FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

Reducir la PA a menos de 120/80 mm Hg

Controlar factores de riesgo C V

Bajar el GC y RVP

Prevenir las complicaciones a largo plazo

( Lesión de órganos blanco)

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS EN HTA

1.-ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

NIFEDIPINA

AMLODIPINA

ASRADIPINA

VERAPAMIL

NISOLDIPINA

DILTIAZEM

NICARDIPINA

CACIÓN2.-SIMPATOLITICOSFARMACOS

DEACCION

CENTRAL

BLOQUEADORESDE

NEURONASADRENERGICAS

METILDOPA CLONIDINA

GUANABENZ GUANFACINA

GUANADREL

RESERPINA

3.-ECA

IECA

CAPTOPRILLISINOPRIL

ENALAPRIL

BENAZEPRIL

FOSINOPRIL

MOEXIPRIL

QUINAPRIL

RAMIPRIL

TRANDOLAPRIL CILASAPRIL

BLOQUEDORES

DE RECEPTORES

LOSARTAN

CANDESARTAN

VALSARTAN

TELMISARTAN

IRBESARTAN

EPROSARTAN

OLMESARTAN

ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS

Atenolol

Betaxolol

Bisoprolol

Metoprolol

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

ALFA 1 y BETA 1

ADRENERGICO

Labetalol

Carvedilol

ANTAGONISTAS B 1 y B 2

ADRENERGICOS

Nadolol

Propranolol

Timolol

ANTAGONISTAS

B 1 adrenergico

con actividad simpatico mimetica

intrínseca

Acebutolol PenbutololPindolol

4.BETABLOQUEADORES

5.-VASODILATADORES

a)ARTERIAL

Y

VENOSO

NITROPRUSIATO SODICO

NITROGLICERINA

b)VD

ARTERIALES

HIDRALAZINAAcción directa)

Mec. desconocido

MINOXIDIL

Acción directa/

Mec.

desconocido

c) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1

ADRENERGICOS

CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO

DOXAZOSINA PRAZOCINA

TERAZOCINA

d) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

ALFA 1 y 2 ADRENERGICOS SIN

SELECTIVIDAD DE SUBTIPO

FENTOLAMINA

FENOXIBENZAMINA

DIAZOXIDOFENOL

DOPAM

6.-DIURETICOS

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

ACETAZOLAMIDA

DICLORFENAMIDA

METAZOLAMIDA

OSMOTICOS

GLICERINA

ISOSORBIDA

MANITOL

UREA

INHIBIDORES DEL SIMPORTE Na+ - K+ -2Cl

DIURETICOS DE ASA/LIMITE ALTO

BUMETAMIDA ACIDO ETACRI

NICO

PIRATENIDA TRIPAMIDA FUROSEMIDA

TORASEMIDA

AXOSEMIDA-

6.-DIURETICOS

AHORRADORES DE POTASIO

INHIBIDORES DE LOS

CANALES DE SODIO DEL EPITELIO

RENALAMILORIDA

Y TRIAMTERENO

ANTAGONISTAS DE LOS

RECEPTORES MINERAL

CORTICOLDES (ALDOSTERONA)ESPIRONOLACTONA

CANRENONA

CANRENOATO DE POTASIO

EPLERENONA

. INHIBIDORES DEL SIMPORTE DE Na+ -Cl –

TIAZIDICOS y SIMILARESHIDROCLOROTIAZIDA

BENDROFLUMETIAZIDA

CLOROTIAZIDA

BENFLUMETAZIDA

HIDROFLU

METIAZIDA

POLITIAZIDA

CLORTALIDONA

INDAPAMIDA

XIPAMIDA

TRICLORMETIAZIDA

METOLAZONA

QUINETAZONA

METILCLOTIAZIDA

BENZTIAZIDA

METICLOTIAZIDA

ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

DIFENILPIPERAZINAS BENZOTIAZEPINAS

FENILALQUILAMINAS DIHIDROPIRIDINAS

DIARILAMINOPROPILAMINA

DIHIDROPIRIDINAS AMLODIPINA

FELODIPINA

ISRADIPINA

LACIDIPINA

LERCANIDIPINA

NIFEDIPINA NICARDIPINA NISOLDIPINA

NITRENDIPINANIMODIPINA

BENZOTIAZEPINADILTIAZEM

DIARILAMINOPROPILAMINA

BEPRIDIL

FENILALQUILAMINASVERAPAMILO

ANTAGONIS

TAS D

E

CANALES DE C

ALCIO

ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO AMLODIPINA

INDICACIONES

HTA

CARDIOPATIA ISQUEMICA

IC

Biodisponibilidad de 80% , Absorción vía oral, se produce a velocidad lenta a intermedia Hipot. en 6h

Distribución extensa en los

distintos tejidos Unida a proteínas en (92-95% )Depuración a nivel hepáticoNo afectada con insuficiencia renal

C/INDICACIONES:BRADICADIAPX CON FALLO CARDIACO

RAM

Cefalea, edema debilidad, mareos palpitaciones Rxs alérgicas: Angioedema, Eritema multiform DOSIS 5mg/d

NIFEDIPINA

Rápidamente absorbida después de su administración oral (90%)

Experimenta metabolimo hepático de primer paso, x eso su biodisponibilidad se reduce

Absorción baja x vía SL

Efectos hipotensores en 30 m.a 1 h.

