Ácido fólico en la dietaDirección de esta página: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/002408.htm

Es un tipo de vitamina del complejo B y es hidrosoluble. Las vitaminas hidrosolubles se disuelven en agua. Las cantidades sobrantes de la vitamina salen del cuerpo a través de la orina; eso quiere decir que se necesita un suministro continuo de la vitamina en la dieta.

Funciones

Funciones

El ácido fólico trabaja junto con la vitamina B12vitamina B12 y la vitamina Cvitamina C para ayudar al cuerpo a descomponer, utilizar y crear nuevas proteínasproteínas. La vitamina ayuda a formar glóbulos rojos y a producir ADN, el pilar fundamental del cuerpo humano, que transporta información genética.

El ácido fólico también ayuda en el trabajo celular y en el crecimiento de los tejidos. El hecho de tomar la cantidad correcta de ácido fólico antes y durante el embarazo ayuda a prevenir ciertas anomalías congénitas, incluyendo la espina bífidaespina bífida.

Ver: ácido fólico y prevención de anomalías congénitasácido fólico y prevención de anomalías congénitas

Los suplementos de ácido fólico también se pueden utilizar para tratar una deficiencia de esta vitamina, ciertos problemas menstrualesproblemas menstruales y úlceras en las piernasúlceras en las piernas.

Fuentes alimenticias

Fuentes alimenticias

El folato se encuentra en forma natural en los siguientes alimentos:

Granos y legumbres Frutas y jugos de cítricos Salvado de trigo y otros granos integrales Hortalizas de hojas verdes y oscuras Carne de ave, de cerdo, mariscos Hígado

(El ácido fólico es la forma sintética del folato que se encuentra en los suplementos.)

Efectos secundarios

Efectos secundarios

La deficiencia de ácido fólico puede causar retraso en el crecimiento, encanecimiento del cabello, inflamación de la lengua (glositisglositis), úlceras bucalesúlceras bucales, úlcera pépticaúlcera péptica y diarreadiarrea. También puede llevar a ciertos tipos de anemiasanemias.

Por lo general, el consumo de cantidades excesivas de ácido fólico no causa daño, ya que esta vitamina es eliminada regularmente del cuerpo a través de la orina.

Recomendaciones

Recomendaciones

La mejor manera de obtener los requerimientos diarios de vitaminas esenciales es consumir una dieta balanceadadieta balanceada que contenga una variedad de alimentos de la pirámide de los grupos básicos de alimentos.grupos básicos de alimentos.. La mayoría de las personas en los Estados Unidos tienen un consumo adecuado de ácido fólico, debido a que es abundante en el suministro de alimentos.

Existe buena evidencia de que el ácido fólico puede ayudar a reducir el riesgo de ciertos defectos congénitos (espina bífida y anencefaliaanencefalia). Las mujeres embarazadas o que están planeando un embarazo deben tomar al menos 400 microgramos (mcg) de ácido fólico cada día. Las mujeres embarazadas necesitan incluso niveles más altos de ácido fólico. Pregúntele al médico cuál es la mejor cantidad en su caso.

El Comité de Nutrición y Alimentos del Instituto de Medicina (Food and Nutrition Board at the Institute of Medicine ) recomienda los siguientes consumos en la dieta para el folato:

Bebés:

0 - 6 meses: 65 microgramos/día (mcg/día) 7 - 12 meses: 80 mcg/día

Niños:

1 - 3 años: 150 mcg/día 4 - 8 años: 200 mcg/día 9 - 13 años: 300 mcg/día

Adolescentes y adultos:

Hombres de 14 años en adelante: 400 mcg/día Mujeres de 14 a 50 años: 400 mcg/día más 400 mcg/día de suplementos o

alimentos fortificados Mujeres de 50 años en adelante: 400 mcg/día

Las recomendaciones específicas dependen de la edad, el sexo y otros factores (como el embarazo). Muchos alimentos ahora están fortificados con ácido fólico para ayudar a prevenir defectos congénitos.

La mejor manera de obtener los requerimientos diarios de vitaminas esenciales es consumir una dieta balanceada que contenga una variedad de alimentos de la pirámide de los grupos básicos de alimentos.

Nombres alternativos

Nombres alternativos

Vitamina B9; Folato en la alimentación; Dieta y ácido fólico; Folato en la dieta; Ácido pteroilglutámico

FurosemidaMecanismo de acción

Diurético de asa. Bloquea el sistema de transporte Na + K + Cl - en la rama descendente del asa de Henle, aumentando la excreción de Na, K, Ca y Mg.

Indicaciones terapéuticas y Posología

- Edema asociado a ICC crónica: oral inicial, 20-80 mg/día en 2-3 tomas; ajustar según respuesta.- Edema asociado a ICC aguda: inicial, 20-40 mg en bolo IV; ajustar según respuesta.- Edema asociado a I.R. crónica: oral inicial, 40-80 mg/día en 1 ó 2 tomas; ajustar según respuesta. En pacientes dializados, dosis de mantenimiento, 250-1.500 mg/día. Vía infus. IV: 0,1 mg/min; incrementar velocidad según respuesta.- Mantenimiento de la excreción en I.R. aguda: inicial, 40 mg en iny. IV; si no es satisfactorio, infus. IV continua, empezando con 50-100 mg/h.- Edema asociado a síndrome nefrótico: oral inicial, 40-80 mg/día; ajustar según respuesta. Usar infus. IV si se necesita más de 120 mg/día vía oral.- Edema asociado a enf. hepática: oral inicial, 20- 80 mg/día; ajustar según respuesta. Si el tto. IV es necesario, la dosis inicial única es 20-40 mg.- HTA leve-moderada: oral inicial, 20-80 mg/día; mantenimiento, 20-40 mg/día. Crisis hipertensivas: inicial, 20-40 mg en bolo IV.- Sostén de diuresis forzada en envenenamientos: inicial, 20-40 mg IV.- Edemas subsiguientes a quemaduras: oral inicial, 20-80 mg/día; mantenimiento, 20-40 mg/día.- Edema de pulmón, oliguria derivada de complicaciones del embarazo, coadyuvante en edema cerebral: usar inyección IV.En general, usar la menor dosis para el efecto deseado. Dosis máx. parenteral: ads., 1.500 mg/día ; niños, 1 mg/kg hasta máx. 20 mg/día.Dosis oral para lactantes y niños: 2 mg/kg hasta máx. 40 mg/día.Vía oral, administrar con el estómago vacío.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a furosemida o sulfonamidas. Hipovolemia o deshidratación. I.R. anúrica. Hipopotasemia o hiponatremia graves. Estado precomatoso y comatoso asociado a encefalopatía hepática. Lactancia.

Advertencias y precauciones

Ancianos. Monitorización en pacientes con: obstrucción parcial de la micción, hipotensión, estenosis coronaria o cerebral significativa, diabetes, gota, síndrome hepatorrenal, hipoproteinemia, niños prematuros (desarrollo de nefrocalcinosis/nefrolitiasis). Controlar electrolitos séricos. En lactantes y niños < 15 años, la vía parenteral (infus. lenta) sólo se efectuará si hay riesgo vital.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en encefalopatía hepática. Monitorizar pacientes con I.R. asociada a enf. hepática grave.

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. anúrica. En I.R. grave no exceder velocidad de infus. de 2,5 mg/min. Monitorizar pacientes con I.R. asociada a enf. hepática grave. En hipoproteinemia asociada a síndrome nefrótico el efecto de furosemida se podría debilitar y se podría potenciar su ototoxicidad.

Interacciones

Vía IV, con hidrato de cloral: hipertensión, taquicardia, náuseas.Efecto disminuido por: sucralfato, AINE, salicilatos, fenitoína; probenecid, metotrexato y otros fármacos con secreción tubular renal significativa.Potencia ototoxicidad de: aminoglucósidos, cisplatino y otros fármacos ototóxicos.Potencia nefrotoxicidad de: antibióticos nefrotóxicos, cisplatino.Disminuye efecto de: antidiabéticos, simpaticomiméticos con efecto hipertensor.Aumenta efecto de: relajantes musculares tipo curare, teofilina, antihipertensores (suspender furosemida 3 días antes de administrar un IECA o antagonista de receptores de angiotensina II).Aumenta toxicidad de: litio, digitálicos, fármacos que prolongan intervalo QT.Riesgo de hipocaliemia con: corticosteroides, carbenoxolona, regaliz, laxantes.Riesgo elevado de artritis gotosa 2 aria a hiperuricemia con: ciclosporina A.Disminución de excreción renal de uratos por: ciclofosfamida.Disminución de función renal con: altas dosis de cefalosporinas.Mayor riesgo de nefropatía con: radiocontraste sin hidratación IV previa.Aumenta incidencia de mortalidad en > de 65 años con demencia con: risperidona.

Embarazo

No existen estudios adecuados en embarazadas, por lo que sólo debe ser utilizado durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, requiriéndose monitorización fetal.

Lactancia

Pasa a leche materna y puede inhibir la lactancia. Se recomienda cesar la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Algunos efectos adversos (p. ej: somnolencia, descenso pronunciado de la presión arterial) podrían disminuir la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar, y, por lo tanto, constituir un riesgo en las situaciones en las que estas capacidades sean de especial importancia.

Reacciones adversas

Aumenta niveles hemáticos de urea y creatinina y niveles séricos de colesterol, triglicéridos y ác. úrico. Disminuye tolerancia a la glucosa. Reducción de presión arterial, a veces pronunciada. Alteraciones electrolíticas (aumenta excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg). Hipovolemia y deshidratación; hemoconcentración.

ARGOCIAN BIOL Industria Austríaca

 

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  Hexoprenalina 

ComposiciónCada comprimido contiene: Hexoprenalina Sulfato 0.5 mg. Cada ampolla de 2 ml contiene: Hexoprenalina Sulfato 10 mcg. Cada ampolla de 5 ml contiene: Hexoprenalina Sulfato 25 mcg.Acción TerapéuticaUterorrelajante. Simpaticomimético ß2 selectivo.PresentacionesInyectable 10 mcg/2 ml: Envase conteniendo 5 ampollas. Envase hospitalario conteniendo 100 ampollas. Inyectable 25 mcg/5 ml: Envase conteniendo 5 ampollas. Envase hospitalario conteniendo 100 ampollas. Comprimidos 0.5 mg: Envase conteniendo 20 comprimidos. Envase hospitalario conteniendo 1000 comprimidos.PosologíaInyectable: Tocólisis aguda: aplicar 10 mcg de Argocian (1 ampolla de 2 ml) como bolo I.V. lento (5 a 10 minutos). Aplicar lentamente el contenido de la ampolla, ya sea mediante bomba de infusión continua o, si no es posible, después de diluirla con una solución isotónica de cloruro de sodio hasta un volumen de 10 ml. Luego, de ser necesario, continuar con una infusión de 0.3 mcg/min de Argocian. Tocólisis masiva: comenzar el tratamiento con 10 mcg de Argocian como bolo, por vía I.V. lenta, seguido de una infusión de 0.3 mcg de Argocian. Alternativamente se puede comenzar con la infusión de 0.3 mcg/min sin la inyección previa I.V. Puede ser administrado por infusión en un aparato de infusión común o con bomba de infusión continua. La administración como infusión se realiza mediante el cálculo: 20 gotas = 1 ml, en una solución de 500 ml de cloruro de sodio isotónico o de glucosa al 5%. Ejemplo: 4 ampollas de Argocian concentrado 25 mcg en 500 ml a una velocidad de 30 gotas/min = dosis 0.3 mcg/min. Tocólisis prolongada: dosis recomendada 0.075 mcg/min, administrado como infusión en un aparato de infusión común o como bomba de infusión continua. Luego de la detención de la labor por 48 horas, la tocólisis puede ser mantenida con Argocian 0.5 mg tabletas.

Nota: las dosis arriba indicadas son solamente instrucciones generales, la tocólisis requiere un ajuste individual para cada paciente tratada. Comprimidos: si no se prescribe lo contrario, mantener la siguiente dosificación. Amenaza de aborto y parto prematuro: después de la administración previa de infusiones con Argocian se inicia el tratamiento con Argocian 0.5 mg aproximadamente 1 ó 2 horas antes de finalizar la infusión. Se deberá tomar 1 comprimido con algo de líquido, al principio cada 3 horas, luego cada 4 a 6 horas (8 a 4 comprimidos por día).IndicacionesTocólisis aguda: inhibición de las contracciones durante el parto ante una asfixia aguda intrauterina (distrés fetal), detención del trabajo de parto previo a cesárea. Antes de la versión de presentación transversa, en prolapso del cordón umbilical o contracciones distónicas. Medida de urgencia en caso de contracciones fuera del área de internación en pacientes que presenten trabajo de parto prematuro, antes de ingresar al hospital. Tocólisis masiva: inhibición de las contracciones eficientes anticipadas con distintos grados de dilatación del cuello del útero. Tocólisis prolongada: prevención del trabajo de parto prematuro con contracciones uterinas de creciente intensidad y frecuencia sin molestia ni reducción o dilatación del cuello del útero. Detención de las contracciones antes, durante y después de operaciones de sutura cervical.

CALCIO GLUCONATO RICHMOND Industria Argentina

 

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  Gluconato de Calcio 

ComposiciónCada ampolla contiene: Gluconato de Calcio 0.95 g; D-Sacarato de Calcio 0.05 g.Acción TerapéuticaNormocalcemiante. Emergencias médicas.PresentacionesEnvase conteniendo 100 ampollas de 10 ml.PosologíaSe adaptará a criterio médico y al cuadro clínico del paciente.

DARAPRIM GLAXOSMITHKLINE Elaborado en Inglaterra

 

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  Pirimetamina 

ComposiciónCada comprimido contiene: Pirimetamina 25 mg.Acción TerapéuticaAntimalárico. Tratamiento de la toxoplasmosis.

PresentacionesEnvase conteniendo 20 comprimidos. La información completa de prescripción podrá solicitarse a la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Argentina, Carlos Casares 3690 (1644) Victoria-Pcia. Bs.As. Tel.: 4725-8900.PosologíaPara el tratamiento de toxoplasmosis: Adultos: 50 a 75 mg diarios junto con 1 a 4 g diarios de una sulfonamida del tipo de la sulfapirimidina (sulfadoxina), durante 1 a 3 semanas según respuesta y tolerancia; luego se puede reducir la dosis a la mitad de la administrada previamente y continuar durante 4 a 5 semanas más. Niños: 1 mg/kg/día dividida en dos dosis diarias; luego de 2 a 4 días, se puede reducir esta dosis a la mitad y continuar durante aproximadamente 1 mes; en forma concomitante se utiliza la posología habitual de sulfonamida pediátrica. Tratamiento de la malaria aguda: 25 mg diarios durante 2 días, junto a una sulfonamida iniciará el control de la transmisión y supresión de la malaria no falcipárica. Si se debiera utilizar sólo Daraprim en personas semi-inmunes, la dosis es de 50 mg/día en adultos y 25 mg/día en niños de 4 a 10 años. La cura clínica debe ser seguida por el regimen de una monodosis semanal descripto bajo quimioprofilaxis. Los regímenes que incluyen supresión deben extenderse a lo largo de todo período típico de recrudecimiento precoz o rerecidiva tardía, es decir, durante 10 semanas, por lo menos, en cada caso. Quimioprofilaxis de malaria: Adultos y mayores de 10 años: 25 mg 1 vez por semana. Niños de 4 a 10 años: 12.5 mg 1 vez por semana. Menores de 4 años: 6.25 mg 1 vez por semana.IndicacionesToxoplasmosis, concomitantemente con una sulfonamida; tratamiento de la malaria aguda, junto con esquizonticidas de acción rápida como cloroquina ó quinina; quimioprofilaxis de la malaria.ContraindicacionesHipersensibilidad a la pirimetamina, anemia megaloblástica por carencia de folato.Efectos ColateralesHipersensibilidad, Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, anafilaxis, hiperfenilalaninemia, anorexia, vómitos, anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, glositis atrófica, hematuria, trastornos del ritmo cardíaco, eosinofilia pulmonar.AdvertenciasSi se desarrollan signos de carencia de folato, reducir la dosis ó discontinuar el tratamiento. Se debe administrar una dosis de 5 a 15 mg diarios de ácido folínico (leucovorina) hasta lograr el restablecimiento de la hematopoyesis. Usar con cutela en personas con insuficiencia renal o hepática o en aquellos con posible carencia de folato, tales como sindrome de malabsorción, alcoholismo, embarazo, bajo terapia con fenitoína.Interacciones MedicamentosasEl uso concomitante de drogas antifólicas puede aumentar el riesgo de supresión de médula ósea.

Primosiston

Solución oleosa

(Caproato de hidroxiprogesterona, benzoato de estradiol)

COMPOSICIÓN: 1 ml de PRIMOSISTON contiene en SOLUCIÓN OLEOSA: 250 mg de caproato de hidroxiprogesterona y 10 mg de benzoato de estradiol; excipientes c.s.

INDICACIÓN: Hemorragias uterinas disfuncionales.

DOSIFICACIÓN Y EMPLEO: Antes de iniciar el tratamiento con PRIMOSISTON debe efectuarse un detenido examen médico general y ginecológico (incluido la mama y citología cervical). Además, debe descartarse la presencia de un embarazo.

Como todas las soluciones oleosas, PRIMOSISTON debe administrarse por vía intramuscular. Las reacciones de corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o immediatamente después de la inyección de soluciones oleosas pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución.

Hemorragias disfuncionales: La mejor forma de tratar las hemorragias disfuncionales es por vía oral, p. ej., con PRIMOSISTON Oral o Primolut-Nor.

Si no se puede contar con la toma regular de las tabletas, se inyecta 1 ampolla de PRIMOSISTON por vía I.M. Con esto se consigue detener la hemorragia uterina, siempre que no sea de causa orgánica, en un plazo de 1-3 días. En casos aislados, la hemorragia se va reduciendo en los primeros días después de la inyección cesando al cabo de unos 5 días. Alrededor de 8-10 días después de la inyección se presenta una hemorragia por deprivación, de intensidad y duración similares a las de la menstruación normal.

Falta de detención de la hemorragia, hemorragia por disrupción severa: Si la hemorragia no se detiene a pesar de la inyección, debe asumirse una causa orgánica. En tales casos es preciso informar inmediatamente al médico, porque suele ser necesario tomar otras medidas terapéuticas. Esto también es válido para los casos en los cuales, después de la detención inicial de la hemorragia, reaparece una hemorragia relativamente fuerte pocos días después.

EFECTOS SECUNDARIOS: En casos aislados puede presentarse tensión mamaria leve.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los estudios sobre toxicidad aguda no indicaron un riesgo de sufrir efectos adversos agudos en caso de uso inadvertido de un múltiplo de la dosis terapéutica.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, antecedentes de herpes gravídico. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de PRIMOSISTON.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o de insulina.

OBSERVACIONES (ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES): Ha de informarse al médico si se padece de diabetes, ya que esta enfermedad requiere cuidadosa vigilancia médica.

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna.

PRESENTACIÓN: Ampollas de 1 ml.

Consérvese el medicamento en lugar adecuado y fuera del alcance de los niños.

Perú: Importado por:

BAYER S.A.

Av. Paseo de la República 3074 Piso 10 - San Isidro.

estradiol hemisuccinato HOSTERONA - GADORGADOR

Hormonoterapia

Inducción precoz y retardada de la menstruación.

Composición.

Cada ampolla contiene: progesterona micronizada 100mg, hemisuccinato de estradiol 20mg.

Indicaciones.

Amenorrea, hipomenorrea e irregularidades del ciclo menstrual.

Dosificación.

Una ampolla por vía intramuscular.

Contraindicaciones.

Tromboflebitis activa.

Presentación.

Env. con una amp. iny. de 2ml.

EUTOCOL - GADORGADOR

Inductor del parto

Facilitador del parto. Estrogenoterapia del embarazo.

Composición.

Cada frasco ampolla contiene: 17-hemisuccinato de estradiol 200mg.

Indicaciones.

Factor de maduración del cuello uterino. Facilita la inducción del parto.

Dosificación.

Vía IV (acción rápida): se diluye el contenido de una ampolla en 200ml de solución fisiológica de cloruro de sodio y se administra en infusión continua gota a gota (10 a 20 por minuto). Vía IM: se utilizará en las demás situaciones clínicas en que está indicada la inducción diferida.

Presentación.

Env. con 1 fco. amp. con 10ml.

KAM RHO-D I.V. - TEVA TUTEUR TEVA TUTEUR

KAM RHO-D I.V. - TEVA TUTEUR

Inmunoglobulina humana anti-D.

Composición.

Inmunoglobulina anti-Rho (D).

Indicaciones.

Embarazo. Otras condiciones obstétricas. Transfusión. Trombocitopenia púrpura inmune (TPI).

Presentación.

150mcg/ml IV sol. iny. x 1 fco. amp. 300mcg/2ml IV sol. iny. x 1 fco. amp.

GAMMA ANTI-RHO UNC - HEMODERIVADOSHEMODERIVADOS

Profilaxis de la enfermedad hemolítica del recién nacido al factor Rh.

Composición.

Solución de inmunoglobulina G humana (IgG) con anticuerpos anti-D (Rho).

Presentación.

Fcos. con 100g y 250g de anticuerpos anti-D (Rho) en 2ml.

PARTOBEN® - PURISSIMUS

PURISSIMUS     

Liofilizado inyectable IM-EV

PARTOBEN - PURISSIMUS Liofilizado inyectable IM-EV

Inmunoglobulina preventiva de la enfermedad hemolítica del recién nacido e inmunomoduladora en PTI.

Procesamiento antivírico S/D (Solvente/Detergente y nanofiltración).

Composición.

PARTOBEN® 250, 300 y 330mcg: inmunoglobulina anti-Rho [D] humana 250mcg, 300mcg y 330mcg. Cada ampolla con disolvente contiene: solución fisiológica estéril 2ml.

Indicaciones.

