informe de formas farmaceuticas semisolidas (1)

[ 10 de septiembre de 2015

Formas Farmacéuticas

Semisólidas DEFINICIÓN DE F.F. SEMISÓLIDAS

Las formas farmacéuticas semisólidas son preparaciones homogéneas y consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas) o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las F.F.SMS, están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita un efecto oclusivo.

Cada uno de estos estados va a presentar diversas formas de presentación, en este caso pueden ser las cremas, emplastos, geles, óvulos, pastas, pomadas, supositorio, ungüentos los cuales son las diferencias entre una y otra.

CARACTERÍSTICAS FUNDAMENTALES DE LAS F.F. SEMISÓLIDAS

Estabilidad = Las F.F.SMS, deben ser estables durante todo el tiempo que dura el tratamiento o hasta que se hayan consumido totalmente, no deben presentar incompatibilidades y no sufrir variaciones con los cambios normales de temperatura o humedad.Consistencia = Deben ser suaves e inocuas ya que muchas veces van hacer aplicadas sobre áreas inflamadas o escoriadas de la piel. Facilidad de aplicación = Debe ser óptimo para facilitar su aplicación.

Base adecuada = La base adecuada es uno de los aspectos más importante en la preparación de una buena F.F.SMS. La base debe ser física y químicamente compatible con los otros ingredientes de la formula, esta no debe destruir ni inhibir la acción terapéutica del principio activo y debe liberar la droga en el sitio de acción.

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CremasDEFINICION

Es una forma farmacéutica semisólida que contiene el o los principios activos y aditivos necesarios para el tratamiento farmacológico. Tiene una base de agua (a diferencia de un ungüento o pomada). Las cremas contienen de un 60 a 80% de agua, para poder formar un líquido espeso y homogéneo. Estos preparados deben ser administrados por uso tópico suelen ser multifase: siempre contienen una fase lipófila y otra fase hidrófila o acuosa.

COMPONENTES DE LAS CREMAS:

COMPOSICIÓN

Principio activo Fase grasa Fase acuosa Emulgente*

OTROS

Agentes hidrotrópicos Conservantes Saborizantes, esencias Colorante

CLASIFICACION

Hidrófobas (Emulsiones W/O).- La fase continúa o externa es la fase lipofílica debido a la presencia en su composición de tensoactivos tipo W/O. Contribuyen a la hidratación de la piel, no es lavable, pueden aplicarse sobre áreas pilosas y son vehículo de sustancias liposolubles.

EXCIPIENTES HIDROFÓBICOSNo son solubles en agua y lo más importante es que tienen un carácter oclusivo( no deja a la humedad/ sudor evaporarse) y le confiere a la crema una cierta hidratación. Esto favorece que el fármaco penetre bien.Entre estos tenemos¨:

HIDROCARBUROS ( vaselinas,parafina, plastibase) SILICONAS ( aceites de silicona)

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CERAS( productos constituidos por ácidos grasos y alcoholes como el cetoestearílico) LANOLINA( se extrae de la grasa de la lana ya no se utiliza por las alergias de contacto

que produce).

Hidrófilas (Emulsiones O/W).- La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su composición de tensoactivos tipo O/W, tales como jabones sódicos o de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos, trietanolamina, a veces combinados en proporciones convenientes con tensoactivos tipo W/O, desaparecen con facilidad, se mesclan con secreciones serosas, es lavable, y vehículo para sustancias hidrosolubles.

EXCIPIENTES HIDRÓFILOSNo son oclusivos y por lo tanto no favorecen la penetración del principio activo. Entre estos tenemos: POLIETILENGLICOLES ( macrogol 200).Se utilizan en pieles seborreicas y para el secado de heridas.

EMULSIÓN AGUA EN ACEITE (W/O).- En casos de piel seca o dermatosis crónica se recomienda el uso de emulsiones de este tipo. La fase interna consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase oleosa, no se absorben con tanta rapidez en la piel, tienen un efecto oclusivo que reduce la pérdida tras-epidérmica de agua en la piel. Son adecuadas para liberar principios activos en la piel y no pueden ser lavadas con agua sola.

EMULSIÓN ACEITE EN AGUA (O/W).- En casos de piel normal o presencia de ligera resequedad se recomienda el uso de una emulsión de O/W ya que las gotitas oleosas de la preparación se sitúan dentro de la fase acuosa, se absorben rápidamente en la piel sin dejar un rastro oleoso, la parte acuosa se evapora generando un efecto refrescante, la fase oleosa engrasa la piel y son solo levemente oclusivas.

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CLASIFICACIÓN SEGÚN EL GRADO DE PENETRACIÓN DEL EXCIPIENTE„

Epidérmicas: poco o ningún nivel de penetración, afectaciones epidérmicas. Se desea acción emoliente o protectora. Ejemplo crema de clotrimazol para micosis superficiales.

Dérmicas: Poder de penetración mayor hasta capas profundas de la piel. Ejemplo: Crema de tepezcohuite hidratante y Regeneradora.

Sub-dérmicas: Poseen el poder de atravesar totalmente la piel y llegar a otros tejidos incluso a circulación. Ejemplos: Anti-inflamatorio y analgésico no esteroideo.

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CLASIFICACION DE CREMAS SEGÚN SU PRINCIPIO ACTIVO:

Crema antimicótica. Crema hidratante. Crema solar (crema para proteger piel humana del sol con su filtro UV). Para la piel (cremas protectoras). Para dentro del ojo (crema para los ojos). Para la vagina (crema vaginal). Para los labios (crema de labios).

