FICHA FARMACOLOGICA(fármacos Bloqueadores Neuromusculares)

Nombre Generico VECURONIO BROMUROPresentación Polvo liofilizado para reconstituir. VECURONIO BROMURO 4mg VECURONIO

BROMURO 10mg

Vía de Administracion IntravenosaIndicación(es) Terapeutica

Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal y para proveer relajación del musculoesquelético durante la cirugía o ventilación mecánica.

Dosis usuales Adultos: para la intubación traqueal se recomienda 0,08 a 0,10mg/kg en bolo intravenoso. La infusión continua de vecuronio a un ritmo de 1mg/kg/min puede usarse para mantener el bloqueo neuromuscular. Dosis de mantenimiento: en los procedimientos prolongados puede requerirse 0,010 a 0,015mg/kg, administrados entre 25 y 40 minutos después de la inyección inicial o a cada dosis de refuerzo. Niños de 1 a 10 años: dosis inicial levemente superior que el adulto y dosis de mantenimiento más frecuente. Nota: dosis expresadas en bromuro de vecuronio.

Mecanismo de acción Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos, localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares.

Se caracteriza porque prácticamente no tiene acción vagolítica y al ser esteroide tampoco produce liberación de histamina, de esta manera sus efectos adversos son poco frecuentes.

Reacciones adversas Cardiovasculares: Enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, Respiratorio: Broncospasmo, hipoxemia, Varios: Erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular, apnea.

ContraindicaciónHipersensibilidad al vecuronio. No debiera administrarse hasta que el paciente esté inconsciente. La enfermedad hepática puede prolongar el efecto farmacológico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas

InteraccionesPotenciación del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sódico, sales de magnesio y litio, anestésicos locales, procainamida y quinidina. Otros bloqueantes neuromusculares: efectos aditivos.

Nombres de fantasia NORCURON

Nombre Generico MIVACURIO CLORUROPresentación Ampolla 10 mgVía de Administracion IntravenosaIndicación(es) Terapeutica

Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal y para proveer relajación del musculoesquelético durante la cirugía o ventilación mecánica.

Dosis usuales Adultos: para la facilitación de la intubación traqueal se recomienda 0,15mg/kg administrados entre 5 y 15 seg, 0,20mg/kg en 30 seg o 0,25mg en dosis divididas (0,15mg/kg seguidos en 30 seg por 0,10mg/kg).

En pacientes con enfermedad renal, hepática o cardiovascular: (o con sensibilidad para la liberación de histamina u otros mediadores de la inflamación) se recomienda no superar 0,15mg/kg administrados en 60 seg.

La infusión continua de mivacurio a velocidad de 9 a 10mg/kg/min puede usarse para mantener el bloqueo neuromuscular.

Niños (2 a 12 años): 0,20mg/kg administrados en 5 a 15 seg. Dosis de mantenimiento: 14mg/kg/min.

Mecanismo de acciónEs el bloqueo competitivo de los receptores para Acetilcolina en la unión neuromuscular. A diferencia de la Succinilcolina, no producen la despolarización, sino que bloquean la estimulación del receptor. Su corta duración se debe a que es metabolizada un poco más lentamente que la Succinilcolina por la colinesterasa sérica. También produce liberación de histamina. Sus metabolitos se excretan por riñón y bilis.

Reacciones adversas Cardiovascular: Enrojecimiento, hipotensión arterial, taquicardía, bradicardia, arritmia, flebitis Respiratorio: broncospasmo, hipoxemia, Varios: erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular.

Contraindicación Hipersensibilidad al mivacurio o a otras drogas de la familia bencilisoquinolinio.

No debiera ser administrado hasta que el paciente quede inconsciente. Debe tenerse suma precaución, o evitar su uso, en pacientes que se sospeche sean homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmática atípica. La enfermedad renal y hepática puede provocar prolongación del efecto farmacológico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería suspenderse. La seguridad y efectividad de la droga en niños menores de 2 años no han sido establecidas.

Interacciones Isoflurano, enflurano: potenciación y prolongación del efecto farmacológico. Potenciación del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sódico, sales de magnesio y litio, anestésicos locales, procainamida y quinidina. El uso de anticonceptivos orales, glucocorticoides e IMAO puede reducir la actividad de colinesterasa plasmática y con ello prolongar el efecto del mivacurio.

