las formas farmaceuticas y sus...

“COLECCIÓN”

FARMACOLOGIA SIMPLIFICADA

GENERALIDADES DE

BIOFARMACIA

LAS FORMAS FARMACEUTICAS

Y

SUS EXCIPIENTES

Jorge Luis Maya Benavides Q F, MSc

www.farmacus.com.co

UNIDAD

1

CONTENIDO

Unidad

1.1. Las formas farmacéuticas y sus excipientes

1.2. Componentes de los medicamentos

1.3. Formas farmacéuticas

1.4. Excipientes

1.5. Clasificación de las formas farmacéuticas

1.5.1 Clasificación según el grado de esterilidad

1.5.2 Clasificación según el estado físico

1.5.3 Clasificación según la vía de administración

1.6. Sistemas de liberación de fármacos

1.6.1 Formas farmacéuticas de liberación prolongada

1.6.2 Formas farmacéuticas de liberación retardada

1.6.3 Formas farmacéuticas de liberación en sitio especifico

Este tema no constituye en modo alguno un sistema de diagnostico y mucho menos de recomendación terapéutica, por lo tanto

no se debe utilizar esta información para auto medicarse, solo es con fines académicos

Unidad 1

1.1. LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

Y

SUS EXCIPIENTES

La BIOFARMACIA es la rama de la farmacología que se encarga

del estudio de la influencia de la forma, el producto farmacéutico, la

formulación química y física de un medicamento sobre los

acontecimientos farmacocinéticas y farmacodinámicos

consecutivos a su administración.

Así como también estudia la influencia del régimen de dosificación

y vía de administración sobre la liberación, y la relación entre dosis

del fármaco, concentración del fármaco en fluidos biológicos,

tiempo y respuesta.

1.2. COMPONENTES DE LOS MEDICAMENTOS

1.PRINCIPIO ACTIVO (FARMACO o FITOFARMACO)

2.PRINCIPIO INACTIVO (EXCIPIENTES)

3.FORMA FARMACEUTICA

4.Concentracion

5.Envase primario

6.Envase secundario

7.Nombre Comercial 8.NOMBRE GENÉRICO (DIFERENTE A MEDICAMENTO GENÉRICO)

9.PRESENTACION COMERCIAL

10. LA INFORMACION QUE LO ACOMPAÑA

1.3. FORMAS FARMACEUTICAS

Forma galénica o forma farmacéutica es la disposición

individualizada a que se adaptan los FÁRMACOS (principios activos)

y EXCIPIENTES (principios inactivos) para constituir un

medicamento.

FORMA FARMACEUTICA = FARMACO + EXCIPIENTE

DICHO DE OTRA FORMA…

…LA DISPOSICIÓN EXTERNA QUE SE DA A LAS SUSTANCIAS

MEDICAMENTOSAS PARA FACILITAR SU ADMINISTRACIÓN.

FORMAS FARMACEUTICAS

OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

1.- FACILITAR la administración y mejorar la aceptación por el

paciente mejorando las características organolépticas.

2.- Incrementar la SEGURIDAD del tratamiento y la aparición de la

respuesta.

3.- Hacer el fármaco más EFICAZ (mejorar efecto farmacológico)

4.- SIMPLIFICAR y RACIONAR la posología.

5.- Garantizar la estabilidad del fármaco.

1.4. EXCIPIENTES

Adyuvantes y coadyuvantes

Son sinónimos. Son todas aquellas sustancias que se le

adicionan al FÁRMACO para formar el medicamento.

Excipientes o auxiliares de formulación

Conjunto de coadyuvantes. Algunos textos diferencian

excipientes y vehículos. El primero es solidó y el

segundo es liquido.

Lo más frecuente es que una misma sustancia tenga

más de una función; por ejemplo, el etanol(alcohol

etílico) ayuda a solubilizar principios activos parcialmente

solubles en agua y además es un estupendo

conservante.

