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PSICOFARMACOLOGÍA
+ Clasificación de los Trastornos Mentales
+ Nociones básicas de psicofármacos
Prof. Dra. Lorena Dos Santos
Cátedra de Farmacología. UNNE. 2014
CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES
I- ENF. QUE CURSAN CON ALIENACION: PSICOSIS
A. SIND. DELIRANTE: a. Delirios agudos- crónicos (paranoia).
B. SIND. MANÍACO DEPRESIVO: Manía -Depresión ( Endógena) (T. Bipolar)
C. ESQUIZOFRENIA:
D. DEMENCIA: Tipo Alzheimer, Vascular ( Multiinfarto), enf. médica: (HIV, Parkinson,Traumatismo,etc) , inducida por sust. (Alcohol, BZ, inhalantes), múltiples etiologías
E. RETRASO MENTAL ( OLIGOFRENIAS)
F. SINDROME CONFUSIONAL (Delirium)
Mag. Lorena Dos Santos
CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES
II- NO ALIENACION: NEUROSIS
1. ANGUSTIA (T. Pánico- TAG-TEPT)
2. FÓBICAS
3. OBSESIVA
4. DEPRESIÓN REACTIVA
5. HISTERICA
Mag. Lorena Dos Santos
Tienen en comun la ansiedad-
angustia
(temor o pavor irracional y
excesivo).
Trastornos de
Ansiedad
PSICOFARMACOS- CLASIFICACION
I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o Antipsicóticos
1. Tricíclicos: Fenotiazinas: Clorpromazina
2. Butirofenona: Haloperidol
3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida
4. Derivados del Benzisoxazol: Risperidona
II) ANSIOLITICOS (Tranquilizantes Menores)
Benzodiacepinas: Diazepam
Bromazepam
Clonazepam
Alprazolam
IV) ANTIDEPRESIVOS ( Timolépticos)
1. Dibenzoacepinas o antidepresivos
tricíclicos: Imipramina
tetracíclicos: Mianserina
2. Inhibidores de la recaptación de serotonina (IRS-S): Fluoxetina
3. Inhibidores de la MAO: Tranilcipromina- Moclobemida
4. Sales de Litio
Mag. Lorena Dos Santos
PSICOSIS: cursan con
Alucinaciones - Delirios
Trastornos de la conducta- lenguaje
NEUROLEPTICOS- ANTIPSICÓTICOS
NEUROSIS: cursan con
Ansiedad
Insomnio
BENZODIACEPINAS
Mag. Lorena Dos Santos
Depresión: cursa con
Tristeza- melancolia
Inhibición psicomotriz
Pánico: Crisis con sensación de muerte, pérdida de control,
Sensación volverse loco, sintomas autonómicos
ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
NEUROLEPTICOS
Mag. Lorena Dos Santos
PSICOFARMACOS- CLASIFICACION
I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o
Antipsicóticos
1. Tricíclicos: Fenotiazinas:
Clorpromazina
2. Butirofenona: Haloperidol
3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida
4. Deriv.del Benzisoxazol: Risperidona
5. Otros antipsicóticos
Mag. Lorena Dos Santos
TIPICOS
ATIPICOS
Acción
Tranquilizante
Efecto
antipsicótico
Mecanismo de Acción
Excitación
Agresión
Minutos
Se debería al Bloqueo
de Receptores
14 a 21 días
Alucinaciones
Delirios
Pensamiento-lenguaje
desorganizados
Reacomodación de
Receptores
Mag. Lorena Dos Santos
EFECTOS ADVERSOS NEUROLOGICOS DE LOS NEUROLÉPTICOS
Reacción Síntomas Tiempo de
riesgo
Mecanismo
propuesto
Tratamiento
Distonía
aguda
Espamos de los
músculos: cara, cuello,
dorso, lengua
1 a 5 días
No se conoce
* dosis
* Anticolinérgico
de acción central
Acatisia
Inquietud motora
(no es ansiedad ni
agitación)
5 a 60 días
No se conoce
* Dosis
* Cambiarlo por otro.
Parkinsonism
o
Temblor-Rigidez
Bradicinesia
Trast. Marcha, lenguaje,
escritura
5 a 30 días
(puede ocurrir
luego de una
dosis)
Antagonismo de
la dopamina
* Dosis
* cambiar de droga
*Anticolinérgico
de acción central
Temblor
peribucal
(Sindrome del
Conejo)
Temblor peribucal
(puede ser una forma
tardía del parkinsonismo)
Después de
meses
o años
No se conoce
*Anticolinérgico
de acción central
Mag. Lorena Dos Santos
NUEVOS ANTIPSICÓTICOS
1.ATIPICOS O CONVENCIONALES:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona (a dosis bajas, < de 6 mg)
Paliperidona (metabolito de Risperidona)
Ziprasidona
Sulpirida
Quetiapina.
