereoisomera ptica tiene gran importancia en la actividad de los compuestos orgnicos; as la l-adrenalina posee una potencia farmacolgica presora simpaticomimtica, 20 veces mayor, que la d-adrenalina. Debe sealarse que, en general, cuando existen dos compuestos enantimeros, el levgiro es ms activo que el dextrgiro.


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Farmacoqumica I arturohuaranca@gmail.comIsomeraOHOHNHCH3OHl-AdrenalinaOHOHNHCH3OHd-Adrenalina


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Farmacoqumica I [email protected] geomtrica.Existen tambin diferencias en la potencia farmacolgica de los ismeros cis-trans debido a su distinta configuracin en el espacio; as, la actividad estrognica del trans-dietilestilbestrol es mucho mayor que la de su ismero cis-dietilestilbestrol, que casi no la posee.


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Farmacoqumica I arturohuaranca@gmail.comIsomeraCCC2H5C2H5OHOHtrans-DietilestilbestrolCC2H5CC2H5OHOHcis-Dietilestilbestrol


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Farmacoqumica I [email protected] ConformacionaI.Las diferencias estructurales en el espacio por rotacin alrededor de los enlaces en los compuestos cclicos llevan asimismo a diferencias en la accin farmacolgica, lo que es especialmente evidente en los esteroides.Es as como la androsterona, con configuracin 5, posee actividad de hormona sexual masculina -andrognica-, mientras que el ismero 5-androsterona-, configuracin 5, es inactivo.


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Actividades asociadas a ciertas unidades estructuralesFarmacoqumica I [email protected]

Grupo qumicoTipo de estructuraEjemploActividadcidosRCOOHcido propionicoFungistaticaRCHOHCOOHcido saliclicoQueratoliticaSalicilatosAntirreumticaAspirinaAntipirticaAmidasRCONHRFenacetinaAnalgsicaArNHCOCH2NR2LidocanaAnestesia localAminasArCHOH-CHR-NHRAdrenalinaVasoconstrictoraH2NArCOORBenzocanaAnestesia localGuanidinasRNHC(=NH)NHREstreptomicinaAntibitica


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Farmacoqumica I [email protected] asociadas a ciertas unidades estructurales

Grupo qumicoTipo de estructuraEjemploActividadCompuesto HalgenosCHCl3CloroformoAnestsicaNitrocompuestosArNO2CloranfenicolAntibiticaNitrofuranosBactericidaFenolesArOHCresolesAntispticaEstradiolEstrognicaGuayacolExpectoranteQuinonasEmodinasCatrticoVitamina KCoagulanteSemicarbazonaArCH=NNHCONH2NitrofurazonaBacteriostatica


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Farmacoqumica I [email protected] asociadas a ciertas unidades estructurales

Grupo qumicoTipo de estructuraEjemploActividadSiliconasR3SiO(R2SiO)nSiR3SimeticonaAntiflatulentaSulfonamidasH2NArSO2NHRDrogas sulfamidcasBacteriostticaSulfonasAr2SO2DapsonaLeprostaticaUreasRNHCONNHRUreaDiurticaUredasRNHCONHCORBarbitricosHipnticaHidantonasAnticonvulsivaTeofilinaDiurticaUretanos (Carbamatos)ROCONH2MeprobamatoRelajante muscularNovobiocinaAntibitica


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