NABUMETONA Fue creada entre 1985. 1990 Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de ciclooxigenasa-2) en tejido y líquido sinovial y en otros exudados inflamatorios, actividad de radicales libres en el lugar de la inflamación, producción de metabolitos del ácido araquidónico y actividad leucocitaria.

Indicaciones terapéuticas

o Osteoartritis aguda y crónica.

o Artritis reumatoide aguda y crónica.

o Dolencias periarticulares agudas.

Contraindicaciones

o Hipersensibilidad.

o Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE.

o úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o más episodios).

o Insuficiencia cardíaca grave

o Tercer trimestre de gestación.

Posología

Oral: 1.000 mg/día, (dosis única), con o sin alimentos. Aumentar hasta 1.500 mg o 2.000 mg/día (dosis única o fraccionada).

Reacciones adversas

Náuseas, diarrea, vómitos, dolores epigástricos, alteraciones del tránsito, úlceras, perforaciones, colitis hemorrágicas, ulceraciones digestivas con o sin hemorragia, hemorragia oculta o visible y anorexia.

METAMIZOL Presentacion en metamizol magnesio

(Dipirona), metamizol sodico.

El metamizol fue sintetizado por primera vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi-Aventis) en 1920, y su producción masiva comenzó en 1922. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70, cuando se descubrió que existía riesgo de agranulocitosis, enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal. Sigue habiendo controversia con relación a su nivel de riesgo. En varios países, las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente o han restringido su uso, autorizándolo exclusivamente bajo prescripción médica.

El metamizol se absorbe bien por vía oral, alcanzando una concentración máxima en 1-1,5 horas. Se hidroliza a los metabolitos activos 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina y a la molécula inactiva 4-formilaminoantipirina. La vida media de los metabolitos activos es de 2,5-4 horas y aumenta con la edad.

El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. También actúa sobre receptores opioides presinápticos periféricos, con menor actividad que la morfina, e incrementa los umbrales de excitación de las neuronas aferentes finas mielinizadas. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos a dosis analgésicas no inhibe la ciclooxigenasa y, por tanto, no produce los típicos efectos secundarios sobre la mucosa gástrica y sobre las plaquetas.1 2 Se administra por vía oral e intravenosa. Se elimina preferentemente por vía urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.

Modo de administración: Via oral: Tomar 500 mg- 1.000 mg/día cada 6-8 horas. Dosis Máxima 6.000 mg/día. Disolver el contenido de un sobre en un vaso de agua. Contraindicaciones Hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas o pirazolidinas. Asma, broncoespasmo o intolerancia del tipo urticaria-angioedema por analgésicos. Porfiria aguda intermitente, Deficiencia congénita de G6PDH, Alteraciones de la función de la médula ósea o enf. Hematopoyética. Tercer trimestre del embarazo, neonatos y < 3 meses o con p.c. < 5 kg.

Advertencias y precauciones Interrumpir inmediatamente ante síntoma sugestivo de anafilaxis o agranulocitosis; realizar controles regulares de recuento sanguíneo. I.H. o I.R., ancianos. Mayor riesgo de hipotensión en pacientes con: fiebre alta, hipovolemia, deshidratación, presión arterial < 100 mm Hg, inestabilidad o insuf. circulatoria, cardiopatía coronaria o estenosis de vasos sanguíneos cerebrales; vigilar a estos pacientes. Mayor riesgo de reacciones anafilácticas: pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis y pólipos nasales; urticaria crónica; intolerancia al alcohol y a colorantes y/o conservantes.

DIPIRONA Mecanismo de acción: Es un medicamento inhibidor de las ciclooxigenasas, con acción central antipirética y ligero efecto relajante de la musculatura lisa. Indicaciones terapéuticas Dolor agudo postoperatorio o postraumático, moderado o severo; Dolor de tipo: cólico, de origen tumoral, ginecológico (dismenorrea), odontológico (gingivitis). Fiebre alta que no responde a otros antitérmicos. Contraindicaciones y advertencias Sensibilidad a las pirazolonas, trastornos hematológicos, úlcera péptica, insuficiencia renal o hepática graves. No debe administrarse por periodos prolongados.

