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MONTELUKAST

Dra. Mariel T. Flores Hernández R2A

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INDICACIONES

Para la profilaxis y tratamiento cronico delasma, incluyendo la prevención de lossíntomas durante el día y la noche, en

adultos y niños mayores de 12 años. También para el tratamiento de pacientes

asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico ypara la prevención de la broncoconstricción

inducida por ejercicio. Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos

de la rinitis alérgica estacional.

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FARMACOCINETICA YFARMACODINAMIA

Antagonista selectivo activo por vía oraldel receptor de leucotrieno CysLT1

Potente inhibidor con alta afinidad yespecificidad de la unión de los cisteinilleucotrienos a su receptor, el CysLT1

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ABSORCIÓN

Tracto gastrointestinal Concentración plasmática máxima a las

3 o 4 horas Biodisponibilidad oral del 73% en ayunasy del 63% cuando se administra con una

comida normal en la mañana Vida media de 2.7 a 5.5 horas, mientras

la Cmáx la alcanza 2 horas después desu administración en pacientespediátricos de 2 a 5 años de edad.

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DISTRIBUCIÓN

Proteínas plasmáticas en un 99%

Atraviesa muy poco la barrerahematoencefálica

La distribución en los fluidos y tejidos

corporales no ha sido bien establecida

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METABOLISMO

Metabolizado extensamente en el hígadoy se excreta principalmente a nivel biliar.

El metabolismo se realiza mediante las

enzimas del sistema citocromo P-4503A4/2C9

A concentraciones terapéuticas no se

inhiben los sistemas microsomales delcitocromo P-450

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ELIMINACION

Vida media de eliminación es de 2.7 a5.5 horas

Al igual que sus metabolitos se eliminanexclusivamente por vía biliar; el 86% serecupera en las heces en los primeros 5

días y menos de un 0.2% en la orina.

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MECANISMO DE ACCION

Antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienosCysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad,inhibiendo las acciones fisiológicas de los LTC4, LTD4 y LTE4.

Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otrascélulas liberan los leucotrienos C 4, D 4 y E 4 (cisteinil-

leucotrienos), estas son sustancias productos del metabolismo delácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa los cuales seunen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas, logrando suactivación, desencadenando broncoconstricción, edema,migración de eosinófilos, hipersecreción de moco ehiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamenterelacionados con el asma.

El efecto terapéutico del montelukast sobre los parámetros decontrol del asma se presenta en término de un día. Lafarmacocinética del montelukast es similar en hombres ymujeres.

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INTERACCIONES

Fenobarbital Eritromicina Ketoconazol Fluconazol Teofilina Warfarina

Digoxina Anticonceptivos orales que contienen

noretindrona Y etinilestradiol

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Grupos

Embarazadas y lactantes

Menores de 12 años

Hepatopatas

Nefropatas

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SOBREDOSIFICACIÓN/TOXICIDAD

Sed

Midriasis

Hipercinesia

Dolor abdominal

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EFECTOS ADVERSOS

Cefalea, dolor abdominal, reacciones de hipersensibilidadincluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea,prurito, urticaria

Muy raramente infiltración eosinofílica hepática,

somnolencia, alteración del sueño, irritabilidad incluyendoconducta agresiva insomnio y alucinaciones,paraestesia/hipoestesia

Muy pocas veces convulsiones, inquietud, náusea, vómito,elevación de transaminasas (ALT y AST) raramentehepatitis por colestasis, artralgia, mialgia, incluyendo

calambres musculares; aumento de la tendencia alsangrado, contusiones, palpitaciones y edema, tos ydispepsia, Reacciones de hipersensibilidad, sueñosanormales, somnolencia, irritabilidad, insomnio, náuseas,vómitos, dispepsia y diarrea.

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Sintomatologia

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CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes

Embarazo

Lactancia

Niños menores de 6 meses

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DOSIS

 Montelukast debe tomarse 1 vez al día, para el asmay la rinitis alérgica estacional debe tomarse por lanoche.

Niños de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgicaestacional: 1 comprimido masticable de 4 mg al día

Niños de 6 a 14 años con asma y/o rinitis alérgicaestacional: 1 comprimido masticable de 5 mg al día Adultos mayores 15 años con asma y/o rinitis alérgica

estacional: 1 tableta cubierta de 10 mg al día El efecto terapéutico del montelukast en los

parámetros del control de asma se puede apreciar enel transcurso de un día, deben continuar tomándolomientras su asma está controlada y durante losperiodos de empeoramiento, nunca debe sustituirsebruscamente por corticosteroides inhalados.

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PRESENTACION

4 MG: Caja por 10 tabletas masticables

5 MG: Caja por 10 tabletas masticables

10 MG: Caja por 10 tabletas cubiertas

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GRACIAS!!!