CONTRA INDICACIONES

No dar sublingual: IAM, hipotensión

No usar en px mayores a 70 años

Px con estenosis aortica

Embarazo y Lactancia

INDICACIONESCARDIOPATIA ISQUEMICA (ANGINA ESTABLE, PRINZMETAL) HTA PROFILAXIS MIGRAÑA HIPO PERSISTENTE EVITAR PARTO

PREMATURO INTERACCIONES Digoxina Ranitidina Rifampicina

NICARDIPINA

• Absorción por vía oral • Niveles plasmáticos en 20 minutos y

max. 30 min.• Unión a proteínas plasmáticas en

99%. Metabolismo hepático • 1 % se elimina x heces y orina• IV y oral produce incremento del GC

debido a reducción de la postcarga y aumentos compensadores de la frecuencia cardiaca y de la fracción de expulsión

INDICACIONES Angina de pecho/ HTA

CONTRA INDICACIONESHemorragia IntracraneanaEstenosis aórtica/ Lactancia

INTERACCIONES Anticonvulsivantes y rifamicinas

EFECTOS ADVERSOSCefalea , sensación de calor, hipotensión, debilidad, edema de miembros inferiores, vértigo, palpitaciones.

GI: anorexia, ardor epigástrico, constipación, diarrea, náuseas, elevación de pruebas hepáticas y creatinina sérica

VERAPAMILEFECTOS ADVERSOS

Bradicardia sinusal, taquicardia sinusal refleja, bloqueo A-V, letargia, cefaleas, fatiga y tinnitus, nausea y el vómito, dispepsia ,dolor abdominal, disfunción sexual, incluyendo

impotencia

Vía oral e intravenosa

Absorción rápida, con extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%.

Alimentos reducen la biodisponibilidad

Se une en un 90% a las proteínas

70% es eliminado en orina

C/INDICACIONESDisfunción ventricular,

bradicardia grave, shock cardiogénico /ICC

Hepatopatias, cirrosis, IR, Cardiopatias hipertróficas

INDICACIONES:CARDIOPATIA ISQUEMICA

Post IAM /HTA

TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULAR

PROFILAXIS DE MIGRAÑA

MANIA

CLAUDICACION INTERMITENTE

VERAPAMIL

INTERACCIONES SIMVASTATINA

QUINIDINA

DILTIAZEMMECANISMO DE ACCIONAfectan a los canales de calcio presentes en los nodos seno atriales y atrio ventriculares y también los presentes en la musculatura lisa, ocasionando un potente efecto vasodilatadorAumenta el flujo sanguíneoDisminuye la FC por depresión de la conducción del nodo AV

INDICACIONESHTAANGINA DE PECHOARRITMIASDOSIS30 mg QID

CACIÓN2.-SIMPATOLITICOSFARMACOS

DEACCION

CENTRAL

BLOQUEADORESDE

NEURONASADRENERGICAS

METILDOPA CLONIDINA

GUANABENZ GUANFACINA

GUANADREL

RESERPINA

SIMPATOLITICOS DE

ACCIONCENTRAL

Actúan en centros

vasomotores del tallo cerebral

Disminuyen tono simpático del

SNC

Disminuye RVP

Poca disminución del

GC

CLONIDINABloquea la transmisión de la señal

dolorosa por acción de la norepinefrina en los adreno

receptores a2 post-sinápticos en la médula espinal

Absorción oral y parenteral

.Eliminación 65% renal, biliar y fecal

Acción de 8 a 30 m

INDICACIONESHTA /Cefaleas vasculares/Dismenorrea

Migrañas/Dolor neuropático

Déficit de Atención

C/INDICACIONESHipersensibilidad/ bradicardia/ IC

EFECTOS ADVERSOSEdema, escalofríos,

Bradicardia, sequedad de boca, sudoración, GI

INTERACCIONESB bloqueantes y captopril

Insulina: hiperglicemia

GUANFACINA

Disminuye la RV y el tono simpático central al estimular receptores alfa 2 Mantiene la perfusión renal

Absorción incompleta y variable

Biodisponibilidad oral 25%

Unión a proteínas 15%/

Met. hepático

Excreción urinaria

RAM

Sedación, astenia, debilidad, parestesias,

parkinsonismo, bradicardia, Hipersensibilidad

Agravación de angina de pecho, Depresión de MO

CONTRA INDICACIONESHepatopatías/ Hipersensibilidad

INTERACCIONESLitio y hierro

Dosis: 250 mg/BID/max.3g/d/ Niños: 10mg/Kg/d 3 /4 tomas

ALFAMETILDOPA

GUANABENZ

CACIÓNSIMPATOLITICOSBLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS

GUANADREL

Inhiben la lib de NADrenalina

Penetra en las terminaciones Nadrenérgicas y se acumula en

ellas, sustituyendo a la NAD

Dilata los vasos sanguineos

RESERPINAAlcaloide del arbusto rauwolfina

Actúa sobre las vesículas de almacenamientoy neuronas adrenérgicas centrales y periféricas,

haciendo que pierdan su capacidad de concentrar noradrenalina y dopamina

Biodisponibilidad de 50% y metaboliza en riñón/ hígado

Excreción 62% heces y orina 8%

RAM

sedación, inhabilidad para concentrarse, depresión, congestión nasal./0.25-0.5 mg/d

