Rocuronio bromuroAcción terapéutica.Bloqueante neuromuscular.Indicaciones.Coadyuvante de la anestesia para inducir miorrelajación del músculo esquelético y facilitar la ventilación mecánica y la intubación traqueal.Dosificación.Como ocurre con los otros curares la dosis debe ser individual para cada sujeto y se usa por vía IV en bolo o en infusión. Para intubación traqueal: 0,6mg/kg por vía IV en bolo. Dosis de mantenimiento: 0,15mg/kg. En infusión continua se aconseja: 0,3 a 0,6mg/kg para anestesia intravenosa y 0,3 a 0,4mg/kg para inhalatoria. Se recomienda monitorización continua del bloqueo neuromuscular.Reacciones adversas.Raramente se han descrito reacciones anafilácticas, como con otros bloqueantes neuromusculares, atribuidas a la liberación de histamina. Además, hipotensión, broncospasmo, taquicardia, prurito, mareos. Localmente, en el lugar de la inyección puede aparecer dolor.Precauciones y advertencias.Con el uso de rocuronio es necesario emplear ventilación mecánica hasta que se recupere la respiración espontánea. El empleo de dosis superiores a 0,9mg/kg puede aumentar la frecuencia cardíaca. Emplear con precaución en pacientes con hepato o nefropatías. En cirugía con hipotermia el bloqueo neuromuscular aumenta y se prolonga su duración. Pueden aumentar el efecto curarizante la deshidratación, hipopotasemia, acidosis, hipercapnia, hipoproteinemia, caquexia, hipocalcemia (luego de transfusiones masivas).Interacciones.Se puede disminuir el efecto empleando anticolinesterásicos (neostigmina, edrofonio) o administración previa y prolongada de corticoides antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina), teofilina, azatioprina, cloruro de potasio. Puede lograrse aumentar su efecto con varios fármacos: anestésicos volátiles halogenados, antibióticos (aminoglucósidos, tetraciclinas, polipeptídicos, lincosamina), IMAO, alfabloqueantes, litio, bloqueantes cálcicos.Contraindicaciones.Antecedentes de hipersensibilidad a los bloqueantes neuromusculares. Evaluar la relación beneficio-riesgo en pacientes con EPOC, taquicardia, deshidratación, desequilibrio hidroelectrolítico o ácido-base.FentaniloAcción terapéutica.Analgésico.Propiedades.Es un analgésico narcótico del grupo de hipnoanalgésicos opiáceos; este efecto se considera 80 veces más potente que la morfina. Mecanismo de acción: agonista de receptores opioides del subtipo m. Se puede usar por vía intratecal, epidural y transdérmica.Indicaciones.Analgesia en anestesias de corta duración. Neuroleptanalgesia (asociado con un neuroléptico).

Dosificación.Adultos: fase inicial: 50 a 200mg. Mantenimiento: 50mg. Niños: fase inicial: 3 a 5mg/kg. Mantenimiento: 1mg/kg. En procedimientos quirúrgicos la analgesia comienza a los 10 a 20 minutos. En ancianos se deben reducir las dosis.Reacciones adversas.Hipotensión transitoria. Depresión respiratoria. Bradicardia. Rigidez muscular. Tolerancia. Dependencia. Náuseas, vómitos. La sobredosis puede ser tratada con antagonistas de los opiáceos, por ejemplo, naloxona.Precauciones y advertencias.Miastenia gravis. En pacientes ancianos, hipotiroidismo y enfermedad hepática crónica debe reducirse la dosis. La administración durante el parto puede provocar depresión respiratoria en el feto. Al igual que con los opiáceos potentes, la analgesia profunda se asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros períodos posquirúrgicos. Debe cuidarse la administración de grandes dosis o de infusiones de fentanilo para asegurar que el paciente obtenga al salir de la sala de operaciones una adecuada respiración espontánea. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de premedicación con opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del fentanilo. Cuando el alta ocurre tempranamente, los pacientes no deben manejar en el tránsito ni operar máquinas.Interacciones.Los inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos del fentanilo.Contraindicaciones.Depresión respiratoria. Enfermedad pulmonar obstructiva. Embarazo.SevofluranoAcción terapéutica.Anestésico inhalatorio.Propiedades.Es un agente anestésico líquido no inflamable que se administra por vaporización, y químicamente es un derivado fluorinado del éter metil isopropilo, que induce una pérdida de conciencia suave y rápida durante la inducción inhalatoria y una rápida recuperación después de su discontinuación. La inducción se desarrolla con un mínimo de excitación o signos de irritación respiratoria, sin evidencia de la hipersecreción traqueobronquial y estimulación del sistema nervioso central. Al igual que otros anestésicos, sevoflurano reduce la función respiratoria y la presión arterial en forma dependiente de la dosis; sin embargo, tiene mínimos efectos sobre la presión intracraneal (PIC) y preserva la respuesta del CO2. No afecta el funcionalismo renal, incluso después de una prolongada exposición a la anestesia (9 horas). Estudios preclínicos demostraron que sevoflurano no reduce la perfusión miocárdica ni los niveles de flujo sanguíneo en hígado, riñón y cerebro. En estudios clínicos se observó que el umbral arritmogénico de sevoflurano inducido por la epinefrina es comparable al de isoflurano y que la incidencia de isquemia o infarto al miocardio en pacientes de riesgo fue comparable entre sevoflurano e isoflurano. Como el sevoflurano presenta una baja solubilidad en la sangre, se piensa que las concentraciones alveolares podrían aumentar rápidamente durante la inducción y rápidamente descenderían luego de