EFECTOS ADVERSOS

Se puede presentar agranulocitosis a veces fatal, anemia hemolítica y aplásica. Puede existir

También hipotensión, cefalea, mareos, náuseas, irritación gástrica, xerostomía y reacciones cutáneas de tipo alérgico.

Posología

Ajustar individualmente según naturaleza e intensidad del dolor.

- IM o IV lenta (dolor severo). Ads. y niños > 15 años: 2 g/8 h. Niños > 3 meses < 15 años: 6,4-17 mg/kg, en lactantes > 3 meses o con p.c. > 5 kg y <1 año sólo IM; fiebre: 11 mg/kg.

- Rectal. Ads.: 1 g/8-12 h. Niños 3-11 años: 500 mg hasta 4 veces/día a intervalos regulares; 1-3 años: 250 mg, hasta 3-4 veces/día.

- Oral.: ads. y niños > 15 años: 1,5-4 g/día, en 3-4 tomas. Dolor oncológico: 1-2 g/6-8 h.

En general, dosis máx. ads.: 6 g/día.

También llamado Aminofenazona

Friedrich Stolz y Ludwig Knorr son considerados sus inventores a finales del sigo XIX: Piramidón ®

Entre 1979-1982 la ONU prohibió la fabricación, venta y distribución de todos los preparados farmacéuticos que contengan aminopirina: Riesgo potencial de aplasia de M.O., agranulocitosis fatal y potencial carcinogénico.

Actualmente se comercializa con el nombre de Flumil® Solución gotas, en combinación con bufenina y difenilpiralina

Auxiliar en el alivio de los síntomas de la rinitis aguda, rinitis alérgica y sinusitis

Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX)

Disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales sensibilizan los receptores mecánicos y químicos al dolor.

Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

En combinación con bufenina y difenilpiralina se usa como antihistamínico, analgésico y descongestivo nasal.

Viá de administración: Oral, en cápsulas o gotas

Cápsulas: ◦ Niños mayores de 12 años y adultos: 2 cápsulas

como dosis inicial, continuando con 1 cápsula cada 4 horas, durante el día.

Solución gotas (20 gotas = 1 ml): ◦ Niños de 2 a 12 años: 1 gota/kg de peso por

toma, cada 4 horas (no exceder de 35 gotas por toma).

◦ Niños mayores de 12 años y adultos: 4 ml como dosis inicial y después 2 ml cada 4 horas, durante el día.

Ulcera péptica o gastritis

No debe ser utilizado en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con leucemia crónica.

Efectos Adversos Eventualmente puede producir cefalea,

náuseas, taquicardia, hipotensión arterial.

Su uso continuado o excesivo puede conducir a agranulocitosis irreversible

Inventada por Ludwig Knorr en 1884 y desplazada años después por la aminopirina con el nombre de Piramidón.

En la actualidad solo en Estados Unidos,se obtiene la antipirina en gotas óticas.

Inhibe la actividad de la fosfolipasa A2, que conduce a la supresión de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos. Suprime la liberación de la COX (principalmente la COX-2), que también ayuda a reducir la producción de prostaglandinas.

El mecanismo de la acción antipirética es central, produciendo un aumento de la termólisis, vasodilatación cutánea y sudoración.

En combinación con benzocaína se usa en gotas óticas para aliviar el dolor y la inflamación ocasionados por las infecciones del oído medio. Se puede usar junto con antibióticos para tratar una infección del oído.

• La combinación de antipirina y benzocaína actúa calmando el dolor y las molestias en el oído.

Llenar el caudal auricular con 2 o 3 gotas y tapar con un algodón.

Cuidar de que no penetre agua al oído durante el tratamiento.

Repetir por lapsos de 1 a 2 horas, hasta que calme la sintomatología dolorosa y congestiva.

Hipersensibilidad a los componentes

No usar en caso de tener perforaciones en el tímpano, daños o cirugía en el oído medio.

Contraindicaciones

Efectos Adversos • Erupción cutánea

• Picazón

• Enrojecimiento alrededor del oído

Su comercialización inicia en 1949 por el laboratorio suizo J.R. Geigy

Entre 1984 – 1986 la ONU lo retira del mercado por sus efectos adversos mortales: Anemia aplásica y agranulocitosis.

