Cmo elige el psiquiatra el mejor medicamento para cada paciente

Antidepresivos disponibles en EspaaDr. Jose Antonio Fernandez Benitez Jefe de Servicio de Psiquiatria Hospital Quiron Malaga

Efecto de los Antidepresivos sobre la Depresin8 semanas

Efecto del Placebo sobre la Depresin8 semanas

Hiptesis Monoaminrgica de la DepresinModificado de Stahl S M, Essential Psychopharmacology, 2000

El incremento del neurotransmisor deficitario causa la recuperacin de la Depresin

Bomba de Recaptacin de Serotonina= Serotonina= ATPasa= Sodio

ISRS Inhibe Bomba de Recaptacin de Serotonina = ISRS

Antidepresivos TricclicosInhibidores No Selectivos de la Recaptacin de Aminas

El Mito de los Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de Serotonina ( ISRS )

La Realidad de los ISRSAgonista

La Realidad de los ISRSAgonista

Fluvoxamina

FluoxetinaAgonista

Paroxetina

Sertralina

Citalopram

Inhibidores de la Recaptacin deNoradrenalina y Dopamina ( IRND )Bupropion

Accin de los IRND

Inhibidor Selectivo de la Recaptacin de Noradrenalina ( IRNA )Reboxetina

Inhibidores de la Recaptacin deSerotonina y NoradrenalinaVenlafaxina

Noradrenergic and Specific Setoninergic Antidepressant ( NaSSA )Mirtazapina

Bloqueo Receptores Serotoninrgicos por NaSSA

Accin Anti-Histaminrgica de los NaSSA

Serotonin 2-Antagonist Reuptake Inhibitor ( SARI )

Acciones de antidepresivo SARI en lasSinapsis Serotoninrgicas5HT2A

5HT2A5HT1A

5HT2A5HT1A

5HT2A5HT1A

Citalopram es una mezcla racmica dedos EnantimerosS- CitalopramR- Citalopram

Citalopram es una mezcla racmica dedos EnantimerosS - CitalopramR - Citalopram

ISRSsFluvoxaminaFluoxetinaParoxetinaSertralinaCitalopram y EscitalopramIRSClomipraminaIRNAReboxetinaIRNDesipraminaMaprotilinaNortriptilina

5HT2A / IRSNefazodonaTrazodonaIRN + IRDBupropion

SelectivosIRS + IRNVenlafaxinaMayora de los ATCsNo selectivosIRS + IRNIMAOsFenelcinaTranilcipromina

Antagonistas Alfa 2Mirtazapina

Perfil Comparativo de diversos ISRS in vitro

de Inhibicin de la recaptacin de neurotransmisores

y de la Unin a receptores

CITALOPRAM

SERTRALINA

PAROXETINA

FLUVOXAMINA

FLUOXETINA

CLORIMIPRAMINA

5-HT

5-HT

5-HT

5-HT

5-HT

5-HT

DA

NA

NA AC 5-HT2 H1 (1

H1

NA

AC

NA

NA 5-HT2

D2

(1 AC NA 5-HT2

AC (1 5-HT2 H1

DA

(1

AC H1 DA

DA

D2 DA

D2

(1 5-HT2 H1 D2

H1 5-HT2 AC DA D2

(1 D2

01101001.00010.000100.000

Valores CI50 (nM)

(Cuanto menor es el valor, Mayor es la afinidad por el receptor)

Dr. Jos Antonio Fernndez Bentez. Psiquiatra. Complejo Asistencial Sagrado CoraznC/ San Juan Bosco, 41, 29004. Mlaga. Tfno.: 952 25 61 50

Inhibicin de las isoenzimas CYP 450 por los ISRS - inhibicin despreciable + + inhibicin moderada+ inhibicin dbil + + + inhibicin potente Greenblatt et al. J Clin Psychiatry 1998: 59 (Suppl. 15): 1927*Escitalopram reference, Von Moltke et al. Drug Metab Dis 2001: 29: 11021109

CYP 450

(substratos)

Fluvoxamina

Fluoxetina

Paroxetina

Sertralina

Citalopram

Escitalopram

1A2

Teofilina, Propanolol, Verapamilo

+ + +

+

+

+

+

-

2C9

Warfarina, Fenitona, Tolbutamida, Losartan, Ibuprofeno

+ +

+ +

+

+

-

-

2C19

Warfarina, Omeprazol, Propanolol, Fenitona, Tolbutamida

+ + +

+ +

+

+ +

-

-

2D6

Antiarrtmicos, Codena, Tramadol, Beta-Bloqueantes

+

+ + +

+ + +

+

+

+

3A4

Corticoides, Warfarina, Cisaprida, Antihistamnicos

+ +

+ +

+

+

-

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CYP 450

(substratos)

Fluvoxamina

Fluoxetina

Paroxetina

Sertralina

Citalopram

Escitalopram

1A2

Teofilina, Propanolol, Verapamilo

+ + +

+

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+

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2C9

Warfarina, Fenitona, Tolbutamida, Losartan, Ibuprofeno

+ +

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2C19

Warfarina, Omeprazol, Propanolol, Fenitona, Tolbutamida

+ + +

+ +

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2D6

Antiarrtmicos, Codena, Tramadol, Beta-Bloqueantes

+

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3A4

Corticoides, Warfarina, Cisaprida, Antihistamnicos

+ +

+ +

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