discontinuar su administración. Una mínima cantidad de sevoflurano que ingresa a la sangre es metabolizada a través del citocromo P450, dando origen a hexaflurisopropanol (HFIP), fluoruro inorgánico y dióxido de carbono. El metabolito HFIP es rápidamente conjugado con ácido glucurónico y eliminado por orina.Indicaciones.Inducción y mantenimiento de la anestesia general en cirugía de pacientes ambulatorios u hospitalizados.Dosificación.La premedicación debe ser seleccionada de acuerdo a la necesidad de cada paciente en forma individualizada y a discreción del anestesiólogo. La dosis para la inducción anestésica debe ser administrada y graduada hasta alcanzar el efecto deseado de acuerdo a la edad del paciente y su estado clínico. En general, concentraciones inspiradas de más de 8% de sevoflurano producen anestesia quirúrgica en menos de dos minutos en adultos y niños. La inducción debe alcanzarse en oxígeno o en combinación con una mezcla de óxido nitroso oxigenado. Un barbitúrico de acción corta u otro agente de inducción puede ser administrado seguido de la inhalación de sevoflurano. Los niveles quirúrgicos de anestesia pueden mantenerse con concentraciones de 0,5-3% de sevoflurano con o sin el uso concomitante de óxido nitroso. El tiempo de recuperación es generalmente corto.Reacciones adversas.Las principales reacciones adversas incluyen depresión cardiorrespiratoria dependiente de la dosis, náuseas, vómitos, hipotensión y bradicardia. Otros efectos colaterales menos frecuentes son agitación, somnolencia, escalofríos, vértigo, aumento de la salivación, desórdenes respiratorios, hipertensión, taquicardia, fiebre, aumento transitorio de la glucemia, de los niveles de flúor inorgánico y del conteo de glóbulos blancos.Precauciones y advertencias.En caso de hipotensión marcada, se recomienda corregir la concentración de sevoflurano inspirada. Se aconseja controlar la estabilidad de la hemodinámica para evitar isquemia del miocardio en pacientes con enfermedad coronaria. Debido a la falta de estudios clínicos suficientes, se aconseja administrar con precaución a pacientes con insuficiencia renal (creatinina en suero mayor que 1,5mg/dl) o con riesgo de hipertensión endocraneana, y en caso de ser necesario utilizar maniobras reductoras de ésta, tales como hiperventilación. Se recomienda informar al paciente sobre la posibilidad de sufrir pequeños cambios en el estado de ánimo y algunos otros síntomas que pueden persistir varios días después de la anestesia. Los pacientes deben ser advertidos de que realizar ciertas actividades que requieran de agilidad mental, tales como manejar vehículos motorizados o maquinaria peligrosa, podrían estar afectadas durante algún tiempo posterior a la anestesia general. Utilizar durante el embarazo y como anestésico durante la cesárea sólo en casos de extrema necesidad. No administrar a mujeres durante el período de lactancia. Tener en cuenta que la concentración promedio de sevoflurano para lograr una CAM en una persona de 80 años de edad es aproximadamente 50% de lo requerido por una persona de 20 años de edad. La anestesia con sevoflurano puede ocasionar un estado hipermetabólico del musculoesquelético en individuos susceptibles de mayor demanda de oxígeno y el síndrome clínico conocido como hipertermia maligna. Los

síntomas más frecuentemente observados son hipercapnia, rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y/o presión arterial inestable. El tratamiento de la hipertermia maligna incluye discontinuación de agentes causantes, administración de sodio dantrolene en forma intravenosa, aplicación de terapia de soporte y control de la función renal. Hasta el momento, no se han realizado estudios controlados que indiquen el efecto de sevoflurano sobre la reproducción, mutagénesis y teratogénesis.Interacciones.No presenta interacciones significativas con la mayoría de los fármacos utilizados en situaciones quirúrgicas, tales como agentes para el sistema nervioso central, sustancias autonómicas, miorrelajantes, antibióticos, hormonas y sustitutos sintéticos, derivados de la sangre y sustancias cardiovasculares. La administración de sevoflurano es compatible con barbitúricos, benzodiazepinas y opiáceos. La concentración alveolar mínima (CAM) de sevoflurano disminuye cuando se administra en combinación con óxido nitroso; la reducción es de aproximadamente 50% en adultos y 25% en pacientes pediátricos. Sevoflurano modifica la intensidad y duración del bloqueo neuromuscular producido por relajantes musculares no despolarizantes. El uso de sevoflurano para suplementar anestesia con alfentanil-N2O potencia el bloqueo neuromuscular inducido con pancuronio, vecuronio o atracurio; se recomienda realizar un ajuste de dosis del relajante muscular. El efecto de sevoflurano con succinilcolina y la duración de bloqueo muscular despolarizante no ha sido estudiado. La disminución de dosis de agentes de bloqueo neuromuscular durante la inducción de anestesia puede resultar en demora de las condiciones para intubación traqueal o inadecuada relajación muscular debido a que la potenciación del agente de bloqueo neuromuscular se observa a pocos minutos del inicio de la administración de sevoflurano. En ausencia de guías específicas para la intubación endotraqueal, se aconseja no reducir la dosis de relajante muscular no despolarizante, mientras que durante el mantenimiento de anestesia, la dosis de miorrelajantes no despolarizantes es susceptible a ser reducida comparada con la dosis durante anestesia N2O/opiácea. La administración de dosis suplementarias de relajantes musculares debe ser guiada por la respuesta de estimulación nerviosa.Contraindicaciones.Pacientes con hipersensibilidad a la droga u otros agentes halogenados y aquellos pacientes con conocimiento o sospecha de susceptibilidad genética a hipertermia maligna.Sobredosificación.En caso de sobredosis, se recomienda discontinuar la administración de la droga, permeabilizar la vía aérea e iniciar una ventilación asistida y controlada con oxígeno y mantener una adecuada función cardiovascular.BupivacaínaAcción terapéutica.Anestésico local.Propiedades.Anestésico local tipo amida. Bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal, a los iones sodio, y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a que el potencial de acción se