Prevención de la inmunización Rh, tratamiento de la púrpura trombocitopénica inmune (PTI), transfusión incompatible.

Presentación.

Envases con 1 frasco ampolla con 250mcg, 300mcg y 330mcg de inmunoglobulina anti-Rho(D) humana liofilizada, acompañada de 1 ampolla con 2ml de disolvente, 1 jeringa estéril descartable de 2,5ml, 2 agujas estériles descartables, y 1 tarjeta de identificación.

Bromocriptina

Dirección de esta página: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682079-es.html

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? ¿Cómo se debe usar este medicamento? ¿Qué otro uso se le da a este medicamento? ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? ¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento? ¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

¿Cómo debo almacenar este medicamento? ¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis? ¿Qué otra información de importancia debería saber? Marcas comerciales Otros nombres

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?La bromocriptina (Parlodel) se usa para tratar los síntomas de la hiperprolactinemia (altas concentraciones de una sustancia natural llamada prolactina en el cuerpo), incluida la falta de periodos menstruales, la secreción de los pezones, la infertilidad (dificultad para quedar embarazada) y el hipogonadismo (bajos niveles de determinadas sustancias necesarias para el desarrollo normal y la función sexual). La bromocriptina (Parlodel) puede usarse para tratar la hiperprolactinemia causada por ciertos tipos de tumores que producen prolactina y puede reducir estos tumores. La bromocriptina (Parlodel) también se usa sola o con otros tratamientos para tratar la acromegalia (afección en la que hay un exceso de hormona del crecimiento en el cuerpo) y la enfermedad de Parkinson (PD, por sus siglas en inglés; un trastorno del sistema nervioso que provoca dificultades relacionadas con el movimiento, el control de los músculos y el equilibrio. La bromocriptina (Cycloset) se usa con un programa de dieta y actividad física y, a veces, con otros medicamentos, para controlar las concentraciones de azúcar en la sangre en personas con diabetes tipo 2 (afección en la que el cuerpo no usa la insulina de modo normal y, por lo tanto, no puede controlar las concentraciones de azúcar en la sangre). La bromocriptina (Cycloset) no se usa para tratar la diabetes tipo 1 (afección en la que el cuerpo no produce insulina y, por lo tanto, no puede controlar la cantidad de azúcar en la sangre) ni la cetoacidosis diabética (una afección grave que se puede presentar si no se trata el problema de altas concentraciones de azúcar en la sangre). La bromocriptina pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas del receptor de la dopamina. Trata la hiperprolactinemia disminuyendo la cantidad de prolactina en el cuerpo. Trata la acromegalia disminuyendo la cantidad de hormona del crecimiento en el cuerpo. Trata la enfermedad de Parkinson estimulando los nervios que controlan el movimiento. Se desconoce el modo en que actúa la bromocriptina para tratar la diabetes.

¿Cómo se debe usar este medicamento?Las presentaciones de la bromocriptina (Parlodel) son en cápsulas y en tabletas para administrarse por vía oral. La presentación de la bromocriptina (Cycloset) es en tabletas

para administrarse por vía oral. Cuando la bromocriptina (Parlodel) se usa para tratar la hiperprolactinemia, suele tomarse una vez al día con alimentos. Cuando la bromocriptina (Parlodel) se usa para tratar la acromegalia, suele tomarse una vez al día, al acostarse y con alimentos. Cuando la bromocriptina (Parlodel) se usa para tratar la enfermedad de Parkinson, suele tomarse dos veces al día, con alimentos. La bromocriptina (Cycloset) suele tomarse una vez al día, con alimentos, en el término de 2 horas después de despertarse por la mañana. Tome la bromocriptina aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pídales a su médico o a su farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la bromocriptina según lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico.Es posible que su médico le recete, al principio, una dosis baja de bromocriptina y luego la aumente en forma gradual, no más de una vez cada 2 a 28 días. El momento en que se aumente la dosis dependerá de la afección que se esté tratando y de cómo responda al medicamento.La bromocriptina puede ayudar a controlar su afección, pero no la curará. Quizás transcurra un tiempo antes de que sienta el beneficio total de la bromocriptina. No deje de tomar la bromocriptina sin consultar a su médico. Si deja de tomar la bromocriptina, es posible que su afección empeore.Si está tomando bromocriptina (Cycloset) para la diabetes, pídales a su farmacéutico o a su médico una copia de la información del fabricante para el paciente.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?   Volver al comienzo No debe usarse la bromocriptina para detener la producción de leche materna en mujeres que han tenido un aborto, que han dado a luz a un bebé muerto o que han elegido no dar el pecho; la bromocriptina puede provocar efectos adversos graves o mortales en estas mujeres. Consulte a su médico sobre los posibles riesgos de usar este medicamento para tratar su afección.A veces se receta este medicamento para otros usos; pídales más información a su médico o a su farmacéutico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?   Volver al comienzo Antes de tomar la bromocriptina,

dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico a la bromocriptina; a los alcaloides del cornezuelo del centeno (ergot), como cabergolina (Dostinex), dihidroergotamina (D.H.E. 45, Migranal), mesilatos ergoloides (Germinal, Hydergine), ergonovina (Ergotrate), ergotamina (Bellergal-S, Cafergot, Ergomar, Wigraine), metilergonovina (Methergine), metisergida (Sansert) y pergolida (Permax); a algún otro medicamento o a alguno de los ingredientes de las tabletas o cápsulas de bromocriptina. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes.

dígales a su médico y a su farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios está tomando o planea tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: amitriptilina (Elavil); antimicóticos, como itraconazol (Sporanox) y ketoconazol (Nizoral); antihistamínicos; cloramfenicol; dexametasona (Decadron, Dexpak); otros agonistas de la dopamina, como cabergolina (Dostinex), levodopa (Dopar, Larodopa), pergolida (Permax) y ropinirol (Requip); medicamentos derivados del cornezuelo del centeno (ergot), como dihidroergotamina (D.H.E. 45,

Migranal), mesilatos ergoloides (Germinal, Hydergine), ergonovina (Ergotrate), ergotamina (Bellergal-S, Cafergot, Ergomar, Wigraine), metilergonovina (Methergine) y metisergida (Sansert); haloperidol (Haldol); imipramina (Tofranil); insulina; antibióticos macrólidos, como claritromicina (Biaxin, en PrevPac) y eritromicina (E.E.S., E-Mycin, Erythrocin); ciertos medicamentos para el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) o el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), como indinavir (Crixivan), nelfinavir (Viracept) y ritonavir (Norvir, en Kaletra); medicamentos orales para la diabetes; medicamentos para el asma, los resfriados, la presión arterial alta, las migrañas y las náuseas; medicamentos para la enfermedad mental, como clozapina (Clozaril, FazaClo), olanzapina (Zyprexa, en Symbyax), tiotixeno (Navane) y ziprasidona (Geodon); metildopa (en Aldoril); metoclopramida (Reglan); nefazodona; octreotida (Sandostatin); pimozida (Orap); probenecida (en Col-Probenecid, Probalan); reserpina; rifampina (Rifadin, en Rifamate, en Rifater, Rimactane); y sumatriptán (Imitrex). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o vigilarlo estrechamente por si presentara efectos secundarios. Muchos otros medicamentos también pueden interactuar con la bromocriptina; por lo tanto, no olvide informarle a su médico todos los medicamentos que esté tomando, incluso los que no figuren en esta lista.

dígale a su médico si tiene presión arterial alta o migraña que provoca desvanecimientos. Es posible que su médico le diga que no tome bromocriptina.

dígale a su médico si ha dado a luz recientemente, si se ha desvanecido alguna vez y si tiene o ha tenido un ataque cardíaco; latidos cardíacos lentos, rápidos o irregulares; enfermedad mental; presión arterial baja; úlceras; sangrado en el estómago o en los intestinos; síndrome de Raynaud (afección en la que las manos y los pies se entumecen y se enfrían cuando están expuestos a temperaturas frías); enfermedad del corazón, de los riñones o del hígado; o alguna otra afección que le impida digerir normalmente alimentos que contengan azúcar, fécula o productos lácteos.

dígale a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada. Si está tomando bromocriptina (Parlodel) para tratar la falta de periodos menstruales y la infertilidad provocadas por la hiperprolactinemia, use un método anticonceptivo que no sea hormonal (píldoras, parches, anillos o inyecciones anticonceptivos) hasta que sus periodos menstruales sean regulares; luego, deje de usar el anticonceptivo. Deben hacerle una prueba de embarazo una vez cada 4 semanas mientras no menstrúe. Una vez que vuelva a tener su periodo menstrual, deben hacerle una prueba de embarazo si su periodo menstrual se atrasa 3 días. Si no desea quedar embarazada, use un método anticonceptivo que no sea hormonal mientras esté tomando bromocriptina. Si queda embarazada durante su tratamiento con bromocriptina, deje de tomar el medicamento y llame a su médico.

no dé el pecho mientras esté tomando bromocriptina. si se va a realizar una cirugía, incluso una cirugía dental, dígales al médico o al

dentista que está tomando bromocriptina (Cycloset). tenga en cuenta que la bromocriptina puede causarle somnolencia y puede hacer

que se duerma de repente. No conduzca vehículos ni opere maquinaria hasta que sepa cómo lo afecta este medicamento.

pregúntele a su médico si puede consumir bebidas alcohólicas de manera segura mientras esté tomando bromocriptina. El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la bromocriptina.

tenga en cuenta que la bromocriptina puede provocarle mareos, náuseas, sudoración y desvanecimiento si se levanta demasiado rápido después de estar acostado. Estos síntomas son más comunes durante los primeros días en que se comienza a tomar la bromocriptina o si se aumenta la dosis. Para evitar este problema, levántese de la cama lentamente y apoye los pies en el piso unos minutos antes de ponerse de pie.

pregúntele a su médico qué debe hacer si se siente mal, tiene una infección, fiebre o más estrés que de costumbre, o si sufre una lesión. Estas afecciones pueden alterar el azúcar en la sangre y la cantidad de bromocriptina (Cycloset) que necesita.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?   Volver al comienzo Pregúntele a su médico si puede comer toronja (pomelo) y beber jugo de esta fruta mientras está tomando este medicamento.Siga todas las recomendaciones en cuanto a dieta y actividad física que le haga su médico o dietista.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?   Volver al comienzo Si toma bromocriptina (Parlodel) y olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, deje pasar la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.Si toma bromocriptina (Cycloset) una vez al día y se olvida de tomar la dosis de la mañana, espere hasta la mañana siguiente para tomar su medicamento. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?   Volver al comienzo Este medicamento puede alterar las concentraciones de azúcar en la sangre. Debe saber cuáles son los síntomas de las altas y bajas concentraciones de azúcar en la sangre y qué debe hacer cuando tiene esos síntomas.La bromocriptina puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si alguno de estos síntomas es intenso o no desaparece:

náuseas vómitos diarrea estreñimiento retortijones acidez estomacal pérdida del apetito dolor de cabeza debilidad cansancio mareos o aturdimiento

somnolencia dificultad para dormir o para permanecer dormido depresión

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos síntomas, llame a su médico de inmediato:

desvanecimiento secreción de agua por la nariz entumecimiento, hormigueo o dolor en los dedos, en particular cuando hace frío heces negras y con aspecto de alquitrán vómito sanguinolento vómito parecido a los posos del café inflamación de los pies, los tobillos o las pantorrillas convulsiones dolor de cabeza intenso visión borrosa o defectuosa dificultad o lentitud para hablar debilidad o entumecimiento del brazo o la pierna dolor en el pecho dolor en los brazos, la espalda, el cuello o la mandíbula falta de aire confusión alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)

La bromocriptina puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento.Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por teléfono al 1-800-332-1088.

¿Cómo debo almacenar este medicamento?   Volver al comienzo Mantenga este medicamento en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado de la luz, el calor excesivo y la humedad (nunca en el cuarto de baño). Deseche todos los medicamentos que estén vencidos o que ya no necesite. Pregúntele a su farmacéutico cuál es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?   Volver al comienzo En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

náuseas vómitos estreñimiento sudoración palidez sensación general de malestar o intranquilidad falta de energía

desvanecimiento mareos somnolencia confusión alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen) creer cosas que no son ciertas bostezos reiterados

¿Qué otra información de importancia debería saber?   Volver al comienzo No falte a ninguna cita con su médico, su oculista ni con el laboratorio. Debe medirse la presión arterial periódicamente. Es posible que su médico le ordene realizarse exámenes periódicos y ciertas pruebas de laboratorio para ver cómo está respondiendo su cuerpo a la bromocriptina. Mida con regularidad sus concentraciones de azúcar en la sangre y hemoglobina glucosilada (HbA1c) para determinar su respuesta a la bromocriptina (Cycloset). Además, su médico le indicará cómo comprobar su respuesta a la bromocriptina (Cycloset) midiendo en casa sus concentraciones de azúcar en la sangre o la orina. Siga estas instrucciones al pie de la letra.No deje que ninguna otra persona tome sus medicamentos. Pregúntele a su farmacéutico cómo volver a surtir su receta.Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.

Dostinex 0,5 mg

Tabletas

(Cabergolina)

COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene: Cabergolina (DCI) 0,5 mg; Excipientes c.s.p.

Acción: DOSTINEX disminuye los niveles de prolactina de una manera potente y mantenida. Después de la administración oral, DOSTINEX es rápidamente absorbido sin ser afectado.

INDICACIONES

Aceptadas: Cabergolina está indicada sólo para el tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos debido a adenomas de la pituitaria o a etiología idiopática.

Aceptación no establecida: No hay suficientes datos para demostrar que cabergolina es seguro y efectivo para la supresión de la lactancia posparto. El uso rutinario de medicamentos para la supresión de la lactancia posparto se ha vuelto controversial y algunos médicos expertos ahora consideran esta práctica como obsoleta.

No hay suficientes datos para demostrar que cabergolina es seguro y efectivo para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

CONTRAINDICACIONES

Han sido seleccionadas en base al potencial clínico significativo no necesariamente incluidos:

Excepto en condiciones especiales, esta medicación no deberá ser usada en caso los siguientes problemas médicos existan:

• Historia de eclampsia o eclampsia.

• Hipertensión no controlada.

• Historia de preeclampsia o preeclampsia: Pueden agravar esta condición aunque la cabergolina disminuye la presión sanguínea, rara vez puede incrementarse.

• Desórdenes severos de la función hepática: El metabolismo podría reducirse por desórdenes severos de la función hepática, podría requerirse reducción de la dosis en caso se esté utilizando la cabergolina.

No utilizar en pacientes con patología conocida a nivel valvular cardiaco o en quienes existen antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos y retroperitoneales.

Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan:

• Deterioro de la función hepática, leve a moderado (aunque el deterioro leve a moderado de la función hepática no disminuye el metabolismo de cabergolina, el monitoreo de funciones hepáticas especiales y prolactina sérica puede ser garantizado como precaución; si la condición empeora puede ser necesaria una dosis más baja de cabergolina).

• Sensibilidad a cabergolina u otros derivados ergot.

Monitoreo del paciente

Lo siguiente puede ser especialmente importante en el monitoreo del paciente (otros ensayos pueden ser garantizados en algunos pacientes, dependiendo de la condición; >> = mayor significancia clínica):

Medida de la presión sanguínea (dosis iniciales de cabergolina por encima de 1 mg pueden causar hipotensión ortostática, puede ser necesario un monitoreo por posibles efectos hipotensores).

Prolactina sérica (es necesario un monitoreo periódico de las concentraciones de prolactina sérica durante el tratamiento, después de cada intervalo de dosificación, o cuando cabergolina es descontinuada para evaluar la eficacia del tratamiento. Si los

niveles de prolactina sérica son normales por seis meses, cabergolina puede ser descontinuada. El monitoreo del paciente debe ser continuo para evaluar cuando el tratamiento antihiperprolactinemia se restablece, o cuándo debe restablecerse).

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a otros derivados del ergot podrían ser sensibles también a cabergolina.

Carcinogenicidad/tumorogenicidad: En estudios con ratones, un ligero incremento en leiomiomas y leiomiosarcomas uterinas ocurridos cuando cabergolina fue administrada en dosis siete veces la dosis humana máxima recomendada (DHMR) una dosis basada en el área de la superficie corporal (ASC) de un humano de 50 kilos. Cabergolina, cuando fue administrada, en ratas a dosis cuatro veces mayor que la DHMR, causó un ligero incremento en adenomas de células intersticiales y tumores malignos del útero y cérvix. La relevancia de estos hallazgos para humanos no es clara debido a las diferencias hormonales entre humanos y animales.

Mutagenicidad: No fue encontrado que cabergolina sea mutagénico en una serie de ensayos in vitro, incluyendo el ensayo de Ames, ensayo de la mutación del gen, ensayo de la aberración cromosomal en linfocitos humanos y un daño del ADN y ensayo de regeneración en la bacteria.

Cabergolina también produjo un ensayo negativo de micronúcleos en la medula ósea del ratón.

Embarazo/Reproducción

• Fertilidad: Dosis de cabergolina iguales a una vigesimooctava parte de la DHMR inhibió la concepción en estudios de ratas hembras.

• Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados. Cabergolina no es recomendada para uso durante el embarazo.

• Cabergolina atraviesa la placenta en animales. Investigadores estudiaron los efectos de cabergolina sobre la reproducción en ratones, ratas y conejos. Ocurrió toxicidad materna, pero no teratogenicidad, en estudios de ratones que recibieron una dosis de cabergolina 55 veces mayor que la DHMR (basada en el área de la superficie corporal de un humano de 50 kg). Cuando se dio una dosis de cabergolina igual a un séptimo de la DHMR, las ratas experimentaron pérdida embriofetal después de la implantación del embrión. Estudios similares en conejos que recibieron una dosis 19 veces mayores que la DHMR, produjeron toxicidad materna, exhibida como ingesta reducida de alimento y pérdida de peso corporal. En un estudio, dosis 150 veces mayores que la DHMR produjo malformaciones fetales en conejos; en otro estudio, no se reprodujo el resultado al usar dosis 300 veces mayores que la DHMR. La relevancia de estos hallazgos para humanos no es clara debido a que la prolactina afecta los ciclos reproductivos de animales y humanos de manera diferente.

Categoría FDA de Embarazo B.

Lactancia: Se desconoce si la cabergolina se distribuye en la leche materna. Cabergolina podría no ser usada en mujeres lactantes o mujeres planeando iniciar lactancia en un periodo corto de tiempo debido a que esta se inhibe por supresión de la liberación de prolactina.

En un estudio en ratas, el tratamiento continuo en ratas hembras con cabergolina comenzando seis días antes del parto, resultó en el crecimiento del cachorro fijado y muerte de la camada debido a la cantidad disminuida de leche materna disponible.

Niños: Estudios apropiados en relación a la edad y los efectos de la cabergolina no han sido desarrollados en la población pediátrica. Seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Ancianos: No hay información disponible sobre la relación de edad y los efectos de cabergolina en pacientes geriátricos. Seguridad y eficacia no han sido establecidas.

General: Como con otros derivados del ergot, DOSTINEX deberá administrarse con precaución a sujetos con enfermedad cardiovascular, síndrome de Raynaud, insuficiencia renal, úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales o antecedentes de trastornos mentales serios, particularmente psicóticos.

Insuficiencia hepática: Se deben administrar dosis más bajas a los pacientes que tienen insuficiencia hepática grave y reciben tratamiento prolongado con DOSTINEX. Comparados con voluntarios normales y con personas que tienen un grado menor de insuficiencia hepática, se ha observado un aumento del ABC en pacientes con insuficiencia hepática grave (Clase C de Child-Pugh) que recibieron una sola dosis de 1 mg.

Hipotensión postural: Se puede presentar hipotensión postural luego de la administración de la cabergolina. Es preciso tener cuidado al administrar DOSTINEX al mismo tiempo con otros fármacos con efectos hipotensores conocidos.

Fibrosis/Valvulopatía: Al igual que con otros derivados del ergot, luego de la administración de cabergolina a largo plazo se han producido informes de derrame pleural/fibrosis pulmonar y valvulopatía. Algunos de estos casos se observaron en pacientes previamente tratados con agonistas de la dopamina derivados del ergot. En consecuencia, DOSTINEX debe ser usado con precaución en pacientes que tienen antecedentes o signos y síntomas clínicos actuales de trastornos respiratorios o cardiacos ligados al tejido fibrótico.

Luego de realizado el diagnóstico de derrame pleural/fibrosis pulmonar o valvulopatía, se ha informado que la suspensión del uso de la cabergolina resulta en la mejoría de los signos y los síntomas.

En estudios poscomercialización, cuando se han utilizado dosis mayores a las indicadas para el tratamiento de la hiperprolactinemia se ha observado incremento en la frecuencia de aparición de insuficiencia valvular cardiaca clínicamente importante; ésta se encontraba significativamente aumentada en los pacientes tratados con pergolida o con cabergolida, pero no en los tratados con agonistas dopaminérgicos no derivados del cornezuelo del centeno, en comparación con los sujetos de control. Es preciso tener en

cuenta estos hallazgos a la hora de evaluar la relación riesgo-beneficio del tratamiento con derivados del cornezuelo del centeno.

Somnolencia/Sueño de comienzo súbito: Se ha asociado a la cabergolina con somnolencia. Los agonistas de la dopamina se pueden asociar con episodios de sueño de comienzo súbito en pacientes con enfermedad de Parkinson. Se puede contemplar la reducción de la dosificación o la terminación de la terapia (ver Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinarias).

Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica: Igual que sucede con otros derivados del ergot, no se deberá usar DOSTINEX en mujeres con hipertensión inducida por el embarazo, p. ej., preeclampsia o hipertensión posparto, a menos que se juzgue que el beneficio potencial supera al posible riesgo.

No se debe exceder de una sola dosis de 0,25 mg de DOSTINEX en mujeres lactantes tratadas para la supresión de la lactancia establecida con el fin de evitar la posible hipotensión postural.

