prostanglandinas

7/15/2019 PROSTANGLANDINAS.

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PROSTANGLANDINAS

CONSIDERACIONES GENERALES

Una prostaglandina es cualquier miembro de un grupo de compuestos lipdicos derivados

enzimticamente de cidos grasos y que tienen importantes funciones en el organismo. Cada

prostaglandina contiene 20 tomos de carbono, incluyendo un anillo ciclopentano. Son

mediadores, y tienen diversos efectos fisiolgicos muy potentes. A pesar de que tcnicamente

son hormonas, rara vez son clasificadas como tales.

Medidores derivados de los fosfolpidos

Los principales medidores derivados de los fosfolpidos son los eicosanoides y el factor

activador de plaquetas. Los eicosanoides son derivados del cido araquidnico, el cual puede ser

liberado de los fosfolpidos por la accin de la fosfolipasa (PLA 2). El cido araquidnico puede

ser metabolizado por la ciclooxigenasa para dar lugar a varios prostanoides, o bien por la 5-

lipooxigenasa para dar lugar a varios leucotrienos. El factor activador de plaquetas (PAF) deriva

de los fosfolpidos por la accin de la PLA2 y da lugar a liso-PAF, que es acetilado para dar

lugar al PAF.

Las prostaglandinas, junto con los tromboxanos y las prostaciclinas, forman la clase prostanoide

de los derivados de cidos grasos. La clase prostanoide es una subclase de los eicosanoides.

Funciones:

Sistema cardiovascular: El tono y la permeabilidad vascular, PGI2. En la circulacin perinatal la produccin de PGI2 y PGE2 ayudan a tener abierto el

conducto arterioso.

La infusin de PGE2 produce vasodilatacin en la mayora de los lechos sanguneos,disminuye la presin arterial y aumenta el flujo a nivel renal.

La PGD2 bajas concentraciones efecto vasodilatador altas concentraciones efectovasoconstrictor.


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La PGF2 vara segn el territorio por lo general vasoconstrictora. No altera lapresin arterial en el hombre.

La Administracin de TXA2 en diferentes lechos vasculares produce un potenteefecto vasoconstrictor.

Los leucotrienos (LTC4 y LTD4) cumple un papel importante en la extravasacin yedema generalizado.

Sangre Plaquetas: la PGI2 es antiagregante plaquetario. Leucocitos: El LTB4 es un potente factor quimiotctico para neutrfilos, eosinfilos

y monocitos, que estimulan la desgranulacin, la agregacin y el paso de neutrfilos

a travs del endotelio.

Los LTC4, LTD4, LTE4 alteran principalmente la permeabilidad vascular. La PGE2 inhibe la proliferacin celular de leucocitos, la formacin de leucotrienos,

la expresin de respuesta inmunolgica y la liberacin de linfocinas.

Sistema Reproductor y Endcrino La PGE produce liberacin de la hormona de crecimiento (GH), prolactina (PRL),

tirotropina (TSH), ACTH, FSH, LH.

La PGF2 y PGE2 sintetizadas por vesculas seminales facilitan la progresin delsemen.

La PGF2 y PGE2 mantiene el tono, la frecuencia y el ritmo de las cont raccionesuterinas inducidas por la oxitocina.

La PGI2 inhibe los efectos oxitcicos durante la gestacin.Sistema Nervioso

La PGE2 produce aumento de la temperatura corporal. La PGD2 induce el sueo. La PGE2 y PGI2 son importante mediadores del dolor, provocando una disminucin

del umbral en las terminaciones nerviosas nociceptivas a estmulos fsicos, qumicos

y hormonales.

Aparato Gastrointestinal La PGE y PGF provocan contracciones dolorosas, diarrea, nuseas y vmitos


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La PGE2 y PGI2 son citoprotectoras pues disminuyen el volumen de secrecingstrica, con aumento de secrecin de moco.

Aparato Respiratorio La PGD2, PGF2 y TXA2 son potentes brococonstrictores. Los leucotrienos presentan un efecto ms potente y una accin ms prolongada que

la histamina: aumentan la permeabilidad vascular y causan vasoconstriccin

arteriolar seguida de vasodilatacin.

Inflamacin Las prostaglandinas y los leucotrienos participan activamente en la respuesta

inflamatoria.