Factores tecnológicos que regulan la

liberación

Conservación

Edulcorantes provenientes del azúcar

(Nutritivos o naturales)

1. Sacarosa: recordemos que la sacarosa=glucosa y fructosa

2. Polioles (alcoholes de azúcar)

Los polioles también pueden ser categorizados como

sustitutos del azúcar porque pueden reemplazar a los

edulcorantes de azúcar, usualmente en una relación uno a

uno: ofrecen menos energía y potenciales beneficios de salud

(p.ej. reducida respuesta glucemia y menor riesgo de caries

dentales). Los polioles sorbitol, manitol y xilitol se los

encuentra en productos vegetales tales como:

las frutas y las «berries».

EDULCORANTES O SABORIZANTES

Edulcorantes no nutritivos (sintéticos)

Tiene el potencial de ser usado en todas las áreas en las

que los edulcorantes se utilizan en la actualidad:

Bebidas carbonatadas y no-carbonatadas

Néctares de frutas y conservas de frutas

Concentrados para bebidas

Edulcorantes de mesa

Productos lácteos

Goma de mascar, Mermeladas y dulces

Productos horneados

Confituras

Vegetales en conserva

Pescado marinado

Helados

Gelatinas y postres

Pasta dental y enjuague bucal

Productos farmacéuticos

Acesulfamo K

Dulzura relativa 130-200 veces más dulce que la sacarosa.

Alitamo

Dulzura relativa 2000-3000 veces más dulce que la sacarosa

según su utilización.

Aspartamo

Dulzura relativa 200 veces más dulce que el azúcar.

Ciclamato

Dulzura relativa 30 a 50 veces más dulce que la sacarosa.

Neohesperidina DC

La neohesperidina DC es un edulcorante bajas calorías y un

realzador de sabor que puede ser producido por hidrogenación de

la neohesperidina, un flavonoide que existe en forma natural en

las naranjas amargas.

Dulzura relativa 1500-1800 veces más dulce que la sacarosa a

niveles ínfimos. A niveles de uso práctico es unas 400-600 veces

tan dulce como la sacarosa

Sacarina.

Dulzura relativa 300-500 veces más dulce que la sacarosa.

Sucralosa

Dulzura relativa 600 veces más dulce que el azúcar.

Steviosida

La steviosida proviene de las hojas de la planta Stevia

Rebaudiana. La Stevia es originaria de Sudamérica pero también

crece en varios países asiáticos.

Dulzura relativa 100-150 veces más dulce que el azúcar. La

dulzura de la steviosida es acompañada por un regusto alicorado.

Taumatina

Es una proteína edulcorante baja calorías (virtualmente no

calórica) y modificadora del sabor; proviene de la fruta «katemfe»

del África Occidental.

Dulzura relativa Aproximadamente 2000-3000 veces más dulce

que la sacarosa.

Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos

del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco

placentero sean más fáciles de tragar. Ej. capa de celulosa (fibra

vegetal) que está libre de sustancias alergénicas (Hipromelosa).

Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros

polisacáridos.

Recubrimiento acuoso entérico para tabletas de liberación

sostenida: Dispersión acuosa de Acetoftalato de celulosa,

Dispersión acuosa de Etilcelulosa

Colorantes: proporcionan color

Conservadores: Protegen a la forma farmacéutica del ataque de

hongos

Emulsificantes: facilitan la emulsificacion de los ingredientes

Aglutinantes: también son excelentes dispersantes Ej. almidón de

maíz y celulosa(hodroxipropilmetilcelulosa)

OTROS TIPOS DE DE EXCIPIENTES

Emulsiones y Suspensiones: Celulosa micro cristalina

mas Carboximetilcelulosa, Hidroxipropilmetilcelulosa

Gelificantes, estabilizantes, espesantes y suspensores:

(cremas dentales y antiácidos) Carragenatos, Acido alginico,

alginato de sodio, alginato de magnesio, alginato de

propilenglicol, carbowax, carbopol.

Supositorios: base grasa o aceitosa, polietileno y éster de

ácido graso y poliglicerina.

Ovulo vaginal: clindamicina dispersada en una base de

grasa de supositorio.

FORMAS FARMACEUTICAS Y EXCIPIENTES MAS

UTILIZADOS

Cremas: Se usa Vaselina liquida o aceite mineral,

parafina, ceras, siliconas, alcohol, agua

desmineralizada, lanette, nipagin, nipazol, ZnO

Jarabes: La glicerina y el etanol, además de

cosolventes son también conservantes. Las

disoluciones de sacarosa, ayudan a estabilizar la

preparación. En el caso de los jarabes para consumo

de personas diabéticas, lo más frecuente es incorporar

polialcoholes, como el sorbitol.

Colirios: Soluciones acuosas

Corrector de tonicidad: Na Cl, Acido Bórico

Corrector de pH: boratos, fosfatos, citratos

Viscosantes: metilcelulosa, HPMC

Soluciones oleosas

Aceite vegetal neutro( cacahuate, ricino)

Soluciones oticas: Soluciones acuosas

Corrector de tonicidad: Glicerina

Corrector de pH: Na OH, Hcl

Viscosantes: metilcelulosa

LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SE PUEDEN CLASIFICAR BAJO TRES CONCEPTOS

1. Grado de esterilidad Solido

2. Estado Físico……...................... Liquido

Semisólido

Senf

Parenteral

Enteral

Intracavitaria

3. Vías de administración Oftálmica

Otica

Nasal

Tópica

Inhalatoria

1.5. CLASIFICACION DE LAS

FORMAS FARMACÉUTICAS

1.5. 1. GRADO DE ESTERILIDAD

Estériles: Significa que NO deben poseer carga

microbiana de ninguna clase. Cuando el medicamento se

va a aplicar por vía parenteral además debe cumplir con

el requisito de apirogenicidad corporal al ser inyectado

(por lo general endotoxinas bacterianas) como de

partículas en suspensión si es para uso intravenoso.

Para los ungüentos oftálmicos y colirios no es requisito

cumplir con estas últimas exigencias.

No estériles: Significa que se permite un máximo de

carga microbiana, pero debe haber ausencia total de

patógenos. La cantidad y tipo de microorganismos

permitidos se especifica en normas de calidad

provenientes de farmacopeas extranjeras. En este tipo

de productos no es requisito la apirogenicidad.

1.5. 2. ESTADO FÍSICO DEL MEDICAMENTO

Solidas: Que a su vez se clasifican en COMPRIMIDAS

(tabletas, grageas) y ……

…NO COMPRIMIDAS (polvos, cápsulas, granulados).

Liquidas: Las cuales pueden ser HOMOGÉNEAS, es

decir, que presentan una sola fase: jarabe, elíxir, solución

o HETEROGÉNEAS, es decir, con más de una fase,

como las emulsiones (dispersión de un líquido en otro),

suspensiones (dispersión de un sólido en líquido). Los

aerosoles (dispersión de un sólido en un gas) son

sistemas heterodispersos que aunque no son líquidos, se

pueden incluir en esta clasificación.

Semisólidas: De aspecto cremoso, poco o

medianamente consistente como las cremas, ungüentos,

supositorios, jaleas, geles y las poco usadas hoy en día:

pomadas

ESTÉRILES NO ESTÉRILES

Sólidos Polvo estéril para inyección. Comprimidos: Tabletas y grageas.

Liofilizados No comprimidos: Caps., polvos, gran.

Líquidos Homogéneos: Sol. parenterales Homogéneos: Soluciones (oral, nasal,

y oftálmicas. Otica, tópica), jarabe, elixir

Heterogéneos: Emulsiones Heterogéneos: Emulsión. Suspens.

y suspensiones aerosoles

intramusculares (oftálmicas)

Semisólidos Ungüento oftálmico Cremas, ungüentos, pomadas,

supositorios y geles.

SENF Implantes, Insert, Parches transdérmicos, bombas

pellets osmóticas

1.5.3. SEGUN VIA DE ADMINISTRACION

1.- Oral(Enteral): Sublingual(Mucosa oral),Mucosa gástrica, Mucosa

intestinal. Ej. tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones

2.-Parenteral(inyectables): Intramuscular ,Intravenosa, Intradérmica,

Subcutánea, Intra Tecal (SNC), Intra arterial, Intra articular

(suspensiones y soluciones)

3.-Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la

forma de óvulos, soluciones, cremas y supositorios.

4.-Tópica: (Dérmicas o superficiales): cremas, pastas, ungüentos,

pomadas, lociones y aerosoles.

5.-Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca

6.-Oftalmica

7.-Otica

8.-Nasal

FORMAS FARMACEUTICAS DE

ADMINISTRACIÓN ORAL

Comprimidos o Tabletas o Pastillas

Cápsulas

Grageas

Granulados

Jarabes

Elixir

Suspensión

Administración sublingual

Gotas

Polvos

FORMAS FARMACEUTICAS ORALES

En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad

y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también

existen otras características del individuo (p. e. la superficie de

absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos

procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el

proceso de absorción.

La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de

limitaciones como son:

El pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir

el principio activo antes de que alcance su lugar de acción.

Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas,

originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento

terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía

oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de Primer

Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía.


COMPRIMIDOS

Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o

varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión,

un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por

deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en

agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer

en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la

mucosa.


VENTAJAS DE LOS COMPRIMIDOS

1. Dosificación única y una menor variabilidad de contenido

2. Menor costo

3. Livianas y compactas

4. Fáciles de envasar y transportar

5. Pueden identificarse fácilmente, incluyendo monogramas en los cuños

6. Mejores propiedades de estabilidad química, mecánica y microbiológica

7. Se adaptan fácilmente a la producción en gran escala

DESVENTAJAS DE LOS COMPIMIDOS

1. Resistencia de algunos principios activos a la comprensión

2. La formulación y manufactura se ve afectada por principios activos con

pobre humectabilidad, bajas propiedades de disolución o gran

dosificación

3. Principios activos con propiedades organolépticas desagradables

4. Principios activos sensibles al oxigeno, pueden requerir una

encapsulación o recubrimiento previo o posterior a la compresión.


ATRIBUTOS QUE DEBEN CUMPLIR LA FORMULACION

DE UN COMPRIMIDO

1. PRIMARIOS

Compactibilidad

Fluidez

2. SECUNDARIOS

Lubricación

Desintegración

Disolución

3. OTROS

Color

Sabor

Forma

Tamaño


COMPONENTES DE LOS COMPRIMIDOS

1.PRINCIPIO ACTIVO

2.EXCIPIENTES

Diluyentes

Aglutinantes

Desintegrantes (Favorece disolución del P. activo-Biodisponibilidad)

Lubricantes (Favorece disolución del P. activo-Biodisponibilidad)

Deslizantes(Favorece compactibilidad, fluidez)

Adsorbentes

Colorantes(pigmentos, lacas)

Edulcorantes

Saborizantes


CLASIFICACION DE LOS COMPRIMIDOS SEGÚN SU USO

Orales Chupables (deben ser edulcorados y saborizados)

Sublinguales

Solubles

Dispersables

Efervescentes (Utilizan acido cítrico y Bicarbonato como

desintegrantes)

Masticables

Vaginales


ORALES

Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple

compresión. Están compuestos por el fármaco y los

excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes,

lubrificantes).

Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por

múltiples compresiones con lo que se obtienen varios

núcleos superpuestos, con distinta compactación en

cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se

utiliza bien para administrar dos o más fármacos

incompatibles entre sí, o bien para obtener una

acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces,

se pretende administrar un solo fármaco, pero

compactados en núcleos concéntricos de diferente

velocidad de liberación.


ORALES

Comprimidos recubiertos o grageas: El

recubrimiento puede ser de azúcar o de

un polímero que se rompe al llegar al

estómago. Sirven para proteger al

fármaco de la humedad y del aire, así

como para enmascarar sabores y olores

desagradables.

Comprimidos con cubierta

gastrorresistente o entérica: Resisten

las secreciones ácidas del estómago,

disgregándose finalmente en el intestino

delgado. Se emplean para proteger

fármacos que se alteran por los jugos

gástricos o para proteger a la mucosa

gástrica de fármacos irritantes.


Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un

control sobre la liberación del principio activo en el organismo, el más

popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este

sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco,

formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el

reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del

agua procedente del exterior del sistema.

Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la

penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida

del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro

de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor

entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio

activo.


Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión

de un granulado de sales efervescentes, generalmente un

ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas

sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido

carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido

y liberando el principio activo. Se suele emplear para

administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados

antigripales y sales de calcio y potasio.

Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a

disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer

una acción local sobre la mucosa. Se administran así

fármacos anti fúngicos (anfotericina B), antisépticos

(clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de

hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).


CÁPSULAS

Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida

formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y

capacidad variable, que contienen una unidad

posológica de medicamento (contenido). En la mayoría

de los casos la base del receptáculo suele ser de

gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias

como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El

contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o

pastosa y está constituido por uno o más principios

activos, acompañados o no de excipientes. El contenido

no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se

alterará por la acción de los jugos digestivos,

produciéndose la liberación del contenido (a excepción

de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la

mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la

administración oral, distinguiéndose las siguientes

categorías:


Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas

cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas.

Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan

interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas

liposolubles)

Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo

cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente, o bien

rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con

una película resistente a los jugos gástricos.

Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo

proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento,

integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a

modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios

activos. Con criterios de fabricación y composición totalmente

distintos existen también cápsulas para administrar por vías distintas a

la oral: Ej. cápsulas vaginales o cápsulas rectales.

NO ADMINISTRAR CON LECHE O ALCALINOS

.

Capsulas de gelatina dura

Capsulas de gelatina blanda

Microgranulos


OTRAS FORMAS ORALES SÓLIDAS

POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente

pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra

previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra

bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis

unitarias (bolsas y papelillos).

GRANULADOS: Agregados de partículas de polvos que incluyen

principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en

forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o

menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos:

efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modif.

PÍLDORAS: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser

deglutidas íntegramente.

Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una

masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido

desplazadas por los comprimidos y cápsulas.


TABLETAS: Son pastillas para desleír en la cavidad bucal. Se

diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la

técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la

sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.

PASTILLAS OFICINALES(TROCISCOS): Presentan una

consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los

principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen

recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en

polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de

antitusígenos y antisépticos pulmonares

Tabletas


LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacéuticas que se

acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación.

Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en

agua.

Consiste en el que se congela el producto y una vez congelado se

introduce en una cámara de vacío para realizar la separación del

agua por sublimación. De esta manera se elimina el agua desde el

estado sólido al gaseoso del ambiente sin pasar por el estado líquido

Es utilizado principalmente en la industria alimentaria para

conservación de los alimentos y medicamentos para hacer mas

conveniente el transporte de ciertos productos por reducción del peso.

Es una técnica bastante costosa y lenta si se la compara con los

métodos tradicionales de secado, pero resulta en productos de una

mayor calidad, ya que al no emplear calor, evita en gran medida las

pérdidas nutricionales y organolépticas.

Ejemplo: café instantáneo o las sopas instantáneas, polvo inyectable

Píldoras o Glóbulos


LIQUIDAS •SUSPENSIONES: Desde el punto de vista fisicoquímico una suspensión es un

sistema bifásico donde un sólido finamente dividido está disperso en un líquido,

sólido o un gas. Las suspensiones farmacéuticas son preparaciones de la droga

finamente dividida, dispersa en vehículos líquidos. Se pueden utilizar por vía

oral, parenteral o tópica. Por vía oral pueden ser utilizadas para proveer drogas

en estado líquido a pacientes con dificultades de deglutir formas sólidas y

además, es más fácil ajustar la dosis según las necesidades de los pacientes.

Para la administración oral llevan saborizantes. Para la administración

parenteral, las suspensiones son estériles. Nunca se deben utilizar las

suspensiones para administración intravenosa.

•JARABE: Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares en agua o en

otro líquido acuoso, a menudo tiene incluido el alcohol como conservador, como

solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga. Los jarabes son

eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan

por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce. Ej. Jarabes

vitamínicos y antitusígenos. Tener especial atención con los niños pequeños.


LIQUIDAS

ELIXIR: Elixir es una solución hidro-

alcohólica que contiene el principio

activo, para la administración oral.

SOLUCIONES: Son preparaciones

líquidas, no utilizadas para inyección,

estériles que contienen una o más

sustancias solubles en agua. Ej.

Solución oftálmica y

descongestionantes nasales.

Los Jarabes se tomas siempre en ultimo lugar cuando se

administra con otros medicamentos.

Las Suspensiones deben agitarse antes de administrar.

Las Suspensiones antiácidas no deben diluirse para permitir que

recubran convenientemente la mucosa gástrica.

FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS Cremas

Ungüentos

Pomadas

Pastas

Geles o Jalea

Lociones

Tinturas

FORMAS FARMACEUTICAS TOPICAS •CREMAS: Las cremas son preparaciones homogéneas y semisólidas

consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus

propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas)

o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las

cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con

efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita

un efecto oclusivo. Las cremas pueden ser:

Cremas hidrófobas: Son habitualmente anhidras y absorben sólo

pequeñas cantidades de agua. Contienen agentes emulsificantes agua /

aceite.

• Cremas hidrófilas: Contienen bases miscibles con agua. Los agentes

emulsificantes son aceite /agua tales como jabones de sodio o trietanolamina,

alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son fundamentalmente miscibles

con las secreciones cutáneas.

•UNGÜENTOS: Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas

destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como

emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores,

terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión.

Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o

hidroemulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles,

miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas.

Ungüentos hidrófobos: Son generalmente anhidros y sólo pueden

absorber pequeñas cantidades de agua. Para su formulación se usan las

parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicéridos sintéticos

etc.

Ungüentos hidrófilos: Son miscibles con el agua.

Ungüentos emulsificantes en agua: Estos pueden absorber altas

cantidades de agua. Consisten típicamente en una base de grasa

hidrófoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrófilos, un agente

agua/aceite, tal como la grasa de lana, alcoholes de lana, los mono

glicéridos o los alcoholes grasos. También, pueden ser emulsiones

agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones

acuosas.

POMADAS: Las pomadas son preparados semisólidos para

aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente

contienen sustancias medicinales. Los tipos de bases para pomadas

usadas como vehículos para drogas son seleccionados o diseñados

para la dispensación óptima de las drogas y también para impartirle

propiedades emolientes (que relaja y ablanda los tejidos) u otras

cualidades de tipo medicinal.

PASTAS: son formas farmacéuticas semisólidas de aplicación tópica

que contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos

en la base. (Generalmente el contenido de polvos absorbentes es ≅

50% ).

.GELES: Son preparaciones homogéneas claras y

semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se

aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines

protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a

menudo proveen una liberación más rápida de la

droga, independiente de la hidrosolubilidad de la

droga en comparación con las cremas y pomadas. Si

contiene partículas muy grandes se llaman

“magmas”.

.

LOCIONES: Consisten en preparaciones líquidas o

semilíquidas que contienen uno o más componentes

activos en un vehículo apropiado, puede ser agua,

alcohol, propilenglicol, solos o mezclados entre si.

Pueden contener conservadores microbianos y otros

excipientes como estabilizadores. Están destinadas

para aplicarse sobre la piel indemne sin fricción.

Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes,

secantes y protectoras.

TINTURA: Maceración en frío de una planta medicinal

en alcohol etílico. El alcohol sirve para extraer las

sustancias medicinales que contiene la planta. A

diferencia de las infusiones, las cuales hay que

consumir inmediatamente, las tinturas pueden

conservarse durante meses o incluso uno o dos años


PARENTERALES INYECTABLE: Sustancia terapéutica líquida que se introduce bajo presión y

por medio de un instrumento adecuado (aguja). Ejemplos:

Administración intradérmica

Administración subcutánea

Administración intramuscular.

Administración intravenosa

Administración Intraarterial.

Administración intratecal.

Deben ser completamente estériles y libre de bacterias. Si la inyección va a

ser en vena, hay que tener en cuenta que debe ser isotónica con la sangre y

además el pH tiene que ser neutro. Si la inyección es intramuscular, la

velocidad de disolución del principio activo se puede regular, si el disolvente

es de naturaleza acuosa (soluble en agua) el fármaco pasará rápido al

organismo, si el disolvente es de naturaleza lipófila (aceitosa), el fármaco

pasará lentamente al organismo.


NASALES Gotas

Nebulizadores

Inhalaciones

Inhalación de aerosoles por vía bucal

Aerosoles: Productos que dependen del poder de un gas licuado o

comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una niebla,

una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas de

Bomba, que también expelen el (los) componente(s) activo(s) en forma

de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de partícula

mayor) se suelen clasificar como aerosoles.

Se usan por vía oral o tópica. Las ventajas de los aerosoles: comienzo

de acción rápida, eliminación de efectos de primer paso, evita la

degradación en el tracto gastrointestinal, menos dosificación que

reducen acciones adversas, titulación de la dosis según la necesidad

individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cómodo y más

aceptable que los atomizadores.


TRANSDERMICAS

Norplant, que consta de seis

cápsulas de dimetilpolisiloxano, cada

una de las cuales contienen 36

miligramos de levonorgestrel. La

duración del efecto anticonceptivo es

por cinco años.

Implanón. Es una cápsula o varilla de

acetato de etinilvinilo que contiene 68

mg de etonorgestrel. Cada una mide

aproximadamente 40 milímetros de

longitud por 2 mm de diámetro. La

protección que brinda este producto

es por tres años.

FORMAS FARMACEUTICAS OFTÁLMICAS

Colirio

FORMAS FARMACEUTICAS VAGINALES

Óvulos, Tabletas, Cremas

FORMAS FARMACEUTICAS ÓTICAS

Líquidos para lavados oticos, gotas oticas y aerosoles oticos,

FORMAS FARMACEUTICAS RECTALES

Supositorios Enemas

Relación entre biodisponibilidad y las formas

farmacéuticas

Entre mayor sea el numero de auxiliares de formulación o excipientes,

mayor serán los problemas de biodisponibilidad. En orden de mayor a

menor problema de biodisponibilidad son:

Gragea > Tabletas > Capsulas > Granulados > Soluciones

Tableteadora mono punzón

Tolva de una

tableteadora

Tableteadora alemana mono

punzón marca Korch

Tableteadora mono punzón

marca Stokes Tableteadora Rotativa

Tableteadora mono punzón Proceso de tableteado

Tableteadora rotativa

Grageadora

Grageadora

Agitador para elaborar

emulsiones

Proceso de emulsificacion

SISTEMA DE LIBERACION DE LOS

FARMACOS

La FDA utiliza el término "liberación controlada" para referirse a las

Formas de Liberación Modificada NO DEBEN PARTIRSE Y

TRITURARSE y pueden ser de 3 tipos:

1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EXTENDIDA O

SOSTENIDA :

a. Permite al menos una reducción a la mitad en la frecuencia de

administración respecto de las formas farmacéuticas

convencionales”.

b. Disminuye la velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de

tránsito de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal.

Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo niveles óptimos del

principio activo sanguíneos o tisulares

SISTEMA DE LIBERACION DE LOS

FARMACOS

1. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EXTENDIDA, SOSTENIDA O

PROLONGADA:

2.FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN RETARDADA.

Son formas farmacéuticas que liberan los principios activos a un

determinado tiempo que es diferente al de aquellas que lo liberan

inmediatamente después de la administración”.

La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las

condiciones del entorno,ej.:

a. pH gastrointestinal,

b. presencia de enzimas, etc.

Generalmente, son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados

con recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por

el estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.

3. FORMA FARMACÉUTICA DE LIBERACIÓN EN SITIO

ESPECÍFICO:

Son las formas farmacéuticas donde el fármaco es dirigido a una

determinada localización biológica.

Una de las estrategias propuestas para conseguir vectorizar al fármaco y

dirigirlo hacia el tejido, órgano o incluso célula diana, es el empleo de

transportadores de fármacos, es decir, el uso de determinadas sustancias

(excipientes) que lleven directamente el principio activo al lugar de acción

de forma selectiva y mayoritaria.

Potenciales ventajas y limitaciones de los

sistemas de liberación modificada de fármacos. Ventajas

Reducción de las fluctuaciones del nivel de fármaco en sangre

Reducción en la dosis y la frecuencia de administración

Mejora la adherencia de los pacientes al tratamiento (relacionado a la

comodidad)

Reducción de los efectos adversos

Posible mejora en la selectividad de la actividad farmacológica

Efecto terapéutico prolongado

Desventajas

Pérdida de flexibilidad para ajustar la dosis

Riesgo de liberar una dosis alta de fármaco en forma inmediata por

una falla del sistema

Riesgo de acumulación

BIBLIOGRAFIA

Brunton, L; Lazo, J; Parker, K. Goodman & Gilman. Las bases

farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. 11 edición, 2007

Helman, José. Farmacotecnia. Teoría y practica. Editorial continental.

1982

Real Farmacopea Española. 4° Edicion.2011

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