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos: Se indica hacer una evaluación completa de la hipófisis antes de iniciar el tratamiento con DOSTINEX.

DOSTINEX restablece la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico. Dado que el embarazo podría surgir antes del reinicio de la menstruación, se recomienda tomar una prueba de embarazo por lo menos cada cuatro semanas durante el periodo de amenorrea y, una vez que la menstruación ha reaparecido, siempre que el periodo menstrual se retrase más de tres días.

A las mujeres que desean evitar el embarazo se les debe aconsejar que usen anticoncepción de barrera durante el tratamiento con DOSTINEX y después de suspender el medicamento hasta la recurrencia de la anovulación. Como medida de precaución, las mujeres que se embarazan deben someterse a vigilancia para detectar signos de aumento de tamaño de la hipófisis ya que es posible la expansión de tumores preexistentes de la hipófisis durante la gestación.

Psiquiátricos: Se ha reportado ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos incluyendo a la cabergolida. Esto ha sido usualmente reversible luego de la reducción de la dosis o descontinuación del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

No hay información disponible sobre la interacción entre la cabergolina y otros alcaloides del ergot; por ello, no se recomienda el uso concomitante de estos medicamentos durante tratamiento a largo plazo con DOSTINEX.

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido seleccionadas en base al potencial clínico significativo, no necesariamente incluidos: Las combinaciones contenidas en algunos de los siguientes medicamentos dependen de la cantidad presente para su interacción con esta medicación.

Antihipertensivos, incluyendo metildopa, reserpina (el uso concurrente puede resultar en adición efectos hipotensivos, pudiendo requerirse ajuste de dosaje de agentes antihipertensivos).

Dado que DOSTINEX ejerce su efecto terapéutico por la estimulación directa de los receptores de dopamina, no se deberá administrar al mismo tiempo con fármacos bloqueadores dopaminérgicos, incluyendo metoclopramida o neurolépticos incluyendo haloperidol, fenotiazinas, tioxantinas y butirofenonas (la cabergolina puede interferir con los efectos de bloqueo de la dopamina de estos medicamentos reduciendo su efectividad, pudiendo requerirse ajustes de la dosis).

Igual que sucede con otros derivados del ergot, no se deberá usar DOSTINEX con antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina) debido al incremento de la biodisponibilidad sistémica de la cabergolina.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

ADVERTENCIAS: La seguridad y eficacia de DOSTINEX no ha sido establecida todavía en pacientes con disfunciones hepáticas o renales.

Puede aparecer hipotensión sintomática como consecuencia de la administración de DOSTINEX.

Actualmente no se conocen los efectos del alcohol sobre la tolerancia global de DOSTINEX.

DOSTINEX no debe utilizarse en mujeres con preeclampsia o hipertensión posparto.

Esta especialidad contiene lactosa. Se ha descrito casos de intolerancia a este compuesto en niños o adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es probablemente suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas deberá consultar a su médico.

Los medicamentos deben mantenerse lejos del alcance de los niños.

Venta con receta médica.

REACCIONES ADVERSAS

Nota: Los efectos colaterales de la cabergolina son relacionados a la dosis. Pacientes que usan cabergolina para la enfermedad de Parkinson, un uso no indicado en el inserto, reciben dosis más altas que las que reciben aquellos pacientes con una condición hiperprolactinémica. A dosis de hasta 11,5 mg de cabergolina al día, pacientes con la enfermedad de Parkinson han experimentado los siguientes efectos colaterales adicionales: disquinesia, alucinaciones, insuficiencia cardiaca, efusión pleural, fibrosis pulmonar, úlcera gástrica o duodenal y, en un caso, pericarditis constrictiva.

Los siguientes efectos adversos/colaterales han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica (posibles signos y síntomas en paréntesis donde es apropiado), no necesariamente inclusivo:

Aquellos que indican necesidad de atención médica:

• Incidencia menos frecuente: (4 o 5%):

– Dolor abdominal.

– Vértigo (sensación de movimiento, usualmente giratorio, ya sea en uno mismo o en el ambiente circundante).

• Incidencia rara: (<1%).

– Anorexia (pérdida de apetito asociada con pérdida o ganancia de peso).

– Edema periorbital (cambios en la visión).

– Edema periférico (hinchazón de manos, tobillos, o pies).

– Concentración alterada.

– Síncope o hipotensión: (desmayo o desorientación al levantase después de estar sentado o acostado; latidos cardiacos inusualmente rápidos). Especialmente hipotensión ortostática.

Aquellos que indican necesidad de atención médica solamente si continúan o son molestos

• Incidencia más frecuente

– Astenia (debilidad): incidencia 6%.

– Constipación: incidencia 7%.

– Mareos: incidencia 17%.

– Dispepsia (malestar estomacal después de las comidas): incidencia 4%.

– Cefaleas: incidencia 26%.

– Náusea: incidencia 29%.

• Incidencia menos frecuente –< 3%.

– Diarrea.

– Sequedad de boca.

– Flatulencia (gas estomacal o intestinal).

– Síntomas similares a la gripe (sensación general de malestar o enfermedad, rinorrea, dolor de garganta).

– Bochornos.

– Insomnio (dificultad para dormir).

– Depresión mental.

– Dolor muscular o articular.

– Parestesia (sensación inusual de ardor o quemazón en la piel).

– Prurito (picazón en la piel).

– Somnolencia (sueño incrementado).

– Dolor de muelas.

– Vómitos.

Aquellos que no indican necesidad de atención médica

• Incidencia menos frecuente (=1%):

– Acné.

– Aumento de la libido (incremento del deseo sexual).

Inhibición/Supresión de la lactancia: Aproximadamente, 14% de las mujeres tratadas en estudios clínicos con una única dosis de 1 mg de DOSTINEX para la inhibición de la lactancia fisiológica reportaron al menos un evento adverso. Los eventos adversos reportados fueron transitorios y de leves a moderados en severidad. Los eventos adversos más comunes fueron mareos/vértigo, cefalea, náuseas y dolor abdominal. También se ha informado de palpitaciones, dolor epigástrico, somnolencia (ver Precauciones: Somnolencia/Sueño de comienzo súbito y Efectos sobre la capacidad de conducción y uso de maquinarias), epistaxis y hemianopsia transitoria.

Pueden sobrevenir reducciones asintomáticas de la presión arterial (>20 mmHg sistólica y >10 mmHg diastólica) durante los primeros 3 a 4 días del posparto.

Se han observado eventos adversos en aproximadamente 14% de las mujeres lactantes tratadas con 0,25 mg de DOSTINEX cada 12 horas durante 2 días para la supresión de la lactancia. La mayoría de los eventos adversos fue transitorio y de severidad leve a moderada. Los eventos adversos más frecuentes fueron mareos/vértigo, cefalea, náuseas, somnolencia (ver Precauciones: Somnolencia/Sueño de comienzo súbito y Efectos sobre la capacidad de conducción y uso de maquinarias) y dolor abdominal. También se informó de vómito, síncope, astenia y bochornos.

Trastornos hiperprolactinémicos: Los datos obtenidos en un estudio clínico controlado de seis meses de terapia, con dosis que oscilaron entre 1 y 2 mg a la semana administrados en dos dosis semanales, indicaron una incidencia de eventos adversos de 68% durante la terapia con DOSTINEX. Los eventos adversos en general fueron

transitorios y de leves a moderados en severidad, y aparecieron casi siempre durante las primeras dos semanas de terapia. La mayoría desapareció al continuar la terapia. Catorce por ciento de los pacientes informó eventos adversos graves al menos una vez durante la terapia. La terapia se suspendió a causa de eventos adversos en aproximadamente 3% de los pacientes. Los eventos adversos cedieron al interrumpir el uso de DOSTINEX, casi siempre dentro de algunos días.

Los eventos adversos informados con mayor frecuencia, en orden decreciente de frecuencia, fueron: náuseas, cefalea, mareo/vértigo, dolor abdominal/dispepsia/gastritis, astenia/fatiga, estreñimiento, vómito, mastalgia, bochornos, depresión y parestesias.

General: Los eventos adversos suelen estar relacionados con la dosis (ver Dosis y vía de administración oral).

DOSTINEX, por lo general, ejerce un efecto hipotensor en pacientes que reciben terapia a largo plazo; sin embargo, rara vez se ha informado de hipotensión postural (ver Advertencias y Precauciones: Hipotensión postural e Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica) o desmayos.

Dado que la cabergolina es un derivado del ergot, DOSTINEX puede actuar como un vasoconstrictor. Se ha informado de vasoespasmo digital y calambres en las piernas.

Las alteraciones de las pruebas usuales de laboratorio no son frecuentes durante la terapia a largo plazo con DOSTINEX; se ha observado una disminución de los valores de la hemoglobina en mujeres amenorreicas durante los primeros meses que siguen a la reanudación de la menstruación.

Vigilancia posterior al mercadeo: Se ha informado los siguientes eventos en asociación con la cabergolina: agresividad, alopecia, astenia, aumento de la creatina fosfoquinasa en sangre, delusiones, disnea, edema, fatiga, fibrosis, función hepática alterada, dolor de cabeza, reacción de hipersensibilidad, hipersexualidad, anomalías de las pruebas de función hepática, aumento de la líbido, ludopatía, trastorno psicótico, erupción cutánea, trastorno respiratorio, falla respiratoria, somnolencia, inicio súbito del sueño, síncope y valvulopatía (ver Advertencias y Precauciones: Fibrosis/Valvulopatía), somnolencia, inicio súbito del sueño y efectos en la habilidad de conducir maquinarias.

Los efectos adversos de cabergolina están asociados con la dosis. Los pacientes que usan cabergolina en la enfermedad de Parkinson, uso no descrito, reciben dosis más elevadas que los pacientes en condiciones de hiperprolactinemia. Pacientes con enfermedad de Parkinson que han recibido dosis de hasta 11,5 mg de cabergolina al día han experimentado efectos adicionales como insuficiencia cardiaca, derrame pleural, fibrosis pulmonar y un caso de pericarditis constrictiva.

Reacciones fibróticas, se advierte que los agonistas de los receptores de la dopamina derivados del ergot se han asociado a reacciones fibróticas pericardiales, retroperitoneales y pulmonares, rara vez pericarditis constrictiva, efusión pericárdica, efusión pleural (puede necesitar descontinuación), fibrosis retroperitoneal.

Efectos sobre la capacidad de conducción y uso de maquinarias: A los pacientes que están siendo tratados con cabergolina y que presenten somnolencia hay que advertirles

no conducir o realizar actividades en las cuales la alteración en el estado de alerta pueda colocarlos a ellos mismos u otros en riesgo de accidentes serios o muerte (p. ej., operar maquinaria) a menos que los pacientes hayan superado aquellas experiencias de somnolencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN ORAL

Información general de dosificación: El uso de cabergolina por más tiempo que 24 meses no ha sido establecido.

Después de que el nivel de prolactina sérica del paciente es normal por seis meses, la cabergolina puede ser descontinuada. El tratamiento de la hiperprolactinemia puede ser sintomático más que curativo; el reinicio de un agente antihiperprolactinémico puede ser necesario.

Forma farmacéutica oral: Cabergolina en tabletas.

Dosis usual en adultos

Antihiperprolactinémico.

• Dosis de inicio: Oral, 0,25 mg dos veces a la semana. De acuerdo con el nivel de prolactina sérica del paciente, la dosificación puede ser aumentada en incrementos de 0,25 mg dos veces a la semana, esperando por lo menos cuatro semanas entre cada incremento de dosificación.

Límite de prescripción usual en adultos: 1 mg dos veces a la semana.

Dosis pediátrica usual: Antihiperprolactinemia.

Seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Dosis geriátrica usual: Antihiperprolactinemia.

Ver Dosis usual en adultos.

Normas de administración: Se recomienda la administración de DOSTINEX con alimentos, ya que su tolerancia mejora con la comida.

SOBREDOSIS

Para mayor información en el manejo de la sobredosis o ingestión no intencional, contactar al Centro de control de envenenamientos.

Efectos clínicos de sobredosis: Los siguientes efectos han sido seleccionados en base a su potencial significancia (posibles signos y síntomas en paréntesis donde es apropiado) – no necesariamente inclusivo:

• Alucinaciones

• Congestión nasal.

• Síncope (desmayo, desorientación, palpitaciones).

Tratamiento de sobredosis: Monitoreo.

• Medida de la presión sanguínea.

Los pacientes en los cuales se conoce o sospecha sobredosis intencional deben ser referidos a la consulta psiquiátrica.

FARMACOLOGÍA/FARMACOCINÉTICA

Características fisicoquímicas:

Grupo químico: Cabergolina es una ergolina (derivado del alcaloide ergot).

Peso molecular: 451,62.

Mecanismo de acción/Efecto: Cabergolina es un agonista de los receptores dopaminérgicos selectivos de acción prolongada que exhibe alta afinidad por los receptores D2 y baja afinidad por los receptores D1, adrenérgicos alfa1- y alfa2- y receptores de serotonina (5-hidroxitriptamina1 y 5-hidroxitriptamina2). Cabergolina inhibe la síntesis y liberación de la prolactina de la pituitaria anterior por estimulación directa de los receptores D2 de los lactótrofos pituitarios de un modo dosis dependiente. Mientras que las dosis de cabergolina por encima de 2 mg inhiben la prolactina en voluntarios sanos, similar inhibición no ocurre para las otras hormonas de la pituitaria anterior, incluyendo la hormona de crecimiento, hormona folículo estimulante, hormona luteinizante, corticotropina y hormona estimulante tiroidea. Cabergolina no afecta las concentraciones séricas del cortisol.

Absorción: Exhibe efecto del primer paso, la biodisponibilidad absoluta es desconocida.

Distribución: Extensa distribución tisular; las concentraciones de cabergolina son al menos 100 veces mayores en la pituitaria que en sangre. Estudios hechos en ratas mostraron que hay concentraciones significativas de cabergolina en las glándulas mamarias y paredes uterinas y que cabergolina atraviesa la placenta.

Unión a las proteínas: Moderada (40 a 42%), en una manera independiente a la concentración. La unión a las proteínas de cabergolina es improbable de ser influenciada por tratamientos concomitantes con otros medicamentos ligados a las proteínas.

Biotransformación

Hepática: Cabergolina experimenta hidrólisis para inactivar metabolitos sin causar inducción o inhibición de enzimas hepáticas; el metabolismo mediado por el citocromo P450 es mínimo. Aunque el deterioro de la función hepática es leve a moderado no altera los valores farmacocinéticos de la cabergolina. Un deterioro de la función hepática severa (puntaje Child-Pugh mayor de 10) puede incrementar sustancialmente

los valores de la Cmáx.. y del área bajo la curva del tiempo vs. concentración en el plasma (ABC).

Vida media

Eliminación: 63 a 69 horas.

Tiempo de concentración pico: Dentro de las tres horas.

Concentración sérica pico: 30 a 70 picogramos/mL (66,4 a 155 picomoles/L), reportada en voluntarios sanos tomando dosis únicas de 0,5 a 1,5 mg de cabergolina. La concentración sérica en fase estable en pacientes que utilicen dosis múltiples semanales se espera que sea dos a tres veces mayor que la reportada para dosis únicas.

Efecto del tiempo de concentración pico: 48 horas (dosis única de 0,6 mg de cabergolina en pacientes hiperprolactinémicos).

Duración de la acción: Hasta 14 días (dosis única de 0,6 mg de cabergolina en pacientes hiperprolactinémicos).

Eliminación: A los 20 días en cinco pacientes saludables recibiendo dosis únicas:

• Fecal: 60%

• Renal: 22% (4% sin cambio)

La depuración no-renal fue de 3,2 L por minuto en adultos saludables. La depuración renal fue de 0,08 L por minuto, similar a la de pacientes hiperprolactinémicos La insuficiencia renal moderada a severa no alteró la farmacocinética de cabergolina.

Información de seguridad preclínica: Casi todos los hallazgos anotados a lo largo de una serie de estudios de seguridad preclínica son consecuencia del efecto dopaminérgico central o de la inhibición duradera de la PRL en especies (roedores) que tienen una fisiología hormonal específica diferente a la de la especie humana. Los estudios de seguridad preclínica del DOSTINEX indican un amplio margen de seguridad para el compuesto en roedores y en monos, así como la falta de potencial teratogénico, mutagénico o carcinogénico.

Conservación: Almacenar a temperatura inferior a 25 ºC protegido de la luz directa y de la humedad.

Betametasona Mecanismo de acción

Antiinflamatorio potente, antirreumático y antialérgico.

Indicaciones terapéuticas

Trastornos endocrinos. Shock. Edema cerebral. Prevención de episodio de rechazo de trasplante renal. Tétanos. Prevención del síndrome de dificultad respiratoria. Enf. osteomusculares. Enf. del colágeno. Pénfigo; dermatitis herpetiforme ampollosa, exfoliativa o crónica; micosis fungoide; eritema multiforme grave; psoriasis severo; queloides; liquen plano; hipertrofia localizada infiltrada; granuloma anular; lupus eritematoso discoide; necrobiosis lipoidea de diabéticos; alopecia areata. Bursitis, quiste sinovial, tenosinovitis, periostitis del cuboide, artritis gotosa aguda y metatarsalgia. Afecciones alérgicas. Afecciones oftálmicas. Sarcoidosis sintomática, síndrome de Loeffler no controlado, beriliosis, tuberculosis pulmonar diseminada o fulminante, neumonía por aspiración. Trastornos hematológicos. Colitis ulcerosa, enteritis regional. Leucemia y linfomas en ads., leucemia aguda de la infancia. Meningitis tuberculosa. Triquinosis asociada a trastorno neurológico o miocárdico.

Posología

- IV, IM, intraarticular, intralesional o en tejidos blandos, ads.: inicial hasta 8 mg/día. IM, niños: 0,02-0,125 mg/kg/día. Edema cerebral: 2-4 mg/día. Rechazo de trasplante renal, IV: 60 mg las 1 as 24 h. Tétanos, dosis combinada IV y oral: 25 mg/día. Prevención del síndrome distrés respiratorio en prematuros: 4-6 mg IM/12 h, durante las 24-48 h precedentes al parto. Enf. osteomusculares: 0,4-6 mg, según tamaño y lugar. Reacciones postransfusionales: 4-8 mg IV, antes dela transfusión (no mezclar) máx. 4 veces/24 h. - Subconjuntival: 2 mg.Presentación Cronodose (2 ml contienen: betametasona fosfato sódico 6 mg + betametasona acetato 6 mg):- IM: enf. colágeno, dermatológicas y respiratorias: 1 ml (en graves 2 ml) 1 o más veces/sem. Prevención del síndrome distrés respiratorio en prematuros: 2 ml, 24 h antes del parto; repetir a las 24 h.- Intraarticular e intradorsal: bursitis: 1 ml. Tendinitis, peritendinitis y afecciones periarticulares: 1 ml, a intervalos de 1-2 sem, máx. 3-4 iny. Artritis reumatoide y osteoartritis: 0,25-2 ml, según tamaño.- Intradérmica e intralesional: afecciones dermatológicas: 0,2 ml/cm 2 , máx. 1 ml/sem. Afecciones de pie: 0,25-0,50 ml a intervalos de 3 días a 1 sem. Artritis gotosa: hasta 1 ml.

Contraindicaciones

Infecciones micóticas sistémicas, hipersensibilidad. No inyectar en articulaciones inestables, zonas infectadas, ni espacios intervertebrales. No administrar vía IM en púrpura trombocitopénica idiopática.

Advertencias y precauciones

No suspender bruscamente el tto. Precaución en situación de estrés (aumentar dosis), hipotiroidismo, cirrosis, herpes simple ocular, tendencias psicóticas, colitis ulcerosa, diverculitis, anastomosis intestinal, úlcera péptica, I.R., hipertensión, osteoporosis, miastenia gravis, tuberculosis latente (vigilar), niños, embarazo. Evitar vacunar. Puede producir cataratas, glaucoma o enmascarar signos de infección. Evitar en embarazadas

con preeclampsia, eclampsia o lesión placentaria. No utilizar la presentación Cronodose vía IV ni en infecciones agudas o crónicas.

Insuficiencia renal

Precaución.

Interacciones

Efecto disminuido por: fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina.Efecto aumentado por: estrógenos.Aumento de arritmias o toxicidad digital asociada con hipocaliemia con: glucósidos cardiacos.Aumento de depleción de potasio de: amfotericina B.Aumenta y disminuye efecto de: anticoagulantes tipo cumarina.Aumenta la incidencia o gravedad de úlceras gastrointestinales con: AINE o alcohol.Ajustar dosis de: antidiabéticos. Disminuye concentración sanguínea de: salicilatoHipocaliemia aumentada por: diuréticos eliminadores de potasio.Inhibe repuesta de: somatotrofina.Lab: puede alterar la prueba tetrazolio nitroazul para infecciones bacterianas (falsos -).

Embarazo

Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia

Precaución. Evaluar riesgo/beneficio.

Reacciones adversas

Trastornos de líquidos y electrolitos orgánicos, osteomusculares, gastrointestinales, dermatológicos, neurológicos, endocrinos, oftálmicos, metabólicos y psiquiátricos. Corticoterapia parenteral: ceguera (tto. intralesional en cara y cabeza), hiper o hipopigmetación, atrofia cutánea y subcutánea, absceso estéril, sensación de ardor, artropatía tipo Charcot.

CELESTONE®                                    

SOLUSPAN®                                             

Inyectable

Para administración intramuscular, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica e intralesional

(Betametasona)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Acetato de betametasonaequivalente a 2.71 mgde betametasonaFosfato sódico de betametasonaequivalente a 3.00 mgde betametasonaVehículo, c.b.p. 1.00 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable se recomienda en el tratamiento de enfermedades graves y moderadas, en el tratamien-to de enfermedades agudas y crónicas autolimitantes que responden a la corticoterapia sistémica, y es especialmente útil en pacientes para quienes no es factible el tratamiento con el medicamento corticosteroide oral.

