PRINCIPIOS FARMACOLOGICOS

ANCIZAR DE LA PEÑA SILVARESIDENTE I ANESTESIOLOGIA Y

REANIMACIONUNIVERSIDAD DE CARTAGENA

“El objetivo terapéutico es obtener una

concentración adecuada del

fármaco en zonas de acción

especificas para lograr el efecto deseado, con el

mínimo de efectos adversos”

FarmacocinéticaEstablece la relación entre la dosis y la concentración en el plasma o en el lugar

de acción

Vías de Administración Volumen de Distribución Aclaramiento Transporte Unión a elementos plasmáticos y Tisulares

Vías de Administración

DistribuciónProceso De Dilución

Distribución Perfusión de Órganos

Propiedades Fisicoquímicas

Unión A elementos Formes

Retención Tisular

Redistribución

Alta Perfusión

Baja Perfusión

Vaso Sanguíneo

Volumen de DistribuciónTamaño aparente del contenedor necesario

para explicar la concentración observada del fármaco.

Concentración = Dosis/volumen Contenedor

Vol. d = Dosis/concentración

AclaramientoProceso por medio del cual se extrae un

fármaco de un volumenVolumen Del cual se extrae un fármaco por

unidad de tiempo Aclaramiento Sistémico

Renal Hepático Pulmonar

Aclaramiento Intercompartimental

Aclaramiento

Aclaramiento Hepático Reacciones de Fase I

Oxidación Hidroxilacion Dealquilacion Deaminacion Dehalogenacion

Reducción Hidrólisis

Citocromo P450

Aclaramiento Hepático Reacciones Fase II

Conjugación Glucoronización

TIOPENTAL ACIDO CARBOXILICO DE TIOPENTAL

RIÑON

I

MORFINA

II GLUCORONIDO

DE MORFINA

Aclaramiento HepáticoLa tasa de metabolismo hepático es proporcional a la [fármaco]; pero no

siempre porque la capacidad metabólica del hígado no es infinita

Tasa Met =Q .( Centrada – Csalida)

SAT =__C__ C50+C

Aclaramiento Hepático Capacidad Extracción Hepática

E = Ci DDDD

Q+ Ci

Alta Aclaramiento = Q Cambios en el flujo alteran el Aclaramiento

Baja Dependientes del La captación

Aclaramiento Hepático

Aclaramiento Renal Filtración Glomerular

20% Del FPR Unio Proteinas Plasmaticas

Secreción Tubular Mediado Por transportador

Competitivos Saturable

Resorción Tubular Activa Pasiva

Aclaramiento Renal FSR: 1200cc/min (25% GC)

FPR: 700cc/min (-HTO)

TFG: 125cc/min (25%)

Unión a Proteínas Plasmáticas Tipo

Albumina Acidos

Glucoproteina α acida Basicos

Unión reversible Ley de Acción de masas

Unión a Proteínas Plasmáticas PH Medio

% ionización de FMCO Características fisicoquímicas del FMCO Inhibición Competitiva Concentración Proteína

Embarazo Edad Enf Hepática Enf. Inflamatoria

Unión a Proteínas Plasmáticas

Procesos Farmacocineticos Orden Cero

Proceso que ocurre a una velocidad constante

Primero orden

Proceso que ocurre a una velocidad constante pero

proporcional a la cantidad

MODELOS FARMACOCINETICOS

Modelo Fisiologico Modelos anatómicos Flujo sanguíneo: Orden Cero Trasnferecia Plasma/tejido: Primer Orden

Modelo Compartimental Unicompartimental Bicompartimentales tricompartimentales

Modelo Fisiológico

Modelos Compartimentales

Describe la relación entre la concentración en el

sitio efecto del fármaco y el efecto farmacológico

Farmacodinamia

Transducción de Señales Teoría del Receptor

Agonismo Afinidad Eficacia

Totales o Parciales Antagonistas Agonista Inverso

Transducción de Señales

Estructura de Receptores

Evaluación Efecto Farmacológico Relaciones Concentración-Respuesta

Eficacia

Potencia

Dosis Efectiva Media (DE50)

Dosis Letal Media (DL50)

Índice Terapéutico

Relación Concentración/Respuesta

Potencia y Eficacia Potencia: Relación

Concentración/respuesta Eficacia: Consecución de una respuesta

DE50 – Ind.Terapeutico – DL50

Interacciones Medicamentosas Interacciones Farmacocineticas

Inh enzimática Desplazamiento sitio de unión a proteínas

Interacciones Medicamentosas Interacciones Farmacodinamicas

Interacción fármaco/tiempo Desensibilizacion Sensibilización

Interacciones Farmaco/Farmaco En el mismo Receptor

Agonismo /inhibicion Competitiva Distinto receptor

Sinergia / Entropia