Nombre Fantasia MIVACROM

Nombre Generico ROCURONIO BROMUROPresentación Frasco ampolla 50 mg/5ml

Vía de Administracion IntravenosaIndicación(es) Terapeutica

Indicado como relajante muscular para cirugía (de duración intermedia). En pacientes recibiendo cuidado intensivo y quienes requieren intubación traqueal y ventilación mecánica. Al tener un comienzo de acción rápida, puede facilitar la intubación.

Dosis usuales Como ocurre con los otros curares la dosis debe ser individual para cada sujeto y se usa por vía IV en bolo o en infusión. Para intubación traqueal: 0,6mg/kg por vía IV en bolo. Dosis de mantenimiento: 0,15mg/kg. En infusión continua se aconseja: 0,3 a 0,6mg/kg para anestesia intravenosa y 0,3 a 0,4mg/kg para inhalatoria. Se recomienda monitorización continua del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo de acciónCompite con la acetilcolina por sitios del receptor en la unión neuromuscular y su acción puede ser revertida con anticolinesterasas como neostigmina y edrofonio.

Reacciones adversas Raramente se han descrito reacciones anafilácticas, como con otros bloqueantes neuromusculares, atribuidas a la liberación de histamina. Además, hipotensión, broncospasmo, taquicardia, prurito, mareos. Localmente, en el lugar de la inyección puede aparecer dolor.

Contraindicación Hipersensibilidad al compuesto o sus análogos o al bromuro. Embarazo. Enfermedades hepáticas o del tracto biliar. Disfunción renal descompensada. Edad avanzada, obesidad, hipotermia, trastornos hidroelectroliticos y ácido-básicos. Administrar con precaución en pacientes que reciban concomitantemente otros medicamentos que afecten la transmisión neuromuscular, debido a que el bromuro de rocuronio provoca la parálisis de la musculatura respiratoria. La

ventilación mecánica es necesaria en pacientes tratados con este fármaco, hasta que se restaure la respiración espontánea adecuada.

Con el uso de rocuronio es necesario emplear ventilación mecánica hasta que se recupere la respiración espontánea. El empleo de dosis superiores a 0,9mg/kg puede aumentar la frecuencia cardíaca. Emplear con precaución en pacientes con hepato o nefropatías. En cirugía con hipotermia el bloqueo neuromuscular aumenta y se prolonga su duración. Pueden aumentar el efecto curarizante la deshidratación, hipopotasemia, acidosis, hipercapnia, hipoproteinemia, caquexia, hipocalcemia (luego de transfusiones masivas).

Interacciones Se puede disminuir el efecto empleando anticolinesterásicos (neostigmina, edrofonio) o administración previa y prolongada de corticoides antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina), teofilina, azatioprina, cloruro de potasio. Puede lograrse aumentar su efecto con varios fármacos: anestésicos volátiles halogenados, antibióticos (aminoglucósidos, tetraciclinas, polipeptídicos, lincosamina), IMAO, alfabloqueantes, litio, bloqueantes cálcicos.

Nombre Fantasia ESMERON - ROCURONIO KABI – ROCURONIO B. BRAUN

Nombre Generico SUCCINILCOLINA o SUCCINILCOLINA CLORUROPresentación Frasco ampolla 100 mg Y 500 mg

Vía de Administracion Intravenosa e IntramuscularIndicación(es) Terapeutica Se utiliza como relajante muscular para la intubación endotraqueal o para

intervenciones quirúrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacológica o eléctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares.

Dosis usuales Adultos: Para intervenciones quirúrgicas: 1 mg por kg de peso corporal, puede repetirse a los 5 - 10 minutos una dosis adicional del 50 al 100% de la primera. Aunque para los procedimientos prolongados se prefiere la aplicación por venoclisis.

Aplicación por venoclisis: Se hace el cálculo para que quede la solución de succinilcolina para pasar 0,5 - 10 mg/minuto. La solución puede ser glucosada al 5% o salina isotónica. La dosis no debe exceder de 500 mg/hora. Para intervenciones quirúrgicas cortas: 1 mg por kg de peso corporal, aproximadamente a los 10 minutos se aplicará una nueva dosis, de acuerdo a las necesidades, ésta

casi siempre es menor a la primera y se realiza I.V. en bolo.

