FICHA FARMACOLOGICA

1. NOMBRE MEDICAMENTO GENERICO: Metoclopramida

2. NOMBRE MEDICAMENTO COMERCIAL: Pimperan

3. PRESENTACION: Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml) Ampollas de 5 ml conteniendo 100 mg (20 mg/ml) Comprimidos de 10 mg Solución 5 mg /5 ml (1 mg/ml) Gotas pediátricas 2,6 mg/ml

4. DESCRIPCION:Grupo Farmacológico: Antiemético, Bloqueante Dopaminérgico, procinético gastrointestinal.

Grupo Terapéutico: Medicamento para trastornos funcionales gastrointestinales.

5. FARMACODINAMIA:Mecanismo de Acción: El efecto antiemético resulta de dos mecanismos de acción:

Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).

Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.

La metoclopramida estimula por tanto los movimientos peristálticos. Esto se traduce en un aumento de la presión del cardias y una relajación del píloro, un aumento de la velocidad de vaciamiento gástrico y un aumento del peristaltismo esofágico e intestinal.

Efecto procinético. La metoclopramida es un agonista de receptores serotoninérgicos 5-HT4, que producen la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Estos efectos podrían ser también debidos a la potente inhibición de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel periférico.

6. FARMACOCINETICA:

Tiempo de Vida Media: La vida media plasmática es 4 a 6 h y su acción dura de 1 a 2 h. La vida media de eliminación es 2,5 a 6 h., los efectos tardan en aparecer de 1-3 minutos (intravenosa), 10-15 minutos (intramuscular) o 30-60 minutos (oral). La duración de los efectos es de 1-2 horas.

Distribución: Presenta una baja unión a proteínas plasmáticas (13-30%), fundamentalmente a la albúmina. Se distribuye rápidamente por tejidos y es capaz de atravesar barrera hematoencefálica y placentaria, su

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concentración en leche materna puede sobrepasar la plasmática. Su volumen de distribución es de 3.5 L/kg. 

Metabolismo: La metoclopramida sufre metabolismo hepático de primer paso (reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%), dando lugar fundamentalmente a derivados sulfonados o glucuronados, y en menor medida, a metabolitos como ácido 2-(4-amino-5-cloro-2-metoxibenzoíl)-amino-acético.

Excreción: Se elimina fundamentalmente por vía renal (85% de la dosis), aunque también por heces (5%). En orina, alrededor del 40% de la dosis se recupera de forma inalterada, mientras que el resto son mayoritariamente conjugados con sulfato o ácido glucurónico. El aclaramiento total es de 10.9-11.7 ml/minuto/kg. Como la metoclopramida se elimina fundamentalmente por vía renal,

Puede ser dosis dependiente y prolongarse hasta por 14 horas en pacientes con trastornos en la función renal producciendo disminución del aclaramiento plasmático.

7. INDICACIONES:

Tratamiento sintomático y preventivo de náuseas y vómitos: Reflujo gastroesofágico (RGE) e hipo.Trastornos funcionales de la motilidad digestiva: Gastroparesia. Coadyuvante en la intubación intestinal (exploraciones del tubo digestivo) y en examen radiológico.Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.

8. CONTRAINDICACIONES:

Pacientes en los que estimular la motilidad gástrica puede ser perjudicial (hemorragia gatrointestinal, obstrucción o perforación gastrointestinal).

Feocromocitoma (por crisis hipertensivas). Alergia al fármaco. Disquinesia tardía por neurolépticos. Uso concurrente de medicamentos que probablemente causan efectos

extrapiramidales. Debe utilizarse con precaución en el embarazo. También en ancianos,

niños menores de un año y en pacientes con hipertensión, insuficiencia renal, enfermedad de Parkinson o en aquellos que reciben inhibidores de MAO, simpatomiméticos o antidepresivos heterocíclicos.

9. EFECTOS ADVERSOS: A nivel neurológico, inquietud, debilidad, reacciones extrapiramidales,

insomnio, cefalea y convulsiones. A nivel gastrointestinal, náuseas y diarrea. A nivel hormonal, galactorrea, amenorrea reversible y ginecomastia.

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Hipertensión transitoria.

10.DOSIS:

Adultos o Adultos jóvenes 15-19 años (con menos de 60 kg) 5 mg/8h

o Adultos: 10mg/8h (IM, EV)

Cuando se vaya a utilizar una combinación de medicamentos altamente emetogénicos (cisplatino, dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.

Niñoso Niños hasta 1 año (con peso corporal hasta 10 kg) 1 mg/12h

o 1-3 años (10-14 kg) 1 mg 2-3 veces al día

o 3-5 años (15-19 kg) 2 mg 2-3 veces al día

o 5-9 años (20-29 kg) 2,5 mg 3 veces al día

o 9-14 años (con 30 kg y más) 5 mg 3 veces al día (dosis máxima

habitual 500 µg/kg/día, sobre todo en niños y adultos jóvenes). RGE: 0, 1 - 0, 2mg/kg/6-8h (máximo 10mg/dosis) Antiemético postquimioterapia: 0,5-2mg /kg /6h.

11.VIA DE ADMINISTRACION: Intramuscular – Intravenosa.

12.CUIDADOS DE ENFERMERIA:

Almacenar a temperatura menor a 30˚C y proteger de la luz.Interacciones:

Ácido acetilsalicílico, paracetamol: aumenta su absorción y efecto de Metoclopramida

Analgésico opiodes, antimuscarínicos: disminuye sus efectos gastrointestinales (suministrar varias horas después de la última dosis).

Antipsicóticos, amantadina, tetrabenazina: incrementa el riesgo de efectos extrapiramidales.

Ciclosporina: aumenta sus concentraciones plasmáticas. Bromocriptina, cabergolina, pergolide: antagoniza sus efectos.

Alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos: potencia sus efectos sedantes.

Preguntar si el paciente es alérgico al medicamento o hacer una prueba de sensibilidad.Preguntar si la paciente está embarazada, piensa quedar embarazada durante el tratamiento o está dando de lactar.Educar sobre cantidad, tiempo o frecuencia adecuada de este medicamento, y que aumentar la dosificación puede aumentar la posibilidad de efectos secundarios.Si olvida una dosis de este medicamento no use doble cantidad porque la vida media, al ser alterado, pierde drásticamente su función. Precaución y ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. 

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Administrar la dosis lentamente por que puede producir ansiedad e inquietud intensa tras la administración EV rápida:

La infusión intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia antineoplásica y repetirla cada 2 horas por dos dosis.

Para la prevención de la náusea y vómito posquirúrgico: Se debe administrar METOCLOPRAMIDA inyectable por vía intramuscular cerca del final de la cirugía. 

13.BIBLIOGRAFIA:

- Guía Farmacoterapeútica. 2006. Servicio de atención Médica Urgente 061 Illes Balears. Gráficas LOYSE S.L. España. Pág. 69

- Formulario Nacional de Medicamentos.2013. Metoclopramida. Cuba. Formulario Nacional de Medicamentos. Disponible en: http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=582[Fecha de acceso: 04 de enero de 2013].

- Armero Ibáñez, Rocío y col. 2008.Guía de fármacos en anestesiología y Reanimación. Hospital Universitario Doctor Peset. España. Disponible en: http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Metoclopramida.htm#Farmacocin[Fecha de acceso: 04 de enero de 2013].

- Biblioteca Médica digital. 2013. Facultad de Medicina de la Universidad Autónoma de México. Disponible en: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Metoclopramida.htm[Fecha de acceso: 09 de enero de 2013].

1. NOMBRE MEDICAMENTO GENERICO: Ranitidina

2. NOMBRE MEDICAMENTO COMERCIAL: Achedos, Atural, Ulceran, Ranuber.

FICHA FARMACOLOGICA

3. PRESENTACION:

Ampollas de 50 mg en 5 ml (10mg/ml) Comprimidos de 150 y 300 mg.

4. DESCRIPCION:

Grupo Farmacológico: Procinético, antihemético-bloqueador dopaminergico. Antagonista H2 de acción selectiva (antagonistas de los receptores H2 de la histamina).

Grupo Terapéutico: Aparato digestivo: antiulceroso y antisecretor.

5. FARMACODINAMIA:Mecanismo de Acción: La ranitidia inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores de la células parietales gástricas (denominados receptores H2) reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada por los alimentos, la cafeína, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de ácido excretado en respuesta a los estímulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secreción de pepsina. La ranitidina no tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presión intraesofágica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas. Tampoco tiene propiedades anticolinérgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegiéndola de la acción irritante del ácido acetilsalicílico y de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos.

6. FARMACOCINETICA:

Tiempo de Vida Media: La Ranitidina presenta una vida media de eliminación plasmática de 2,5 a 3 horas. sin embargo, su efecto es prolongado (8-12 horas).Distribución: es ampliamente distribuida a través de todos los tejidos, presenta un grado de unión a proteínas plasmáticas del 10-19%. Atraviesa barrera hematoencefálica, placenta y se excreta en la leche (25-100% de concentraciones plasmáticas). Su volumen de distribución es de 1,2-1,9 L/kg.Metabolismo: Hepático, aunque no se metaboliza completamente y la mayor parte del fármaco (hasta el 70%) aparece en la orina inalterado.Excreción: Renal (93% en administración endovenosa, 30% de una dosis oral y el 70% por vía oral). El resto se excreta por heces, inalteradas en 24 h.

7. INDICACIONES:Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de hemorragias esofágicas y gástricas con hipersecreción y profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con úlcera sangrante. Esofagitis péptica. En el preoperatorio de pacientes con riesgo de aspiración ácida (síndrome de Mendelson).

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8. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la

especialidad. Insuficiencia renal o hepática. Utlizar en embarazo y lactancia únicamente si su administración es

esencial (pasa placenta y leche materna).

9. EFECTOS ADVERSOS:

Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia, y menos frecuente agranulocitosis o pancitopenia con hipoplasia/aplasia medular.

Cardiovasculares: bradicardia, asistolia con una administración I.V. rápida en pacientes con factores predisponentes para alteraciones de ritmo cardiaco.

Neurológicas: visión borrosa, cefaleas y mareo, confusión mental transitoria, depresión y alucinaciones en pacientes gravemente enfermos o de edad avanzada.

Digestivas: cambios transitorios y reversibles de las pruebas de función hepática, hepatitis con/sin ictericia, pancreatitis

Músculo-esqueléticas: artralgias y mialgias. Renales: nefritis intersticial aguda. Endocrinas: ginecomastia y disminución de la espermatogénesis

reversible Cutáneas: rash y alopecia Otras: reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico,

fiebre, broncoespasmo, hipotensión, shock anafiláctico, dolor torácico).

10.DOSIS:Tratamiento de ulcus o esofagitis

o Adultos

IV/IM: 50-100 mg lento /6-8 h VO: 150 mg / 12h o 300 mg por la noche

o Niños

IV: 0.62-0.95 mg/kg/ 12 h VO: 2 – 4 mg/kg/ 12 h

Profilaxis aspiración ácidao IV/IM : 50 mg 45-60 min antes de la anestesia

o VO: 150 mg dos horas antes de la anestesia y 150 mg la tarde-

noche de antes.Ajuste de dosis en la insuficiencia renal depende del aclaramiento de creatinina:

o Aclaramiento de creatinina mayor del 50 ml/min: administrar la

dosis total.o Aclaramiento de creatinina entre 10-50 ml/min: administrar el

75% de la dosis.

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o Aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min: administrar el

50% de la dosis.

11.VIA DE ADMINISTRACION: Oral e Intravenosa12.CUIDADOS DE ENFERMERIA:

Interacciones: o Antiácidos, antimicóticos, sucralfato: disminuyen absorción de la

ranitidinao Antiarrítmicos: incrementa concentración plasmática de

procaínamida.o Hipoglicemiantes orales, warfarina, fenitoína, propranolol,

metoprolol, nifedipina,o Diazepam y teofilina: inhibidor enzimático débil, incrementa sus

concentraciones.o Itraconazol, ketoconazol, cefpodoxima, tetraciclina: disminuye su

absorción.Conservar a temperatura ambiente inferior a 25ºC; conservar protegido de la luz.Asegurarse, realizando anamnesis completa y empleando los medios diagnósticos apropiados, de que el cuadro clínico corresponde a una de las indicaciones. Debe excluirse la posibilidad de que el proceso tratado sea de naturaleza neoplásica, en cuyo caso el medicamento, al aliviar la sintomatología, puede enmascarar la evolución del cuadro.Averiguar si paciente es hipersensible al fármaco o excipientes.Utilizar en embarazo y lactancia únicamente si su administración es esencial (pasa placenta y leche materna).Planificar horario de administración.Utilizar de forma individualizada la medicación, etiquetando el envase con la identificación del paciente y la fecha de apertura, si precisa.La administración IV debe ser lenta (diluir al menos con 20 ml de diluyente y administrar en 5-15 minutos).Observar la aparición de efectos colaterales (función gástrica, cefalea, otros).En tratamientos IV de más de cinco días de duración se observa un aumento de las enzimas hepáticas, por lo que se deben monitorizar en tratamientos prolongados. Se aconseja monitorizar los niveles de transaminasas hepáticas.En caso de insuficiencia renal, las dosis deben ser adaptadas al aclaramiento de creatinina existente, disminuir dosis en enfermos con disfunción renal, hepática o inmunológica.

13.BIBLIOGRAFIA:

FICHA FARMACOLOGICA

- Guía Farmacoterapeútica. 2006. Servicio de atención Médica Urgente 061 Illes Balears. Gráficas LOYSE S.L. España. Pág. 85

- Biblioteca Médica digital.2013. Facultad de Medicina de la Universidad Autónoma de México. Disponible en: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ranitidina.htm[Fecha de acceso: 04 de enero de 2013].

- Armero Ibáñez, Rocío y col. 2008.Guía de fármacos en anestesiología y Reanimación. Hospital Universitario Doctor Peset. España. Disponible en: http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Ranitidina.htm#Farmacocin[Fecha de acceso: 04 de enero de 2013].

- Instituto Químico biológico. 2012. Ranitidina. Instituto Químico biológico. Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r004.htm[Fecha de acceso: 09 de enero de 2013].