Con grupo fosfato

FOSINOPRIL

Con grupo dicarboxiloMOEXIPRIL

QUINAPRILRAMIPRIL

BENAZEPRIL

ENALAPRIL

CILAZAPRIL

IMIDAPRIL

LISINOPRIL

PERINDOPRIL

TRANDOLAPRIL

Con grupo sulfhídrico CAPTOPRIL

Inhiben la ECA ( tisular y circulante) que es la responsable de la conversión de angiotensina I a II (es un potente vasoconstrictor y mediador de la actividad de la reninaLa reducción de angiotensina disminuye la presión arterial y aumenta la renina plasmática Bloqueo de la cascada del sistema renina angiotensina

IECATienen efecto VD pero no causan taquicardia refleja significativa debido a un reajuste del reflejo baro receptor

Bloquean la producción de angiotensina (VC) al inhibir la ECA generando VD arterial y natriuresis leve

Reducen la secreción de aldosterona

Disminución del volumen del liquido intravascular y la secreción de potasio

Aumentan los niveles de bradicininas VD

Captopril estimula directamente la producción de PG vasodilatadoras renal y endotelial

INDICACIONESIC/ HTA/ IAM

Prevención de nefropatía diabética

Reduce lesiones orgánicas asociadas a HTA

IECA

1956 : Leonard Skeggs explicó el funcionamiento y aisló (ECA), en la regulación de la presión sanguínea1970: el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothrops jararaca) es capaz de inhibir la ECA

1974 se describió por primera vez el captopril 1981 Se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento 1983 se comercializó segundo inhibidor ECA ( enalapril)

FARMACOCINETICA

EFECTOS ADVERSOSTos seca

Hipotension

Hiperpotasemia

Por su acción VD en las arteriolas eferentes del riñón, pueden deteriorar la función renal en pacientes con hipoperfusión renal o IR grave preexistente

Disminución de la tasa defiltración glomerular (FG)

PRECAUCIONES

CAPTOPRIL MECANISMO DE ACCIONINDICACIONESHTAICPOST INFARTO/ NEFROPATIA DIABETICA

FARMACOCINETICA Absorción rápida:75%Los alimentos reducen la absorción en un 30-40%Unión a proteínas: 25 a 30%

INTERACCIONESDiuréticos/ hipoglicemiantes / VD/ Digoxina / AINES/ Antiácidos

EFECTOS ADVERSOSTos Dermatológicas CV: Taquicardia; angina, palpitacionesGI:Alteración del gustoHematológicas: agranulocitosis, neutropeniaInmunológicas: angiodema, anafilaxiaIR/ Proteinuria

CONTRAINDICADOEmbarazo (Induce fetotoxicidad con oligo hidramnios, retraso en osificación craneal) Toxicidad neonatal I.R. Hiperpotasemia

ENALAPRILEs una peptidil- dipeptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I a II (VC)Enalaprilato I.V. o el Enalapril oral

Se absorbe sólo el 25%, efectos en 1 h, máximos a las 6 horas No se metaboliza/Eliminación en la orina/No unión proteínas plasmáticasVida media: 12 horas

Reduce la RVP y P/A sin alterar la FC, el volumen-latido o el GC Mejora la perfusión del miocardio

CONTRAINDICACIONES Alteración de la fx renal/ IAM/ Hipersensibilidad y edema angioneuróticoEmbarazo

REACCIONES ADVERSAS Mareos, cefalea, diarrea, fatiga, Náuseas, tos, astenia, erupción cutáneaHipotensión ortostática

INTERACCIONESDiurético, Litio y AINES

LISINOPRIL INDICACIONES: HTA y reno vascular/ Tx con diuréticos/ICC/ IAM

RAMIPRIL/ RAMIPRILATOMECANISMO DE ACCION

FARMACOCINETICA 50-60% se absorbe en el tracto GILos niveles pico de ramiprilato se obtienen entre las 3 y 6h Efectos antihipertensivos hasta x 24h Unión 73% a las proteínas del plasma, el ramiprilato 58%Excreta en orina y hecesVida media: 3 a 17 horas y aumenta en IC y hepática

INDICACIONES•HTA: solo o combinado con diuréticos o con otros antagonistas de calcioICPost infarto de miocardio

DOSIS •Dosis de inicio 1.25-2.5 mg cada 12 h•Dosis máxima 2.5-5 mg cada 12 h

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad Hipotensión o hipovolemiaEstenosis de arteria renal, mitral o aortica

REACCIONES ADVERSASTaquicardia, tos seca, sequedad de boca, edema de mucosa oral, deterioro de la fx renal

FOSINOPRIL

Absorción 30-40%No afectado x alimentos

Hidrólisis rápida y completa a fosinoprilato en mucosa digestiva e hígadoConcentraciones max en 3h

Fijación a proteínas plasmáticas 95%Eliminación en la orinaVida media: 11.5 horas

TRANDOLAPRIL / TRANDOLAPRILATO

 Compite con la angiotensina I en su unión al punto de fijación de la ECA bloqueando la conversión de angiotensina I a II 

FARMACOCINETICAEs desesterificado a trandolaprilato (8 veces más potente como inhibidor/ ECA Biodisponibilidad es del 70% como trandolaprilato

INDICACIONES

HTA IAM con disfunción ventricular izq .