El tratamiento con hormona corticosteroide es un coadyuvante y no reemplaza la terapéutica convencional.

Las vías de administración recomendadas son:

1) Administración por vía intramuscular en padecimientos alérgicos, dermatológicos, reumáticos y de otros tipos, que responden a los corticosteroides sistémicos, entre ellas, bursitis.

2) Administración directa en los tejidos blandos afectados, en bursitis y enfermedades inflamatorias de los tendones, como tenosinovitis y en enfermedades inflamatorias musculares, como fibrositis y miositis.

3) Administración por vía intraarticular y periarticular en artritis reumatoidea y osteoartritis.

4) Inyecciones intralesionales en diversos padecimientos dermatológicos.

5) Administración por vía local en ciertos trastornos inflamatorios del pie.

Padecimientos reumáticos: Osteoartritis postraumática, sinovitis osteoartrítica, artritis reumatoide, bursitis aguda y subaguda, epicondilitis, tenosinovitis inespecífica aguda, miositis, fibrositis, tendinitis, artritis gotosa, artritis psoriásica, lumbalgia, lumbago, ciática, coccigodinia, tortícolis y ganglión.

Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso sistémico, escleroderma y dermatomiositis.

Padecimientos alérgicos: Estado asmático, asma bronquial crónica, rinitis alérgica estacional o perenne, bronquitis alérgica severa, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad a los medicamentos y picaduras de insectos.

Padecimientos dermatológicos: Lesiones localizadas, infiltradas, hipertróficas del liquen plano, placas psoriásicas, granuloma anular y neurodermatitis (liquen simple crónico), queloides, lupus discoide, necrobiosis lipoide de la diabetes, alopecia areata.

Padecimientos de los pies: Bursitis nodular, tenosinovitis aquílea, tenosinovitis del hallux rigidus y del quinto dedo varo; quiste sinovial; tenosinovitis; periostitis del cuboides; artritis gotosa; metatarsalgia.

Uso antes del parto para prevención del síndrome de insuficiencia respiratoria en neonatos prematuros: Cuando se considera necesario inducir el parto antes de la 32a. semana de gestación o cuando el parto es prematuro antes de la 32a. semana de gestación debido a complicación obstétrica, se recomienda inyectar 2 ml (12 mg) de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable por vía intramuscular, por lo menos 24 horas antes del tiempo esperado del parto. Una segunda dosis (2 ml) debe administrarse 24 horas más tarde a menos que hubiese ocurrido el parto.

CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable también debe considerarse para el tratamiento profiláctico si se sabe que el feto presenta una proporción baja de lecitina/esfingomielina en el líquido amniótico. Se recomienda utilizar el mismo esquema terapéutico que se describió para el uso antes del parto en la prevención del síndrome de dificultad respiratoria en el neonato prematuro.

Los corticosteroides no están indicados en el tratamiento del síndrome de membranas hialinas después del nacimiento.

Enfermedades neoplásicas: Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos; leucemia aguda en niños.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable es una combinación de ésteres de betametasona solubles y poco solubles que proporciona efectos antiinflamatorios, antirreumáticos y antialérgicos en el tratamiento de padecimientos que responden a corticosteroides.

La actividad terapéutica rápida se obtiene por el fosfato sódico de betametasona, que se absorbe rápidamente después de la administración.

La actividad prolongada la proporciona el acetato de betametasona que es poco soluble y que funciona como depósito para la absorción lenta, controlando así los síntomas durante un periodo prolongado.

Los glucocorticosteroides, como betametasona, producen efectos metabólicos profundos y variados, y modifican la respuesta inmune humoral ante diversos estímulos.

La betametasona presenta gran actividad glucocorticosteroide y leve actividad mineralocorticosteroide.

CONTRAINDICACIONES: CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable está contraindicado en pacientes con micosis sistémicas, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad al fosfato sódico de betametasona, al acetato de betametasona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable no es para uso intravenoso o subcutáneo.

Es obligatorio usar una técnica estrictamente aséptica durante la administración de CELESTONE® SOLUSPAN®.

CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable contiene dos ésteres de betametasona, uno de los cuales, el fosfato sódico de betametasona, desaparece rápidamente del sitio de administración. Debe considerarse la posibilidad de causar efectos sistémicos de esta porción soluble de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable.

Como aún no se aclara la utilidad del uso de corticosteroides profilácticos después de la 32a. semana de gestación, debe considerarse la relación entre riesgos y beneficios para la madre y el producto cuando se utilicen corticosteroides después de este periodo de la gestación.

Los corticosteroides no están indicados en el tratamiento del síndrome de membranas hialinas después del nacimiento y no deben administrarse en pacientes embarazadas con síntomas de preeclampsia, eclampsia o evidencia de daño placentario.

CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable debe administrarse por vía intramuscular con precaución en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática. La administración intramuscular de corticosteroides debe realizarse profundamente para evitar la atrofia tisular local.

La administración intraarticular e intralesional, en tejidos blandos, de un corticosteroide puede causar efectos sistémicos así como locales.

Es necesario examinar el líquido articular para excluir un proceso séptico. Debe evitarse la administración por vía local en una articulación previamente infectada. Un aumento del dolor y la tumefacción local con restricción del movimiento de la articulación, fiebre y malestar sugieren una artritis séptica. Si se confirma el diagnóstico de infección se debe instituir el tratamiento antimicrobiano apropiado.

Los corticosteroides no deben inyectarse en articulaciones inestables, áreas infectadas o espacios intervertebrales. Las inyecciones repetidas dentro de las articulaciones con osteoartritis pueden aumentar la destrucción de la articulación. Evitar la administración de corticosteroides directamente en el tejido de los tendones porque se ha reportado ruptura tendinosa tardía.

Después de la administración intraarticular de corticosteroides, el paciente debe tener cuidado de no usar excesivamente la articulación en que se ha obtenido el beneficio sintomático.

Debido a que se han reportado casos raros de reacciones anafilácticas en pacientes que han recibido tratamiento corticosteroide parenteral, deben tomarse las precauciones necesarias antes de la administración, especialmente cuando el paciente tiene una historia de alergia a cualquier medicamento.

Con el tratamiento crónico de corticosteroides, debe considerarse la transferencia de la administración parenteral a la oral después de evaluar los beneficios y riesgos poten-ciales.

Puede ser necesario ajustar la dosis en presencia de remisión o exacerbación de la patología, ante la respuesta individual del paciente al tratamiento y ante la exposición del paciente a estrés emocional o físico, como en el caso de infección grave, cirugía o traumatismos. Puede ser necesario mantener la vigilancia hasta durante un año después de suspender el tratamiento corticosteroide a largo plazo o con dosis altas.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección pudiendo desarrollarse nuevas infecciones durante su uso. Cuando se usan corticosteroides puede ocurrir una reducción de la resistencia e incapacidad para localizar la infección.

El uso prolongado de corticosteroides puede causar cataratas subcapsulares posteriores (especialmente en niños) y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos, puede favorecer también las infecciones oculares secundarias causadas por hongos o virus.

Las dosis normales y altas de corticosteroides pueden aumentar la presión arterial, la retención de sal y agua, y la excreción de potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con los derivados sintéticos, excepto cuando se usan a dosis altas. Puede considerarse la restricción dietética de sal y la administración de suplementos de potasio. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio.

Los pacientes que estén recibiendo tratamiento corticosteroide no deben vacunarse contra la viruela. No debe inmunizarse a pacientes que reciben corticosteroides, especialmente a dosis altas, debido a los posibles peligros de complicaciones neurológicas y deterioro de la respuesta inmune humoral. Sin embargo, se puede inmunizar a pacientes que reciben corticosteroides como tratamiento de reemplazo, por ejemplo, en el caso de la enfermedad de Addison.

Se debe advertir a los pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides que eviten la exposición a la varicela o al sarampión y en caso positivo, que consulten a un médico. Esto tiene importancia especial en los niños.

El tratamiento corticosteroide en pacientes con tuberculosis activa debe restringirse a los casos de tuberculosis diseminada en que el corticosteroide se utiliza para el trata-miento junto con un esquema antituberculoso apropiado.

Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la tuberculina, es necesario observarlos estrechamente ya que puede ocurrir reactivación de la enfermedad. Durante el tratamiento corticosteroide prolongado, los pacientes deben recibir quimioprofilaxis. Si se usa rifampicina en un esquema de profilaxis, debe tomarse en cuenta el aumento de la depuración hepática de los corticosteroides; puede ser necesario ajustar la dosis de éste.

Debe usarse la dosis más baja posible de corticosteroide para controlar el padecimiento que se esté tratando; cuando sea posible reducir la dosis, debe ser gradualmente.

La suspensión demasiado rápida de corticosteroides puede inducir insuficiencia suprarrenal secundaria; este riesgo puede reducirse al mínimo mediante la disminución paulatina de la dosis. Esta insuficiencia puede persistir durante meses después de suspenderse el tratamiento; por consiguiente, si ocurriese algún fenómeno precipitante de estrés durante ese periodo, deberá reinstituirse la corticoterapia. Si el paciente ya está

recibiendo corticosteroides, puede ser necesario aumentar la dosis. Como puede estar afectada la secreción de mineralocorticoides, debe administrarse sal y/o un mineralocor-ticosteroide concomitantemente.

El efecto corticosteroide aumenta en pacientes con hipotiroidismo o con cirrosis.

Se sugiere precaución en el uso de corticosteroides en pacientes con herpes simple ocular debido a la posibilidad de perforación corneal.

Con la corticoterapia pueden desarrollarse padecimientos psiquiátricos. Se puede agravar la inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas preexistentes.

Los corticosteroides deben utilizarse con precaución en: colitis ulcerativa inespecífica, si existe probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomosis intestinales recientes; úlcera péptica activa o latente; insuficiencia real; hipertensión; osteoporosis y miastenia grave.

Como las complicaciones del tratamiento con glucocorticosteroides dependen del tamaño de la dosis y la duración del tratamiento, se deben considerar los riesgos y beneficios en el caso individual de cada paciente.

Como la administración de corticosteroides puede alterar las tasas de crecimiento por inhibición de la producción endógena de corticosteroides en lactantes y niños, se deben vigilar cuidadosamente, el crecimiento y desarrollo de los pacientes que reciben tratamiento prolongado.

Los corticosteroides pueden alterar la motilidad y número de espermatozoides en algunos pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como no se han realizado estudios controlados de reproducción en el ser humano usando corticosteroides, el uso de estos fármacos durante el embarazo o en pacientes en edad gestacional requiere que los beneficios posibles del medicamento se consideren en función de los riesgos potenciales para la madre y el producto.

En los datos hasta ahora publicados, aún no está claro el uso profiláctico de corticosteroides después de la 32a. semana de gestación. Por lo tanto, el médico debe considerar los beneficios con los peligros potenciales para la madre y el producto cuando usen corticosteroides después de este periodo.

Los corticosteroides no están indicados en el tratamiento del síndrome de membrana hialina después del nacimiento.

En el tratamiento profiláctico del síndrome de membrana hialina en neonatos prematuros, no debe administrarse terapia a base de corticosteroides en pacientes embarazadas que presenten síntomas de preeclampsia, eclampsia o evidencia de daño placentario.

Los lactantes nacidos de madres que recibieron dosis altas de corticosteroides durante el embarazo, deben observarse cuidadosamente por signos de insuficiencia suprarrenal. Se

ha reportado que cuando la madre recibió betametasona en el periodo prenatal, los neonatos presentaron disminución transitoria de la hormona de crecimiento fetal y probablemente de las hormonas hipofisarias que regulan la producción de corticosteroides en las glándulas suprarrenales fetales. Sin embargo, la disminución de la hidrocortisona fetal no interfirió con la respuesta hipófisis-suprarrenal por estrés después del nacimiento.

Los corticosteroides cruzan la barrera placentaria y aparecen en la leche materna.

Debido a que los corticosteroides cruzan la barrera placentaria, los neonatos y lactantes menores de madres que recibieron dosis de corticosteroides durante alguna época del embarazo actual o anterior, deben examinarse en búsqueda de cataratas congénitas, esta alteración, aunque muy rara, es posible.

Las pacientes que han recibido corticosteroides durante el embarazo deben vigilarse durante y después del trabajo de parto por cualquier síntoma de insuficiencia suprarrenal secundaria al estrés asociado con el parto.

CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable puede causar efectos adversos indeseables en lactantes, por lo que se debe evaluar la suspensión de la lactancia o la administración del medicamento, tomando en consideración la importancia de éste para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos a CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable, son los mismos reportados para otros corticosteroides, y se relacionan con la dosis y la duración del tratamiento. Normalmente estos efectos pueden revertirse o reducirse al mínimo disminuyendo la dosis, lo que generalmente es preferible a la suspensión del tratamiento.

Trastornos de líquidos y electrólitos: Retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipocaliémica; retención de líquidos; insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes sensibles; hipertensión arterial.

Osteomusculares: Debilidad muscular, miopatía por corticosteroides, hipotrofia muscular, progresión de los síntomas miasténicos en la miastenia gravis, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, necrosis avascular de las cabezas femorales y humerales, fractura patológica de los huesos largos, ruptura tendinosa, inestabilidad de la articulación (por administración intraarticular repetida).

Gastrointestinales: Hipo, úlcera péptica con posibilidad de perforación subsecuente y hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa.

Dermatológicas: Trastornos de la cicatrización de heridas; atrofia cutánea; piel frágil y fina; petequias y equimosis; eritema facial; diaforesis, depresión de la reacción a las pruebas cutáneas, reacciones como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico.

Neurológicas: Crisis convulsivas, aumento de la presión intracraneal con edema de papila (seudotumor cerebral), generalmente, posterior al tratamiento, vértigo, cefalea.

Endocrinas: Irregularidades menstruales; síndrome de Cushing; disminución del crecimiento intrauterino o durante la niñez; falta de respuesta suprarrenal y pituitaria

secundaria, particularmente en episodios de estrés, como en casos de traumatismos, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a los carbohidratos, síntomas de diabetes mellitus, aumento de las necesidades de insulina o de hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos.

Oftálmicas: Cataratas subcapsulares posteriores; aumento de la presión intraocular, glaucoma; exoftalmos.

Metabólicas: Balance nitrogenado negativo debido a catabolismo proteico.

Psiquiátricas: Euforia, cambios del estado de ánimo o talante; depresión mayor con o sin manifestaciones francamente psicóticas; cambios en la personalidad; insomnio.

Otras: Reacciones anafilácticas o de hipersensibilidad, así como hipotensión similar al choque.

Otras reacciones adversas relacionadas con el tratamiento corticosteroide parenteral incluyen casos raros de amaurosis asociados con tratamiento intralesional alrededor de la cara y cabeza, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia subcutánea y cutánea, abscesos estériles, inflamación local después de la administración intraarticular y artropatía de tipo Charcot.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concurrente de fenobarbital, fenitoína, rifampicina o efedrina puede aumentar el me-tabolismo de corticosteroides, disminuyendo su efecto terapéutico.

Los pacientes que reciben corticosteroides y estrógenos deben ser evaluados para determinar la presencia de exceso de efectos corticosteroides.

El uso concurrente de corticosteroides con diuréticos que eliminan potasio puede aumentar la hipocaliemia. El uso concurrente de corticosteroides con glucósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o toxicidad por digital asociada con hipocaliemia. Los corticosteroides pueden aumentar la eliminación de potasio que produce la anfotericina B. A todos los pacientes que se les administre cualquiera de estas combinaciones terapéuticas, se les debe realizar determinaciones de electrólitos séricos, especialmente las concentraciones de potasio.

El uso concurrente de corticosteroides con anticoagulantes cumarínicos puede aumentar o disminuir los efectos de los segundos, posiblemente se necesite un ajuste del esquema terapéutico.

Los efectos combinados de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o de alcohol con glucocorticosteroides puede aumentar la ocurrencia o gravedad de las úlceras gastrointestinales.

Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones sanguíneas de salicilato. El ácido acetilsalicílico debe utilizarse con precaución cuando se administra con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia.

Cuando se administran corticosteroides a pacientes diabéticos puede ser necesario ajustar la dosis del hipoglucemiante.

El tratamiento concomitante con glucocorticosteroides puede inhibir la respuesta a la somatotropina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los corticosteroides pueden afectar la prueba de tetrazolio nitroazul para infección bacteriana y dar resultados falsos-negativos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han -reportado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las dosis son variables y deben individualizarse con base en la enfermedad específica, su gravedad y la respuesta del -paciente.

Administración sistémica: El tratamiento de padecimientos que necesitan de los efectos corticosteroides sistémicos puede obtenerse mediante la administración intramuscular de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable. Su efecto rápido y prolongado es útil para iniciar el tratamiento en padecimientos agudos en los que el control de la inflamación se debe obtener rápidamente y mantenerse. La acción de depósito del medicamento ayuda a la prevención de las exacerbaciones debidas a un mantenimiento inconstante de los efectos corticosteroides.

El tratamiento se inicia con una administración por vía intramuscular de 1 ml de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable para la mayoría de los padecimientos, y se repite semanalmente o con mayor frecuencia, si es necesario. En las enfermedades menos graves, generalmente son suficientes dosis menores. En las enfermedades graves, como el estado asmático o el lupus eritematoso sistémico, probablemente se necesiten 2 ml de inicio.

La dosis inicial debe mantenerse o ajustarse hasta que se obtenga una respuesta clínica favorable, si después de un periodo razonable ésta no ocurriese, debe suspenderse el tratamiento con CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable e iniciar con otro esquema terapéutico apropiado.

Administración local: Si se desea la administración concurrente de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable con un anestésico local, puede mezclarse (en la jeringa, no en el frasco) clorhidrato de lidocaína al 1 ó 2%, o clorhidrato de procaína o anestésicos locales similares. Deben evitarse los anestésicos que contengan metilparabeno, propil-parabeno, fenol, etc. Se retira primero del frasco ámpula la dosis necesaria de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable dentro de la jeringa. A continuación se incorpora el anestésico local y se agita la jeringa brevemente.

En la bursitis (subdeltoidea, subacromial y prepatelar), una administración por vía intrabursal de 1 ml alivia el dolor y restaura el arco completo de movimiento en unas pocas horas.

Normalmente se necesitan varias inyecciones intrabursales a intervalos entre una a dos semanas en casos de bursitis aguda recurrente y en las exacerbaciones agudas de la bursitis crónica.

En la mayoría de los casos de tendinitis, miositis, fibrositis, tenosinovitis, peritendinitis y padecimientos inflamatorios periarticulares se recomienda administrar 3 ó 4 inyecciones locales de 1 ml cada una, a intervalos de una a dos semanas. La administración debe ser en la vaina del tendón afectado más que en el tendón mismo. En los padecimientos inflamatorios periarticulares, debe infiltrarse el área de dolor.

En el ganglión de cápsulas articulares, se inyectan 0.5 ml directamente dentro de la lesión.

En la artritis reumatoide y la osteoartritis puede obtenerse alivio del dolor, de la sensibilidad y de la rigidez dentro de las 2 a 4 horas después de la administración por vía intraarticular.

Las dosis varían de 0.25 a 2 ml de acuerdo con el tamaño de la articulación a inyectarse: articulaciones muy grandes (cadera), 1 a 2 ml; articulaciones grandes (rodilla, tobillo y hombro), 1 ml; articulaciones intermedias (codo y muñeca), 0.5 a 1 ml, y articulaciones pequeñas (manos y esternocostales), 0.25 a 0.5 ml. El alivio normalmente se mantiene durante una o cuatro semanas, o más.

Utilizando la técnica estéril, con una aguja de calibre 29 a 24 en una jeringa vacía para aspiración, se inserta en la cavidad sinovial y se retiran unas pocas gotas de líquido sinovial para confirmar que la aguja se encuentra dentro de la articulación. La jeringa para aspiración se reemplaza por la que contiene CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable y se administra el medicamento.

En el tratamiento intralesional, se administra 0.2 ml/cm2 de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable por vía intradérmica (no subcutánea) usando una jeringa de insulina con una aguja de calibre 25, de ½ pulgada (1.27 cm). Debe tenerse cuidado de depositar un volumen uniforme del medicamento dentro de la piel. La cantidad total inyectada en todos los sitios semanalmente no debe exceder de 1 ml.

CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable también es eficaz en el tratamiento de los padecimientos de los pies que se pueden tratar con corticosteroides. La bursitis nodu-lar se trata con dos inyecciones sucesivas de 0.25 ml cada una. En padecimientos como el hallux rigidus (deformación en flexión del primer ortejo), quinto dedo varo (desviación hacia adentro del quinto ortejo) y artritis gotosa, el inicio del alivio puede ser rápido.

Para la mayoría de las inyecciones en el pie es adecuada una jeringa de tuberculina con una aguja de calibre 25, de 1.90 cm (¾ de pulgada).

Para la mayoría de los padecimientos del pie se recomiendan dosis de 0.25 a 0.5 ml con intervalos de 3 a 7 días. En el caso de artritis gotosa puede ser necesario usar dosis de hasta 1 ml.

Después de obtener una respuesta favorable, debe determinarse la dosis apropiada de mantenimiento reduciendo la dosis inicial en cantidades pequeñas a intervalos apropiados hasta encontrar la dosis mínima que mantenga una respuesta clínica adecuada.

La exposición del paciente a situaciones de estrés no relacionadas con la enfermedad existente puede necesitar del aumento de la dosis de CELESTONE® SOLUSPAN® Inyectable. Si el medicamento se va a suspender después del tratamiento prolongado, la dosis debe reducirse gradualmente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: No es de esperar que una sobredosis aguda con glucocorticosteroides, incluso betametasona, dé lugar a una situación potencialmente fatal. Excepto a las dosis más extremas, es improbable que unos pocos días de administración excesiva de glucocorticosteroides causen resultados lesivos si no existen contraindicaciones específicas, como en el caso de pacientes con diabetes mellitus, glaucoma o úlcera péptica activa, o en pacientes que estén tomando medicamentos como digital, anticoagulantes cumarínicos o diuréticos que eliminan potasio.