Se conserva en pacientes que no responden a otra terapia con indicaciones rigurosamente restringidas

Inhibición no competitiva y reversible de la COX.

Indicaciones

• Alivio del dolor crónico, incluyendo los síntomas de la artritis reumatoidea.

• Osteoartritis

• Espondilitis anquilosante

• Gota

Como antirreumático: por vía oral, 300 600mg/día dividida en 3-4 dosis.

Como anti gotoso: por vía oral, 400 mg como dosis inicial, seguida de 100- 200 mg cada 4 horas, durante 4 días o hasta obtener una respuesta satisfactoria, sin exceder una semana de tratamiento.

No recomendable en personas < 14 años ni > 65 años

Hipersensibilidad a otros AINE

Ulcera péptica

Alteraciones coagulación

Hemorragia digestiva

Contraindicaciones

Efectos Adversos • La fenilbutazona retiene sodio y cloro acompañándose de un

volumen urinario bajo, causando edema, descompensación cardíaca y edema pulmonar.

• Se ha demostrado que anemia aplásica, agranulocitosis y reacciones alérgicas.

• Los efectos secundarios más frecuentes que aparecen entre un 10-45% de los casos son náuseas, vómito y erupciones en la piel.

Historia ◦ Siglo XIX - Salicilinas

◦ 1878 - Harmon Northrop Morse

◦ 1880 - acetanilida y fenacetina

◦ 1893 - compuesto blanco y cristalino en orina (fenacetina)

◦ 1899 - metabolito activo de acetanilida

◦ 1948 - Instituto para el Estudio

de Drogas Analgésicas y sedantes; Bernard Brodie y Julius Axelrod

◦ 1955 – Tylenol

Mecanismo de acción

◦ Reduciendo sintesis de

prostanglandinas, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX)

Paracetamol bloquea la COX indirectamente, bloqueo inutil en presencia de peroxidos

Variante de la enzima COX, COX 3

Indicaciones

◦ Control del dolor (leve a moderado)

◦ Fiebre

Contraindicaciones ◦ Hipersensibilidad al medicamento

◦ Porfiria

◦ Embarazo y lactancia *

Efectos Adversos ◦ Reacciones alérgicas

◦ Nauseas

◦ Neutropenia

◦ Trombocitopenia

◦ Nefropatia*

◦ Pancreatitis*

◦ Hepatotoxicidad*

Posologia ◦ Adultos: 325 a 1,000 mg cada 4 horas, hasta un

máximo de 4 gramos al día.

◦ Insuficiencia renal :

intervalo de 6 horas – GFR 10-50 ml/min

Intervalo de 8 horas- GFR > 10 ml/min

◦ En niños

Historia ◦ 1886 Acetalinidina

◦ 1887 Introduccion

Mecanismo de accion ◦ paracetamol-metabolito activo

Indicaciones

Contraindicaciones

Efectos adversos ◦ Metahemoglobulinemia

◦ Hemolisis cronica

◦ Nefrotoxicidad (necrosis tubular renal)

◦ Potencialmente carcinogénico *

Mecanismo de accion ?

Indicaciones: ◦ Dolor

◦ Quemazon

◦ Aumento de frecuencia para orinar

◦ Infecciones urinarias (sintomas)

Contraindicaciones ◦ Hipersensibilidad al medicamento ◦ Insuficiencia Renal ◦ Deficiencia de la glucosa 6

fosfatodesidrogenasa*(anemia hemolitica severa)

Efectos adversos ◦ Metahemoglubulinemia - Hepatotoxicidad* ◦ Fiebre - Falla renal* ◦ Erupcion cutanea - Anemia hemolitica* ◦ Cansancio ◦ Icterisia ◦ Oliguria ◦ Vertigo ◦ Dolor de cabeza ◦ Indigestion

Posologia ◦ Adultos: 600mg diarios repartidos en tres tomas,

después de las comidas. Cuando se usa en combinación con un antibacteriano, la administración de fenazopiridina no debiera prolongarse más de 2 días.

◦ Niños: 12mg diarios repartidos en tres tomas, después de las comidas.