CONTRAINDICACIONES HipersensibilidadEdema angioneurótico NeutropeniaInsuficiencia hepática

BENAZEPRIL

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Litio, diuréticos; ahorradores de potasio,

indometacina

Los alimentos no afectan la absorción

[] plasmáticas 1-2 h Metabolismo hepático

Efectos en 1 hora, máxima en 2 a 4h

EFECTOS ADVERSOSPalpitaciones, síntomas ortostaticos, Erupción, enrojecimiento, prurito,

fotosensibilidad, Polaquiuria, Tos, Cefalea, mareo, fatiga

DOSIS:

HTA:10 mg /día.

Y aumentar hasta 20 mg /d

ICC: Iniciar con 2.5 mg y aumentar hasta 5 mg/día

IRC: 10 mg/d

ARA II

EPROSARTAN

LOSARTAN

CANDESARTAN

VALSARTAN

TELMISARTAN

IRBESARTAN

OLMESARTAN

3 grupos :1. Los que bloquean selectivamente los receptores AT1 2. Los que bloquean los receptores AT23. Los que antagonizan de manera similar ambos tipos

de receptores

INTERACCIONES

Incremento en las concentraciones séricas de litio y efectos tóxicos

REACCIONES ADVERSAS

Efectos patológicos sobre el desarrollo fetal

CONTRAINDICADOEmbarazo

Enf. Reno vascular

Hipersensibilidad

LOSARTAN

CONTRAINDICACIONESEnfermedades hepáticas (cirrosis alcohólica)Enfermedad renal I CHipovolemiaEmbarazoLactancia

INTERACCIONESCimetidina Diuréticos ahorradores de potasioFluconazolRifampicina

Adultos: 100 mg/día(V.O)Insuficiencia hepática: Iniciar con 25 mg/ diaInsuficiencia renal y hemodiálisis no se requieren reajustes a las dosis

CANDESARTAN

INDICACIONESHTA/ IC

Intolerancia

CONTRAINDICACIONESEmbarazoInsuf. hepática y colestacis

PRECAUCIONPacientes con hipovolemia (con altas dosis de diuréticos) Absorción rápida y completa

Mecanismo de acciónInhibe el efecto de angiotensina II sobre la presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosteronaReduce la RVP, presión arterial y la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda.

VALSARTAN

INDICACIONES TERAPEUTICASHTA (niños y adolescentes de 6-18 años). Con IECA cuando no se puedan utilizar ß-bloqueantes/ ICDisfunción ventricular izquierda secundaria a IAM reciente .Reacciones adversas•Mareos/ IR/ Hipotensión ortostáticaC/INDICACIONES•Hipersensibilidad/ Insuf. hepática/ cirrosis biliar/ Colestasis / embarazo•Hiperpotasemia

DOSIS Inicio 40 mg cada 12 hMáxima 160 mg cada 12 h

EPROSARTAN

REACCIONES ADVERSASDepresiónRinitis/ FaringitisDolor abdominalHipertrigliceridemia

INTERACCIONESDiuréticos ahorradores/ KHeparina

DosisOral/ 600 mg/día

IRBESARTAN

REACCIONES ADVERSAS

G.I : Diarreas, dispepsiaSNC: Mareos, insomnioAnafilaxia, angioedema

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

ANTAGONISTAS

B 1 y B 2 ADRENERGICOS

Nadolol

Propranolol

Timolol

ANTAGONISTAS

B1 adrenergico

con actividad SMI

Acebutolol

Penbutolol

Pindolol

ANTAGONISTAS DE

RECEPTORES

ALFA 1 y BETA 1

ADRENERGICO

Labetalol

Carvedilol

ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS

Atenolol

Betaxolol, esmolol

Bisoprolol

Metoprolol

Nobivolol

ANTAGONIS

TAS D

E

RECEPTORES

ADRENERGICOS

Reducen la reninaProducen lib de PG VD

Efecto antihipertensivo

mediado x el SNC

Inhiben competitivamente los

efectos de las catecolaminas en los

receptores

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS MIXTOS

Biodisponibilidad oral de 20 a 40%Vida media de 8 h

INDICACIONESHTA Angina de Pecho

CONTRA INDICACIONESAsma Bronquial /ICCBradicardia/ Embarazo

EFECTOS ADVERSOSCV: Bradicardia, hipotensiónRespiratorios: BroncoespasmoINTERACCIONESBD/ antagonistas de calcio

LABETALOLEfecto leve de bloqueo alfa 1 Y predominio BETA 2 (bronco constricción)

Inhibe la captación neuronal de noradrenalinaProduce reducción en la presión arterial sin haber taquicardia

compensatoria o refleja y sin presentar bradicardia

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIOSELECTIVOS

BISOPROLOL

METOPROLOL

ATENOLOL

BETAXOLOL

NEBIVOLOL

METOPROLOLBloqueador q actua sobre receptores B1 del corazón En el músculo vascular bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la FC, GC y de la presión arterial, en reposo como durante el ejercicio por disminución de la contractilidad cardiaca y del volúmen-minuto cardiaco

Actúa en los bronquios y los vasos periféricos Compite con los neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas en los puntos de unión de los receptores del simpático

Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas

INDICACIONESHipertensiónIAM y prevención de recidivas de infartosAngina crónica estable e inestableICC/ TaquicardiaCardiomiopatía idiopática Profilaxis de migrañaSincopeAdjunto en hipertiroidismo

CONTRA INDICACIONES: Bradicardia sinusalBloqueo AV de primer grado Choque cardiogénico IC descompensadaEmbarazo y lactanciaIAM recienteEnf. de Raynaud