propague de manera insuficiente y, como consecuencia al bloqueo de la conducción. Su absorción sistémica es completa. La velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración, y de la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de inyección. Su unión a las proteínas es muy alta, y su acción es prolongada. Se elimina principalmente por metabolismo seguido de excreción renal de los metabolitos.Indicaciones.Anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular antes de intervenciones quirúrgicas, dentales y parto obstétrico.Dosificación.La bupivacaína a 0,25% produce en general bloqueo motor incompleto y se utiliza cuando la relajación muscular no es importante. A 0,5% produce bloqueo motor y cierta relajación muscular. A 0,75% produce bloqueo motor completo y relajación muscular total. Dosis para adultos: anestesia caudal: bloqueo motor moderado de 15ml a 30ml de solución a 0,25% repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades; bloqueo motor moderado a completo: 15ml a 30ml de solución a 0,5% cada 3 horas, según necesidades; anestesia epidural: bloqueo motor parcial a moderado: 10ml a 20ml de solución a 0,25% cada 3 horas según necesidades; bloqueo motor de moderado a completo: 10ml a 20ml de solución a 0,5% cada 3 horas, según necesidades; bloqueo motor completo: 10ml a 20ml de solución a 0,75%; dosis máxima: hasta 175mg como dosis única o 400mg/día. Para infiltración y bloqueo nervioso en el área maxilar y mandibular: 9mg (1,8ml) de clorhidrato de bupivacaína en solución a 0,5% con adrenalina 1: 200.000 por punto de inyección.Reacciones adversas.En general son dependientes de la dosis y vía de administración. Son de incidencia menos frecuente: cianosis, visión borrosa o doble, mareos, ansiedad, excitación, somnolencia, rash cutáneo, urticaria, aumento de la sudoración, hipotensión y bradicardia.Precauciones y advertencias.Se deberá inyectar en forma lenta realizando frecuentes aspiraciones antes de cada inyección y durante ellas, para reducir el riesgo de administración intravascular accidental. La administración de un anestésico local durante el parto puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión.Interacciones.La inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el musculoesquelético. Con los medicamentos que producen depresión del SNC es probable que los efectos depresores sean aditivos. Los bloqueantes neuromusculares pueden potenciar o prolongar su acción y también la inhibición de la transmisión neuronal. Se recomienda precaución en ancianos o pacientes debilitados por ser más sensibles a la toxicidad sistémica.Contraindicaciones.Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardíaco o shock, hipersensibilidad a la droga, disfunción hepática o renal.AtropinaSinónimos.DL-hiosciamina. Metilatropina. Tropina tropato.Acción terapéutica.

Antimuscarínico. Antiarrítmico (parenteral).Propiedades.Es una amina terciaria natural, que inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinérgicas posganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que responden a la acetilcolina pero que no presentan inervación colinérgica. Estos receptores posganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos sinoauricular y auriculoventricular, y glándulas exocrinas. Con dependencia de la dosis puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga, con ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Inhibe las secreciones bronquiales y salivales, la sudoración y la acomodación; produce dilatación de la pupila y aumenta la frecuencia cardíaca. Antagoniza las acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los receptores muscarínicos. Estimula o deprime el SNC según la dosis. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal; el metabolismo es hepático por hidrólisis enzimática. Su unión a las proteínas es moderada. La duración de la acción por vía oral es de 4 a 6 horas y en la forma parenteral muy breve. Se excreta por vía renal.Indicaciones.Enfermedades espásticas del tracto biliar, cólico ureteral o renal. Vejiga neurógena hipertónica. Profilaxis de arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas. Bradicardia sinusal severa, bloqueo A-V tipo I.Dosificación.En dosis de 0,5mg a 1mg es un ligero estimulante del SNC, dosis superiores pueden producir perturbaciones mentales. La dosis mortal de atropina para los niños puede ser de 10mg. Dosis para adultos: como antimuscarínico: 0,3mg con 1,2mg con intervalos de 4 a 6 horas. Dosis para niños: 0,01mg/kg, sin sobrepasar los 0,4mg cada 4 o 6 horas. Ampollas: adultos, vía IM, IV o SC, 4mg a 0,6mg cada 4 a 6 horas; en arritmias: 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, hasta un máximo de 2mg. Como inhibidor de la colinesterasa: IV, 2mg a 4mg, seguidos de 2mg repetidos con intervalos de 5 a 10 minutos hasta que desaparezcan los síntomas muscarínicos. Dosis para niños: como antimuscarínico: SC, 0,01mg/kg, sin sobrepasar los 0,4mg cada 4 a 6 horas. En arritmias: IV, 0,01mg a 0,03mg/kg.Reacciones adversas.Son de incidencia rara: confusión (en especial en ancianos), mareos, rash cutáneo; sequedad de boca, nariz, garganta o piel; visión borrosa, somnolencia o cefalea; fotofobia, náuseas o vómitos. Signos de sobredosis: visión borrosa, torpeza, inestabilidad, taquicardia, fiebre, alucinaciones, excitación.Precauciones y advertencias.Los lactantes, pacientes con síndrome de Down y niños con parálisis espástica o lesión cerebral pueden presentar una respuesta aumentada a los antimuscarínicos, con incremento del potencial de efectos secundarios. Los pacientes geriátricos o debilitados pueden responder a las dosis habituales con excitación, agitación, somnolencia y confusión. Tener precaución ante la aparición de mareos, somnolencia o visión borrosa. La administración IV de atropina durante el embarazo o a su término puede producir taquicardia en el feto. Se debe evaluar la relación riesgo-

beneficio durante el período de lactancia ya que esta droga se excreta en la leche materna. Los niños hasta 2 años y los lactantes son sensibles a los efectos tóxicos. La disminución del flujo salival contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.Interacciones.Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultánea con atropina pueden aumentar la presión intraocular; la eficacia antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes esquizofrénicos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica, el citrato y el bicarbonato sódico pueden retrasar la excreción urinaria de atropina potenciándose los efectos terapéuticos o secundarios. Se intensifican los efectos antimuscarínicos con el uso simultáneo de antihistamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos, loxapina, orfenadina e ipratropio. Los antimiasténicos pueden disminuir más la motilidad intestinal. La administración simultánea IV de ciclopropano puede producir arritmias ventriculares. La guanetidina o la reserpina pueden antagonizar la acción inhibidora de los antimuscarínicos. La atropina puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden intensificar los efectos secundarios muscarínicos.Contraindicaciones.Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de lesiones cerebrales en niños, cardiopatías, síndrome de Down, esofagitis por reflujo, fiebre, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, parálisis espástica en niños, miopatía obstructiva, xerostomía, neuropatía autónoma y taquicardia; toxemia gravídica, hipertensión e hipertiroidismo.PropofolSinónimos.Disoprofol.Acción terapéutica.Anestésico.Propiedades.El propofol es un agente hipnótico inyectable de acción ultracorta, para uso en inducción y mantenimiento de la anestesia o sedación. La administración IV produce hipnosis rápida y suavemente, con mínima excitación, generalmente dentro de los 40 segundos de iniciada la infusión. El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de 1 a 3 minutos. En pacientes críticos con asistencia ventilatoria mecánica en terapia intensiva logra una acción sedante casi sin excitación psíquica.Indicaciones.Inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3 años que serán sometidos a cirugía. También puede ser usado para iniciar y mantener la sedación en pacientes sometidos a procedimientos de diagnóstico y a procedimientos quirúrgicos con anestesia local/regional. En pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y mecánicamente ventilados, el propofol podría utilizarse para mantener la sedación y controlar las respuestas al estrés. Ha sido usado solo y como coadyuvante en el tratamiento del vómito y las náuseas, del prurito inducido por morfina y en la intubación endotraqueal.Dosificación.Inducción de la anestesia: 40mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (adultos saludables menores de 55 años); 20mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (ancianos, neurocirugía); 2,5 a