-No han superado en eficacia a los más antiguos
-Poseen un perfil diferente de efectos adversos
-Su costo es mayor
Menores Efectos
Extrapiramidales
Mag. Lorena Dos Santos
PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS
1. Esquizofrenia
2. Trastorno bipolar (maníaco-depresivo) .
3. Enfermedades que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones
o delirio)
4. Psicosis tóxicas producidas por alucinógenos como LSD,
amfetaminas, cocaína y fenciclidina.
El agente más utilizado es el haloperidol.
5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones)
No olvidar que umbral convulsivo ( fenotiazinas)
6. Estados maníacos e hipomaníacos: (haloperidol parenteral).
7. Enfermedad de Guilles de Latourette
1. Enfermedad de Huntington
2. Vómitos refractarios e hipo incontrolable.
3. Dolor crónico o terminal.
4. Antihistamínicos (prometazina)
4. Anestesia (neuroleptoanestesia)
PSIQUIÁTRICAS:
NO PSIQUIÁTRICAS:
Mag. Lorena Dos Santos
BENZODIACEPINAS
Mag. Lorena Dos Santos
Clasificación de Benzodiacepinas Vida Media larga 24 Hs
* Diazepam (Valium)
Flunitrazepam (Rohypnol, Primum)
Clorazepato (Tranxilium)
Clonazepam (Rivotril, Clonagin)
Vida Media breve a mediana < 24 Hs
* Bromazepam (Lexotanil)
Lorazepam (Trapax)
Lormetazepam (Loramet)
Alprazolam (Alplax, Xanax)
Vida Media Corta 2-5 Hs
*Midazolam (Dormicum)
- No existen diferencias en cuanto a su eficacia
- Sus diferencias son farmacocinéticas
Por eso hay que tener un VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- pentamérico con subunidades GABA se une a
subunidades cambio conformacional abre canal Cl- hiperpolarización
Bzd se unen probablemente subund. facilitando unión GABA y frecuencia apertura canal Cl-
Barbitúricos: duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y influjo Cl-
Sitio Bzd
Sitio etanol
Sitio
Barbituricos
Sitio GABA
Membrana
celular neuronal
extracelular
intracelular
Cl- 103 mEq/L
Cl- 4 mEq/L
Receptor GABA-A
Mecanismo de acción Bzd
Dra. Mabel Valsecia-Cátedra de Farmacología
Guía para el uso de Benzodiacepinas
1. Síntomas Blanco de las BZs: Ansiedad- Angustia Insomnio
2. Según la dosis administrada pueden ser:
Ansiolíticas Hipnóticas
Alprazolam 0.5 mg 1 mg
Lorazepam 1 mg 2,5 mg
3. Efectos Secundarios: ALTERACIONES MEMORIA !!
a) Extensión de sus acciones farmacológicas:
Somnolencia Mareo Sedación de habilidades psicomotoras
Debilidad musc. disartria Confusión Mental Depresión Resp.
b) Sobreutilización: Dependencia y Sínd. de Abstinencia.
*VIDA MEDIA: CORTA > Dependencia
LARGA > Hang over
4. Efecto Aditivo producido por el Alcohol
VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
Mag. Lorena Dos Santos
CONCEPTOS GENERALES DE LAS BENZODIACEPINAS
“ Son agentes sintomáticos, no modifican el curso ni el pronóstico de la enfermedad ” .
“Todas las BZD pueden causar Dependencia”
“No se dispone de datos comparativos entre ellas”
“Ni hay suficiente información sobre la duración
crítica del uso que provoca dependencia” .
“ Deben ser utilizadas como máximo 2-3 semanas, mientras se instituyen otras medidas terapéuticas. Luego de este tiempo disminuir gradualmente”
“Jamás deben considerarse instrumento único de la terapia”
Mag. Lorena Dos Santos
USOS TERAPEUTICOS DE BZD
1. Insomnio primario
2. Crisis convulsivas
3. Abstinencia alcohólica
4. Trastorno de Ansiedad Generalizada
5. Inducción a la anestesia Trastorno de Estrés Post-traumático (TePT)
6. Ataques de Pánico (3º Línea)
“ El médico debe proporcionar al paciente una información clara sobre: el perfil RIESGO/ BENEFICIO de su utilización ”
Mag. Lorena Dos Santos
Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de Benzodiacepinas
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
P.C.: 31.428 (BZD: 663)
19 BZD diferentes:
Monofármacos: 12.
5 en asociaciones irracionales a dosis fijas con:
neurolépticos, amfetaminas, procinéticos, antiflatulentos,
anticolinérgicos.
