opioids pain
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FÁRMACOS OPIOIDESModulo : Manejo del dolor
Coordinador: Dra. Ma. Guadalupe CamposPonente: MC Francisco Alberto Sanchez Rogel
Residente de 3er año de Anestesiología.
Metepec Estado de México, Septiembre 2015
Centro Medico ISSEMyMServicio de Anestesiología
Papaver somniferum
Terminología
Opiáceos : Derivado del Opio
Opioide : Incluye agonistas y antagonistas con actividad tipo morfina
Endorfina: termino que se refiere a las 3 familias de opioides endógenos:
encefalinas, dinorfinas.- Endorfinas : alfa, beta- endorfina, delta.- Encefalinas: Receotores delta- Dinorfinas: receptores Kappa
Narcótico: sustancia capaz de dormir
Bioquímica
Agonista: sustancia que se une al receptor celular y provoca un acción determinada similar a una sustancia fisiológica.
Antagonista: También se une al receptor, no solamente lo activa, si no que en realidad bloquea su activación por los agonistas
Agonista parcial : activa al receptor pero no causa tanto efecto fisiológico como un agonista completo
Alcaloide: Metabolismo secundaria de las plantas, sintetizados, generalmente a partir de aminoácidos, con acción fisiológica intensa, de tipo psicoactiva.
Clasificaciónes
Agonistas Puros: Morfina, codeína, Heroína, Metadona, Meperidina, Fentanil
Agonistas Parciales: Buprenorfina
Antagonistas Puros: Naloxona y naltrexona
Analgesia ante inflamación periférica
Paul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas 271-289
Mecanismo de acción de receptores mu en medula espinal
Paul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas 271-289
Efectos farmacológicos de Opioides
Acciones analgésicas.
• Efectos supraespinales. Activación de vías nerviosas aminergicas descendentes bulboespinales que inhiben el procesamiento del estimulo doloroso a nivel medular
• Efecto periférico: inflamación
• Inhibición pre sinaptica espinal: descarga de transmisores exitatorios como sustancia P, Neuroquinina A Y B a nivel de terminales presinapticas
• Inhibición post sináptica espinal: bloqueo de la descarga de las interneuronas y las neuronas de proyección que llevan la información nociceptivas a los centrol superiores
Paul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas 271-289
Acciones a nivel del sistema nervioso central
• Miosis receptores mu y kappa > Nucleo Edinger-Westphal
• Convulsiones: Intoxicación aguda
• Somnolencia a dosis dependientes
Paul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas 271-289
Efectos cardiovasculares
• Hipotensión:Liberación de histaminaVasodilatación arterial y venosaReducción de la resistencia periféricaBradicardia vagalLiberación de oxido nitroso
• Arteriopatia coronaria: disminución del consumo de oxigeno, reducción de la presión diastólica terminal del V.I. disminución de trabajo cardiaco
Dr. Garcia Salazar. Farmacos Opioides. Sesiones de Anestesia. Hospital Universitario Donostia. España 2012.
Efectos en el sistema Respiratorio
• Disminución de la capacidad de respuesta del centro respiratorio al incremento del CO2 a nivel bulbar
• Depresión del centro regulador del ritmo respiratorio
• Broncoconstriccion• Aumento del tono de músculos
respiratorio
Efectos Gastrointestinales
• Constipación• Incremento de tono de
esfínteres• Reducción de secreciones
digestivas
Depresión respiratoria:
Obesos Periodos de apnea del
sueño Trastornos
neuromusculaes RN Prematuros Consumidor crónico de
Opioides Paciente de edad
avanzada
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Sistema Genitourinario
• Disminución de las contracciones uterinas• Aumento del tono de los uréteres e incremento de las
contracciones• Aumento del tono del trígono y esfínter vesical• Incremento en la liberación de hormona antidiurética
Sistema Endocrino y Dermatológico
• Aumento en los niveles plasmáticos de prolactina por reducción de la inhibición dopaminergica en su secreción.