3,5mg/kg cada 20 o 30 segundos (niños saludables mayores de 3 años). Mantenimiento de la anestesia: en adultos saludables de menos de 55 años y en neurocirugía, infusión de 6 a 12mg/kg/hora (100 a 200mg/kg/min); en ancianos y pacientes debilitados, 3 a 6mg/kg/hora (50 a 100mg/kg/min); en niños saludables mayores de 3 años, 7,5 a 18mg/kg/hora (125 a 300mg/kg/min); en adultos puede utilizarse inyección en bolo intermitente, con incrementos de 25 a 50mg según fuere necesario. En la iniciación de la sedación con cuidado anestésico monitoreado (MAC) la mayor parte de los pacientes requerirían una infusión de 0,10 a 0,15mg/kg/min (6 a 10mg/kg/hora) administrada durante 3 a 5 minutos; si se utiliza inyección en bolo (no recomendada), ésta debe ser lenta y la dosis sería de 0,5mg/kg, administrados en un período de 3 a 5 minutos, seguida inmediatamente de la infusión de mantenimiento. En el mantenimiento de la sedación MAC se recomienda una infusión de 1,5 a 4,5mg/kg/hora (25 a 75mg/kg/min) o dosis incrementales en bolo de 10 o 20mg; los pacientes ancianos, debilitados y para neurocirugía requirirían una reducción de 20% en las dosis de mantenimiento mencionadas. Para la iniciación y mantenimiento de la sedación en pacientes intubados y mecánicamente ventilados en unidades de tratamiento intensivo (UTI), se requeriría de una infusión de 0,3mg/kg/hora (5mg/kg/min), durante un mínimo de 5 minutos, seguida de incrementos de 0,3 a 0,6mg/kg/hora (5 a 10mg/kg/min), cada 5 a 10 minutos, hasta que se alcance el nivel de sedación deseado; las dosis de mantenimiento requeridas suelen ser de 0,3 a 3mg/kg/hora (5 a 50mg/kg/min) o aun mayores.Modo de uso.Suele presentarse como emulsión estéril, apirógena, inyectable en ampolla de 10mg/ml de propofol. Para la dilución de esta emulsión debiera utilizarse solamente solución inyectable de dextrosa al 5%. No debiera diluirse a menos de 2mg/ml. La emulsión de propofol carece de conservadores y es susceptible de rápida contaminación, por ello las porciones de emulsión o las diluciones no utilizadas debieran descartarse. No se recomienda la refrigeración.Reacciones adversas.Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensión, movimientos, ardor, dolor o prurito en el sitio de la inyección, apnea, erupciones. Incidencia menor de 1%: reacciones anafilácticas o anafilactoides, contracción auricular prematura, síncope, hipertonía, parestesia, hipersalivación, mialgia, prurito, ambliopía.Precauciones y advertencias.En los ancianos debiera utilizarse una dosis de inducción baja y una tasa de administración lenta para el mantenimiento. Los pacientes deben ser monitoreados continuamente en busca de signos tempranos de hipotensión y bradicardia; si éstos aparecen, el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto; el uso durante el parto se ha asociado con depresión neonatal. No debiera usarse en mujeres que amamanten. La efectividad y seguridad del propofol en menores de 3 años no se ha establecido.Interacciones.

La dosis de inducción requerida puede reducirse en pacientes premedicados con narcóticos (morfina, meperidina, fentanilo, etc.) y con combinaciones de opioides y sedantes (benzodiazepinas, barbituratos, hidrato de cloral, droperidol, etc.). La dosis de mantenimiento debiera ajustarse en presencia de agentes analgésicos suplementarios (óxido nitroso, opioides). No se ha evaluado la coadministración de propofol y anestésicos inhalatorios; sin embargo, es probable que se registre una potenciación de los efectos.Contraindicaciones.Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedación o la anestesia general están contraindicadas.Sobredosificación.Si se produce sobredosificación se debe suspender la administración de propofol de inmediato. Tratamiento: ventilación artificial con oxígeno para la depresión respiratoria; para la depresión cardiovascular el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina.NeostigminaSinónimos.Sinstigmina. Proserina.Acción terapéutica.Antimiasténico, colinérgico inhibidor de la colinesterasa.Propiedades.Es un compuesto sintético de amonio cuaternario que inhibe la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando así la transmisión de impulsos en la unión neuromuscular. Además tiene un efecto colinérgico sobre el musculoesquelético y también puede actuar sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del sistema nervioso central (SNC). Evita o alivia la distensión posoperatoria estimulando la motilidad gástrica y aumentando el tono gástrico, lo que representa una asociación de acciones de las células ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares, como resultado de la no degradación de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas preganglionares y posganglionares. Su efecto antimiasténico se produce como consecuencia de la potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora que produce el fármaco. Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y con rapidez por vía intramuscular. Por eso las dosis orales son mucho mayores que por vía parenteral: 15mg por vía oral equivalen a 0,5mg administrados por vía parenteral. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado y alcanza su efecto máximo a los 20 o 30 minutos de su administración parenteral. Se excreta por vía renal aproximadamente 40%.Indicaciones.Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral está indicada en el tratamiento de la retención urinaria posoperatoria no obstructiva; también puede indicarse como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.Dosificación.La dosificación se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la patología y la respuesta del paciente. En la miastenia gravis la terapéutica