2 (oxazepam y nitrazepam) no existen como monofármacos, sólo en
asociación irracional: beta alanina y escopolamina
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
159
119 114100 96
43
2214 8
alpra
zola
m
diaze
pam
brom
azep
am
clona
zepam
lora
zepam
mid
azola
m
clora
zepa
to d
ipot
ásic
o
flunitr
azep
am
clord
iaze
póxi
do
Nro. de PC de cada BZD
Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
33
30 30
22
18
15
8
0
5
10
15
20
25
30
35
brom
azep
am
alpra
zolam
diazep
am
lora
zepam
clonaz
epam
mid
azolam
flunitr
azep
am
Nro. de marcas comerciales
PRESENTACIONES COMERCIALES Y COSTO DE BZD EN ARGENTINA.
dos Santos Lorena, Hartman Isabel, Aguado Analía, Valsecia Mabel. II Congreso Facultad de Medicina- Noviembre 2007. Ctes
Nº Presentaciones comerciales
2004 2005 2006 2007
481 663 732 630
Nombres comerciales:
2004 2005 2006 2007
136 196 210 193
Asociación a dosis fija
2004 2005 2006 2007
37 56 56 51
Precio Promedio:
2004 2007
Diazepam 17,8$ 25$
Lorazepam 9,9$ 14,5$
ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
Fármacos Inhiben
recaptación de:
Acción Anti-Ach Acción
sedativa
A.TRICICLICOS:
* Imipramina (Tofranil) ® NA - 5HT +++ +
Clorimipramina (Anafranil) ® NA - 5HT ++ +
Amitriptilina (Triptanol) NA - 5HT +++ +++
Nortriptilina (S.F.C) >NA <5HT ++ ++
Desipramina (S.F.C como monofármaco) NA + +
B. TETRACICLICOS
Mianserina (Lerivon) Antag. alfa2 - +++
C.INHIBIDORES RECAPTACIÓN DE 5-HT
*Fluoxetina (Prozac) ® 5HT - -
Sertralina (Zoloft) ® 5HT - -
Paroxetina (Aropax) 5HT - +
Trazodone (Taxagon AD) 5HT - +
Citalopram (Zentius) 5HT - -
Escitalopram (Meridian) 5HT - -
Venlafaxina (Elafax) 5HT/ NA - -
Duloxetina (Cymbalta) 5HT/ NA - -
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
D- INHIBIDORES DE LA MAO-A Y MAO-B
No hidrazínicos: Tranilcipromina (S.F.C. como monofármaco)
F.INHIBIDORES REVERSIBLES SELECTIVOS MAO-A: Moclobemida (S.F.C.)
E. INHIBIDOR DE LA MAO-B: Selegilina- L Deprenil (Jumex)
H. Inh. Selectivos de la Recaptación de DA: Bupropión (Welbutrin)
ANTIDEPRESIVOS DUALES?
Milnacipran (Ixel, Dalcipran)
****Tianeptino (Stablon)
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
MECANISMOS DE ACCION:
1. Inh. Degradación del NT (I-MAO)
2. Bloquean la recaptación de los mismos: (SSRI- TCA)
3. Bloqueo alfa2 adrenérgico: tetraciclicos
AUMENTAN LA CONCENTRACIÓN
DEL NT. EN EL
ESPACIO INTERSINÁPTICO
Mag. Lorena Dos Santos
EFECTOS COLATERALES
A- TRICÍCLICOS
1. Trastornos en acomodación visual-Midriasis: Glaucoma
2. Retención urinaria. (pacientes con adenoma prostático)
3. Trast. Aparato Digestivo:
Sequedad bucal
Constipación
4. Efectos sobre SNC: Alt. Memoria- Confusión- Sedación Debilidad, fatiga
Delirio, Reacciones extrapiramidales
Convulsiones Tónicoclónicas
Hipomanía- manía franca
5. Efectos sobre el Aparato Cardiovascular: Hipotensión ortostática-Taquicardia
Modificaciones en el ECG: Prolonga: P-R /QRS/ QT - Bloqueo AV
6. Alt. Sexuales: disminución líbido, anorgasmia, etc
7. Erupciones cutáneas, agranulocitosis, ictericia colestásica, aumento de peso, sudoración.
B- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
1. Digestivo: náusea, anorexia, diarrea
2. SNC: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga
3. Disfunción sexual
4. Manía o hipomanía
Mag. Lorena Dos Santos
IRSS
2004: FDA- EMA- ANMAT- ANVISA
Alerta Mundial por la inducción a la conducta suicida de los IRSS en pacientes depresivos
Así como también, se contraindica su uso en niños y adolescentes
Nombre
genérico
Nombre comercial Presentaciones
Comerciales
Costo
$
Escitalopram Meridian 20 mg x 30 483
Duloxetina Cymbalta 60 mg x 28 397
Paroxetina Aropax 20 mg x 30 296
Mirtazapina Remeron 30 mg x 30 433
Desvenlafaxina Pristiq 50 mg x 28 206
Amitriptilina Tryptanol 75 mg x 30 99
Diferencia de Costo de ATD en Argentina
Guaiana G, Barbui C, Hotopf M. Amitriptilina versus otros tipos de farmacoterapia para la depresión .
En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2006 Nro 1. Oxford: Update Software Ltd. [en linea]<http://www.update-software.com>
No hay diferencias en cuanto a su eficacia antidepresiva!!!
USOS TERAPEUTICOS
Depresion Mayor
Distimia
Trastorno Obsesivo Compulsivo (clomipramina)
Trastorno de Panico (imipramina)
Bulimia Nerviosa
Neuralgia del Trigemino- neuropatía DBT
Mag. Lorena Dos Santos