Tratamiento: Deben tratarse del modo apropiado las complicaciones secundarias a los efectos metabólicos de los corticosteroides o a los efectos propios de las enfermedades básicas o concomitantes, o las que sean el resultado de interacciones medicamentosas.

Se deberá mantener una ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrólitos séricos y urinarios, con atención especial al equilibrio de sodio y potasio. Tratar el desequilibrio electrolítico si es necesario.

PRESENTACIONES:

Caja con una ampolleta de 1 ml.

Caja con jeringa prellenada y aguja desechable estéril.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Agitar bien antes de usar. Almacenar a temperaturas de 2 a 25°C. Proteger de la luz y de la congelación.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reg. Núm. 64063, S. S. A.

JEA-27884/97

Metildopa

Tabletas

Antihipertensivo

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Metildopa........................................................................ 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipertensión arterial leve, moderada o intensa.

CONTRAINDICACIONES:

METILDOPA está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa (como hepatitis aguda o cirrosis activa), personas con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto (incluyendo trastornos hepáticos asociados con la administración previa de METILDOPA) y en aquellos pacientes que estén bajo terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

PRECAUCIONES GENERALES:

En raros casos durante el tratamiento ha aparecido anemia hemolítica adquirida. Si los síntomas indican la posibilidad de una anemia, se deben medir la hemoglobina y/o el hematócrito.

En caso de haber anemia, se deben hacer los estudios de laboratorio apropiados para determinar si existe hemólisis.

La presencia de anemia hemolítica es una indicación para interrumpir la administración del medicamento. La sola suspensión del tratamiento con METILDOPA o la administración de corticosteroides generalmente produce una rápida remisión de la anemia. Sin embargo, en raros casos se han reportado fallecimientos por esta causa.

En algunos pacientes bajo tratamiento prolongado con METILDOPA se vuelve positiva la prueba de Coombs directa. La frecuencia con que diferentes investigadores han encontrado positiva la prueba de Coombs ha sido en promedio de 10 a 20%. Raramente se encuentra una prueba de Coombs positiva durante los seis primeros meses de tratamiento con METILDOPA y si no aparece en un término de 12 meses es improbable que lo haga al seguir administrando el medicamento. Este fenómeno está también relacionado con la dosis; tiene su frecuencia más baja en pacientes que reciben 1 g o menos de METILDOPA por día. La prueba de Coombs vuelve a hacerse negativa semanas o meses después de suspender la administración del medicamento.

Si surge la necesidad de una transfusión de sangre, el conocimiento previo de que el paciente presenta una prueba de Coombs positiva ayudará a valorar las pruebas cruzadas. En los pacientes que tienen positiva la prueba de Coombs en el momento de efectuar las pruebas cruzadas puede resultar incompatible la prueba cruzada menor.

Cuando ocurra esto se debe hacer una prueba de Coombs indirecta. Si ésta es negativa, se puede transfundir la sangre que por otro lado haya resultado compatible en la prueba cruzada mayor. En cambio si la prueba de Coombs indirecta resulta positiva la conveniencia de transfundir la sangre que resultó compatible en la prueba cruzada mayor deberá ser determinada por un hematólogo o un experto en problemas de transfusión.

En raras ocasiones se ha observado una reducción reversible del número de leucocitos que afecta principalmente a los granulocitos. El número de éstos se normalizó rápidamente al suspender la administración de METILDOPA. En raros casos ha aparecido una trombocitopenia reversible.

Ocasionalmente ha aparecido fiebre dentro de las tres primeras semanas de la administración de METILDOPA. En algunos casos la fiebre se ha acompañado de eosinofilia o de anormalidades en una o más de las pruebas de funcionamiento hepático. También puede aparecer ictericia con o sin fiebre, generalmente en los primeros dos o tres meses de tratamiento. En algunos pacientes los datos anormales concuerdan con los de una colestasis. Han habido raros casos de necrosis hepática mortal. La biopsia de hígado practicada en varios de los pacientes con disfunción hepática mostró una necrosis focal microscópica compatible con hipersensibilidad al medicamento.

Se deben hacer pruebas de funcionamiento hepático, recuento de leucocitos y cuenta diferencial de éstos periódicamente, durante las primeras seis a doce semanas de tratamiento o cuando aparezca fiebre sin causa aparente.

Se debe suspender el tratamiento con METILDOPA si aparecen fiebre, anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático o ictericia, mismas que desaparecen al interrumpir la administración del medicamento, por lo que se recomienda no volver a administrar METILDOPA en este tipo de pacientes. METILDOPA se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad o disfunción hepáticas.

Los pacientes bajo tratamiento con METILDOPA pueden necesitar dosis menores de anestésicos. Si durante la anestesia ocurre hipotensión, generalmente se puede controlar ésta con vasopresores.

Los receptores adrenérgicos conservan su sensibilidad durante el tratamiento con METILDOPA. La diálisis extrae METILDOPA de la sangre por lo que la hipertensión puede reaparecer en los pacientes sometidos a ese procedimiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

METILDOPA ha sido empleada bajo estrecha supervisión médica y obstétrica en el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo y no hubo ningún indicio clínico de que causara anormalidades fetales o afectara al recién nacido.

Los reportes publicados sobre el uso de METILDOPA durante todos los trimestres del embarazo indican que si este medicamento se administra durante el embarazo, es remota la posibilidad de daño fetal.

En los estudios clínicos el tratamiento con METILDOPA no se ha asociado con daño al desarrollo fetal. La mayoría de las mujeres de estos estudios se encontraban en el tercer trimestre de su embarazo cuando la terapia con METILDOPA fue iniciada.

METILDOPA atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical. Aunque no se ha registrado ningún efecto teratógeno evidente, no se puede excluir la posibilidad de causar algún daño al feto.

El empleo de METILDOPA en mujeres embarazadas que pueden embarazarse o que están amamantando requiere comparar los beneficios que se piensa obtener con los posibles riesgos.

METILDOPA aparece en la leche materna. Por ello se recomienda precaución si se administra METILDOPA a una madre lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Al principio del tratamiento o cuando se aumenta la dosificación puede ocurrir sedación, generalmente transitoria. También pueden aparecer cefalea, astenia o debilidad como síntomas tempranos pero pasajeros.

Generalmente METILDOPA es bien tolerada y sus efectos colaterales han sido poco frecuentes. Sin embargo, se han observado las siguientes reacciones:

Sistema nervioso central: Sedación (generalmente pasajera), cefalea, astenia o debilidad, parestesias, parkinsonismo, parálisis de Bell y movimientos coreoatetósicos involuntarios.

Asimismo, pueden presentarse trastornos psíquicos que incluyen pesadillas, disminución de la agudeza mental y psicosis, o depresión leves y reversibles. Síntomas como el vértigo, aturdimiento y síntomas de insuficiencia cerebrovascular pueden deberse a la disminución de la presión arterial.

Cardiovasculares: Bradicardia, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo y agravación de la angina de pecho. En caso de presentarse hipotensión ortostática puede reducirse la dosificación diaria. Edema y aumento de peso, que suelen ceder al administrar un diurético.

En caso de aumentar el edema o aparición de signos de insuficiencia cardiaca, se deberá suspender la administración de METILDOPA.

Gastrointestinales: Náusea, vómito, distensión abdominal, estreñimiento, meteorismo, diarrea, colitis ligera, sequedad de boca, lesiones linguales o “lengua negra”, pancreatitis y sialadenitis.

Hepáticas: Trastornos hepáticos incluyendo hepatitis, ictericia y anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático.

Hematológicas: Prueba de Coombs positiva, anemia hemolítica, depresión de la médula ósea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y eosinofilia. Los pacientes

bajo tratamiento con METILDOPA pueden dar resultados positivos en las pruebas de anticuerpos antinucleares de células L.E. y de factor reumatoide.

Alérgicas: Fiebre medicamentosa, síndrome lupoide, miocarditis y pericarditis.

Cutáneas: Erupción eccematoide o liquenoide y necrólisis epidérmica tóxica.

Otras: Obstrucción nasal, aumento del nitrógeno ureico, aumento del volumen mamario, ginecomastia, secreción láctea, hiperprolactinemia, amenorrea, impotencia, disminución de la libido, artralgias leves con o sin inflamación articular y mialgias.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: Si se administran al mismo tiempo METILDOPA y litio se debe vigilar cuidadosamente la aparición de síntomas de toxicidad del litio.

Otros medicamentos antihipertensivos: Cuando se emplea METILDOPA en combinación con otros fármacos antihipertensivos se puede potenciar la acción antihipertensiva. Se debe vigilar cuidadosamente a esos pacientes para detectar reacciones colaterales o manifestaciones poco comunes de idiosincrasia medicamentosa.

Hierro: Varios estudios han demostrado que disminuye la biodisponibilidad de METILDOPA cuando se ingiere con sulfato ferroso o gluconato de fierro. Esto puede afectar el control de la presión arterial en los pacientes tratados con METILDOPA.

Inhibidores de la monoaminooxidasa: Véase Contraindicaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se observaron efectos tumorigénicos cuando se administró METILDOPA durante dos años a ratones a dosis superiores a 1,800 mg/kg/día, o a ratas dosis superiores a 240 mg/kg/día.

METILDOPA no fue mutagénica en la prueba de Ames y no aumentó la aberración cromosómica o el intercambio de cromátides hermanas en células de ovario de hámster chino.

La fertilidad no fue alterada cuando se administró METILDOPA a ratas machos y hembras a dosis de 100 mg/kg/día. METILDOPA disminuyó la cantidad y la motilidad de los espermatozoides el número de espermátidos tardíos y el índice de fertilidad en ratas machos cuando se administró a dosis de 200 y 400 mg/kg/día.

Los estudios de reproducción realizados con METILDOPA con dosis orales superiores a 1,000 mg/kg en ratones, 200 mg/kg en conejos y 100 mg/kg en ratas no mostraron daños al feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

METILDOPA es excretada en gran parte por el riñón y los pacientes con deterioro de la función renal pueden responder a dosis menores. El síncope en pacien-tes de edad avanzada puede estar relacionado con una mayor sensibilidad y con la presencia de enfermedad arteriosclerótica avanzada y es posible que se evite utilizando dosis menores.

Cuando se interrumpe la administración de METILDOPA, la hipertensión reaparece generalmente en un término de 48 horas. Esto no se ve complicado por un fenómeno de rebote de la presión.

En la mayoría de los pacientes que ya están bajo tratamiento con otros agentes antihipertensivos se puede iniciar el tratamiento con METILDOPA.

También se puede administrar METILDOPA al mismo tiempo que agentes bloqueadores beta.

Cuando se administra METILDOPA a pacientes que ya están tomando otros antihipertensivos, puede ser necesario ajustar la dosificación de estos últi-mos para lograr una transición suave. Si está indicado la suspensión del tratamiento con esos otros antihipertensivos se debe hacer de manera gradual (véanse las recomendaciones de cada fabricante).

Cuando se administre METILDOPA después de haber empleado otros antihipertensivos, se debe limitar la dosificación inicial a no más de 500 mg diarios y después aumentarla según sea necesario a intervalos no menores de dos días.

Adultos: La dosificación inicial usual de METILDOPA es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas.

Después se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria de preferencia a intervalos no menores de dos días hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g.

Muchos pacientes experimentan sedación durante dos o tres días al iniciar el tratamiento o al aumentar la dosificación de METILDOPA.

Por consiguiente, al aumentar la dosificación puede ser recomendable aumentar primero la dosis de la noche.

Niños: La dosificación inicial es de 10 mg/kg de peso corporal al día distribuidos en dos a cuatro dosis. Después se aumenta o se disminuye hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación máxima es de 65 mg/kg o de 3.0 g al día (la que resulte menor).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación aguda de METILDOPA puede producir hipotensión aguday otras respuestas atribuibles a disfunción cerebral y gastrointestinal (sedación excesiva, debilidad, bradicardia, mareo, aturdimiento, estreñimiento, disten-sión abdominal, meteorismo, diarrea, náusea y vómito).

En caso de sobredosificación se deben aplicar medidas sintomáticas y de sostén. Si la ingestión ha sido reciente, el lavado gástrico o el vómito pueden disminuir la absorción.

Si ha pasado más tiempo desde la ingestión, la administración de soluciones intravenosas puede ayudar a aumentar la excreción urinaria.

El tratamiento incluye también la atención especial de la frecuencia y gasto cardiacos, volumen sanguíneo, balance de electrólitos, íleo paralítico, función urinaria y actividad cerebral.

Puede estar indicada la administración de medicamentos simpaticomiméticos (como levarterenol o epinefrina).

METILDOPA es dializable.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Hidralazina

Tabletas, solución inyectable

Vasodilatador periférico antihipertensivo

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Hidralazina........................................................................ 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de hidralazina................................................. 20 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipertensión: Como medicación complementaria junto con otros antihiperten-sores, como betabloqueadores y diuréticos: los mecanismos de acción complementarios del tratamiento asociativo permiten que los fármacos produzcan sus efectos

antihipertensivos a dosis bajas; además, los efectos colaterales concomitantes de cada una de las sustancias se compensan parcialmente o incluso se anulan.

Insuficiencia cardiaca congestiva crónica: Como medicación complementaria en los pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento convencional con digital u otros fármacos inotrópicos positivos y/o diuréticos en combinación con nitratos de efecto prolongado; por ejemplo, en caso de cardiomiopatía congestiva debida a hipertensión, cardiopatía isquémica o sobrecarga de volumen (lesiones valvulares, regurgitantes defectos del tabique auricular y ventricular).

Preeclampsia o eclampsia.

CONTRAINDICACIONES:

HIDRALAZINA está contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a HIDRALAZINA o la dihidralazina. Lupus eritematoso sistémico (LES) idiopático y enfermedades relacionadas con el mismo. Taquicardia grave e insuficiencia cardiaca con volumen-minuto cardiaco elevado (por ejemplo, en la tirotoxicosis). Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica (por ejemplo, en presencia de estenosis aórtica o mitral o pericarditis constrictiva). Insuficiencia cardiaca aislada del ventrículo derecho a consecuencia de hipertensión pulmonar (cor pulmonale).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se han recibido, hasta la fecha, informes de efectos secundarios graves con hidralazina durante el embarazo humano, aunque es amplia la experiencia en el tercer trimestre. Los experimentos con animales han mostrado un potencial teratógeno en los ratones.

No se debe administrar hidralazina durante el embarazo antes del último trimestre pero puede emplearse en la fase final de la gestación si no hay otra alternativa segura o cuando la propia enfermedad acarree riesgos graves para la madre o la criatura por ejemplo preeclampsia y/o eclampsia.

HIDRALAZINA pasa a la leche materna pero los informes disponibles hasta el momento no han revelado efectos adversos en el lactante. Las madres que tomen hidralazina pueden amamantar siempre y cuando se someta a observación al lactante en lo relativo a posibles efectos secundarios inesperados.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Algunos de los efectos indeseables que se enumeran más adelante como taquicardia, palpitaciones, síntomas anginosos, enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento, obstrucción nasal y trastornos gastrointestinales suelen aparecer al inicio del tratamiento especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales reacciones remiten en general durante el curso de la terapéutica.

Aparato cardiovascular: A menudo: taquicardia, palpitaciones. En ocasiones: enrojecimiento, hipotensión, síntomas anginosos. Raras veces: edema, insuficiencia cardiaca. En casos aislados: alteraciones de la presión.

Sistema nervioso central y periférico: A menudo: cefalea. Raras veces: desvanecimientos. En casos aislados: neuritis periférica, polineuritis, parestesias (estos efectos secundarios remiten administrando piridoxina), temblor.

Sistema musculosquelético: En ocasiones: artralgia, tumefacción articular, mialgia.

Piel y anexos: Raras veces: eritemas.

Aparato urogenital: Raras veces: proteinuria, aumento de la creatinina plasmática, hematuria asociada a veces con glomerulonefritis. En casos aislados: insuficiencia renal aguda, retención urinaria.

Tracto gastrointestinal: En ocasiones: trastornos gastrointestinales, diarrea, náusea, vómito. Raras veces: ictericia, hepatomegalia, función hepática anormal asociada a veces con hepatitis. En casos aislados: íleo paralítico.

Psique: Raras veces: agitación, anorexia, ansiedad. En casos aislados: depresión, alucinaciones.

Órganos sensoriales: Raras veces: aumento de la lacrimación, conjuntivitis, obstrucción nasal.

Reacciones de hipersensibilidad: En ocasiones: síndrome similar al LES. Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como prurito, urticaria, vasculitis, eosino-filia, hepatitis.

Aparato respiratorio: Raras veces: disnea, dolor pleural.

Otros: Raras veces: fiebre, pérdida de peso, malestar. En casos aislados: exoftalmía.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El tratamiento simultáneo con otros vasodilatadores antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA, diuréticos antihipertensores, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores así como, el consumo de bebidas alcohólicas puede reforzar al efecto hipotensivo de HIDRALAZINA. En particular, puede ser que la administración de HIDRALAZINA poco antes o después del diazóxido cause una hipotensión marcada. Los inhibidores de la MAO deberán emplearse con precaución en los pacientes que tomen HIDRALAZINA.

Es posible que la administración concomitante de HIDRALAZINA con betabloqueadores como propranolol y otros betabloqueadores sometidos a un fuerte efecto de primer paso aumente su biodisponibilidad. Puede ser necesario reducir la posología de tales fármacos cuando se tomen al mismo tiempo que hidralazina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

HIDRALAZINA causa paladar hendido y malformaciones de los huesos faciales y craneales está considerada teratogénica en los ratones a dosis veinte a treinta veces mayores que la dosificación diaria máxima de 200-300 mg en el humano. Sin embargo, no ha sido teratogénica en las ratas y los conejos. En un estudio vitalicio sobre carcinogenia oral en los ratones, hubo un aumento estadísticamente significativo de la incidencia de tumores pulmonares (adenomas y adenocarcinomas) en los machos y en las hembras que recibieron dosis de 250 mg/kg al día (unas ochenta veces la dosificación diaria máxima en el humano).

En el estudio correspondiente en las ratas con 15, 30 y 60 mg/kg al día (unas cinco a veinte veces la dosificación diaria máxima en el humano) se comprobó un incremento pequeño pero estadísticamente significativo, de los nódulos hepáticos neoplásicos benignos en los machos y en las hembras del grupo tratado con la dosis mediana. También, se registró un aumento significativo de las células intersticiales “de Leydig” de los testículos en los machos del grupo que recibió la dosis alta.

Los tumores observados son comunes en las ratas de edad y no se constató un aumento significativo en la incidencia hasta después de 18 meses de tratamiento.

HIDRALAZINA en concentraciones tóxicas induce in vitro mutaciones de genes en organismos unicelulares y en células de mamíferos. No se han detectado in vivo efectos mutagénicos en un gran número de estudios.

Si se toman debidamente en consideración estos hallazgos toxicológicos en animales e in Vitro, HIDRALAZINA administrada a dosis terapéuticas no parece tener un riesgo que exija limitar su empleo. Numerosos años de experiencia clínica no han sugerido que el cáncer humano esté asociado con la toma de hidralazina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias: El estado “hiperdinámico” general de la circulación, inducido por HIDRALAZINA puede acentuar ciertos cuadros clínicos.

Puede ser que la estimulación miocárdica provoque o agrave una angina de pecho.

Por lo tanto, a los pacientes con sospecha de coronariopatía, o confirmación de la misma, se les administrará HIDRALAZINA sólo bajo protección con un betablo-queador o en combinación con otros simpaticolíticos idóneos. Es importante que la medicación betabloqueadora comience unos días antes que la HIDRALAZINA. Los enfermos que hayan sobrevivido a un infarto de miocardio no deberán recibir HIDRALAZINA hasta que se haya alcanzado una fase estabilizada después del infarto.

El tratamiento prolongado con HIDRALAZINA (es decir, la terapéutica usual durante más de seis meses) puede causar un síndrome similar al lupus eritematoso sistémico (LES) sobre todo si se ha prescrito dosis superiores a 100 mg por día. La forma leve de este síndrome se parece a la artritis reumatoide (artralgia a veces junto con fiebre y

eritema y es reversible tras retirar la medicación). La forma grave se asemeja al LES agudo y puede necesitarse un tratamiento prolongado con corticosteroides para que remita completamente.

Puesto que tales reacciones tienden a ser más frecuentes, mientras más altas sean las dosis y más dure la medicación y dado que su incidencia también es mayor en los acetiladores lentos para la terapéutica de mantenimiento, se recomienda aplicar la dosis mínima que sea aún eficaz.

Si 100 mg diarios no surten efecto clínico adecuado, se evaluará el tipo de acetilador que es el paciente.

Los acetiladores lentos y las mujeres corren mayor riesgo de que se desarrolle un síndrome similar al LES.

Se hará lo posible en tales enfermos para que la dosis no supere los 100 mg diarios; se vigilará estrechamente la aparición eventual de síntomas clínicos que sugieran un síndrome similar al LES.

En cambio, los acetiladores rápidos suelen responder inadecuadamente incluso a dosis de 100 mg al día.

La dosis puede elevarse en estos pacientes con un pequeño aumento del riesgo de un síndrome similar al LES.

Durante el tratamiento prolongado con hidralazina se aconseja determinar los factores antinucleares (ANF) y llevar a cabo análisis de orina a intervalos de seis meses aproximadamente. La microhematuria y/o proteinuria en particular junto con títulos -positivos de ANF pueden ser los signos iniciales de una glomerulonefritis inmuno-compleja asociada con el síndrome similar al LES.

De manifestarse abiertamente síntomas clínicos, se suspenderá inmediatamente la medicación.

Precauciones: En los enfermos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min o concentración sérica de creatinina > 2.5 mg/100 ml o 221 mmol/l) y en los que padezcan trastornos de la función hepática, la posología o el intervalo entre las dosis se adaptará de acuerdo con la reacción clínica a fin de evitar que se acumule la sustancia activa “aparente”.