se requiere de día y de noche. La mayor cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de mayor fatiga, como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado los pacientes miasténicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su administración por vía oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Dosis usual para adultos como antimiasténico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas, ajustando la dosis y la frecuencia según necesidades. Dosis de mantenimiento: oral 150mg administrados durante un período de 24 horas. Dosis pediátricas usuales: oral 2mg/kg o 60mg/m2 al día, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos (antimiasténico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarán según la respuesta del paciente (antimiasténico). Como preventivo de la distensión posoperatoria o de la retención urinaria: 0,25mg después de la cirugía, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres días. Dosis pediátricas usuales: como antimiasténico 0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres horas.Reacciones adversas.Son de incidencia baja pero cuando aparecen requieren atención médica. Visión borrosa, diarrea severa, náuseas, vómitos, bradicardia, calambres, gastralgia, cansancio o debilidad no habitual (por efectos muscarínicos), aumento de la secreción bronquial, sialorrea y lagrimeo no habitual. En los pacientes miasténicos el aumento de la debilidad muscular puede producirse por baja dosis o resistencia a la medicación. Las crisis colinérgicas pueden ser difíciles de distinguir de las crisis miasténicas basándose sólo en los síntomas, ya que el principal síntoma común a ambas es la debilidad muscular generalizada. La debilidad que comienza 1 hora después de la administración de la droga se debe proba<->blemente a una sobredosis mientras que la que se produce a las 3 horas o más de la administración se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la droga.Precauciones y advertencias.Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por vía IV a mujeres con embarazo casi a término. Ante cuadros de diarrea con infección intestinal deberá suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.Interacciones.La acción bloqueante neuromuscular de anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, enflurano, halotano, metoxiflurano o ciclopropano) como de los anestésicos locales por vía parenteral puede antagonizar el efecto antimiasténico de la droga. Se puede usar atropina para reducir o evitar los efectos muscarínicos de la neostigmina; sin embargo, no se recomienda el uso simultáneo rutinario ya que los efectos muscarínicos pueden ser los primeros signos de sobredosificación. No se recomienda el uso simultáneo de otros inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de ototoxicidad.Contraindicaciones.En general no se han descripto. Se tendrá especial precaución en casos de asma bronquial o bronquitis espástica.Ampicilina + sulbactamAcción terapéutica.Antibiótico. Inhibidor de betalactamasas.

Propiedades.El sulbactam es un derivado del núcleo básico de penicilina (G-APA) y químicamente es la sulfona del penicilinato sódico. El sulbactam ha demostrado ser un inhibidor irreversible de varias betalactamasas importantes presentes en microorganismos resistentes a la penicilina. Si bien el sulbactam en forma aislada posee muy poca actividad antibacteriana, excepto contraNeisseriaceae, extiende el espectro de ampicilina y amoxicilina a cepas productoras de betalactamasa. El potencial del sulbactam para impedir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes fue confirmado en estudios con organismos completos, usando cepas resistentes, en que sulbactam sódico muestra efectos sinérgicos notables cuando se administra juntamente con penicilinas y cefalosporinas. El componente bactericida de la combinación es la ampicilina que, como la bencil penicilina, actúa frente a microorganismos sensibles durante la etapa de multiplicación activa, por inhibición de la biosíntesis de mucopéptidos de la pared celular. Esta asociación de drogas, administradas por vía intramuscular o endovenosa, es eficaz contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, inclusive: Staphylococcus aureus y epidermidis (inclusive cepas resistentes a la penicilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de estreptococos; Haemophilus influenzae yparainfluenzae (cepas betalactamasa positivas y negativas); Branhamella catarrhalis; patógenos anaerobios, inclusive Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli, especies de Klebsiella, especies de Proteus(indol positivas y negativas), Morganella morganii, especies de Enterobacter, Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae. La combinación de sulbactam/ampicilina difunde rápidamente en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, siendo la penetración en el tejido encefálico y líquido cefalorraquídeo reducida, excepto cuando las meninges están inflamadas. Después de la administración intravenosa o intramuscular se obtienen concentraciones elevadas de sulbactam y ampicilina en la sangre, y ambos componentes tienen una vida media de aproximadamente una hora. La mayor parte de la combinación sulbactam/ampicilina se excreta inalterada en la orina.Indicaciones.Infecciones causadas por microorganismos sensibles: infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, inclusive sinusitis, otitis media y epiglotitis; neumonías bacterianas; infecciones de las vías urinarias y pielonefritis; infecciones intraabdominales, inclusive peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis pelviana; septicemia bacteriana; infecciones de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. Perioperatorio para reducir la incidencia de infecciones posoperatorias de heridas en pacientes sometidos a cirugía abdominal o pelviana, en las que puede ocurrir contaminación peritoneal. Profilaxis para reducir la sepsis posoperatoria en caso de cesárea.Dosificación.Adultos y niños de peso corporal mayor de 40kg: vía intramuscular/endovenosa: 3 a 12g por día en dosis divididas cada 6 u 8 horas. Niños mayores de 1 año cuyo peso corporal es menor o igual a 40kg: 300mg/kg por día, administrados por infusión intravenosa en dosis

iguales cada 6 horas (dosis que corresponde a 200mg de ampicilina/100mg de sulbactam por kilogramo por día). Dosis máxima: 4g por día. Duración aproximada del tratamiento: 5-14 días.Reacciones adversas.Las reacciones adversas incluyen dolor en el sitio de inyección intramuscular o endovenosa, diarrea, rash, picazón, náuseas, vómitos, candidiasis, fatiga, malestar, dolor de cabeza, dolor de pecho, flatulencia, distensión abdominal, glositis, retención urinaria, disuria, edema, hinchazón facial, eritema, escalofríos, tirantez en garganta, dolor subesternal, epistaxis, sangrado de mucosas, gastritis, estomatitis, enterocolitis, colitis seudomembranosa, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, agranulocitosis y en algunos pacientes pediátricos se ha observado linfocitosis atípica.Precauciones y advertencias.Se aconseja mantener una observación constante de los pacientes para descubrir cualquier signo de crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, inclusive hongos. No administrar a pacientes con mononucleosis ya que la ampicilina desarrolla rash cutáneo más frecuentemente en estos pacientes. En caso de producirse reacción alérgica por el uso de ampicilina/sulbactam, se aconseja suspender la administración de la droga e instituir tratamiento apropiado. Las reacciones anafilactoides graves exigen tratamiento inmediato de urgencia con adrenalina, oxígeno, esteroides intravenosos y medidas para mantener permeable la vía respiratoria, inclusive debe efectuarse la intubación si está indicado. Puesto que no se realizaron estudios controlados en mujeres embarazadas ni durante el período de lactancia, se recomienda no administrar ampicilina/sulbactam excepto que los potenciales beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto.Interacciones.La administración concomitante de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la incidencia de rash en pacientes que reciben ambas drogas en comparación con pacientes que reciben sólo ampicilina. No se sabe si la potenciación de los rashes de ampicilina se debe al alopurinol o a la hiperuricemia presente en estos pacientes.Contraindicaciones.Antecedentes de hipersensibilidad a los derivados betalactámicos.Sobredosificación.En caso de sobredosis, los principales síntomas observados son reacciones neurológicas adversas, incluyendo convulsiones, con la obtención de altos niveles de betalactámicos en el líquido cefalorraquídeo. La ampicilina puede eliminarse de la circulación por hemodiálisis.CefazolinaAcción terapéutica.Antibiótico.Propiedades.La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generación, que actúa con preferencia sobre gérmenes grampositivos y, con mucho menos frecuencia, sobre gramnegativos.Indicaciones.Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario; otorrinolaringológicas, de piel y tejidos blandos, y osteoarticulares.Dosificación.