Niños: Intramuscular: Hasta 2,5 mg por kg de peso corporal sin sobrepasar de 150 mg. Intravenosa: De 1 a 2 mg por kg de peso corporal, pudiendo repetir según se requiera. La administración intravenosa continua en niños tiene una alta incidencia de hiperpirexia maligna, por lo cual no se recomienda.

Mecanismo de acción Es un relajante muscular despolarizante, que compite con la acetilcolina por los receptores colinérgicos de la placa motora del músculo esquelético. La unión de la succinilcolina produce contracción muscular inicial y transitoria fácilmente apreciable (fasciculaciones). Después de 30 a 60 segundos se desarrolla una parálisis flácida que se mantiene durante 2 a 6 minutos. Posteriormente la succinilcolina es hidrolizada por la pseudocolinesterasa a succinilmonocolina y posteriormente es transformada a ácido succínico y colina. Cerca del 10% se excreta sin cambios a través de la orina.

Reacciones adversas Cardiovasculares: Bradicardia, taquicardia, hipertensión, hipotensión, arritmias. Respiratorias: Broncoespasmos, depresión respiratoria prolongada, apnea. Músculo esquelético: Fasciculación muscular, dolor muscular en el postoperatorio, mioglobinemia, mioglobinuria. Varias: Hipertermia, aumento de la presión intraocular, sialorrea, erupción cutánea, aumento de la presión intragástrica.

Contraindicación Disfunción hepática severa, intoxicación por oganofosforados.

Interacciones Los analgésicos opiáceos (narcóticos), en especial los que se usan comúnmente como coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de la succinilcolina. El uso simultáneo con anestésicos orgánicos hidrocarbonados por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, éter, halotano, isoflurano, metoxiflurano), puede aumentar la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicial de este bloqueante neuromuscular. La administración con antimiasténicos puede prolongar el bloqueo de la fase 1. Los inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las concentraciones plasmáticas o la actividad de la seudocolinesterasa y potenciar de esta manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El uso simultáneo con glucósidos digitálicos puede aumentar sus efectos cardíacos. La administración en pacientes que reciben terapéutica crónica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo neuromuscular.No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosis elevadas de esta droga pueden producir fasciculación muscular y luego un bloqueo despolarizante, efectos que se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede ser aditiva.

Nombre Fantasia UXICOLIN

Nombre Generico ATRACURIO BESILATOPresentación Ampolla 25 mg de 2.5 ml

Vía de Administracion IntravenosaIndicación(es) Terapeutica

Como complemento de la anestesia quirúrgica. Facilitador de la intubación endotraqueal.

Dosis usuales Se administra por vía IV en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg con lo que se logra una rápida y completa miorrelajación durante 15 a 35 minutos. Para lograr la intubación endotraqueal se administra por vía IV 0,5-0,6mg/kg. Si se desea prolongar el bloqueo neuromuscular se pueden administrar dosis complementarias de 0,1-0,2mg/kg o una infusión continua con dosis de 0,3-0,6mg/kg, en especial en el bypass coronario con hipotermia (25C).

Mecanismo de acciónSe une a los receptores colinérgicos en la unión neuromuscular e inhibe competitivamente a la acetilcolina uniendose al receptor. Más especificamente, el atracurio se une a las subunidades alfa del receptor nicotínico sin producir un cambio en la conformación del receptor.

Reacciones adversas Enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular.

ContraindicaciónNo debería ser administrado hasta que el paciente quede inconsciente. Debe tenerse suma precaución, o evitarse su uso, en pacientes de los que se sospeche que son homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmática atípica. La enfermedad renal y hepática puede provocar prolongación del efecto farmacológico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad en niños menores de 2 años no ha sido establecida.

Interacciones Potenciación con anestésicos inhalatorios (halotano), antibióticos

(aminoglucósidos, polipeptídicos, colistina) agentes despolarizantes (suxametonio).

Nombre Fantasia TRACRIUM