Igual que todos los antihipertensores potentes, hidralazina se empleará con precaución en los pacientes con afección cerebrovascular.

Los enfermos tratados con hidralazina que sean sometidos a una operación pueden experimentar una caída de la presión arterial en cuyo caso no debe utilizarse la adrenalina para compensar la hipotensión, ya que refuerza los efectos taquicárdicos de HIDRALAZINA.

Cuando se instituya el tratamiento en la insuficiencia cardiaca se actuará con suma prudencia y se mantendrá al paciente bajo estrecha vigilancia y/o control hemodinámico

para descubrir a tiempo la hipotensión ortostática o la taquicardia. Cuando sea conveniente suspender la medicación en la insuficiencia cardiaca, HIDRALAZINA se retirará gradualmente (excepto en situaciones graves como un síndrome similar al LES o discrasia sanguínea) con objeto de impedir la precipitación y/o exacerbación de una insuficiencia cardiaca.

Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar máquinas: HIDRALAZINA puede alterar, especialmente al principio del tratamiento, las reacciones del paciente por ejemplo, para conducir vehículos o manejar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

TABLETAS:

La administración es por vía oral.

Hipertensión: La dosis tiene que ajustarse siempre a las necesidades individuales del paciente atendiendo a las recomendaciones siguientes:

Adultos: El tratamiento se instituirá con dosis bajas de hidralazina que se incrementarán lentamente según reaccione el paciente a fin de lograr un efecto terapéutico óptimo y evitar en lo posible los efectos secundarios.

HIDRALAZINA se administrará dos veces al día y la dosis inicial usual de 25 mg dos veces diarias es suficiente, en general. Esta dosificación puede aumentarse en caso necesario hasta la dosis de mantenimiento de 50 a 200 mg. Sin embargo, la posología no debe elevarse por encima de 100 mg diarios sin haber determinado el fenotipo del acetilador (véase Precauciones y advertencias).

Niños: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al día. La dosificación puede incrementarse progresivamente a un máximo de 3.5 mg/kg de peso corporal al día hasta obtener la respuesta deseada. La terapéutica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en cuatro tomas cada seis horas aumentándose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso corporal.

Insuficiencia cardiaca congestiva crónica: El tratamiento con HIDRALAZINA deberá instituirse siempre en el hospital donde los valores hemodinámicos del paciente pueden determinarse confiablemente mediante un control estricto.

Luego se continuará en el hospital hasta que el enfermo se haya estabilizado con la dosis necesaria de mantenimiento.

Adultos: La posología varía considerablemente de un individuo a otro y en general, es más alta que la empleada para tratar la hipertensión. Después de haberla establecido, la dosis eficaz media de mantenimiento es de 50 a 75 mg cada seis horas o de 100 mg dos o tres veces al día.

SOLUCIÓN INYECTABLE:

Intramuscular. Intravenosa lenta.

Adultos: 20 a 40 mg c/12 horas. Dosis máxima 200 mg/día.

Eclampsia: 5 a 10 mg cada 20 minutos, si no hay efecto con 20 mg, usar otro antihipertensivo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas: Las principales manifestaciones son trastornos cardiovasculares como, taquicardia pronunciada e hipotensión que se acompañan de náuseas, desvanecimientos y sudores que pueden llegar al colapso circulatorio; también, puede haber aparición de isquemia miocárdica con angina de pecho y arritmias cardiacas.

Otros síntomas posibles son: Trastornos de la conciencia, cefalea y vómito así como eventualmente temblor, convulsiones, oliguria e hipotermia.

Tratamiento: Como no se conoce ningún antídoto específico además de las medidas para eliminar el fármaco del tracto gastrointestinal (primero inducción de vómitos luego lavado de estómago; administración de carbono activado y posiblemente laxantes), el tratamiento tendrá por finalidad combatir los síntomas de la intoxicación principalmente mediante un expansor de plasma y medidas sintomáticas. 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Sulfadiazina

Dirección de esta página: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682130-es.html

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? ¿Cómo se debe usar este medicamento? ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? ¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento? ¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

¿Cómo debo almacenar este medicamento? ¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?

¿Qué otra información de importancia debería saber? Marcas comerciales

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?La sulfadiazina, una sulfonamida, elimina las bacterias que causan infecciones, especialmente infecciones en las vías urinarias. Los antibióticos no tienen ningún efecto sobre los resfríos, la gripe y otras infecciones virales.Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

¿Cómo se debe usar este medicamento?La sulfadiazina viene envasada en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general, se toma entre 3 y 6 veces al día. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.Las tabletas deben tomarse con un vaso grande de agua.Continúe con el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes consultarlo con su médico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?   Volver al comienzo Antes de comenzar a tomar sulfadiazina:

dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico a la sulfadiazina, otras sulfonamidas, diuréticos, medicamentos orales para la diabetes o a otros medicamentos.

dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción está tomando, especialmente anticoagulantes como warfarina (Cumadina), medicamentos para la diabetes, diuréticos y vitaminas.

dígale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido enfermedades al hígado o al riñón, asma, alergias severas, o deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6PD), una enfermedad hereditaria que afecta a la sangre.

dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato.

evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar y use ropa que cubra su piel, gafas de sol y filtro solar. Este medicamento hace que su piel se vuelva mucho más sensible a la luz solar.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?   Volver al comienzo Usted debe beber líquidos en abundancia y tomar sulfadiazina con el estómago vacío.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?   Volver al comienzo Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?   Volver al comienzo Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:

diarrea malestar estomacal pérdida del apetito mareos

Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato: sarpullido o cambios en la piel dolor de garganta fiebre cefalea (dolor de cabeza) dolores en las articulaciones o en los músculos coloración amarillenta de la piel u ojos inflamación de los labios o la lengua problemas para tragar cansancio debilidad orina con sangre dificultad para respirar sangrado o moretones inusuales pitido en los oídos

¿Cómo debo almacenar este medicamento?   Volver al comienzo Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?   Volver al comienzo En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

¿Qué otra información de importancia debería saber?   Volver al comienzo Cumpla con todas las citas con su doctor.No deje que otras personas tomen su medicamento. Es probable que su prescripción no pueda ser renovada por el farmacéutico sin autorización médica.

Si todavía tiene síntomas de la infección después de haber terminado de tomar el medicamento, llame a su doctor.Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.

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Uteroinhibidor. Simpaticomimético 2 selectivo.

Composición.

Cada comprimido: sulfato de hexoprenalina 0,5mg. Cada ampolla de 2ml: sulfato de hexoprenalina 10g. Cada ampolla de 5ml: sulfato de hexoprenalina 25g.

Indicaciones.

1- Tocólisis aguda: inhibición de las contracciones durante el parto ante una asfixia aguda intrauterina (distrés fetal), detención del trabajo de parto previo a cesárea. Antes de la versión de presentación transversa, en prolapso del cordón umbilical o contracciones distónicas. Medida de urgencia en caso de contracciones fuera del área de internación en pacientes que presenten trabajo de parto prematuro, antes de ingresar al hospital. 2- Tocólisis masiva: inhibición de las contracciones eficientes anticipadas con distintos grados de dilatación del cuello del útero. 3- Tocólisis prolongada: prevención del trabajo de parto prematuro con contracciones uterinas de creciente intensidad y frecuencia sin molestia ni reducción o dilatación del cuello del útero. Detención de las contracciones antes, durante y después de operaciones de sutura cervical.

Presentación.

Comprimidos: caja x 20 comp. de 0,5mg. Caja x 1000 comp. de 0,5mg (EH). Ampollas: 10g: caja x 5 amp de 10g/2ml. Caja x 100 amp de 10g/2ml (EH). Ampollas: 25g: caja x 5 amp de 25g/5ml. Caja x 100 amp. de 25g/5ml (EH).

hierro es vital para las mujeres embarazadas  Facebook

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Durante el embarazo, el consumo de hierro es de vital importancia para la mujer y su bebé pues un faltante importante de este elemento podría aumentar los riesgos de mortalidad en el proceso post parto.La anemia es, en algunos casos, un síntoma asociado a otra enfermedad, y aunque no representa un peligro importante, sí afecta a una mujer embarazada pues el riesgo de mortalidad materna postparto aumenta significativamente.

Si durante el embarazo una mujer sufre de anemia, puede aumentar el riesgo de un parto prematuro, y los especialistas en nutrición señalan que los hijos de madres que la han padecido tienden a padecerla a más temprana edad.

Después del parto, la fatiga producida por la anemia provoca en algunas mujeres el descuido de la salud.

El cansancio asociado a la enfermedad es consecuencia de la deficiencia de hierro en el organismo, que provoca una disminución de oxígeno en las células, debido a la baja concentración de hemoglobina en la sangre.

El hierro se encuentra en las carnes rojas, el pescado y los granos como los frijoles o lentejas, cereales, lácteos y legumbres.

La nutricionista de la empresa Abbott, Andrea Ruiz, manifestó que durante el embarazo y en período de lactancia el hierro es esencial en la alimentación, por lo que se debe tener una dieta balanceada.

La falta de hierro no exclusiva de la población materno-infantil, ya que puede aparecer en cualquier persona, y esta deficiencia se produce paulatinamente hasta llegar a convertirse en anemia.

Es importante tomar en cuenta que de nada sirve una dieta rica en hierro si al final de las comidas se acostumbra tomar café o té, ya que estas bebidas bloquean la absorción de este mineral.

En las mujeres en edad fértil la anemia puede producir retrasos en el ciclo menstrual o incluso puede llegar a suspendérsele del todo. Otras mujeres, por el contrario, pueden presentar frecuentes hemorragias.

SíntomasUno de los síntomas de la anemia es que la piel se torna de un color amarillento, al igual que los ojos y la boca. Además hay presencia de agotamiento, dolor de cabeza y hasta taquicardia.

Las personas con esta enfermedad también pueden presentar síntomas como

irritabilidad, llagas en la lengua, aumento en el tamaño del hígado y que las heridas no cicatricen fácilmente.

La anemia, al igual que cualquier otra afección, debe ser tratada a tiempo para evitar que cause en forma definitiva una disminución en la capacidad de trabajo muscular y provoque que las infecciones sean más duraderas y más severas.24/08/07- La Prensa Libre - Costa Rica Ácido Fólico El ácido fólico es una vitamina B que ayuda a prevenir los defectos congénitos relacionados con el cerebro y la médula espinal (llamados defectos del tubo neural). El ácido fólico es útil en la prevención de estos defectos sólo si se toma antes de la concepción y durante las primeras semanas del embarazo. El folato es la forma natural del ácido fólico que se encuentra en ciertos alimentos.

Debido a que los defectos del tubo neural se originan durante el primer mes de embarazo (antes de que muchas mujeres sepan que están embarazadas) es importante que las mujeres tengan suficiente ácido fólico en su organismo antes de la concepción. Es recomendable que todas las mujeres en edad fértil tomen ácido fólico ya que aproximadamente la mitad de los embarazos registrados en los Estados Unidos no son planificados.1 Sin embargo, demasiadas mujeres no están obteniendo la cantidad recomendada de ácido fólico a diario.

¿Por qué se recomienda a las mujeres en edad fértil tomar ácido fólico?Los estudios han demostrado que si todas las mujeres consumieran la cantidad recomendada de ácido fólico antes y durante la primera etapa del embarazo, se podría prevenir hasta un 70 por ciento de todos los defectos del tubo neural.1,2

El tubo neural es la parte del embrión a partir de la cual se forman el cerebro y la médula espinal. Esta estructura, que comienza como una diminuta cinta de tejido, normalmente se dobla hacia adentro para formar un tubo aproximadamente 28 días después de la concepción. Si este proceso no se realiza bien y el tubo neural no se cierra por completo, se pueden producir defectos en el cerebro y en la médula espinal. Cada año se registran unos 3,000 embarazos afectados con defectos del tubo neural en los Estados Unidos.1,3

Los defectos del tubo neural más habituales son la espina bífida y la anencefalia. La espina bífida, a menudo conocida como espina dorsal abierta, afecta a la columna vertebral y, en ocasiones, a la médula espinal. Los niños que tienen el tipo grave de espina bífida presentan cierto grado de parálisis en las piernas y problemas de control de la vejiga e intestinos y, a veces, problemas neurológicos y de desarrollo. La anencefalia es una enfermedad fatal en la que el bebé nace con el cerebro y el cráneo sumamente subdesarrollados.

El ácido fólico también puede ayudar a prevenir otros defectos congénitos, como labio leporino, paladar hendido y ciertos defectos cardíacos.1,4

Un estudio reciente sugiere que las mujeres que toman ácido fólico durante al menos 1 año antes de quedar embarazadas pueden reducir su riesgo de tener un bebé prematuro (antes de cumplidas las 37 semanas de gestación) en la mitad.5 El estudio sugiere también que estas mujeres pueden reducir su riesgo de tener un bebé muy prematuro

(antes de cumplidas las 32 semanas de gestación) en hasta el 70 por ciento. Los bebés prematuros tienen más probabilidades de padecer complicaciones e incapacidades permanentes, como retraso mental, parálisis cerebral y pérdida de la visión, y aquellos que son muy prematuros corren el mayor riesgo.

¿Cuánto ácido fólico necesita una mujer?March of Dimes recomienda a todas las mujeres en condiciones de quedar embarazadas tomar una multivitamina que contenga 400 microgramos de ácido fólico diariamente como parte de una dieta saludable desde antes de quedar embarazadas. Las mujeres que sigan este consejo, basado en las recomendaciones del Instituto de Medicina (Institute of Medicine, IOM),6 podrán obtener todo el ácido fólico y otras vitaminas que necesiten. Una encuesta realizada por Gallup para March of Dimes en 2007 indicó que el 40 por ciento de las mujeres en edad fértil de los Estados Unidos tomaban vitaminas con ácido fólico a diario.7

Una dieta saludable debe incluir alimentos fortificados con ácido fólico y alimentos ricos en folato, la forma natural del ácido fólico que se encuentra en los alimentos. Muchos productos a base de granos en los Estados Unidos están fortificados con ácido fólico. Esto significa que se les ha añadido una forma sintética (artificial) de ácido fólico. La harina, el arroz, las pastas, el pan y los cereales enriquecidos son ejemplos de productos a base de granos fortificados. La mujer puede consultar la etiqueta para saber si un producto es fortificado. Entre las fuentes ricas en folato se encuentran las verduras de hojas verdes, las legumbres, las naranjas y el jugo de naranja.

El ácido fólico procedente de los suplementos vitamínicos y alimentos enriquecidos es más fácil de absorber por el organismo que el folato natural de los alimentos. Según el IOM, el organismo absorbe aproximadamente el 50 por ciento del folato de los alimentos,6 mientras que puede absorber cerca del 85 por ciento del ácido fólico presente en los alimentos enriquecidos y el 100 por ciento del ácido fólico de los suplementos vitamínicos.6 La cocción y el almacenamiento pueden destruir parte del folato de los alimentos.

Muchos estudios han demostrado que la forma sintética del ácido fólico ayuda a prevenir los defectos del tubo neural. El IOM, los Centros para la Prevención y Control de las Enfermedades (Centers for Disease Control and Prevention, CDC) y March of Dimes recomiendan que las mujeres que pueden quedar embarazadas consuman 400 microgramos al día de la forma sintética del ácido fólico.1,6 Para ingerir esta cantidad, las mujeres pueden tomar una multivitamina o comer una porción de cereales que contenga el 100 por ciento del valor diario recomendado de ácido fólico (400 microgramos).1 La mayoría de las multivitaminas y unos 50 cereales para el desayuno contienen esta cantidad en una sola porción.8 Otros cereales contienen sólo el 25 por ciento de la cantidad recomendada. Se recomienda a las mujeres consultar la etiqueta del envase del cereal para saber qué cantidad de ácido fólico contiene.

¿Es posible que algunas mujeres necesiten más ácido fólico?Si una mujer ya ha tenido un embarazo con defectos del tubo neural, debe consultar a su médico antes del siguiente embarazo para saber qué cantidad de ácido fólico debe tomar. Los estudios han demostrado que tomar una dosis superior de ácido fólico al día (4,000 microgramos o 4 miligramos), desde al menos un mes antes de la concepción y durante el primer trimestre de embarazo, reduce en un 70 por ciento el riesgo de tener

otro embarazo afectado.1 La mujer sólo debe tomar una vitamina prenatal, más tres comprimidos de ácido fólico de 1 miligramo para recibir la cantidad adecuada.1 Tomar más de una vitamina prenatal puede hacer que la mujer ingiera demasiada cantidad de otras vitaminas, como la vitamina A.

Las mujeres con diabetes, epilepsia y obesidad corren un riesgo mayor de tener un bebé con defectos del tubo neural.1 Estas mujeres deben consultar a su médico antes del embarazo para saber si deben tomar una dosis mayor de ácido fólico.

¿Las mujeres necesitan ácido fólico durante todo el embarazo?Sí. Las mujeres embarazadas necesitan ácido fólico adicional durante todo el embarazo para producir las células sanguíneas adicionales que su cuerpo necesita durante ese período. El ácido fólico también contribuye al rápido crecimiento de la placenta y el feto y es necesario para producir nuevo ADN (material genético) a medida que se multiplican las células. Sin la cantidad adecuada de ácido fólico la división celular podría verse afectada y llevar al desarrollo insuficiente del feto o la placenta.

El IOM recomienda que las mujeres aumenten su ingesta de ácido fólico hasta 600 microgramos al día (a través de suplementos y alimentos) una vez confirmado el embarazo.6 Casi todos los médicos recomiendan una vitamina prenatal, la mayoría de las cuales contiene de 800 a 1,000 microgramos de ácido fólico. No obstante, las mujeres no deben tomar más de 1,000 microgramos (1 miligramo) a menos que su médico lo indique.1,6

¿Cuánto ácido fólico hay en los alimentos enriquecidos?Desde el 1 de enero de 1998, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. (Food and Drug Administration, FDA) requiere la adición de 140 microgramos de ácido fólico por cada 100 gramos a los cereales, pan, pastas y otros alimentos que lleven la etiqueta “enriquecido”. Esto permite a las mujeres obtener más fácilmente la cantidad de ácido fólico que necesitan a través de los alimentos que consumen. Los estudios demuestran que el enriquecimiento está asociado a un incremento de los niveles de folato en la sangre en las mujeres en edad fértil.9 Desde el enriquecimiento de los cereales, la incidencia de los defectos del tubo neural se ha reducido en aproximadamente un tercio, aunque otros factores también han contribuido a esta disminución.10 La cantidad de ácido fólico añadida a los alimentos enriquecidos (con la excepción de algunos cereales) es reducida y la mayoría de las mujeres no puede obtener la cantidad diaria de ácido fólico que necesitan exclusivamente a través de la dieta. De hecho, un estudio realizado por el gobierno en 2007 comprobó que los niveles de folato en la sangre disminuyeron considerablemente en las mujeres en edad fértil de 1999-2000 a 2003-2004, por razones que no se han establecido con precisión.9 

Cuando la FDA estableció que los cereales deben enriquecerse con ácido fólico, limitó la cantidad que debe añadirse debido a la preocupación de que altos niveles de ácido fólico podrían enmascarar una deficiencia de vitamina B-12.11 Este trastorno se denomina anemia perniciosa y se presenta principalmente en las personas mayores. Las dosis muy altas de ácido fólico (más de 1,000 microgramos al día) pueden corregir la anemia producida por la deficiencia vitamínica pero no la deficiencia en sí, lo que podría hacer que se retrasara el diagnóstico. Si se deja sin tratar durante mucho tiempo, la deficiencia de vitamina B-12 puede producir daños neurológicos irreversibles. A la fecha, las investigaciones no han demostrado ningún riesgo de anemia perniciosa ni de

otros efectos adversos debido a los niveles actuales de enriquecimiento con ácido fólico. 

¿Cómo previene el ácido fólico los defectos congénitos?No se conoce bien el modo en que el ácido fólico previene los defectos del tubo neural. La mayoría de los estudios sugiere que podría deberse a que corrige las deficiencias nutricionales. Sin embargo, otros sugieren que se debe a que el suplemento de ácido fólico ayuda a las personas a compensar rasgos genéticos característicos que les impiden aprovechar el folato incluido en su dieta. Estos rasgos podrían suponer para las mujeres un riesgo adicional de tener bebés con defectos del tubo neural.12     

¿Proporciona el ácido fólico otros beneficios para la salud?El ácido fólico es importante para la salud de todos. Cumple un papel importante en la producción de glóbulos rojos. Las personas con deficiencias de ácido fólico a veces desarrollan un tipo de anemia denominada anemia megaloblástica (caracterizada por un número reducido de glóbulos rojos). El ácido fólico también podría desempeñar un papel importante en la prevención de otros problemas de salud.

¿Apoya March of Dimes la investigación sobre el ácido fólico?March of Dimes ha apoyado diversas becas de investigación para entender mejor de qué manera el ácido fólico previene los defectos del tubo neural. Los becarios también están estudiando de qué manera el ácido fólico podría ayudar a prevenir otros defectos congénitos y problemas de salud. Un becario está intentando determinar si una deficiencia o exceso de ácido fólico puede contribuir a errores en la división celular y producir, en consecuencia, defectos congénitos como síndrome de Down. Esta investigación podría llevar a nuevas maneras de prevenir algunos defectos congénitos cromosómicos. Otro becario está investigando si la deficiencia de ácido fólico en la madre durante las etapas críticas del embarazo podría afectar los genes impresos (los que actúan de manera diferente según si se heredan del padre o de la madre) y producir una propensidad a enfermedades crónicas como diabetes, enfermedad cardíaca y cáncer. De ser así, podría ser posible desarrollar intervenciones nutricionales para reducir el riesgo de enfermedades crónicas.