La droga debe administrarse por vía IM o IV luego de su reconstitución. Las dosis totales diarias son las mismas para ambas vías. En forma IV puede administrarse como infusión intermitente (disuelta en cloruro de sodio a 0,9%, dextrosa a 5% o 10%, solución de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y solución de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%) o como inyección IV. Las dosis para adultos fluctúan, de acuerdo con la gravedad de la infección, entre 500mg cada 12 horas y 1g a 1,5g cada 6 horas. Lactantes de 1 mes en adelante: de 25mg a 100mg/kg/día hasta 50mg/kg/día, repartidos en 3 o 4 administraciones.Reacciones adversas.Trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos y diarrea. Reacciones dermatológicas por hipersensibilidad. Sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles (cándida, seudomonas).Precauciones y advertencias.Hipersensibilidad a las penicilinas. Reducir la dosis en presencia de insuficiencia renal grave, en especial si se usa en dosis elevadas o junto con agentes nefrotóxicos. Si bien atraviesa la placenta, no se han demostrado efectos adversos en el feto. Administrar con precaución a las madres durante el período de lactancia, ya que es excretado en la leche humana.Interacciones.El probenecid potencia su acción al disminuir su secreción tubular. Puede inhibirse su acción por la administración simultánea de agentes bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas). Los antibióticos aminoglucósidos, la furosemida y el ácido etacrínico aumentan su nefrotoxicidad.Contraindicaciones.Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Niños menores de 1 mes.TramadolAcción terapéutica.Analgésico de acción central.Propiedades.En los seres humanos y en animales el tramadol es metabolizado principalmente por desmetilación O- y N- y conjugación subsiguiente. De manera contrastante con el caso de los animales, en los seres humanos se elimina mucho más droga intacta en la orina. Aparte del metabolito O-desmetiltramadol (M1), todos los demás metabolitos son farmacológicamente inactivos. Vidas medias biológicas del tramadol y su metabolito M1 después de administración oral en humanos: en suero 6,8 y 9,4 horas respectivamente y en orina 6,2 y 7,2 horas respectivamente. Después de la administración oral, el tramadol es absorbido rápido y casi por completo (por lo menos 90%). Las concentraciones séricas máximas se alcanzan una dos horas después de la administración de tramadol. La biodisponibilidad absoluta del tramadol oral es de cerca de 65%.Indicaciones.Dolor agudo y crónico, severo a moderado, medidas diagnósticas dolorosas, y dolor quirúrgico.Dosificación.La posología depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente. Las dosis recomendadas en adultos y niños de más de 14 años son: 50mg a 500mg/día las formas orales y 100mg a 400mg/día, la forma inyectable por vía IV, lenta o diluida en solución para infusión.

Efectos secundarios.Al igual que con todos los analgésicos de acción central, con la terapéutica de tramadol pueden ocurrir los siguientes efectos colaterales: diaforesis (en particular cuando la administración intravenosa es demasiado rápida), mareos, náuseas, vómitos, sequedad de boca, fatiga o confusión. Si en contra de las instrucciones se administra por vía intravenosa en forma demasiado rápida, pueden ocurrir bochornos, diaforesis y taquicardia pasajera; aparte de eso, generalmente no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular.Interacciones.Cuando se combina con barbitúricos, se prolonga la duración de la anestesia. No obstante, la combinación al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la sensación de dolor. No se debe combinar tramadol con inhibidores de la MAO.Contraindicaciones.Está contraindicado en casos de intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos u otras drogas con acción sobre el SNC.DipironaSinónimos.Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sódico. Noramidopiridina. Metanosulfonato sódico. Metampirona.Acción terapéutica.Analgésico. Antipirético. Espasmolítico.Propiedades.Derivado pirazolónico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el organismo es de 7 horas y se excreta por vía urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Actúa también como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2 a.Indicaciones.Algias por afecciones reumáticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones quirúrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías urinarias. Estados febriles.Dosificación.Por vía oral, 300mg a 600mg/día; la dosis máxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por vía SC, IM o IV.Reacciones adversas.Al ser un derivado pirazolónico, las reacciones más comunes son las de hipersensibilidad, que pueden llegar a producir trastornos hemáticos por mecanismos inmunes, tales como la agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control hematológico. La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen suficiente gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reacción esencial de hipersensibilidad es el shock, manifestándose con prurito, sudor frío, obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y disnea. Además, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutánea, en las mucosas oculares y en la región nasofaríngea.Precauciones y advertencias.

Con la administración de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o infecciones crónicas de las vías respiratorias y los afectados por reacciones de hipersensibilidad, están expuestos a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante el primer trimestre del embarazo y en sus últimas semanas, así como en lactantes, niños pequeños y en pacientes con trastornos hematopoyéticos sólo se deberá administrar con la prescripción del médico. Puede producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben efectuar controles hematológicos periódicos. En su presentación inyectable es imprescindible tener especial cuidado en pacientes cuya tensión arterial fuere inferior a 100mmHg, los que se encuentren en situación de inestabilidad circulatoria o que sufran alteraciones previas del sistema hematopoyético (por ejemplo, tratamiento con citostáticos).Interacciones.Puede reducir la acción de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la ingestión simultánea de alcohol.Contraindicaciones.Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas enfermedades metabólicas (porfiria hepática, déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).Ketorolac trometaminaAcción terapéutica.Analgésico, antiinflamatorio.Propiedades.El ketorolac es un antiinflamatorio no esteroide, con acciones analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, cuyo mecanismo de acción está relacionado con su capacidad inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas y un efecto analgésico periférico. No se ha demostrado ningún efecto sobre los receptores opioides. Es absorbido con rapidez luego de la administración oral e intramuscular, con un pico de concentración plasmática entre 1 y 2 horas. La vida media de eliminación en jóvenes varía entre 4 a 6 horas y en ancianos, entre 5 y 8 1/2 horas; más de 99% del ketorolac se une a las proteínas plasmáticas. En general, si se administra cada 6h, la meseta de concentración plasmática se alcanza a las 24h, por lo que puede requerirse una dosis de carga (doble de la de mantenimiento) para acortar el período en que se alcanza un importante efecto analgésico. La principal vía de eliminación del ketorolac trometamina y sus metabolitos (para-hidroxilados y conjugados) es la urinaria (92%), excretándose el resto (6%) por heces. En pacientes con creatininemias entre 1,9mg y 5mg%, la depuración de ketorolac se reduce a la mitad de la normal, aproximadamente. La disminución de la albúmina sérica (por ejemplo, en la cirrosis hepática) podría cambiar también su depuración; sin embargo, no se ha observado correlación entre concentraciones plasmáticas de albúmina y depuración de ketorolac en pacientes con cirrosis hepática. No atraviesa la barrera hematoencefálica.Indicaciones.Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor posoperatorio agudo moderado a grave.Dosificación.La dosis diaria deberá individualizarse según la intensidad del dolor; se acepta como dosis máxima 90mg/día. Vía oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el tratamiento no debe