Absorción es de 40-50%Concentraciones plasmáticas pico 2-4h Vida media plasmática es de 6 h Aumenta en px con IRUnión a proteínas plasmáticas es de 3%

EFECTOS ADVERSOSDepresión (reversible y leve) Bradicardia menor de 50 latidos por minutoDisminución de la líbidoDiarrea y mareos

INTERACCIONES Halotano : aumenta el riesgo de depresión miocárdica e hipotensionHipo glucemiantes orales o insulina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemiaAINES disminuye efecto antihipertensivo

BETABLOQUEADORES

PENBUTOL

PINDOLOL

ACEBUTOLOLBuena absorción x V.O

Metabolizado por el hígado a un metabolito activo (diacetolol: mas

potente y selectivo

Eliminación renal

30 a 40% y por vía biliar/fecal 50 a 60%

VM: 3 hs y del diacetolol de 8 a 12 hs

200mg BID

VD con acción directa

sobre el músculo

Liso

Estimulan

el reflejo simpático

produciendo

taquicardia y

retención de

líquidos

ARTERIALESHIRALAZINAMINOXIDIL

DIAZOXIDOFENOLDOPAM

HIDRALAZINADisminuye las concentraciones de Ca2+

Reduce la RVP

•Se absorbe bien por vía oral•Biodisponibilidad: 20% •Sufre importante efecto de primer paso•Unión a proteínas plasmáticas: 87% •Efectos persisten x 6-89h VO y 3-5h IV

•DOSIS•V. oral( 10-25 mg/ TID) o 25-100 BID •Niños 0.75-1 mg/kg/día en 2-4 dosis•Infusión:5-40 mcg /kg/minuto/IM:20-40mg

•RAM•Cefaleas •Náuseas, rubor, hipotensión •Taquicardia, palpitaciones,•Angina, Congestión nasal •Eritema cutáneo •Síndrome tipo Lupus CONTRAINDICACIONES•Pacientes con Cardiopatía Isquémica

•DOSIS•10mg QID•

MINOXIDILBuena absorción en

tubo digestivo

Concentraciones máximas en 1h

Se excreta en orina

Met. hepático

C/INDICACIONES Taquicardia

Derrame Pericárdico

RAM: Edema, alt. cardiacas

INTERACCIONES: diureticos

Simpaticomiméticos: dobutamina pueden

antagonizar los efectos antihipertensivos

Produce vasodilatación arteriolar

Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, musculo esquelético,

tubo digestivo y corazón.

Aumenta el GC x efecto sobre la RVP para

incrementar la circulación venosa

DIAZOXIDO

Mecanismo de Acción: causa relajación directa del musculo liso vascular.

Farmacocinética:Buena absorción por vía oral IV en hipertensión grave. 20 a 50% se elimina por riñones Vida media es de 20-60 h,

Farmacodinamia:La inyección de una dosis IV rápida disminuye la presión arterial en el trascurso de 30 seg y se alcanza efecto máximo en 3-5 min

FENOLDOPAM

VASO

DILATADORES

ARTERIALES

Y

VENOSOSNITROPRUSIATO

SODICONITROGLICERINA

NITROPRUSIATODonante de oxido nítrico

Disminuye la concentración de calcio

Como VD venoso reduce: Presión central y la presión telediastólica ventricular izquierda (precarga)

Como VD arterial:Disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial a la vez aumentan el flujo sanguíneo regional

Vida media de 3-7 diasExcreción renalInicia su acción a los 30’’, con efecto máximo a los 2’

RAMHipotensión/ Cefalea/ Intoxicación x cianuro/ Ansiedad/Acidosis metabólicaNáuseas y vómitos/ Hipotiroidismo

CONTRAINDICACIONESEmbarazo/ Suspensión brusca

VD

ARTERIALES

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1

ADRENERGICOS

CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO

DOXAZOSINA

PRAZOCINA

TERAZOCINA

DOXAZOSINAAntagonista altamente selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, del SNS

INDICADA en: HTA/HPB

Análogo estructural de prazosinEfectos hipotensores en 2 horas duran 24 horas Se une a proteínas plasmáticas (98%), se metaboliza en el hígado, la mayor parte es eliminada en las heces y 9% en la orinaVD periférica con disminución de la RV y descenso de la presión sistólica y diastólica en posición de pie y supinaDescenso de la línea basal de colesterol, LDL, Triglicéridos

RAMS. Nervioso: Cefaleas, Somnolencia, vértigo, mareosCV: Hipotensión Ortostática, Taquicardia/Disnea, edemaPx con HTA y factor de riesgo coronario puede aumentar riesgo de enf CV y ACV

CONTRAINDICACIONESEmbarazoPacientes con disfunción Hepática y Renal

INTERACCIONES Diureticos Estrógenos y AINES: Retención de Líquidos

VD

ARTERIALES

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1

ADRENERGICOS

CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO

Mejoran el perfil lipídico

PRAZOCINAVida media:3h

SN: Cefalea, insomnio

somnolencia

CV: Hipotensión postural

Fatiga,rinitis,poliuria disnea,disfx sexual

Priapismo

INTERACCIONES

VD y nitratos

AINES

PRAZOSINAVD periférico, disminuye RVP, P/A y relaja musculatura lisa de vías urinarias

Compite con las catecolaminas en los receptores alfa- 1 de arteriolas y vénulas INDICADA en: HTA/HPB/ICC/ sd de Raynaud