• Reducción de las concentraciones plasmáticas de cortisol y testosterona
• Hiperemia e piel de cara, cuero cabelludo y región superior de tóraxPaul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas
271-289
Opioides e Hipnoticos
• Anestésicos halogenados CAM : < 50%• Disminución de agresiones externas: laringoscopia, intubación
endotraqueal, incisión quirúrgica• Perdida de la conciencia con menor dosis de Propofol
Interacciones farmacológicas de Opioides
Potencian efectos sedantes: Benzodiacepinas, hipnóticos, ansiolíticos, IMAO
antihistmaminicos, alcohol Pontencian efecto analgésico : anfetaminas, antidepresivos
tricíclicos y antagonistas del calcio
IMAO + Tramadol : toxicididad por Petidina > hipotensión, hipertemia y coma
Aumentan las concentraciones de Metadona: eritromicina, ketoconazol, benzodiacepinas
Tramadol + Fluoxetina, paroxetina : interaccion disminuyendo la formación de metabolito M1
Alvarez Yolanda. Faré Magi. Farmacologia de Opioides, Universidad Autonoma de Barcelona. Adicciones. Vol 17 Sup 17. 2005
Receptores de Opioides
Receptor mu
Cerebro (lamina III y IV del Cortex, talamo), tronco cerebral estructuras límbicas, medula espinal (sustancia gelatinosa), sistema inmunitario.Asociados a la proteína G inhibitoria de a la adenilato ciclasa
• Analgesia supraespinal (mu1)• Miosis• Depresión respiratoria (mu2)• Sedación• Hipnosis• Inhibición del peristaltismo intestinal (mu2)
Paul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas 271-289
Receptor Kappa
Asociado a la proteína G inhibitoria• Analgesia espinal (kappa 1)• Miosis• Disforia• Depresión respiratoria
3 subtipos: k1, k2, k3
Receptor delta
Inhibición de la adenilato ciclasa Analgesia Subclases delta 1 y delta 2
Paul Barash MD. Cullen MD. Stoelting MD. Opioides. Manual de Anestesia Clinica. Lippincott WW.2013. 7ª Edición. Paginas 271-289
Morfina
• Baja disponibilidad por vía oral (15-75%)• Alta tasa de metabolismo hepático• Presento una vida media de 2 –3 horas• Por su metabolismo dos metabolitos: Morfina - 3- glucuronido. M3G Morfina - 6 glucuronido. M6G• Excreción renal del 90% y heces.
Fentanil
• Agonista sintético de receptores opioides Mu• 100 veces mas potente que la morfina• Vida media de 2 a 4 horas• Metabolismo Hepático, Citocromo P-450• Tórax leñoso y depresión respiratoria• Indicaciones terapéuticas: Anestesia, analgesia post operatoria• Congéneres: Sulfentanil, alfentanil
Buprenorfina
• Agonista parcial de receptores Mu• Potencia 50 veces que la morfina• Vida media de 3 horas• Efectos adversos: depresión respiratoria, sedación, nauseas, cefalea• Presentación Buprenorfina amp. 0.3 mg
Buprenorfina parches
Nalbufina
• Antagonista Mu y agonista de los receptores Kappa• Puede ser administrada por vía oral y paraenteral• Vida media de 2 a 3 horas• Efecto adversos: sedación, diaforesis, cefalea• Principal aplicación terapéutica es la analgesia• Presentación Clorhidrato de Nalbufina 10 mg/ 1 ml
Antagonista de los Receptores Opioides
Naloxona y Naltrexona• Intoxicación aguda por opiáceos• Dependencia física de opioides• Dependencia de alcoholismo
Naloxona. • Metabolismo Hepático• Inicio de acción: IV (1-2 min) Endotraqueal ( 2- 5 min)• Duración de acción breve: 1 a 4 horas• Dosis: IV / SC /Intratraqueal : 0.4 – 2 mg cada 3 minutos,
repetir en 60 minutos• Presentación: 1 ml / 0.4 mg
Naltrexona
• Vida media de 14 horas• Duración de acción prolongada (aproximadamente 24 horas)• Fármaco mas potente que la Naloxona• Tratamiento de dependencia a Opiáceos
Intoxicación aguda por Opioides
Triada : Depresión respiratoria, depresión del sensorio y miosis puntiforme
• Edema pulmonar• Bradicardia e hipotensión arterial• Constipación• Hipotermia, piel fría y húmeda• Convulsiones• Retención Urinaria• Flacidez muscular, atonía muscular
Tratamiento• Manejo de vía aérea• Controlar signos cardiovasculares• Antagonista del receptor de Opioides: Naloxona
Equianalgesia y Equipotencia de Opioides
Equianalgesia y Equipotencia de Opioides