Para obtener más informaciónPara obtener más información sobre el ácido fólico, vea la sección Preguntas frecuentes de los Centros para Control y la Prevención de Enfermedades. en

Vitamina B12Dirección de esta página: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/002403.htm

Es una vitamina hidrosoluble (se disuelve en agua). Después de que el cuerpo utiliza estas vitaminas, las cantidades sobrantes salen del cuerpo a través de la orina.

Normalmente, el cuerpo no puede almacenar las vitaminas hidrosolubles, pero la B12 es especial porque el cuerpo la puede almacenar por años en el hígado.

Funciones

Funciones

La vitamina B12, al igual que las otras vitaminas del complejo B, es importante para el metabolismometabolismo, ayuda a la formación de glóbulos rojos en la sangre y al mantenimiento del sistema nervioso centralsistema nervioso central.

Fuentes alimenticias

Fuentes alimenticias

La vitamina B12 se encuentra en los huevos, la carne de res, la carne de aves, los mariscos, al igual que en la leche y sus derivados.

Efectos secundarios

Efectos secundarios

Las deficiencias de vitamina B12 ocurren cuando el cuerpo es incapaz de utilizarla apropiadamente. Esta incapacidad para absorber esta vitamina desde el tracto intestinal puede ser causada por la anemia perniciosaanemia perniciosa.

Debido a que la vitamina B12 proviene principalmente de los productos animales, las personas que siguen dietas vegetarianas estrictas y que no consumen huevos o productos lácteos pueden requerir suplementos de esta vitamina. (Las fuentes no animales de esta vitamina existen, pero son altamente variables en su contenido de B12, por lo que son consideradas fuentes no confiables de dicha vitamina).

Las personas que se han sometido a una cirugía en partes específicas del intestino delgado o del estómago también son propensas a presentar una deficiencia si no toman suplementos de esta vitamina.

Los bajos niveles de vitamina B12 pueden causar anemia, entumecimiento u hormigueo en brazos y piernas, debilidad y pérdida del equilibrio.

Recomendaciones

Recomendaciones

El Comité de Nutrición y Alimentos del Instituto de Medicina (Food and Nutrition Board of the Institute of Medicine ) recomienda los siguientes consumos para la vitamina B12 en la dieta:

Bebés:

0 - 6 meses: 0.4 microgramos por día (mcg/día) 7 - 12 meses: 0.5 mcg/día

Niños:

1 - 3 años: 0.9 mcg/día

4 - 8 años: 1.2 mcg/día 9 - 13 años: 1.8 mcg/día

Adolescentes y adultos:

Hombres y mujeres de 14 años en adelante: 2.4 mcg/día

Las recomendaciones específicas dependen de la edad, el sexo y otros factores (como el embarazo). Las mujeres embarazadas o que estén produciendo leche materna (lactantes) necesitan cantidades mayores. Pregúntele al médico cuál es la mejor cantidad en su caso.

La mejor manera de obtener los requerimientos diarios de las vitaminas esenciales es consumir una dieta balanceadadieta balanceada, que contenga una variedad de productos de la pirámide de los grupos básicos de alimentosgrupos básicos de alimentos.

Vitamina C

Definición

Es una vitamina hidrosoluble necesaria para el crecimiento y desarrollo normales.

Las vitaminas hidrosolubles se disuelven en agua. Las cantidades sobrantes de la vitamina salen del cuerpo a través de la orina; eso quiere decir que la persona necesita un suministro continuo de tales vitaminas en la dieta.

Nombres alternativos

Ácido ascórbico

Funciones

La vitamina C se requiere para el crecimiento y reparación de tejidos en todas las partes del cuerpo. Es necesaria para formar el colágeno, una proteína importante utilizada para formar la piel, el tejido cicatricial, los tendones, los ligamentos y los vasos sanguíneos. La vitamina C es esencial para la cicatrización de heridas y para la reparación y mantenimiento de cartílago, huesos y dientes.

La vitamina C es uno de muchos antioxidantes, al igual que otros dos antioxidantes bien conocidos como la vitamina E y el betacaroteno. Los antioxidantes son nutrientes que bloquean parte del daño causado por los radicales libres, los cuales son subproductos que resultan cuando el cuerpo transforma alimentos en energía.

La acumulación de estos subproductos con el tiempo es ampliamente responsable del proceso de envejecimiento y puede contribuir al desarrollo de diversos trastornos médicos tales como cáncer, cardiopatía y muchos trastornos inflamatorios como la artritis. Los antioxidantes también ayudan a reducir el daño corporal causado por los químicos y contaminantes tóxicos como el humo del cigarrillo.

El cuerpo no fabrica la vitamina C por sí solo, ni tampoco la almacena. Por lo tanto, es importante incluir muchos alimentos que contengan esta vitamina en la dieta diaria.

Fuentes alimenticias

Todas las frutas y verduras contienen alguna cantidad de vitamina C. Los alimentos que tienden a ser las mayores fuentes de vitamina C son, entre otros: el pimentón verde, las frutas y jugos de cítricos, las fresas, los tomates, el brócoli, los nabos y otras verduras de hoja verde, la papa o patata blanca y la dulce (camote) y el melón cantalupo.

Otras fuentes excelentes abarcan: la papaya, el mango, el melón, la col de Bruselas, la coliflor, el repollo, el cidrayote, los pimentones rojos, la frambuesa, los arándanos, la piña y los arándanos agrios.

Efectos secundarios

La toxicidad de la vitamina C es muy poco común, debido a que el cuerpo no la puede almacenar. Sin embargo, no se recomiendan cantidades superiores a 2000 mg/día, dado que tales dosis altas pueden llevar a malestar estomacal y diarrea.

Una cantidad muy poca de vitamina C puede llevar a signos y síntomas de deficiencia, como:

Resequedad y formación de horquilla en el cabello Gingivitis (inflamación de las encías) Encías sangrantes Piel áspera, reseca y descamativa Disminución de la tasa de cicatrización de heridas Tendencia a la formación de hematomas Sangrados nasales Debilitamiento del esmalte de los dientes Dolor e inflamación de las articulaciones Anemia Disminución de la capacidad para combatir infecciones Posible aumento de peso debido al metabolismo lento

Una forma grave de deficiencia de vitamina C se conoce como escorbuto, que afecta principalmente a adultos mayores y desnutridos.

Recomendaciones

La mejor forma de obtener los requerimientos diarios de las vitaminas esenciales, incluyendo la vitamina C, es consumiendo una dieta balanceada que contenga una variedad de los alimentos de los grupos básicos de alimentos.

La vitamina C se debe consumir todos los días, ya que no es una vitamina liposoluble y, por lo tanto, no se puede almacenar para uso posterior.

El Comité de Nutrición y Alimentos del Instituto de Medicina (Food and Nutrition Board at the Institute of Medicine ) recomienda las siguientes cantidades de vitamina C:

Bebés y niños:

0-6 meses: 40 miligramos/día (mg/día) 7 -12 meses: 50 mg/día 1-3 años: 15 mg/día 4- 8 años: 25 mg/día 9-13 años: 45 mg/día

Adolescentes:

Mujeres de 14 a 18 años: 65 mg/día Hombres de 14 a 18 años: 75 mg/día

Adultos:

Hombres de 19 años o más: 90 mg/día Mujeres de 19 años o más: 75 mg/día

Las mujeres que estén en embarazo o lactando y aquellas que fuman necesitan cantidades mayores. Se recomienda preguntarle al médico acerca de lo mejor en cada caso particular.

ErgonovinaDesarrollo de IFDInteraccionesISPR

Desarrollo de IFD

Sinónimos.

Ergometrina.

Acción terapéutica.

Estimulante uterino.

Propiedades.

Es una droga antiserotoninérgica, actúa sobre el SNC y estimula directamente el músculo liso. No tiene actividad bloqueante alfaadrenérgica. El efecto clínico de la ergonovina es resultante de la estimulación del músculo liso; la contracción de la pared uterina en torno de los vasos sangrantes de la placenta produce homeostasis. La sensibilidad del útero al efecto oxitócico es mucho mayor hacia el final del embarazo. Se absorbe rápidamente y en forma completa después de la administración oral o IM. Se metaboliza en el hígado, comienza su acción en forma inmediata cuando se administra por vía IV y en 6 a 15 minutos cuando es por vía oral. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de la hemorragia posparto. Su uso no se recomienda antes de la expulsión de la placenta, ya que puede producir retención de ésta. En caso de aborto incompleto puede acelerar la expulsión del contenido uterino.

Dosificación.

En la forma farmacéutica oral es suficiente un ciclo de 48h. La vía IV se recomienda para urgencias en casos de hemorragia uterina excesiva. La administración debe hacerse con lentitud en un lapso de 1 minuto. Dosis habitual para adultos: 0,2 a 0,4mg, de dos a cuatro veces por día, hasta que haya pasado el período de atonía y hemorragia uterinas. Inyectable: IM o IV, 0,2mg cada 2 a 4h, hasta 5 dosis.

Reacciones adversas.

Dado que la administración de ergonovina sólo implica pocas dosis en un período corto, no se producen muchas reacciones adversas observadas con otros alcaloides del cornezuelo de centeno. Puede producir un efecto hipertensor severo y repentino asociado con toxemia gravídica y antecedentes de hipertensión. De incidencia menos frecuente: dolor en el pecho, cefalea súbita y severa, prurito, calambres, náuseas, vómitos, confusión.

Precauciones y advertencias.

Es importante no usar más cantidad de medicación ni hacerlo por más tiempo del prescripto, la sobredosis implica riesgo de ergotismo y gangrena. Las dosis elevadas de ergonovina antes del parto pueden producir tetania uterina y problemas en el lactante (hipoxia, hemorragia intracraneana). Puede producir ergotismo (vómitos, diarreas, presión arterial inestable, crisis convulsiva) en el lactante, dado que se excreta en la leche materna.

Interacciones.

Medicamentos vasoconstrictores, vasopresores y otros alcaloides del cornezuelo de centeno; usados de manera simultánea con ergonovina pueden potenciar la vasoconstricción, lo que hace necesario ajustar la dosificación.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, disfunción hepática, hipertensión severa, incluida toxemia gravídica, hipocalcemia, disfunción renal o sepsis.

Ergometrina

Solución inyectable

Inductor del parto

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada AMPOLLETA contiene:

Maleato de ergometrina.............................................. 0.200 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la atonía posparto. Prevención de la hemorragia posparto. Involución uterina.

CONTRAINDICACIONES: La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, insuficiencia hepática, hipertensión severa, incluida toxemia gravídica, hipocalcemia, disfunción renal y sepsis.

PRECAUCIONES GENERALES:

Es importante no usar más cantidad de medicación ni hacerlo por más tiempo del prescrito, la sobredosis implica riesgo de ergotismo y gangrena.

Las dosis elevadas de ERGOMETRINA antes del parto pueden producir tetania uterina y problemas en el lactante (hipoxia, hemorragia intracraneana). Puede producir ergotismo (vómitos, diarreas, presión arterial inestable, crisis convulsiva) en el lactante, dado que se excreta en la leche materna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se sabe poco acerca de los efectos de esta droga en el periodo de lactancia. Si aparecen, suelen ser muy leves como en casos en los que se detectaron reacciones alérgicas en los neonatos.

Sin embargo, está contraindicado según la American Academy of Pediatrics, la ergotamina puede producir vómitos, diarreas, convulsiones.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Dado que la administración de ERGOMETRINA sólo implica pocas dosis en un periodo corto, no se producen muchas reacciones adversas observadas con otros alcaloides del cornezuelo de centeno.

Puede producir un efecto hipertensor severo y repentino asociado con toxemia gravídica y antecedentes de hipertensión.

Con menos frecuencia: angina, cefalea súbita y severa, prurito, calambres, náuseas, vómitos, confusión.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Fármacos vasoconstrictores, vasopresores y otros alcaloides del cornezuelo de centeno; usados de manera simultánea con ergonovina pueden potenciar la vasoconstricción.

Delavirdina: Se presenta ergotismo (náusea, vómito, isquemia vasospástica).

Dinoprostona: Aumenta el riesgo de toxicidad oxitócica.

Dopamina: Gangrena de extremidades, evitar la combinación; si no, vigilar datos de vasoconstricción excesiva (frío, palidez, dolor); sobre todo en extremidades.

Saquinavir: Se presenta ergotismo.

Se ha reportado necrosis en las extremidades cuando el uso de antibióticos macrólidos ha sido asociado con alcaloides vasoconstrictores derivados de la ergotamina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha reportado estudios sobre efectos de teratogenésis, además de que su aplicación debe ser postparto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En la forma farmacéutica oral es suficiente un ciclo de 48 horas.

La vía I.V. se recomienda para urgencias en casos de hemorragia uterina excesiva. La administración debe hacerse con lentitud en un lapso de 1 minuto.

Dosis habitual para adultos: 0.2 a 0.4 mg, de dos a cuatro veces por día hasta que haya pasado el periodo de atonía y hemorragia uterinas.

Para la prevención del sangrado en los casos de madres con antecedentes de embarazos anteriores con hemorragias o en casos de una madre de más de 35 años, generalmente es suficiente una ampolla I.M. Se debe recomendar iniciar la lactancia materna lo más pronto posible para mantener el útero contraído, si se produce el óbito fetal, se debe inyectar 1 ampolla I.M. cada 8 horas durante los primeros 2 días y luego observar a la paciente.

MANIFESTACIÓN Y MANEJO DE LA SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL: Produce un cuadro denominado ergotismo caracterizado por lesiones anatomopatológicas y síntomas funcionales superponibles a los encontrados en la celulitis, sobre todo en lo referente a la afectación de la musculatura lisa arterial y arteriolar, llegando al desarrollo de gangrena.

Hay hipotermia y palidez de la piel, sensación de entumecimiento, tendencia a la equimosis. Tratamiento sintomático para el espasmo arterial con vasodilatadores como nitroprusiato sódico.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médico.No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

DARAPRIM 

Tabletas

PIRIMETAMINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓNCada TABLETA contiene:Pirimetamina................................... 25 mgExcipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICASDARAPRIM® se utiliza en la profilaxis y el tratamiento de la malaria causada por P. falciparum, P. vivax y P. malariae. Actúa de manera sinérgica con las sulfonamidas para el tratamiento de dichos padecimientos. DARAPRIM® asociado a sulfonamidas es efectivo en el tratamiento de la toxoplasmosis congénita y adquirida.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIALa pirimetamina se absorbe completamente en el intestino, aunque en forma lenta. Una vez absorbida pasa a la sangre donde alcanza el nivel máximo a las dos horas, después desciende lentamente. Con las dosis usuales empleadas en el paludismo se alcanzan concentraciones plasmáticas de 10 a 100 ng/ml (1 a 10 µg/dl), capaces de inhibir a la esquizogonia sanguínea del Plasmodium falciparum. Con una sola dosis, la parasitemia puede descender a cero y mantenerse así por una semana. Por otra parte, la parasitemia es inversamente proporcional a la dosis. La pirimetamina se distribuye de manera homogénea en pulmón, hígado, riñón y bazo, principalmente. El fármaco se metaboliza parcialmente en el organismo –no se conocen bien los metabolitos formados– y menos del 25% se excreta en la orina; la eliminación es muy lenta y existe excreción urinaria después de un mes de

administrado. La vida media de pirimetamina es de alrededor de 36 horas. La pirimetamina posee acción antiparasitaria en el paludismo y la toxoplasmosis a través de inhibir la división nuclear de los parásitos al producir una deficiencia de folatos. La interferencia en el metabolismo de los folatos, ocurre por inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa. Las sulfonamidas también interfieren con el metabolismo de los folatos, pero a distinto nivel, lo que explica el sinergismo entre ambos grupos de fármacos. Dicho sinergismo es evidente en el tratamiento de la malaria por Plasmodium vivax y Plasmodium falciparum. Se ha observado el desarrollo de resistencia a pirimetamina en algunas cepas de plasmodia en el África, misma que se puede contrarrestar cuando se asocia con sulfonamidas. En áreas en donde exista resistencia a la pirimetamina, deberá emplearse un fármaco profiláctico alternativo.

CONTRAINDICACIONESDARAPRIM® no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a pirimetamina.

PRECAUCIONES GENERALESCuando se administra pirimetamina con sulfonamida, las precauciones de ésta deben ser observadas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: El riesgo de empleo de sulfadiacina u otras sulfonamidas en neonatos deberá basarse en la valoración del riesgo potencial para el paciente contra el posible beneficio terapéutico. Existe el riesgo téorico de anormalidades fetales asociadas con el uso de inhibidores de folatos cuando se administran durante el embarazo. DARAPRIM® a la dosis recomendada para profilaxis y tratamiento de la malaria, no está contraindicado durante el embarazo. Sin embargo, se recomienda la administración de suplementos de folatos. Para el tratamiento de la toxoplasmosis, deberá valorarse el riesgo/beneficio de la administración de dosis elevadas de DARAPRIM®, contra el peligro de aborto o de malformaciones congénitas asociadas a la infección. Se considera que la toxoplasmosis no infecta al feto antes de la sexta semana de embarazo y rara vez durante la fecundación. Su empleo en el embarazo solamente se indica en caso de: mujeres que se tornen seropositivas durante el embarazo o que presentan aumento en el título de anticuerpos antitoxoplasma. Se recomienda la administración simultánea de folinato de calcio cuando DARAPRIM® sea prescrito para el tratamiento de toxoplasmosis en pacientes durante el embarazo. Lactancia: La cantidad de pirimetamina excretada en la leche materna es insuficiente para contraindicar su uso en madres lactantes; sin embargo, la administración concomitante de agentes antifolatos a los niños alimentados al seno deberá ser evitada en lo posible.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSASLa acción de la pirimetamina sobre el organismo huésped debe considerarse como tóxica y ha sido bien descrita. A las dosis recomendadas las reacciones adversas son raras aunque se han presentado erupciones cutáneas que desaparecen después de la descontinuación de DARAPRIM®. También se ha reportado insomnio cuando la dosis semanal excede a la recomendada. Las dosis elevadas de pirimetamina producen manifestaciones nerviosas, especialmente convulsiones en

los niños. La administración prolongada, como se emplea en casos de toxoplasmosis, es capaz de provocar alteraciones hematológicas. En raras ocasiones se han reportado náusea, cólico, vómito, diarrea, alteraciones en el ritmo cardiaco y hematuria. Sin embargo, la baja frecuencia de estos reflejan la dificultad en distinguir si son resultado de la enfermedad o del medicamento. Las dosis terapéuticas de DARAPRIM®, han mostrado disminuir la hematopoyesis en 25% de los pacientes. El riesgo de leucopenia, anemia o trombocitopenia, se reduce con la administración concomitante de folinato de calcio. La presentación de náusea, cólico, vómito y diarrea rara vez requieren la descontinuación del tratamiento. Con menor frecuencia se han presentado cefalea, mareo, sequedad de boca, fiebre, malestar general, dermatitis, alteraciones en la pigmentación de la piel y depresión. Colapso circulatorio y ulceración bucal se han asociado con DARAPRIM® en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas. En 3 neonatos tratados por toxoplasmosis congénita se desarrolló hiperfenilalaninemia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNEROLa acción de la pirimetamina sobre el organismo huésped debe considerarse como tóxica y ha sido bien descrita. A las dosis recomendadas las reacciones adversas son raras aunque se han presentado erupciones cutáneas que desaparecen después de la descontinuación de DARAPRIM®. También se ha reportado insomnio cuando la dosis semanal excede a la recomendada. Las dosis elevadas de pirimetamina producen manifestaciones nerviosas, especialmente convulsiones en los niños. La administración prolongada, como se emplea en casos de toxoplasmosis, es capaz de provocar alteraciones hematológicas. En raras ocasiones se han reportado náusea, cólico, vómito, diarrea, alteraciones en el ritmo cardiaco y hematuria. Sin embargo, la baja frecuencia de estos reflejan la dificultad en distinguir si son resultado de la enfermedad o del medicamento. Las dosis terapéuticas de DARAPRIM®, han mostrado disminuir la hematopoyesis en 25% de los pacientes. El riesgo de leucopenia, anemia o trombocitopenia, se reduce con la administración concomitante de folinato de calcio. La presentación de náusea, cólico, vómito y diarrea rara vez requieren la descontinuación del tratamiento. Con menor frecuencia se han presentado cefalea, mareo, sequedad de boca, fiebre, malestar general, dermatitis, alteraciones en la pigmentación de la piel y depresión. Colapso circulatorio y ulceración bucal se han asociado con DARAPRIM® en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas. En 3 neonatos tratados por toxoplasmosis congénita se desarrolló hiperfenilalaninemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIOSe sugiere vigilar la biometría hemática ante la probabilidad de anemia megaloblástica. Puede presentarse disminución de ácido fólico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDADNo existen datos al respecto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓNOral.

DARAPRIM® deberá emplearse con precaución en pacientes con alteraciones

hepáticas y/o renales o deficiencia de folatos debida a enfermedades congénitas o desnutrición.

Todos los pacientes bajo tratamiento con DARAPRIM® para toxoplasmosis deberán tomar folinato de calcio o ácido fólico suplementarios para reducir el riesgo de depresión de la médula ósea. Se deberán realizar biometrías hemáticas semanalmente durante el tratamiento y después de dos semanas de haber suspendido el mismo. Si se presentan signos de deficiencia de folatos, el tratamiento deberá descontinuarse y administrarse dosis altas de folinato de calcio.

Profilaxis de la malaria:

Adultos y niños mayores de 10 años: 1 tableta de 25 mg de DARAPRIM®, por semana.

Niños menores de 5 a 10 años: ½ tableta de 25 mg de DARAPRIM® por semana.

La profilaxis deberá iniciarse antes o al momento del arribo a las áreas endémicas y continuar la administración una vez a la semana. Su administración continuará hasta por 4 semanas después de salir del área endémica.

Tratamiento de la malaria: DARAPRIM® deberá administrarse conjuntamente con sulfadiazina.

Adultos o niños mayores de 14 años: 2 ó 3 tabletas de 25 mg de DARAPRIM®, junto con 1,000 mg o 1,500 mg de sulfadiazina, como dosis única.