VD

ARTERIALES

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1

ADRENERGICOS

CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO

TERAZOSINAMetabolismo hepático

Niveles plasmáticos máximos en 1h. Vida media 12 horas

Unión a proteínas plasmáticas muy alta, se excreta por orina y heces

CONTRA INDICACIONESHipersensibilidad

Antecedentes de síncope

INTERACCIONESAntihipertensivos

AINES

TERAZOSINADescenso de la presión sistólica y diastólica en posición supina y de pie

Descenso de colesterol y TG INDICADA en: HTA/HPB

VD ARTERIALES

ANTAGONISTA DE RECEPTORES

ADRENÉRGICOS ALFA 1 Y 2 sin selectividad de

subtipo

FENOXIBENZAMINA

FENTOLAMINA

FENOXIBENZAMINA

V.O

Efecto bloqueador alfa que dura 3-4 días.

Vida media de 24 h

Se metaboliza por de alquilación y se elimina por

orina

Forma enlaces covalentes permanentes con el receptor

adrenérgico unido a su receptor, previniendo que la

adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores

RAM

Efecto de primera dosisGI: Nauseas, fatiga

CV: Hipotensión postural

INTERACCIONESVD, AINES

FENTOLAMINAAlcaloide indólico con efectos centrales y periféricos

Bloqueo de receptores para la 5 hidroxitriptamina con Vasodilatación

Indicado: HTA y Disfx eréctil

Eliminación: hepática, orina y heces

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad, inhibidores de la 5 fosfodiesterasa

RAMGI: Nauseas, fatiga/ CV: Hipotensión, taquicardia,arritmias

Congestión nasal

SN: Mareos, espasmo, oclusión cerebrovascular

INTERACCIONESEpinefrina , efedrina, dobutamina, isoproterenol

DOSISHTA:IV/IM:2.5-5mg

Duración:IV:10-15 minutos/ IM:30-45 minutos

HPB:1mg c/12h

DIURETICOS

AHORRADORES DE POTASIO

INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA

TIACIDICOS

DE ASA

OSMOTICOS

DIURETICOS

TIAZIDICOSINHIBIDORES DEL

SIMPORTE DE Na+

Cl

TRICLORMETIAZIDA

HIDROFLUMETIAZIDA

POLITIAZIDA

QUINETAZONA

METILCLOTIAZIDA

BENZTIAZIDA

METOLAZONA

HIDROCLOROTIAZIDA

BENDROFLUMETIAZIDA

CLOROTIAZIDA

BENFLUMETAZIDA

CLORTALIDONA

INDAPAMIDA

XIPAMIDA

DIURETICOSTIAZIDICOSINHIBIDORES DELSIMPORTE DE Na+ Cl

DIURETICOS TIAZIDICOS

Aumentan la excreción de

Na , cloruros y agua

Inhiben el transporte iónico de Na

Y Cl a través del epitelio tubular renal Para compensar el aumento de excreción de sodio, aumenta la

excreción de K+

INDICACIONES: Edema, HTA; diabetes insípida, hipercalciuriaCombinar con B bloqueadores, antag de calcio y IECA

HIDROCLOROTIAZIDA

Acción diurética en 2 horas, máx. 4 horas, y dura de 6-8h/ V.OAbsorción intestinal de 50-60%Cruza la barrera placentaria ;no la hemato encefálicaEliminación por orina Biodisponibilidad 60-80%.-Unión a proteínas plasmáticas:40%Eliminación: renal en 90%. Semivida de eliminación aumentada en IR y cardíacaVida media: 6-25h

CLORTALIDONA CLORTALIDONASu acción primaria consiste en aumentar la diuresis por bloqueo de la reabsorción de sodio y cloruro en el túbulo distal, aumentando la cantidad de agua eliminada

INDICACIONES

Edema

INTERACCIONES

IECA; bloq. de canales de calcio

DOSIS

Adulto 15 mg/d (i)

Edema:30-60mg/d

n t r a c i o n e s m a x e n 2 - 4 h

METOLAZONAAbsorción rápida y completa/ Concentraciones max en 2-4hREACCIONES ADVERSAS De inicio: mucosas seca, GI,gota, aumento de lípidos y glucosa, alcalosis metabólica, mareos, cefalea, astenia y calambresCONTRAINDICACIONESAnuria, coma hepático, embarazo , hipersensibilidadINTERACCIONESEsteroides, laxantes, IECA,AINES

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

(Enzima que cataliza la reacción de

hidratación en acido carbónico)

ACETAZOLAMIDA

METAZOLAMIDA

DICLORFENAMIDA

Eleva la osmolaridad del líquido tubular, inhibiendo la

reabsorción de agua y electrolitos

Eleva la excreción urinaria de agua, sodio,

cloro y bicarbonato

ACETAZOLAMIDAEs un inhibidor enzimático que actúa sobre la anhidrasa carbónica

Efecto diurético x acción del ácido carbónico en el riñón, con pérdida del anión bicarbonato que arrastra agua, sodio y potasio

Alcalinización de la orina y aumento de la diuresis lo que produceIncremento de la reabsorción del ión amonio NH4+ en los túbulos renales

INDICACIONESNeumopatías crónicas (retención de Co2)/Glaucoma/Epilepsia

Mal de altura/Edema(cardiaco, medicamentoso, glaucoma,HT endocraneana/ Diuretico en I Renal