superar los 5 días. Vía parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes: 10mg a 30mg cada 8 horas con 2 días de duración máxima del tratamiento. Los tratamientos prolongados han sido asociados con efectos adversos, en algunos casos graves.Reacciones adversas.La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los AINE es, en general, de la mitad a una décima parte de la frecuencia de efectos adversos luego del uso crónico. Los efectos colaterales más frecuentes ( > 1%) incluyen náuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea, somnolencia, mareos, cefalea, sudoración y dolor en el sitio de la inyección luego de la administración de varias dosis. Los efectos menos frecuentes ( < 1%) incluyen astenia, mialgia, palidez, vasodilatación, constipación, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento hepático, melena, úlcera péptica, hemorragia renal, estomatitis, púrpura, sequedad de boca, nerviosismo, parestesias, depresión, euforia, sed excesiva, insomnio, vértigo, disnea, asma, alteraciones del gusto y la visión, polaquiuria, oliguria. El ketorolac no es un narcótico y por lo tanto no ha demostrado acción adictiva ni dependencia física.Precauciones y advertencias.Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados crónicamente ( > 3 meses), el riesgo de úlcera gastroduodenal, hemorragia y perforación aumenta en forma notable. Los pacientes ancianos o debilitados toleran menos que los más jóvenes las ulceraciones y hemorragias, habiéndose constatado más accidentes gastrointestinales fatales en ese grupo etario. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia hepática, renal o en pacientes con antecedentes de enfermedades hepáticas o renales. Al igual que con otros AINE, su administración prolongada puede provocar necrosis renal papilar. En el hombre se ha observado, luego del uso crónico por vía oral, hematuria y proteinuria. Otro tipo de toxicidad renal se ha observado en situaciones en las que ocurre una reducción del volumen sanguíneo o del flujo sanguíneo renal, en las que las prostaglandinas renales desempeñan un papel fundamental en el mantenimiento de la perfusión renal. La administración de AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis de la formación de prostaglandinas renales y precipitar una insuficiencia renal aguda. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia cardíaca e hipertensión. Las modificaciones de las enzimas hepáticas (aumento de GOAT y GPT) pueden ser transitorias o no, por lo que en estos casos los pacientes deben ser monitoreados con frecuencia. El ketorolac inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría, pero la incidencia de hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% -control-). Sin embargo, debe usarse con precaución en el preoperatorio. No se recomienda su uso en mayores de 65 años y tampoco en analgesia obstétrica, ya que por su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede disminuir las contracciones uterinas y modificar la circulación fetal.Interacciones.No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE, puede aumentar los niveles sanguíneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la administración de ketorolac y metotrexato puede disminuir la depuración del metotrexato y aumentar su concentración plasmática. Debido a la acción del ketorolac sobre la

agregación plaquetaria no es conveniente su asociación con heparina o anticoagulantes orales.Contraindicaciones.Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal con creatininemia > 5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolución o antecedentes de úlcera o hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular sospechada o confirmada, diátesis hemorrágica o anomalías de la hemostasia. Pacientes con hipovolemia o deshidratación aguda. Síndrome de pólipo nasal parcial o completo, angioedema, reacción broncospásmica a la aspirina u otro antiinflamatorio no esteroide.FurosemidaSinónimos.Frusemida. Fursemida.Acción terapéutica.Diurético de asa, antihipertensivo, antihipercalcémico.Propiedades.Como diurético actúa principalmente en la rama ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorción de electrólitos. Disminuye la reabsorción de cloruro de sodio y aumenta la excreción de potasio en el túbulo distal. Ejerce un efecto directo en el transporte de electrólitos en el túbulo proximal. Se absorbe de 60% a 70% de una dosis oral de furosemida. Los alimentos pueden disminuir la velocidad de absorción sin alterar la biodisponibilidad ni el efecto diurético. La absorción disminuye a 43% o 46% en enfermedad renal terminal. Su unión a las proteínas es muy elevada (94% a 96%). Se metaboliza en el hígado y su vida media en un paciente normal es de 30 minutos a 1 hora y en uno anúrico de 75 a 155 minutos; en el neonato está alargada. Se elimina por vía renal 88% y por vía biliar 12%. Se excreta en la leche materna.Indicaciones.Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y enfermedad renal. Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmón. Hipertensión ligera a moderada, generalmente asociada con antihipertensivos.Dosificación.Como diurético, 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificación 20mg a 40mg con intervalos de 6 a 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada. Como antihipertensivo, 40mg dos veces al día. Dosis máxima: hasta 600mg al día. Niños: 2mg/kg en una sola toma o aumentar la dosificación 1mg a 2mg/kg cada 6 u 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada; no se recomiendan dosis mayores de 6mg/kg. Ampollas: adultos: como diurético, 20mg a 40mg como dosis única o aumentar la dosificación 20mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada; en el edema agudo de pulmón: 40mg por vía IV, y administrar otra dosis de 80mg en una hora si no hubo respuesta satisfactoria; como antihipertensivo, 40mg a 80mg por vía IV. Niños: como diurético, 1mg/kg por vía IM o IV en una sola dosis.Reacciones adversas.Si existe hipercalciuria, con la administración de furosemida puede producirse nefrocalcinosis o nefrolitiasis. Puede aparecer mareo o sensación de mareo como resultado de hipotensión ortostática. Con menor frecuencia puede aparecer bradicardia, visión borrosa, diarrea, cefaleas,

aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutáneo, fiebre, dolor de garganta, artralgias, alteración de la audición.Precauciones y advertencias.Puede haber riesgo de hipopotasemia y ser necesario el suplemento de potasio en la dieta. Informar si aparecen náuseas, vómitos y diarrea para evitar la deshidratación. Tratar de no ingerir alcohol. En los diabéticos pueden aumentar los niveles sanguíneos de azúcar. Evitar la exposición al sol en demasía o el uso de lámparas solares. Se deberá tener precaución en pacientes tratados con digitálicos y aquellos con cirrosis hepática y ascitis, nefropatías con pérdida de potasio o insuficiencia cardíaca congestiva, por el mayor riesgo de hipopotasemia. En neonatos es preciso tener precaución debido a la prolongada vida media de la furosemida. Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores y electrolíticos.Interacciones.Los corticoides y ACTH disminuyen los efectos natriuréticos y diuréticos y aumentan el desequilibrio electrolítico. Se potencian los efectos diuréticos/hipotensores del alcohol y de los hipotensores. La furosemida aumenta la concentración de ácido úrico en sangre lo que hace necesario el ajuste en la dosificación de la medicación antigotosa. El uso simultáneo con clofibrato puede aumentar el efecto de ambos fármacos lo que produce dolor muscular, rigidez y aumento de la diuresis. Aumentan las concentraciones de glucosa en sangre, lo que obliga a ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Con AINE y probenecid puede antagonizar la natriuresis y aumentar la actividad de la renina plasmática producida por los diuréticos de asa. Los estrógenos pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los diuréticos de asa, y el uso simultáneo con bicarbonato de sodio puede aumentar la posibilidad de aparición de alcalosis hipoclorémica.Contraindicaciones.Se evaluará la relación riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfunción renal severa, diabetes mellitus, gota, disfunción hepática e infarto agudo de miocardio; también en embarazo y lactancia.CeftriaxonaSinónimos.Cefatriaxona.Acción terapéutica.Cefalosporina de tercera generación.Propiedades.Su acción bactericida depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilina, localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Las cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared celular y del septum bacteriano, por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Además, inhiben la división y el crecimiento celular; con frecuencia se produce la lisis y la elongación de las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen en forma rápida son las más sensibles a las acción de las cefalosporinas. Su absorción es completa por vía IM e IV y se elimina por vía renal. Su unión a las proteínas es muy alta, se metaboliza en el hígado y no se elimina por diálisis.Indicaciones.Infecciones del tracto biliar producidas por Escherichia coli, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus.Infecciones óseas producidas por especies de Enterobacter,

Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus o Staphylococcus. Infecciones del SNC porEscherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis. Infecciones del tracto genitourinario producidas por especies deClostridium, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Proteus mirabilis, gonorrea, neumonía, septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos.Dosificación.En pacientes con disfunción hepática y renal la dosis diaria no debe superar 2g. Dosis para adultos: IM o IV, 1g a 2g cada 24 horas o 500mg a 1g cada 12 horas. Infecciones gonocócicas (no complicadas): IM, 250mg como dosis única. Profilaxis perioperatoria: IV, 1g 30 minutos a 2 horas antes de la cirugía. Dosis pediátricas: IM o IV, 25mg a 37,5mg/kg cada 12 horas. Meningitis: IV, 50mg/kg cada 12 horas. La terapéutica puede iniciarse con una dosis de carga de 75mg/kg o sin ella.Reacciones adversas.Son de incidencia rara calambres, dolor y distensión abdominal, diarrea acuosa y grave, fiebre, aumento de la sed, náuseas, vómitos, pérdida de peso no habitual, rash cutáneo, prurito, edema (por hipersensibilidad).Precauciones y advertencias.En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre. Si bien atraviesa la placenta no se han demostrado efectos adversos en el feto. También se excreta en la leche materna, normalmente en bajas concentraciones.Interacciones.El probenecid disminuye la secreción tubular renal, lo que da como resultado un aumento y prolongación de las concentraciones séricas de ceftriaxona.Contraindicaciones.Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa y disfunción renal.MetoclopramidaAcción terapéutica.Bloqueante dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.Propiedades.La metoclopramida es un derivado del ácido paraaminobenzoico, relacionado con la procainamida. Se piensa que inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico, lo que impide la relajación del cuerpo gástrico y aumenta la actividad del antro. Disminuye el reflejo hacia el esófago, con aumento de la presión de reposo del esfínter esofágico inferior, y también de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas. Se une a las proteínas plasmáticas (13% a 22%), se metaboliza en el hígado, tiene una vida media de 4 a 6 horas, se elimina por vía renal, 85% de la dosis oral aparece en la orina como fármaco inalterado y como sulfatos glucurónidos conjugados.Indicaciones.Gastroparesia diabética aguda y recidivante. Profilaxis de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de

pirosis y del vaciado gástrico retardado, secundarios a la esofagitis por reflujo. Coadyuvante de la radiografía gastrointestinal.Dosificación.Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces por día. Reflujo gastroesofágico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Dosis máxima para adultos: hasta 0,5mg/kg por día. Dosis pediátricas: niños de 5 a 14 años: 2,5mg a 5mg, 30 minutos antes de las comidas, tres veces por día. Ampollas: dosis para adultos: vía IV, 2mg/kg, 30 minutos antes de la infusión de citostáticos. Estimulante peristáltico: vía IV, 10mg como dosis única. Dosis pediátricas: como estimulante peristáltico, en niños hasta 6 años: 0,1mg/kg; niños de 6 a 14 años: 2,5mg a 5mg como dosis única.Reacciones adversas.Son de incidencia rara la aparición de signos por sobredosis: confusión, somnolencia severa, espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales (temblores y sacudidas de las manos). Estos últimos se producen en forma más frecuente en niños y adultos jóvenes. Pueden aparecer constipación, mareos, cefaleas, rash cutáneo, irritabilidad no habitual.Precauciones y advertencias.Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC, como también si aparece somnolencia con la medicación. En los ancianos es más común la aparición de efectos extrapiramidales. Se deberá analizar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia, ya que se excreta en la leche materna.Interacciones.El uso simultáneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los medicamentos que contienen opiáceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el vaciado gástrico de la levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorción desde el intestino delgado, y acelera también la absorción de mexiletina.Contraindicaciones.Epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o perforación en el nivel gastrointestinal, feocromocitoma. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia hepática, enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crónica severa.