Niños menores de 14 años (administrados como dosis única):

Toxoplasmosis: DARAPRIM® deberá administrarse conjuntamente con sulfadiazina u otra sulfonamida a las dosis recomendadas. El empleo de otra sulfonamida requerirá del ajuste en la dosis. El tratamiento deberá administrarse durante 3 a 6 semanas. Si se requiere continuar el tratamiento, se dejará un descanso de dos semanas antes de iniciar un nuevo esquema.

Adultos y niños mayores de 6 años: Dosis inicial 2 tabletas (50 mg de pirimetamina) seguidas de una tableta al día. (25 mg de pirimetamina) por 3 a 6 semanas.

Niños menores de 6 años: 2 mg/kg como dosis inicial (hasta una dosis máxima de

50 mg) seguidas de 1 mg/kg al día (hasta una dosis máxima de 25 mg). Niños menores de 2 años deberán tomar 1 mg/kg/día.

Cuando se calcula la dosis con base en el peso corporal, las dosis recomendadas de DARAPRIM® para niños menores de 6 años, calculada a la mitad de una tableta, será normalmente la siguiente:

Niños entre 2 y 6 años: 1 tableta como dosis inicial (25 mg de pirimetamina) seguidas de media tableta al día (12.5 mg de pirimetamina).

Niños entre 10 meses y 2 años: ½ tableta (molida y disuelta en líquido) al día (12.5 mg de pirimetamina).

Niños entre 3 y 9 meses: La dosis recomendada es de 6.25 mg de pirimetamina al día (¼ de tableta molida y disuelta en líquido).

Niños menores de 3 meses: 6.25 mg de pirimetamina en días alternos (¼ de tableta, molida y disuelta en líquido).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTALSe deberá dar el tratamiento de soporte, manteniendo las vías aéreas sin obstrucción y adecuado control de las convulsiones. Deberá asegurarse la hidratación para una diuresis óptima. El lavado gástrico será de utilidad únicamente si se hace dentro de las dos horas siguientes a la ingestión, debido a la rápida absorción de DARAPRIM®. El folinato de calcio deberá administrarse hasta que hayan desaparecido los signos de toxicidad. Pueden considerarse de 7 a 10 días antes que aparezcan los signos tardíos característicos de leucopenia, considerándose necesaria la administración de folinato de calcio mientras dure el periodo de riesgo.

PRESENTACIONES Caja con 30 tabletas en tiras de aluminio y/o blister PVC/ALU.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTOConsérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓNSu venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V. Reg. Núm. 40259, S. S. A. IV GEAR-04363101688/RM2004

Oxitocina4. DATOS CLÍNICOS [editar]

4.1. Indicaciones terapéuticas Provocación del parto a término.

Estímulo de contractibilidad en casos de inercia uterina primaria o secundaria.

Control de la hemorragia postparto, en pacientes donde los derivados del cornezuelo no estén indicados.

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4.2. Posología y forma de administración

La oxitocina se administrará siempre en medio hospitalario y bajo control médico.

Para la inducción al parto, se administra siempre por perfusión endovenosa, no por vía intramuscular. Es esencial el control adecuado de la velocidad de infusión, y se empleará una bomba de infusión o equipo similar si se dispone de él.

La paciente debe estar vigilada en todo momento por personal familiarizado con el medicamento y las posibles complicaciones del tratamiento.

Provocación del parto o estímulo de contractibilidad uterina

Se utilizará siempre la vía endovenosa por infusión. Iniciar la infusión con una solución sin oxitocina, preferentemente suero fisiológico.

Preparar la solución de oxitocina disolviendo asépticamente una ampolla de 10 U.I. en 1000 ml de disolvente no hidratante. Asegurarse, mediante agitación suave o rotación del frasco, de que la mezcla es homogénea (la solución contiene 10 mU/ml de oxitocina).

Acoplar la solución al sistema de perfusión. La dosis inicial no debe superar las 1-2 mU/min. (2 a 4 gotas/min., si no se dispone de equipo medidor adecuado) y se aumentará gradualmente en incrementos de 1-2 mU/min. (2-4 gotas/min.) hasta que las contracciones sean semejantes a las del parto normal. La dosis máxima recomendada es de 20 mU/min. (40 gotas/min.).

La dosis debe ajustarse en todo momento a la respuesta individual. Para ello se vigilará cuidadosamente a la paciente (frecuencia cardíaca fetal, presión sanguínea; si es posible tocometría). En caso de hiperactividad uterina o sufrimiento fetal, se suspenderá la infusión inmediatamente y se administrará oxígeno a la madre.

Hemorragia postparto

Disolver de 10 a 40 U.I. de oxitocina (1 a 4 ampollas) en 1000 ml de disolvente no hidratante y perfundir a la velocidad necesaria para controlar la atonía uterina.

Se puede usar también la vía intravenosa (2 a 10 U.I.) o la intramuscular (10 U.I., tras la expulsión de la placenta).

Uso en niños

No está indicado el uso de Syntocinón en niños.

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4.3. Contraindicaciones

Disproporción cefalopélvica, presentación anormal, toxemia severa, predisposición a embolia por el líquido amniótico (feto muerto en útero, desprendimiento prematuro de placenta). Historial de cesárea o cualquier acto quirúrgico afectando el útero, placenta previa, contracciones hipertónicas, distocias mecánicas, sufrimiento fetal si no es inminente el alumbramiento, historial de hipersensibilidad a la oxitocina.

Syntocinón no debe ser nunca administrado de manera conjunta con prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas y en cualquier caso, deben haber transcurrido al menos más de seis horas desde la administración de aquéllas.

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4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

La utilización de oxitocina para inducción al parto debe realizarse estrictamente por razones médicas, no por conveniencia.

El médico deberá evaluar cuidadosamente la conveniencia de utilizar oxitocina en las siguientes condiciones: parto prematuro, partos múltiples, distensión excesiva del útero, en multíparas de edad madura, o a partir del quinto parto. Deberá reducirse el volumen de perfusión en pacientes con trastornos cardiovasculares. Se emplearán soluciones más concentradas ajustando debidamente la dosis.

Debe tenerse presente que, aun en los casos de administración correcta por supervisión adecuada, pueden producirse contracciones hipertónicas en pacientes hipersensibles a la oxitocina.

Mujeres de 35 años o más, aquellas que han tenido complicaciones durante el embarazo o con un periodo gestacional de más de 40 semanas han mostrado un mayor riesgo de aparición de coagulación intravascular diseminada post-parto. Además, estos factores pueden aumentar más el riesgo asociado con la inducción del parto (véase sección 4.8.). Por tanto, el uso de Syntocinon en estas mujeres debería realizarse con precaución. Deben tomarse medidas para detectar lo antes posible el desarrollo de una fibrinolisis inmediatamente después del parto.

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4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los anestésicos generales de gran poder útero-relajante (halotano, cloroformo, etc.) pueden antagonizar el efecto de la oxitocina.

La administración con agentes vasopresores puede resultar en hipertensión arterial severa durante el período de postparto. Se han descrito algunos casos de accidente vascular por esta causa.

Está contraindicado el uso concomitante de Syntocinón y prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas. (Ver apartado 4.3 "Contraindicaciones").

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4.6. Embarazo y lactancia

No aplicable. Ver apartado 4.1 "Indicaciones terapéuticas".

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4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se dispone de datos acerca de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

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4.8. Reacciones adversas

Los cuadros de hiperactividad uterina (hipertonicidad, espasmos, contracciones tetánicas, ruptura de útero) aparecen algunas veces con las dosis recomendadas, debido a hipersensibilidad.

Sin embargo, la mayor parte de los casos son producto de dosificación excesiva. La oxitocina tiene ligero efecto antidiurético. La administración durante periodos largos puede resultar en intoxicación hídrica, sobre todo si la paciente recibe simultáneamente líquidos por vía oral (ver apartado 4.9 "Sobredosis").

Otros efectos secundarios descritos son: bradicardia fetal, ictericia neonatal, reacciones anafilácticas, hemorragia postparto, arritmias cardíacas, contracciones ventriculares prematuras, náuseas, vómitos, hematoma pélvico, afibrinogenemia.

Se ha descrito un aumento del riesgo de coagulación intravascular diseminada después del parto en pacientes sometidas a inducción farmacológica del parto con dinoprostona u oxitocina (véase sección 4.4.). La frecuencia de estas reacciones adversas parece ser sin embargo, rara (< 1 por 1000 partos).

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4.9. Sobredosis

La sintomatología del cuadro de intoxicación hídrica, incluye dolor de cabeza, náuseas, vómitos anorexia y dolor abdominal en casos leves. En cuadros avanzados, somnolencia, convulsiones tipo gran mal y coma. La concentración de electrolitos en sangre es baja.

El tratamiento consiste en la supresión de cualquier ingesta de líquido, provocar la diuresis lo antes posible y corregir el desequilibrio electrolítico.

Las convulsiones pueden controlarse con diazepan o un medicamento análogo.

En caso de coma, se asegurará el mantenimiento de la función respiratoria y se aplicarán las demás medidas usuales en estos cuadros.

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5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS [editar]

5.1. Propiedades farmacodinámicas

El principio activo de Syntocinón es un nonapéptido sintético. Su constitución química y sus propiedades farmacológicas son idénticas a las de la hormona oxitócica natural del lóbulo posterior de la hipófisis. Actúa selectivamente sobre la musculatura lisa del útero especialmente al final del embarazo, durante el parto y el postparto, es decir, cuando el número de receptores específicos de la oxitocina en el miometrio está incrementado.

Cuando se administra a bajas dosis mediante infusión intravenosa, Syntocinón produce contracciones uterinas rítmicas que son indistinguibles en frecuencia, intensidad y duración, de las observadas durante un parto espontáneo. A dosis más elevadas en infusión intravenosa o en inyección única, el fármaco es capaz de causar contracciones uterinas tetánicas sostenidas.

Además de su efecto sobre el útero, la oxitocina produce contracciones de las células mioepiteliales que rodean la glándula mamaria produciendo eyección de la leche y facilitando la lactancia.

Debido a su obtención sintética, Syntocinón se halla completamente libre de hormona vasopresora (ausencia de vasopresina), sin embargo, incluso en su forma pura la oxitocina tiene una actividad antidiurética, similar a la de vasopresina, intrínseca mínima.

Otro efecto farmacológico observado con dosis elevadas de oxitocina, particularmente cuando se administra mediante inyección en bolus vía intravenosa rápida, consiste en un efecto relajante directo y transitorio sobre la musculatura lisa vascular, dando como resultado una ligera hipotensión, ruborización y taquicardia refleja.

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5.2. Propiedades farmacocinéticas

Cuando se administra mediante inyección intravenosa o intramuscular para la prevención o tratamiento de la hemorragia postparto, Syntocinón actúa rápidamente con un periodo de latencia inferior a 1 min. tras la inyección intravenosa, y de 2 a 4 min. tras la inyección intramuscular. La respuesta oxitócica dura de 30 a 60 min. después de la administración intramuscular, pudiendo ser más corta con la inyección intravenosa.

Cuando Syntocinón se administra mediante infusión intravenosa continua a dosis adecuadas para la inducción del parto, se inicia la respuesta uterina de forma gradual y alcanza el estado estacionario normalmente entre los 20 y 40 minutos. Los niveles plasmáticos correspondientes de oxitocina son comparables a los determinados durante la primera fase de un parto espontáneo. Tras la interrupción de la infusión o después de una reducción sustancial de la velocidad de infusión, p.ej. en el caso de sobreestimulación, la actividad uterina declina rápidamente pero puede continuar en un nivel inferior adecuado.

La relativa facilidad con la cual la velocidad e intensidad de las contracciones uterinas pueden ser reguladas por la infusión intravenosa de Syntocinón, es debida a la corta semivida de oxitocina. Los valores reportados por varios investigadores oscilan entre 3 y 17 minutos. La unión a proteínas plasmáticas es muy baja. La oxitocina se elimina del plasma principalmente vía hepática y renal. Menos del 1% de la dosis administrada se excreta en la orina inalterada. El volumen aparente de distribución es de 300 ml/Kg aproximadamente en el hombre, y la proporción del aclaramiento metabólico asciende a 20 ml/Kg por min. aprox. en el hombre así como en mujeres embarazadas.

Se desconoce en qué extensión la oxitocina atraviesa la barrera placentaria o pasa a la leche materna.

Oxitocina

Solución inyectable

Oxitócico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Oxitocina............................................................................. 5 U.I.

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La inyección de OXITOCINA está indicada por el médico quien elige la inducción para la labor, por conveniencia en un embarazo a término.

Preparto: OXITOCINA parenteral está indicada para el inicio o mejoramiento de las concentraciones uterinas, se consideran las condiciones del feto y la madre para el parto vaginal. Está prescrito para iniciar la inducción de labor en pacientes con indicación médica como es en: problemas de Rh(-), diabetes materna, preeclampsia o ruptura prematura de membranas y en el parto; y como adyuvante en el manejo de aborto inevitable.

En el primer trimestre se usa como 1a. terapia para curetaje, en el segundo trimestre en el aborto.

Posparto: OXITOCINA es indicada para producir contracciones uterinas durante el 3er. estadio de labor y en el control de sangrado postoperatorio, hemorragia.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al fármaco. Hipertonía de las contracciones uterinas, sufrimiento fetal y cuando la expulsión no es inminente. Cualquier estado en que por razones fetales o maternas está contraindicado el parto por vía natural, como en el caso de desproporción céfalo-pélvica significativa, presentaciones anormales, placenta previa, presentación o prolapso de cordón umbilical; distensión uterina excesiva o disminución de la resistencia del útero como en mujeres multíparas, embarazos múltiples o antecedente de cirugía anterior incluyendo la cesárea.

PRECAUCIONES GENERALES:

No debe administrarse durante periodos prolongados en pacientes con inercia uterina resistente a OXITOCINA, toxemia preeclámpsica grave o trastornos cardiovasculares graves.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Las indicaciones de uso son precisamente durante el embarazo, por lo cual, bajo las condiciones y dosificaciones adecuadas no deberán presentarse alteraciones.

Durante la lactancia y a dosis adecuadas, OXITOCINA favorece la secreción de leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacción anafiláctica, arritmia cardiaca materna, afibrinogenemia, náuseas, vómito, hipertonicidad en el útero, espasmos, contracción tetánica, ruptura uterina, etc.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las prostaglandinas pueden potenciar el efecto uterotónico de OXITOCINA y viceversa, por lo que su administración concomitante requiere una vigilancia muy prudente.

Algunos anestésicos por inhalación como el ciclopropano o halotano, pueden potenciar el efecto hipotensivo de OXITOCINA y reducir su acción oxitócica.

Se ha señalado que la administración simultánea de esos anestésicos con OXITOCINA puede causar trastornos del ritmo cardiaco.

Administrada durante la anestesia caudal del bloqueo, OXITOCINA puede potenciar el efecto presor de los agentes vasoconstrictores simpaticomiméticos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis de OXITOCINA está determinada por la respuesta uterina.

Inducción al parto o estimulación de las contracciones: Debe ser administrado en forma de perfusión intravenosa gota a gota o, de preferencia, por medio de una bomba de perfusión de velocidad variable. Para la perfusión gota a gota se recomienda mezclar asépticamente de 5 a 10 U.I. (1 a 2 ml) de OXITOCINA en una solución fisiológica y agitarse vigorosamente para asegurarse que la mezcla contiene 10 mU (miliunidades) de OXITOCINA por ml.

La velocidad inicial de perfusión se deberá fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por min). Puede acelerarse gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos, hasta establecer unas características de contracción análogas a las del parto normal. En el embarazo casi a término, esto se puede conseguir a menudo con una velocidad de perfusión inferior a 10 mU/min (20 gotas/min), siendo la velocidad máxima recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min).

La frecuencia, intensidad y duración de las contracciones, así como la frecuencia cardiaca fetal deben vigilarse cuidadosamente durante la perfusión.

En caso de hiperactividad uterina y/o sufrimiento fetal se interrumpirá la perfusión inmediatamente.

Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por inyección intravenosa lenta inmediatamente después de la extracción del feto.

Prevención de la hemorragia uterina durante el posparto: La dosis usual es de 5 U.I. por inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta.

En pacientes a los que se les administra OXITOCINA para inducción del parto o estimulación de las contracciones, podría continuarse la perfusión a una velocidad acelerada durante el tercer periodo del parto y durante algunas horas después.

Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas en los casos graves de perfusión intravenosa de una solución con 5-20 U.I. de OXITOCINA en 500 ml de un diluyente no hidratante a una velocidad necesaria para controlar la atonía uterina.

Hemorragia puerperal, subinvolución uterina, loquiómetra: 2-5 U.I. por inyección I.M., repetida según las necesidades de cada paciente.

Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o más.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación se presenta en forma de contracciones hipertónicas y hasta tetánicas del útero con las consecuencias que ésta implica sobre el producto como la hipoxia y alteraciones en la FC fetal, en la madre pudiera llegar a la ruptura uterina.

Además, cuando se aplican grandes dosis como 40 ó 50 miliunidades/minuto por periodos largos se puede presentar intoxicación acuosa por el efecto antidiurético inherente a esta hormona.

El manejo consiste en descontinuar OXITOCINA en forma inmediata y dar terapia sintomática de soporte.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007.Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar.

Primosiston

Solución oleosa

(Caproato de hidroxiprogesterona, benzoato de estradiol)

COMPOSICIÓN: 1 ml de PRIMOSISTON contiene en SOLUCIÓN OLEOSA: 250 mg de caproato de hidroxiprogesterona y 10 mg de benzoato de estradiol; excipientes c.s.

INDICACIÓN: Hemorragias uterinas disfuncionales.

DOSIFICACIÓN Y EMPLEO: Antes de iniciar el tratamiento con PRIMOSISTON debe efectuarse un detenido examen médico general y ginecológico (incluido la mama y citología cervical). Además, debe descartarse la presencia de un embarazo.

Como todas las soluciones oleosas, PRIMOSISTON debe administrarse por vía intramuscular. Las reacciones de corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o immediatamente después de la inyección de soluciones oleosas pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución.

Hemorragias disfuncionales: La mejor forma de tratar las hemorragias disfuncionales es por vía oral, p. ej., con PRIMOSISTON Oral o Primolut-Nor.

Si no se puede contar con la toma regular de las tabletas, se inyecta 1 ampolla de PRIMOSISTON por vía I.M. Con esto se consigue detener la hemorragia uterina, siempre que no sea de causa orgánica, en un plazo de 1-3 días. En casos aislados, la hemorragia se va reduciendo en los primeros días después de la inyección cesando al cabo de unos 5 días. Alrededor de 8-10 días después de la inyección se presenta una hemorragia por deprivación, de intensidad y duración similares a las de la menstruación normal.

Falta de detención de la hemorragia, hemorragia por disrupción severa: Si la hemorragia no se detiene a pesar de la inyección, debe asumirse una causa orgánica. En tales casos es preciso informar inmediatamente al médico, porque suele ser necesario tomar otras medidas terapéuticas. Esto también es válido para los casos en los cuales, después de la detención inicial de la hemorragia, reaparece una hemorragia relativamente fuerte pocos días después.

EFECTOS SECUNDARIOS: En casos aislados puede presentarse tensión mamaria leve.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los estudios sobre toxicidad aguda no indicaron un riesgo de sufrir efectos adversos agudos en caso de uso inadvertido de un múltiplo de la dosis terapéutica.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, antecedentes de herpes gravídico. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de PRIMOSISTON.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o de insulina.

OBSERVACIONES (ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES): Ha de informarse al médico si se padece de diabetes, ya que esta enfermedad requiere cuidadosa vigilancia médica.

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna.

PRESENTACIÓN: Ampollas de 1 ml.

Consérvese el medicamento en lugar adecuado y fuera del alcance de los niños.

RitodrinaMecanismo de acción

Relajante uterino con acción ß2 simpático mimética, inhibe las contracciones uterinas, su frecuencia e intensidad.

Indicaciones terapéuticas y Posología

- Amenaza de parto prematuro. Prevención de parto prematuro tras intervenciones:

Infus. IV, inicial 0,05 mg/min e incrementar a razón de 0,05 mg/min cada 10 min, hasta una respuesta deseada; continuar 12-48 h después de cesar las

contracciones.

Iny. IM, inicial si no se dispone de medios para la infus. IV se administra 10 mg, seguido de 10-20 mg/2-6 h, después cada 12-48 h; aumentar o

disminuir según respuesta.

Oral, tto. de mantenimiento: 30 min antes del final de la infus. IV, administrar 10 mg/2 h, las 1 as

24 h.

- Sufrimiento fetal:

Infus. IV, inicial 0,05 mg/min, aumentar cada 10-15 min hasta la supresión de actividad; dosis eficaz usual: 0,15-0,35 mg/min.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hemorragia antepartum, infección intrauterina, eclampsia y preeclampsia graves, muerte fetal intrautero, compresión del cordón,

diabetes mellitus, hipertensión pulmonar, hipertiroidismo, hipovolemia, arritmias cardiacas, HTA incontrolada, feocromocitoma, asma bronquial, 20

primeras sem de embarazo.

Advertencias y precauciones

HTA, diabetes, asma. Control presión sanguínea, pulso, frecuencia cardiaca del feto. Puede producir edema pulmonar. Vigilar estado de hidratación.

Interacciones

Potencia efecto hipotensor con: anestésicos en cirugía.

Aumenta riesgo de edema pulmonar con: bloqueantes adrenérgicos, IMAO, antidepresivos tricíclicos y corticoides.

Produce depleción de K con: diuréticos.

Embarazo

Categoría B (X). Contraindicado antes de las 20 primeras sem del embarazo.

Lactancia

Evitar. No existe experiencia.

Reacciones adversas

Temblor, náuseas, vómitos.

Sobredosificación

Síntomas de estimulación adrenérgica. Antídoto: agente ß-bloqueante.