ACETAZOLAMIDAREACCIONES ADVERSAS Parestesias, Hormigueo;

tinnitus ,Trastornos de la audición, anorexia

GI: Nausea, vómitos y diarrea; somnolencia

Acidosis metabólica y alteración del balance electrolítico

Miopía , melena, hematuria, glucosuria, Insuficiencia hepática, parálisis fláccida o convulsiones

INTERACCIONESOsteomalacia

( Carbamazepina o Fenitoína Aumentan los efectos de las

tiazidasDigoxina

Ciprofloxacina (cálculos renales y nefrotoxicidad)

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad

IR y hepáticaHipercloremia, hipocaliemia

Embarazo (primer trimestre)

HiponatremiaGlaucoma crónico (Largo plazo)

ASA (Anorexia, taquiapnea, letargo, coma y muerte)

DIURETICOS OSMOTICOS

Eleva la osmolaridad sanguínea, y facilitan

el flujo de agua fuera de los tejidos, incluyendo cerebro y globo ocular,

hacia el espacio intersticial y el torrente

sanguíneo

MANITOL

ISOSORBIDA

GLICERINA

UREA

Disminuye edema cerebral, la presión

intracraneal e intraocular

Edema hepático, renal y cardiaco

Coadyuvante en intoxicaciones

IRA

MANITOL

CONTRAINDICACIONESIR y cardiaca, edema pulmonar, DH grave, hipovolemia

Aumenta la excreción urinaria de litio, salicilatos, barbitúricos, bromuros, e imipraminaPotencia el efecto de otros diuréticos administrados concomitantemente Disminución de la presión intraocular

DOSISIV. 500-1.000 ml/día (10%) 250-500 ml/día (20%) máxima es de 6 gr/kg/24h

MANITOLEFECTOS ADVERSOS

Infusión IV rápida: cefalea , escalofríos, dolor torácico ICC y edema agudo de pulmón, por sobrecarga de volumen

Intoxicación acuosa cuando se acumula en pacientes con insuficiente flujo urinario o se administran grandes dosis en un corto período de tiempo Nauseas, vómitos, diarrea; somnolencia, deshidratación cerebral, convulsiones, diselectrolitemias (hiper- o hiponatremia, hiper- o hipokaliemia) Dosis muy elevadas de manitol atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo toxicidad en el SNC La extravasación de manitol puede producir edema local y necrosis de la piel Otros: acidosis metabólica, xerostomía, fiebre, escalofríos y urticaria

DOSISIV. 500-1.000 ml/día (10%) 250-500 ml/día (20%) máxima es de 6 gr/kg/24h

DIURETICOS AHORRADORES

DE POTASIO

ANTAGONISTAS DE R. MINERALCORTICOIDES

(ALDOSTERONA)

ESPIRONOLACTONA

CANRENONA

EPLERENONA

CANRENOATO DE POTASIO

INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL

AMILORIDA

TRIAMTERENO

Antagonistas competitivos de la

aldosterona por los sitios de unión del

receptor citoplasmático intracelular que

normalmente son sintetizados por acción

de la aldosterona

Al no producirse estas proteínas mediadoras, se inhiben los sitios de intercambio de sodio y

potasio a nivel del túbulo colector de los

riñones

Esto impide la reabsorción de sodio y la secreción de potasio y iones de hidrógeno

Diuréticos ahorradores DE K+

Acción débil en monoterapia

Triamtereno (en combinación con hidroclorotiazida) puede causar

daño tubular renal y cálculos renales

A diferencia de las tiacidas , los diuréticos ahorradores de potasio

y los de asa no causan efectos adversos en los lípidos

INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL

AMILORIDA

TRIAMTERENO

AMILORIDA Acción de 2-4 horas y dura 12h. Niveles plasmáticos max. de 3 -6 h. Vida media de 6 -9 horasNo se metaboliza y es excretada por orina y heces

INDICACIONESEDEMA CARDIACO

HIPERTENSION

CIRROSIS HEPATICA ASCITIS

EFECTOS ADVERSOSHIPERSENSIBILIDAD: Rash,

prurito, impotencia, disuria

SN: Insomnio, nerviosismo, confusión mental, depresión

y somnolencia

INTERACCIONES I ECA, Corticosteroides

Relajante muscular

Amoxicilina, AINES

C/INDICACIONESHiper potasemia, DM

Disfunción renal, Hipersensibilidad Niños

Acidosis metabólica y respiratoria, Hiper kalemia

EFECTOS ADVERSOSGI: Anorexia, vómito, diarrea,

hipo,

CV: arritmia, taquicardia y angina de pecho

AMILORIDA

TRIAMTERENO MECANISMO DE ACCIONEjercen su acción directa en el túbulo renal distal que esta en control de los mineral corticoides, en especial la aldosteronaInhibe la reabsorción de iones de Na en intercambio por iones de K e hidrógenoEl resultado es la diuresis de agua y Na y la retención de K.