CARACTERÍSTICAS BASICAS DE UNA CREMA:

Buena tolerancia (no irritación, o sensibilización). Inercia frente al principio activo (compatibilidad física y química), así como frente al

material de acondicionamiento. Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su conservación. Consistencia conveniente para que su extensión sobre la piel sea fácil y puedan

dispensarse en tubos. Caracteres organolépticos agradables. Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite. Capacidad para actuar en piel grasa o seca. Facilidad para transferir rápidamente a la piel las sustancias activas. No deshidratar, ni desengrasar la piel.

ELABORACIÓN DE CREMASEl material usado a nivel de oficina son el mortero en frío o caliente, mientras que a nivel industrial se utilizan:

MEZCLADORES PLANETARIOS:

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Un Mezclador Planetario tiene su cabezal de mezcla girando en sus propias hachas, mientras que mueven en órbita alrededor del recipiente en una hacha común. Un Mezclador Doble Planetario, que tiene dos cabezales de mezcla accionados por un engranaje, es el tipo más popular. Cabezals de mezcla de velocidad alta o baja están montados para tratar con diferentes materiales. El cabezal de alta velocidad se utiliza para dispersar materiales de viscosidad baja y media. El Cabezal de baja velocidad es ideal para la alta viscosidad y de ultra alta viscosidad de la mezcla hasta 1.500.000 cps, tal como pasta, lechada, o polvos húmedos.

¿Cómo funciona?

Un Mezclador Doble Planetario funciona según el principio planetario. Los dos cabezales de mezcla montados verticalmente giran alrededor de un engranaje común en el centro, mientras tanto, giran alrededor de sus propios ejes. Además, un raspador continuamente raspa la pared interior, transportando materiales de las paredes a las cabezals de mezcla, y transfiriendo el calor de manera eficiente.

MÉTODOS PARA LA ELABORACIÓN DE CREMAS

MÉTODO CONTINUO: se incorporan simultáneamente las fases. Sirve para grandes lotes.

MÉTODO DIRECTO: se añade la fase interna sobre la externa cuando el volumen de fase dispersa sea bajo. Se utiliza para emulsiones A/O

MÉTODO INDIRECTO: llamado también de inmersión de fases se prepara la fase interna y se añade la fase externa. Se consigue un tamaño de gotícula muy fino.

Control de calidad y ensayos

Estabilidad de activos Estabilidad de coadyuvantes Comportamiento biológico: consistencia, extensibilidad. Pérdida de agua y otros componentes volátiles Homogeneidad: separación de fases, formación de exudados Tamaño de partícula de la fase dispersa: distribución de tamaño PH aparente Pureza Consistencia Peso del contenido de los envases Contaminaciones: partículas extrañas, microorganismo

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ENSAYOS

Homogeneidad: microscópicamente se realiza mediante la observación visual o manual de una capa delgada de la CREMA extendida sobre una superficie plana a fin de examinar la uniformidad del producto, tanto en el tamaño como en la distribución y forma de los cristales de los agentes insolubles, si los contuviera u otras partículas insolubles. Este examen se complementara con un microscopio.Dureza: una crema, un gel, una pomada, dejados en reposo un tiempo, pueden exudar una parte líquida de su composición, como si se encogiesen. Se trata de un defecto de preparación llamado sinéresis.Consistencia

La consistencia se mide con varios viscosímetros pero es común que se haga determinando la velocidad de penetración de un objeto pesado y en punta, suele utilizarse un viscosímetro o cono de Mahler adaptado al control de pomadas. El cono pesa 45 kilos y su vértice tiene un ángulo de 90°, para preparados más duros suele llevar pesos adicionales.

La dureza se expresa en grados Mahler, la medida se hace a los 3 minutos, anotando también la temperatura.

La temperatura es importante porque el comportamiento biológico varia ante unos pocos grados

pH: para determinar el pH de la fase acuosa de las cremas dermatológicas se separa de ella con papel de filtro o rompiendo la emulsión con calor o por centrifugación. Se toma el pH del líquido separado. Si retrata de una crema O/W se diluye 10 veces con agua de pH sin significación y se toma el pH directamente.

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UngüentosDEFINICION Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Los ungüentos implican la utilización de grasas o sustancias de propiedades similares para aplicación de principios activos en la piel, con fines protectores, terapéuticos o profilácticos. Su diferencia fundamental con las cremas es la ausencia de agua en su composición.

PROPIEDADES DEL UNGÜENTO

Los ungüentos, forman una capa impermeable (capa oclusiva), sobre la piel que impide la evaporación del agua de la piel y eso les otorga las siguientes propiedades:

•Una gran hidratación, al evitar la pérdida de agua.

•Gran absorción percutánea de los principios activos y que van penetrando de forma gradual.

•Gran capacidad emoliente, debido a su alto porcentaje en grasas, ya que todas las grasas por definición son emolientes. Las substancias emolientes, se utilizan para proteger la piel y combatir la sequedad.

COMPOSICIÓN DEL UNGÜENTO

Los ungüentos, están constituidos por:

UNA BASE Grasas o sustancias de parecidas características que presenten aspecto semisólido a 25ºC. Es esta propiedad física lo que realmente las define ya que la composición química es enormemente variada. Sólo algunas son grasas verdaderas, siendo la mayoría hidrocarburosLa base más usualmente utilizada es:

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Vaselina Parafina líquida, vaselina líquida Lanolina (grasa natural de origen animal, en concreto de las ovejas)

Las bases de los ungüentos son de dos tipos:

1. Según la naturaleza de la base

1. Bases hidrocarbonadas2. Bases absorbentes 3. Bases hidrosolubles

BASES HIDROCARBONADAS BASES ABSORBENTES BASES HIDROSOLUBLES

Vaselina Vaselina hidrófila. Son no untuosos, no oclusivos, anhidros, hidrosolubles y lavables.

Vaselina blanca. Lanolina anhidra. polietilenglicoles

Parafina

Aceite de oliva.

Cera blanca.

2. Según el tipo de terapia

La preparación del ungüento se hará de acuerdo a la necesidad del tipo de afección a tratar y el lugar de aplicación, ya sea piel o mucosa. Los ungüentos se formularán utilizando bases hidrófobas, hidrófilas en agua.

BASES EMULSIONADAS

Son el tipo de bases de ungüentos para uso dermatológico.Entre estas bases tenemos las emulsiones Ag/Ac y Ac/Ag.

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Las emulsiones Ag/Ac son oclusivas, untuosas, contienen agua.

Las emulsiones Ac/Ag, son lavables, no untuosas, no oclusivas y pueden diluirse en agua.

Alcohol cetíhco, Glicerina. Trietanolamina.

ACEITES Se suelen añadir a otras sustancias para mejorar sus cualidades de base o para disimular las características secantes de algunas medicaciones.

Además del aceite de oliva, los más utilizados son el aceite de sésamo, colza, cacahuete, almendras, lino, cedro o el de ricino Una forma especial de ungüentos se obtiene endureciendo éstos con sustancias de gran consistencia (por ejemplo cera de abeja)

PRINCIPIOS ACTIVOS Los principios activos que pueden añadirse a los ungüentos son incalculables ya que aceptan no sólo los liposolubles, sino que también pueden incorporar sustancias no liposolubles

EXCIPIENTESDebe contener los excipientes adecuados que permitan calidad, estabilidad y durabilidad. En este caso se utilizan agentes antimicrobianos, dispersantes, antioxidantes, estabilizantes, emulsionantes y espesantes

INDICACIONES DE LOS UNGUENTOS

En farmacia los ungüentos son los preparados con más alta proporción de principios activos y a los que se les otorga mayor penetración de estos principios activos.

Debido a sus propiedades, los ungüentos están:

Indicados en: dermatosis (diferentes afecciones de la piel) muy secas, en aéreas donde la piel es gruesa como las palmas, las plantas, codos y rodillas. Son la base ideal

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para lesiones secas, como por ejemplo la psoriasis. También es excelente para retirar las costras o descamaciones. En general para mejorar la piel seca y agrietada. Es una solución ideal, para los talones secos

Contraindicados en: zonas humadas, como los eczemas húmedos.

CARACTERÍSTICAS EN LA FABRICACIÓN DEL UNGÜENTO

Deben cumplir unas características generales:

El pH debe ser neutro o débilmente ácido (similar a la piel).

Deben tener estabilidad física y química (no pueden separarse las fases).

Tienen que presentar flujo tipo plástico-tixotrópico (con un poco de empuje se tiene que poder extender fácilmente).

Deben adaptarse a la superficie cutánea No deben dejar mancha en la piel, y deben

eliminarse de la zona de aplicación por simple lavado.

PROCESO DE PRODUCCION DE LOS UNGÜENTOS

El material usado a nivel industrial se utiliza mezcladores planetarios: (agitan en dos ejes → requiere etapa de homogeneización y maduración), que pueden ser abiertos (permiten incorporación de aire a la formulación)

En cuanto a los homogeneizadores: dependiendo de la resistencia que genere el producto, se usa la refinadora de cilindros (unguento) u homogeneizador tipo válvula. Para dispersiones más pequeñas, se usa el molino coliodal (tienen diferentes ranurados para diferentes formas farmacéuticas).

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PROCEDIMIENTO

1. Lo primero es pesar todos los componentes → controlar que el material está bien pesado y controlar la atmósfera (temperatura, presión, humedad).

2. Los excipientes y el principio activo se calientan (entre 60 y 70ºC). 3. Disolver y dispersar el principio activo (corroborar la homogeneidad → no se hace una

prueba sino que alguien da el visto bueno → el jefe de fabricación).4. Mezclado y enfriamiento (controlar velocidad y duración de agitación y la temperatura).5. Dependiendo de la cantidad de producto y tipo de producto, se alisa y se mezcla

(homogeneización). 6. Maduración (dejar el producto en los depósitos durante 24-48h → si hay algún problema de

sedimentación, etc., se detectará en esta etapa).7. Transferencia a tubos y acondicionamiento.

ACONDICIONAMIENTO

• Proceder al acondicionamiento del ungüento según las especificaciones de cada formulación.• El tipo de envase (aluminio o plástico) utilizado debe ser adecuado y compatible con el

ungüento que contiene.

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CONTROLES

La evaluación de los caracteres organolépticos. La verificación del peso. Elaboran lotes, se realizarán también los siguientes controles: Determinación de la extensibilidad, según procedimiento Control microbiológico

Pomadas DEFINICIÓN DE POMADA

Las pomadas son preparados semisólidas para la aplicación externa, cuya consistencia blanda y aceitosa permite que se puedan untar fácilmente a la piel y mucosas. Consta de los principios activos y de una baseUna pomada es una sustancia cremosa que se utiliza en la medicina y en la cosmética con diversos fines. Por lo general, la aplicación de la pomada sobre la piel aporta algún tipo de beneficio al sujeto sobre el cual se aplica. De esta forma, existen pomadas para reducir el dolor físico en alguna zona del cuerpo. A menudo se habla de los extractos medicinales de las plantas, con aplicaciones tan diversas que abarcan desde el tratamiento de un simple resfrío hasta el control de la ansiedad. La pomada no contiene agua; por el contrario, se hace a base de aceites o grasas, y esto le da una textura y una consistencia muy particular. Dada su solidez, es posible aplicarla sobre la zona deseada formando una capa protectora, a diferencia de las cremas, que suelen diluirse con las secreciones de la piel.

COMPOSICIÓN

Las pomadas, están constituidos por grasas o sustancias de parecidas características que presenten

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aspecto semisólido a 25ºC. Es esta propiedad física lo que realmente las define ya que la composición química es enormemente variada. Sólo algunas son grasas verdaderas, siendo la mayoría hidrocarburos.

La base más usualmente utilizada es Parafinum molle. Otros son vaselina blanca, parafina blanda, petroleína, La vaselina es una mezcla de hidrocarburos derivados del petróleo sólidos y líquidos, que están cargados de impurezas, las cuales le dan un color amarillento oscuro (vaselina amarilla) y la hacen apta sólo para uso industrial. La vaselina es una masa blanquecina, translúcida en finas capas, de aspecto graso, untuosa al tacto, insípida e inodora o con un leve olor característico. Ha de protegerse de la luz, aunque es inalterable al aire. Estas propiedades son las que le dan gran ventaja a las grasas animales o vegetales como base de múltiples fórmulas magistrales y específicos.

Otra sustancia muy utilizada es la Paraffinum liquidum, también conocida como parafina líquida, petrolato líquido, aceite de parafina, aceite de vaselina o vaselina líquida, y como petrolatum ungüento de parafina. Es un líquido oleaginoso, incoloro, neutro, inodoro e insípido.

Otra grasa muy utilizada es la Adeps lanae o lanolina, masa densa, suave, pegajosa y amarillenta que se obtiene de la lana. Como tal se utiliza en los ungüentos bajo la denominación de lanolina anhidra, ya que aunque sea insoluble en agua sí que es miscible por trituración, obteniendo la lanolina hidratada. Esta última es realmente una crema, por lo que tendrá las propiedades de la misma.

Los propilenglicoles son sustancias de síntesis que superan los inconvenientes de los ungüentos clásicos, como la lanolina y que además presentan la ventaja de no precisar de la adición de preservadores en su formulación.

TIPOS DE PRUEBAS Y BASES

De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparación puede tener características hidrofílicas o hidrofóbicas. Debe contener los excipientes adecuados que permitan calidad, estabilidad y durabilidad. En este caso se utilizan agentes antimicrobianos, dispersantes, antioxidantes, estabilizantes, emulsionantes y espesantes. Regularmente son:

Bases de hidrocarburos: parafina dura y blanda. Bases de absorción: grasa de lana, cera de abeja. Bases solubles en agua: polietilenglicol

Las pomadas se formularán utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o emulsificantes en agua para obtener preparaciones que serán inmiscibles, miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas o mucosas. Así, obtendremos:

Pomadas hidrófobas: con regularidad poseen poca agua y absorben poca cantidad de ésta. Se fabrican utilizando parafina, aceite vegetal, cera como espesante y grasa animal entre otros elementos.

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Pomadas hidrófilas: tienen la propiedad de ser miscibles con agua. Constan de mezclas de polietilenglicol de distinto peso molecular (generalmente un líquido y un sólido).

Pomadas emulsificantes en agua: esta forma le da la característica de absorber mayor cantidad de agua ya que consisten de una base de grasa hidrófoba a la que se le agrega un agente en emulsión agua/aceite.

No reaccionar con el p.a. ni con el material del envase primario ser plástico, adherente y de fácil aplicación, ser bien tolerado, no presentar alergia o irritación.

Poseer caracteres organolépticos agradables (olor, color) debe ceder adecuadamente el principio activo que incorporan.

CLASIFICACIÓN DE EXCIPIENTES POR SU CONSISTENCIA:

SÓLIDOS: parafina, esperma de ballena, cera de abejas, polietilenglicoles de alto PM LÍQUIDOS: agua, alcohol, glicerina, polietilenglicoles de bajo PM, vaselina líquida,

aceites vegetales. PASTOSOS: vaselina blanca y amarilla, lanolina, grasa de cerdo, polietilenglicoles de PM

intermedio.

SÉGUN COMO PENETRA EN LA PIEL

Pomadas epidérmicas: Tienen poca o ninguna capacidad de penetración y son las pomadas protectoras o blanqueadoras destinadas a proteger frente a determinados agentes físicos o químicos, lubricantes, suavizantes, astringentes, emolientes, queratolíticas, cáuticas, queratoplásticas, refrescantes.

Pomadas endodérmicas: Tienen cierto grado de penetración y tratamiento profundidad.

Pomadas Transdermica: Son de penetración profunda.

SEGÚN SUS PROPIEDADES TERAPÉUTICAS.- Pueden ser:

Antipruriginosos: Como los corticoides, antihistamínicos Anestésicos locales: Benzocaina, procaina Antiinflamatorios: Diclofenaco Antimicrobianos :Nistatina Quimioterapeuticos: Sulfamidas, Nifurantes

FUNCIONES DEL EXCIPIENTE:

Servir de soporte al principio activo. Influir en la penetración del principio activo hacia la dermis, contribuyendo así a la

eficacia del preparado.

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En pomadas protectoras pueden influir en la capacidad de protección final de la pomada frente a diversos agentes externos.

Si no contiene principio activo puede utilizarse como protector. Mantener las características físicas y químicas de la piel normal (grado de humedad,

pH), para mejorar sus mecanismos de defensa.

CARACTERÍSTICAS DE LOS EXCIPIENTES DE POMADAS:

Buena tolerancia (no irritación, o sensibilización). Inercia frente al principio activo (compatibilidad física y química), así como frente al

material de acondicionamiento Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su conservación. Consistencia conveniente para que su extensión sobre la piel sea fácil En algunos casos como oftálmicas o aquellas que serán aplicadas sobre heridas debe ser

capaz de esterilizarse. Caracteres organolépticos agradables. Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite. Facilidad para transferir rápidamente a la piel las sustancias activas. Debe ser fácilmente lavable en agua. Debe actuar igual en piel seca que en piel grasa. Si se busca un poder protector elevado, el excipiente debe ser altamente impermeable a

sustancias penetrantes. Si se busca una acción profunda debe tener capacidad de difusión del principio activo y

poder penetrante.

CONSERVADORES

Tenemos los compuestos de amonio cuaternario, ácido benzoico, benzoato de sodio, fenoles halogenados

TÉCNICAS DE FABRICACIÓN

Equipos: Mezcladoras, amazadoras, batidoras, envasadoras.

MÉTODO EN FRIO Las partículas deben ser menores a 50 u y sus etapas son:

Pulverización del Principio activo Trituración de principios activo Adición de la base

MÉTODO FUSIÓN (EN CALIENTE)

La base a temperatura necesaria se funde y en esta se disuelve el principio activo con movimiento y se deja enfriar

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PROCEDIMIENTO

Para preparar una pomada existen diversos procedimientos, cada uno con diferentes niveles de dificultad y exigencia. Se requiere contar con los siguientes materiales e ingredientes:

500 gr de parafina o vaselina 60 gramos de hojas, raíces o pétalos de la planta que tenga las propiedades deseadas. Un recipiente de vidrio para la preparación y otro de vidrio o plástico para almacenar

la pomada Una cacerola con una cuchara de madera. Un filtro o trozo de tela para colar la mezcla Una jarra.

El procedimiento es el siguiente:

1. Se coloca en un recipiente de vaselina liquida. 2. fundimos la vaselina o parafina.3. Luego se agrega el extracto de la planta escogida 4. Dejamos enfriar a temperatura ambiente y conservamos en lugar fresco y seco.

ENSAYOS Y CONTROL DE CALIDAD

Los diferentes ensayos y controles que deben realizarse a las distintas formas farmacéuticas de uso tópico, que frecuentemente son prescritas en formulación magistral (emulsiones, pomadas, hidrogeles, champúes, suspensiones y soluciones), una vez finalizados los procesos de elaboración (producto terminado).

Los ensayos que se describen a continuación no tienen otro objetivo que averiguar si realmente la fórmula magistral elaborada tiene una óptima calidad. Dentro de los tipos de ensayos existentes, son los físicos los que van a ser descritos, ya que, tanto los ensayos analíticos del principio activo, como los microbiológicos, son demasiado complejos como para ser realizados en el local de preparación de una oficina de farmacia.

Se realiza un control de:

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Estabilidad de PA Estabilidad de coadyuvantes Comportamiento reológico: Consistencia, extensibilidad. Índice de agua y otros componentes volátiles. Homogeneidad: Separación de fases, formación de exudados Tamaño de partícula de la fase dispersa: Distribución de tamaño PH aparente Contaminaciones: partículas extrañas, microorganismos Estabilidad química y microbiológica para asegurar una buena conservación

DIFERENCIAS ENTRE POMADA, UNGÜENTO Y CREMA

POMADA UNGUENTO CREMA

son sistemas monofásicos son sistemas bifásicos Son sistemas bifásicos

fluye con dificultad fluyen fácilmente fluyen fácilmente

cantidad de agua 20% poco o nada de agua cantidad de agua 50-60%

DIFERENCIAS CON OTRAS FORMAS SOLIDAS

UNGUENTOS Oclusivo e hidratante Mayor penetración No en zona intertriginosa

Piel seca descamativa Contraindicado en zonas

infectadas

POMADAS Lubrica e hidrata Refrescante No: inflamación aguda, infección

Lesiones secas o escamosas

CREMAS Organolépticas Lesiones húmedas o intertriginosas

GELES Gelatinosa No: en zonas pilosas

Lesiones de áreas extensas Lesiones exudativas

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Geles DEFINICION

Los geles son formas farmacéuticas muy útiles pues dado a sus propiedades físicas y reológicas presentan practicidad en el momento en que son utilizados. Éstos son derivados a partir de diversas sustancias naturales y artificiales que le confieren su textura, viscosidad, estabilidad y microestructura.

Se denominan geles a coloides transparentes. Sistema de dos componentes, rico en líquido, de naturaleza semisólida.

Los geles son formas farmacéuticas de consistencia semirrígida, generalmente notienen aceites grasos, destinados a aplicarse sobre las membranas mucosas, no tienen poder de penetración, por eso se utilizan para ejercer acción tópica (de superficie).

CARACTERÍSTICAS

Presentan estructura continua (propiedad, semisólidos). Generalmente no tienen aceites grasos, destinados a membranas mucosas, no

tienen poder de penetración, por eso se utilizan para ejercer acción tópica.

CLASIFICACION

a) Hidrófobos (oléogeles )

Están constituidos por excipientes como la parafina liquida adicionada de polietileno, aceites grasos gelificados con sílice coloidal o por jabones de aluminio y zinc.

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b) Hidrófilos (hidrogeles )

Se elaboran con excipientes hidrófilos como el agua, el glicerol y los propilenglicoles gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidon derivados de la celulosa, polímeros carboxivinilicos, silicatos de magnesio y aluminio.

FORMULACIÓN DE LOS GELES

Se debe tener en cuenta las características fisicoquímicas y farmacológicas del principio activo, a los que estará supeditado el vehículo excipiente.En la formulación de un gel se debe considerar:

Líquido a gelificar Polímero gelificante Base neutralizante o acidificante en el caso de la

gelificacion dependa del pH.

INCORPORACIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO

Por lo general, se efectúa por disolución en el medio líquido, previamente a la incorporación de la base gelificante.

Si por las características del principio activo no permitan incorporarlo inicialmente, se añade sobre el gel, una vez obtenido, mediante agitación.

INCORPORACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS INSOLUBLES EN AGUA

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VEHICULOS O EXCIPIENTES PARA GELESSUSTANCIA CANTIDAD CARACTERISTICA

Carbomer 1gIncompatibilidad con

ácidosAgua destilada 99gtrietanolamina csp

Metilcelulosa o CMC 2 – 5g Alta adherenciaAgua destilada csp 100g

Natrasol 2% Alta compatibilidadAgua destilada 100g


Disolver en un medio hidroalcoholico y posteriormente gelificar. Elaborar el gel en agua y añadir el principio activo disuelto en el alcohol, considerando el grado alcohólico final para evitar la coagulación del polímero. Las sustancias acidas deben ser previamente neutralizadas para ser incorporadas a un gel de carbomer para que no pierda su viscosidad.

ENSAYOS DE GELES

Para los geles medicamentosos se realizan ensayos de:

Identificación del principio activo. valoración del principio activo. Para (determinación de la viscosidad a distintas fuerzas de corte), es un

parámetro muy importante, se evalúa la viscosidad con viscosímetros adecuados y luego se realizan los reogramas.

Los ensayos más importantes son los estudios reológicos.

ESTABILIDAD DE LOS GELES

Los factores desencadenantes de la inestabilidad de un gel son:

Temperatura Cambios de pH Agitación violenta Electrolitos

Los geles con el tiempo pierden su condición de tal y su estructura puede llegar a romperse. La estabilidad de un gel también depende de su correcta formulación.

VENTAJAS Y DESVENTAJAS

Ventajas:

Son bien tolerados Fácilmente lavables Producen frescor

Desventajas:

Incompatibilidad con numerosos principios activos

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Tendencia a la desecación Bajo poder de penetración (indicados para tratamientos superficiales).

Pastas

DEFINICIÓN

Se definen a las pastas como preparaciones farmacéuticas semisólidas de consistencia blanda y compuesta en gran porcentaje de polvos absorbentes, los cuales son dispersados en uno o varios componentes de naturaleza líquida o semisólida.

Contienen elevadas proporciones de solidos finamente dispersos en el excipiente por lo que, generalmente, su consistencia es bastante elevada. Son muy consistentes y de bajo flujo, contienen polvos insolubles como óxido de zinc, almidón, caolín, talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio.

Tienen flujo dilatente, de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicación, aumenta la resistencia. Por la presencia de solidos insolubles se usan en lesiones por exudación.

CLASIFICACION

TIPOS DE PASTAS

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Pastas grasas

Están formadas por una fase grasa compuesta generalmente por excipientes tipo vaselinas, aceites (minerales, vegetales o animales), lanolina, etc., sobre la cual se dispersa la mezcla de polvos que forman parte de la formulación. Uno de los ejemplos más representativos y más utilizados de este grupo es la pasta lassar.

Pasta lassarConsiste en polvos de zinc mezclados con vaselina líquida o sólida, o con aceites o grasas naturales.

FORMULACION DE UNA PASTA (GRASA)

Composición de una pasta lassar son: Óxido de zinc 25g Almidón 25g Vaselina blanca 25g Lanolina 25g

Su preparación consiste en la mezcla y pulverización de los componentes pulverulentos en un mortero hasta que estén perfectamente homogeneizados. A continuación se verterán pequeñas porciones de la vaselina (previamente fundida), trabajando la masa hasta conseguir una pasta blanca bien homogénea.

MECANISMO DE ACCIÓN Y EFECTOS:

Actúa por precipitación de las proteínas, dando lugar a la formación de una capa protectora.

Cumple función astringente, descongestiva, sedante del prurito y del ardor. Posee además acción antiinflamatoria, antiexudativa, antiséptica, anhidrótica y

ligeramente hemostática. Su efecto es transitorio y superficial, quedando confinado a la superficie de la

piel.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Quemaduras leves, Eccemas, eritrodermias, Dermatitis del pañal. No es oclusiva y, en consecuencia, constituye un tópico de utilidad en dermatosis

subagudas y en zonas de pliegues a fin de minimizar la fricción y reducir la maceración.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:

Cutánea.

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Aplicar una capa fina sobre la piel afectada 2 o 3 veces al día hasta eliminar las molestias. Pueden ser aplicadas directamente sobre la piel o colocadas previamente sobre una tela o gasa.

Pastas acuosas o al agua

También se las conoce como lociones de agitación. Se trata de lociones acuosas que incorporan como excipientes habituales glicerina, sorbitol, otros polioles, Polietilenglicoles de bajo peso molecular y otras sustancias liquidas hidromiscibles, a las cuales se les incorpora en suspensión, al igu al que en las astas grasas, un alto porcentaje de polvos inertes.

Este tipo de formulaciones se caracterizan por ser muy poco oclusivas, secarse rápidamente, no engrasar la piel ni la ropa que pueda estar en contacto con la zona afectada, presentar una buena y fácil adherencia a la piel, poderse utilizar sobre amplias superficies afectadas y poseer una fácil eliminación mediante un simple lavado con agua. La fórmula base más empleada es la pasta al agua.

Pasta al agua

Es una pasta acuosa, está basada en la suspensión de polvo de zinc y talco en glicerina y agua. Son las formas sólidas de las suspensiones debido a un alto porcentaje de polvos en su preparación.

Mecanismo de acción: Cumple función secante, astringente no grasa.

FORMULACIÓN DE UNA PASTA (AL AGUA):

Talco purificado 25 % Oxido de zinc 25 % Glicerina 25 g Agua destilada 25 ml

EXCIPIENTES Y BASES

- Excipientes grasos

1. Características fisicoquímicas

Untuosidad Solubilidad de principios activos Diferente seción medicamentosa

2. Grasas y aceites

Esteres triglicéridos de ácidos grasos y glicerina, glicerol o propanotriol.

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Origen animal o vegetal. Obtenido por expresión a temperatura ambiente o superior, fusión y extracción

por solventes.

3. Triglicéridos naturales

Grasas y aceites naturales Simples y mixtos (composición radicales) Las grasas naturales son triglicéridos mixtos.

FUNCIONES DEL EXCIPIENTE

1. Servir de soporte al principio activo2. Influir en la penetración del P.A hacia la dermis, contribuyendo asi a la

eficacia del preparado.3. En pomadas protectoras puede influir en la capacidad de protección final

de la pomada frente a diversos agentes externos.4. Mantener las características físicas y químicas de la piel normal (grado de

humedad, pH), para mejorar sus mecanismos de defensa.5. Capacidad para actuar en piel grasa o seca.6. Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite.7. Caracteres organolépticos agradables.

VENTAJAS Y DESVENTAJAS

VENTAJAS DESVENTAJAS Efecto local Irritación en la piel No produce dolor ni ansiedad Limita las actividades de la

persona No produce efectos

secundarios(daños a órganos) No tiene efectos prolongados

que puedan hacer daño a otras personas

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Supositorios Son formas farmacéuticas sólidas y semisólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:

acción mecánica.- Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. acción local.- Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos. acción sistémica o general.- Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.

CLASIFICACIÓN DE LAS SUPOSITORIOS

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SEGÚN LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN.

Rectal: Estos supositorios tienen una forma similar a la de una bala y pesan entre 1 –3 g. Se utilizan cuando se requiere un efecto local o sistémico.Vaginal: Estos supositorios tienen una forma habitualmente globular u ovoidea y pesan un máximo de 5 g. ximo de 5 g.Se utilizan cuando se requiere un efecto local o sistémico.Uretral: También denominados ““candelillas””, suelen tener un diámetro de 5mm, y una longitud de 50mm para mujeres y 125mm para hombres, con un peso promedio de 2g para mujeres y 4g para hombres (descontinuados).

SEGÚN SU ACCIÓN

Sistémico: La vía rectal es la más utilizada para obtener un efecto sistémico en los pacientes (antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios).

Local: Los supositorios réctales de efecto local son fundamentalmente para el tratamiento de hemorroides (antinflamatorios, antipruríticos, antisépticos, anestésicos locales, vasoconstrictores).

SEGÚN LA BASE

Base grasa: De origen natural: manteca de cacao. De origen sintético: witepsol witepsoly wecobee wecobee (solo para ser

empleados por vía rectal). Base hidrosoluble:

Carbowax Carbowaxo polietilenglicoles polietilenglicolesse emplean por vía vaginal o rectal.

Gelatina glicerinada solo por vía vaginal, (efecto laxante por vía rectal). Supositorios de Glicerina USP se emplean por vía rectal como laxantes.

VENTAJAS DE LOS SUPOSITORIOS

Se obtienen bases de diferentes puntos de fusión y dureza adecuadas para elaborar supositorios destinados a diferentes áreas climáticas.

La presencia de glicéridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da capacidad de incorpora agua (mayor hidrofilia).

Funden entre 33-37ºC. No se oxidan y el p. De fusión no se modifica por sobrecalentamiento. La distancia entre el punto de fusión y el de solidificación es pequeña.

Presentan buen poder de retracción al enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y se rompan al desmoldar.)

DESVENTAJA DE LOS SUPOSITORIOS

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Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentación de los principios incorporados en forma de suspensión. Ello dificulta la preparación. Para evitarlo se pueden añadir viscosizantes.

CORRECTA APLICACIÓN

Los supositorios son de uso más frecuente en los niños y por tanto son los padres los encargados de su administración. Está muy extendida la costumbre de introducir el supositorio por la parte más afilada, para facilitar la entrada del mismo. Sin embargo esta costumbre es errónea. El objeto de afilar una parte del supositorio es que al introducirlo en el ano por la parte recortada, cuando está totalmente introducido, el esfinter anal presiona sobre la parte afilada, empujando al supositorio hacia arriba en el interior del recto, donde se encuentran los plexos venosos que se encargarán de la absorción del principio activo.

TÉCNICAS PARA LA ELABORACIÓN DE SUPOSITORIOS

MÉTODO EN FRÍO (Manual o Manual-Manteca de Cacao)

Se ralla la manteca de cacao y se mezcla con el principio activo

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Forma una masa flexible y moldeable Se pasa a papel parafinado y se hace un cilindro Luego la masa se dividirá de acuerdo al número de supositorio Se pesan y se les moldea la punta

Ventajas

p. activo termolábiles pocos instrumentos no es necesario supositorio en exceso

Desventajas

el clima.no para principios activos potentes.no tienen ni forma, ni tamaños iguales.No tiene uniformidad de dosis.

MÉTODO DE FUSIÓN

En este método la dispersión de los agentes insolubles o la disolución de los solubles se logra mejor debido a que la base se encuentra fundida. Se aplica para principios activos termoestables, ingredientes que están en estado sólido y sustancias oleosas. Es necesario la elaboración de una prueba previa (determinar la cantidad exacta de base para cada supositorio).

se limpia los moldes con algodón para evitar que se rayen y deterioren.

se deben lubricar los moldes con una sustancia de naturaleza contraria a la base con la que se elaboran los supositorios.

elaborar la prueba previa. en una capsula de porcelana se pesa la cantidad de base correspondiente a 2

supositorios y se funde. en otra capsula de porcelana se pesa el principio activo y se le agrega base fundida hasta

alcanzar la mitad del peso del supositorio. se mezcla bien y se vierte en el molde previamente lubricado. simultáneamente la base fundida presente en la segunda capsula se le añade al molde

para llenarlo completamente y reposar. se espera que solidifique y con una espátula se elimina el excedente de la superficie del

molde, se extrae el supositorio y se pesa.

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al valor obtenido, se le resta la cantidad de principio activo para obtener la cantidad exacta de base por supositorio.

dichos valores se multiplican por la cantidad total de supositorios, mas el exceso que se vaya a separar.

se pesa la cantidad total del principio activo y se coloca en una capsula, en otra capsula se coloca la base y se funde. Después de fundida se vierte sobre la capsula que tiene el principio activo se mezcla bien y se vierte sobre el molde previamente lubricado.

Procedimiento

Para las bases “A “ y “C “, que son fundibles, estás se funden a 50 ° C en baño maría. Se mezcla por agitación con un agitador de propela. Se le adiciona el principio activo en polvo fino Se deja enfriar con agitación hasta 40 ° C. Se envasa en moldes desechables de polietileno Se refrigera hasta solidificación. Se analiza.

CONTROLES DE CALIDAD

Estos productos farmacéuticos deben someterse a diferentes tipos de ensayos como:

La homogenizidad: el principio activo es uno de los parámetros para la elaboración de esta propiedad desde el punto de vista macroscópico, la homogeneidad de una pomada puede evaluarse mediante una extensión, una capa fina sobre una superficie plana, los ensayos pueden emplearse con un examen microscópico, esto permite controlar la dispersión de los polvos de las gotas de fase interna en una emulsión, cuando el tamaño de la partícula de los principios activos influye la actividad terapéutico y debe ser de estricto control.

La Dureza: La dureza es importante con el fin de la estabilidad ya sea correcta sometida a la extracción del contenido.

El Ph: Se determina el Ph de la fase acuosa La Esterilidad: Cuando las F.F.SMS, se formulan para el tratamiento de grandes heridas

abiertas sobre piel gravemente dañada, la farmacopea exige que cumplan el ensayo de esterilización.

La Conservación: Las F.FSMS. deben conservarse bien cerrados, este requisito es especialmente importante en cuanto el producto objeto de análisis integra una fase acuosa que puede evaporarse o contaminarse. Los tapones de corcho ande evitarse en lo posible, debido a que siempre contiene gérmenes de mohos, también antioxidantes de

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cualquier forma cuando el producto incluye una fase acuosa es recomendable la visión de antifungicos.

Ensayos de actividad o biodisponibilidad:

Durante la fase de desarrollo de F.F.SMS, pueden ser interesante la realización del ensayo in vitro con el fin de observar si estos productos cumplen con el objetivo propuesto, este ensayo no nos permite saber que pasara en exactitud en los tejidos. Para ello requiere la realización de ensayos in vivo en animales de experimentación y en el hombre

ÓvulosDEFINICION

Los óvulos son preparaciones sólidas una dosis. Son de formas variables, pero generalmente ovoides, con un volumen o peso de 5 a 10 gramos, y consistencia adaptados a la administración por vía vaginal.

COMPOSICION DE LOS OVULOS

Contienen uno o más principios activos dispersados o disueltos en una base apropiada que puede ser soluble o dispersable en agua o puede fundirse a la temperatura del cuerpo.

Si es necesario, pueden añadirse excipientes tales como:

Diluyentes Adsorbentes agentes tensioactivos lubricantes conservantes antimicrobianos colorantes.

Ejemplos: Miconazol, Tinidazol, Canesten, Clotrimazol, Candazol

PRODUCCIÓN

Los óvulos se preparan normalmente por moldeado. Cuando proceda durante la fabricación de óvulos, se toman las medidas necesarias para garantizar un tamaño de las partículas del principio o de los principios activos.

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TECNICA:

1. Triturar previamente el principio o los principios activos

2. Una vez triturados se pasan por un tamiz adecuado.

3. La masa medicamentosa, suficientemente licuada por calentamiento

4. Se vierte en moldes apropiados.

El óvulo solidifica por enfriamiento.

MATERIALES:

Se utilizan diversos excipientes tal como:

grasa dura, macrogoles, manteca de cacao diversas mezclas gelatinosas que consisten, por ejemplo, en gelatina, agua y glicerol.

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Bibliografía

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informe de formas farmaceuticas semisolidas (1)

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