SITIOS Y MECANISMO DE ACCIN

Los eicosanoides y el PAF son mediadores importantes en la respuesta inflamatoria as como en

otros procesos fisiolgicos y patolgicos. Al parecer la mayor parte de los efectos de loseicosanoides se realiza a travs de los receptores de la superficie celular que son acoplados por

protenas G a la adenilciclasa (productos de Camp) o a segundos mensajeros de la cascada de la

fosfatidililinositol (que produce IP, DAG).


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Prostaglandinas

Los prostanoides incluyen a las prostaglandinas (PG) y los tromboxanos (TX). La ciclooxigenasa

acta sobre el cido araquidnico para producir endoperxidos cclicos (PGG2 y PGH2),

compuestos que pueden dar lugar a prostaciclinas (PG1), prostaglandinas (PGE y PGF) ytromboxano (TXA2). PG1 se encuentra sobre todo en el endotelio vascular y sus acciones

principales son las de la vasodilatacin e inhibicin de la agregacin plaquetaria; THA2 se

encuentra de manera predominante en las plaquetas con acciones principales de agregacin

plaquetaria y vasoconstriccin; las acciones principales de PGE2 son la inhibicin de la secrecin

cida y la estimulacin de la secrecin del moco en el estmago, vasodilatacin, inhibicin de la

activacin de las clulas inflamatorias y contraccin del tero durante el embarazo, adems de

ser un medidor de la fiebre, las acciones principales de PGF2a son lutelisis, contraccin uterina

y broncoconstriccin; la accin principal de PGD2 es la vasodilatacin y la agregacin

plaquetaria.

Son lpidos mediadores autocrinos y paracrinos que actan sobre las plaquetas, el endotelio, las

clulas uterinas y los mastocitos, entre otros. Se sintetizan en las clulas a partir de los cidos

grasos esenciales.

La accin de las prostaglandinas no es especfica, ya que una misma prostaglandina puede

estimular determinadas funciones e inhibir otras. La intensidad de la accin es diferente en cada

prostaglandina.

FARMACOCINTICA

El metabolismo de las prostaglandinas tiene lugar principalmente en los pulmones, rin e

hgado. Los pulmones son importantes en el metabolismo de la PGE2 y PGF2alfa. Existe un

mecanismo de transporte activo que especficamente traslada a las prostaglandinas desde la

circulacin a los pulmones. Por lo tanto tienen una vida media corta (3-5 minutos), y muchas

veces ejercen su accin en el lugar de su sntesis

ACCIONES E INDICACIONES

Los prostanoides y sus anlogos se usan para los siguientes propsitos:


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Obstetricia

Carboprostona.- Anlogo de la prostaglandina F se usa en hemorragia uterina posparto.Estimula la contractibilidad uterina; la hemostasis se logra mediante la induccin de la

contraccin del miometrio. Alcanza su accin mxima a las 16h; T1/2 de 3 a 9 min. Dinoprostona.- anlogo de la prostaglandina E, se usa en la induccin del trabajo del

parto y estimula al miometrio de la cavidad uterina, adems, aumenta la actividad del

musculo liso gastrointestinal. Presenta absorcin amplia excrecin urinaria. T1/2 de 2.5 a

5 min.

Pediatra

Alprostodil.- anlogo de la prostaglandina E1 se administra por venoclisis para conservarpermeable el conducto arteriosos del lactante con trasposicin de grandes vasos hasta que

sean posibles someterlos a correccin quirrgica y en disfuncin erctil masculina, dilata

o relaja los anillos del musculo liso del conducto liso arteriovenoso y lo mantiene abierto

cuando e administra antes del cierre natural. Produce vasodilatacin, inhibe la agregacin

plaquetaria, estimula el musculo liso intestinal y el uterino. Su administracin es un IV,

con distribucin en todo el organismo. Unin a protenas plasmticas de 55 a 81%.

Excrecin renal. T1/ de 5 a 10 min. Inicia su accin en 2 min, mxima de 1 a 2 h, con

duracin a relacin con el tiempo de infusin.

Dilisis

Prostaciclina (PGI3) o epoprostenol es una preparacin que inhibe la agregacin plaquetaria. Se

usa para prevenir la agregacin plaquetaria en la mquina de dilisis.

Ulcera pptica relacionada con el uso de aine

El misoprostol y el enoprostil son anlogos de la PGE que actan sobre los receptores EP3 e

inhibe la secrecin gstrica. Se usa para la prevencin de ulceras ppticas en pacientes que toman

dosis altas de AINE y que tienen antecedentes de ulcera asociada a este uso.

Se cree tambin que son citoprotectores, talvs por su capacidad de aumentar la secrecin de

moco de la mucosa gstrica.


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En Europa se ha usado junto con la mifepristona como una combinacin abortiva muy segura y

eficaz.

Embarazo

Categora B: Alprostadil

Categora C: Carboprostona y dinoprostona. Son frmacos embriotxicos en animales y la dosis

que aumentan el tono uterino, plantean riesgo embrionario o fetal.

Lactancia

Se desconoce si se excreta en la leche materna. Con las caractersticas de sus indicaciones y

farmacocinticas no estn indicadas.

CONTRAINDICACIONES

En pacientes con hipersensibilidad a las prostaglandinas, adultos con disposicin al priapismo, en

pacientes con anemia mieloma mltiple, leucemia, pacientes con uso concomitante de oxitcicos,

antecedentes de rotura uterina por cesrea, desproporcin cefaloplvica, sufrimiento fetal,

placenta previa, multiparidad, cardiopata, nefropata, pacientes con problemas oftalmolgicos.

EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia, nusea, vmito, diarrea, hipertermia, hemorragia, sincope, cefalea, letargo,

convulsiones, bradicardia, taquicardia, hipertensin, hipotensin, aumento pigmentacin del iris,

hiperemia conjuntival de leve a moderada, irritacin ocular, cambios en las pestaas y en el vello

del prpado (incremento de la longitud, del grosor, de la pigmentacin y de la cantidad),

mastalgia, hipertonicidad o rotura uterina, espasmo de vejiga, visin borrosa, artralgia, dolor

abdominal, edema, trombocitopenia, hiperbilirrubinemia, anuria, hipoglucemia.

INTERACCIONES

Potencial incremento de tiempos de coagulacin con heparina (alprostadil), con oxitocina se

incrementa el riesgo de hiperestimulacin uterina (dinoprostona).


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CONSIDERACIONES DE ENFERMERA

1. Valorar riesgo-beneficio.2. Controlar signos vitales.3. Control de ingesta y eliminacin4. Realizarle control de hematocrito, hemoglobina, TTP.5. Control de oftalmologa.6. Educar en una alimentacin equilibrada y con altos contenidos de vitamina A7. Vigilar reacciones de hipersensibilidad o reacciones adversas.8. Educar al paciente que si va a tener relaciones sexuales durante el tratamiento debe

utilizar preservativo para evitar la irritacin vaginal.

9. Utilizar con precaucin en pacientes con traumatismo previo, hipotensin, asma,diabetes, anemia.

10.En caso del Alprostadil debe realizarse un examen general del pene antes de tomar eltratamiento.


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GLOSARIO

Citoprotector.- Se denomina a un grupo de frmacos que tienen la capacidad de proteger la

mucosa del tracto gastro-intestinal de la accin del entorno cido y enzimas digestivas.

Natriuresis.- Es la excrecin de una cantidad de sodio en orina superior a la normal, como la

derivada de la administracin de frmacos diurticos natriurticos o de distintos procesos

metablicos o endocrinos.

Quimiotctico.- Se dice de la sustancia que induce a determinadas clulas a migrar hacia el

rgano diana.

Lutelisis.- Involucin y suspensin de la funcin endocrina del cuerpo lteo.

Broncoconstriccin.- Reduccin del dimetro bronquial porconstriccin de la musculatura lisa

de su pared.

Autocrinos.- Indica el efecto de una hormona sobre las clulas que la producen.

Paracrinos.- Funcin endocrina en la cual los efectos de una hormona se localizan al lado de las

clulas, o cerca de ellas.

Priapismo.- Es una ereccin persistente, normalmente dolorosa, que no va asociada a la

estimulacin o el deseo sexual.

Sincope.- Prdida repentina del conocimiento debida a la parada sbita y momentnea de la

accin del corazn. La mayora de las veces se debe a hipoxia cerebral secundaria a una

disminucin del flujo sanguneo cerebral.

Prostaglandinas.- Nombre genrico que se da a una familia de cidos orgnicos liposolubles

que derivan de los cidos grasos esenciales.
http://es.mimi.hu/medicina/excrecion.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/constriccion.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/musculatura.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/acidos_grasos.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/acidos_grasos.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/musculatura.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/constriccion.htmlhttp://es.mimi.hu/medicina/excrecion.html


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