ESPIRONOLACTONAMecanismo de Acción

Antagoniza a la aldosterona mediante inhibición competitiva y reversiblede sus receptores específicos en las células epiteliales del túbulo distal

Interfiere en la síntesis de testosterona y aumenta la conversión periférica de testosterona en estradiol

INTERACCIONES

ASA

FarmacocinéticaBiodisponibilidad de 90%Vida media de 90%Metabolismo hepático. Efecto maximo hasta 2-3 d

INDICACIONES:HTAEdema (cirrosis hepática, Sd nefrotico) ICHiperaldosteronismoHipopotasemia

C/INDICACIONESAnuria, IRA, potasio sérico mayor a 5.5mEq/lEFECTOS ADVERSO HiperpotasemiaImpotencia, gastritis ginecomastia, diarrea Alt. menstrualesGI: hemorragias, nauseas, vómitos, dolor abdominal

DOSISEdema:25-200mg/d x 5d VO (100mg inicio)HTA: 20-100mg/dAscitis:100 mg/dNiños: 3.3 mg/Kg/d x 1 mes

Bloquean la reabsorción de sodio en la rama

Gruesa ascendente del asa de Henle

INHIBEN EL SIMPORTE Na+ - K+ -2Cl

BUMETAMIDA

PIRATENIDA

ACIDO ETACRINICO

TRIPAMIDA

TORASEMIDA

FUROSEMIDA

AXOSEMIDA

Diuréticos de ASA

FUROSEMIDA BUMETAMIDA TORASEMIDA

ACIDO ETACRINICO

INDICACIONESHTA, Retención de líquidos

(ICC, IH, IR)

RAM

Calambres, debilidad, sordera

y diarrea

ACIDO ETACRINICOMas potente que furosemida

Inhibe los sistemas enzimáticos catalizados por sulhidrilo de las proteínas renales ,ya que se une a el y estos son responsables de la reabsorción de sodio y de cloruro en los túbulos proximales y

distales y en la parte ascendente del asa de Henle Estos efectos aumentan la excreción urinaria de sodio, cloruro y

agua, lo que resulta en una importante diuresis

FUROSEMIDA

Familia de las sulfonamidas utilizado en el tratamiento de edema periférico y asociado a:ICC, nefropatias , síndrome nefrótico, pulmonar)Hepatopatias, cirrosis ( ascitis) en combinación con espironolactona o amilorideAdyuvante en edema cerebralHTA y Crisis hipertensivaDiurético, Oliguria derivada de las complicacionesdel embarazo tras compensación de volemiaHipercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas

INDICACIONES

Mecanismo de acción Se fija a la proteína co transportadora Na , K y cloro situada en la membrana

luminal del segmento grueso de la rama ascendente del asa de Henle y la inhiben, impidiendo el transporte de iones

Estos efectos aumentan la excreción renal de sodio, cloruros y agua,resultando una notable diuresisAumenta la excreción de potasio, hidrógeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos

FarmacocinéticaAdministración por vía oral y parenteral La absorción oral es afectada por la comida, aunque no altera la respuesta diurética Acción en 30-60 minutos después de la administración oral y a los 5 minutos con la IVSe une a las proteínas del plasma (90%), Atraviesa la barrera placentaria Excreción en la leche maternaVida media:1.5h y aumenta en IR y hepática

CONTRAINDICACIONES

Disminucion de Na, K, Ca, Cl, MgPacientes con anuriaCategoría C de riesgo/embarazoIR,hiperuricemia, hipersensibilidad

REACCIONES ADVERSAS

Rx de hipersensibilidadVisión borrosa, mareosHipotensión posturalSordera transitoriaAlcalosis metabólicaPoliuria DH, sed, calambresCefalea AnorexiaTaquicardia, arritmiasGI

DOSISAdultos: 20-40 mg una o dos veces /IV:1-2 ampIM: 1mg/K (max.20mg/d)Niños: inicial:1-2 mg/kg cada 6-12hDosis máximas diarias son de 6 mg/kg

TORASEMIDA

MECANISMO DE ACCIÓNBloquea la reabsorción de sodio y cloro para inducir una rápida y marcada diuresis aumentando la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg

FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad 80 a 90%Vida media varía de 0,8 a 6 horasDuración de su efecto terapéutico es de 6 a 8 horasLa potencia farmacológica es 2 veces superior a la furosemida y la duración de su efecto es mayor, lo que permite administrarla una sola vez por día, y no presenta un efecto de rebote Unión a las proteínas plasmáticas (> 95%)

INDICACIONES

Edema asociado con ICC, IRC Cirrosis hepática Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmónHTA

DOSIS•Dosis 10-20 mg una o dos veces (Max 200mg/d) •En casos de terapias prolongadas se aconseja pasar de la vía IV a la oral

BUMETAMIDA

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la reabsorción tubular de Na y cloro y bloquea la secreción de potasioActúa directamente en la nefrona sin modificar la filtración glomerular, en túbulo contorneado distal y proximal (potencia) a diferencia de tiacidas (solo en T proximal) Se absorbe x completo en tracto GI

FARMACOCINETICAVida media es de 1 a 1 ½ horas

Inicio de acción en 30 a 60 minutos por vía oral y STAT por vía IV La acción se mantiene por 4 horas

Se elimina por vía renal 80% (en su mayor parte en forma inalterada)•Su unión a las proteínas es 96%/ Metabolismo hepático

INDICACIONES

1. Edema asociado con ICC2. Cirrosis hepática3. Enfermedad renal4. Coadyuvante en el tratamiento del

edema agudo de pulmón

DOSIS•Dosis inicial 0.5-1.0 mg una o dos • veces •Dosis máxima 10 mg/día

•Tomar con alimentos o leche para disminuir la irritación gastrica.

INTERACCIONES

Anfotericina B parenteral por el posible aumento del potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad, en especial con disfunción renalPuede disminuir los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa