farmacos antiflamatorios esteroideoos
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FARMACOS
ANTIFLAMATORIOS
ESTEROIDEOS
CORTICOIDES
CORTICOIDES NATURALES
La corteza suprarrenal sintetiza toda clase de
hormonas esteroideas :
Zona fasciculada: los glucocorticoides cortisol y
corticosterona
Zona glomerulosa: los mineralocorticoides
aldosterona y desoxicorticosterona
Zona reticular: las hormonas gonadales
deshidroepiandrosterona, androstenodiona y
testosterona.
MECANISMO DE ACCION
Unión glucocorticoide-receptor (citoplasma).
Se une al ADN (nucleo)
Estimula la transcripción de ARN mensajero a ARN ribosomal.
Activa o inhibe el funcionamiento de procesos enzimáticos celulares.
MECANISMO DE ACCION
Inhiben las cascada
araquidonica.
Inhibe la formacion de
autocosanoides
presentes en el
proceso inflamatorio.
Inhibe la fosfolipasa
A2.
CLASIFICACION DE FCOS
Betametasona
Deflazacort
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Hidrocortisona
Dexametasona
Beclometasona
Clobetazol
Diflorasona
Diflucortolona
Fluprednileno
Budesonide
USO TOPICO-ORAL USO INHALATORIO
ACCIONES METABOLICAS
Almacenamiento de glucogeno en hígado y
musculo.
Redistribuye la grasa en cuello y tronco.
Aumentan los niveles de trigliceridos y glucosa.
ACCIONES
HIDROELECTROLITICAS
Disminuye la capacidad para excretar agua.
Edema
ACCION CARDIOVASCULAR
Acción hipertensora.
Además aumenta la contractilidad y el gasto
cardiaco.
ACCION
MUSCULOESQUELETICA
catabolismo proteico en los musculos.
aumenta el catabolismo de la matriz osea.
Perturba la absorción de Ca al inhibir la acción de la
vitamina D.
Favorece la reabsorción osea y da lugar a la
osteoporosis.
ACCION SOBRE OTRAS
HORMONAS
Bloquea la liberación de la hormona de
crecimiento.
ACCION ANTIINFLAMATORIA
E INMUNODEPRESORA
Ejercen una poderosa acción antiinflamatoria.
Inhiben el acceso de los leucocitos al foco
inflamatorio.
Suprimen la producción o los efectos mediadores
químicos de la inflamación.
ACCION EN EL SNC Y
DERMATOLOGICA
Euforia
Insomnio
Intranquilidad
Ansiedad
Depresión
Psicósis.
Disminuye el tejido
conectivo dérmico.
Disminuye la síntesis de
glucosaminoglicanos y
altera su composición.
Inhiben la producción de
colágeno.
Retarda el crecimiento del
pelo.
DEXAMETASONA
La dexametasona no tiene prácticamente actividad
mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser usada
en el tratamiento de la insuficiencia adrenal.
La dexametasona es considerada el corticoide de
elección para tratar el edema cerebral ya que es el
que mejor penetra en el sistema nervioso central.
La dexametasona es unas 20 veces más potente que
la hidrocortisona y 5 a7 veces más potente que la
prednisona.
Es uno de los corticoides de acción más prolongada.
DEXAMETASONA
ABSORCION
Se absorve muy rapido por VO. Ademas de
administra por VIV, VIM, Voft, VD y Vintrarticular,
DISTRIBUCION
Bicompartimental. UPP baja. Atraviesa BP/BHT.
ELIMINACION
Hepatico
Renal .
t1/2 de eliminacion 36-54 h.
DEXAMETASONA
Dermatitis de contacto
Osteoporosis
Atrofia de la piel
Hipopigmentación
Estrías
Mialgia
Dificultad de
cicatrizacion.
Nerviosismo
AINEs (toxicidad por
salicilatos)
Antidiabeticos orales
Furosemida, tiazida, ac.
Etacrinico (hipokalemia).
REACCIONES
ADVERSAS INTERACCION
BETAMETASONA
La betametasona y sus derivados son
glucocorticoides sintéticos que se utilizan como
agentes inmunosupresores y anti-inflamatorios.
Este fármaco tiene una pequeña actividad
mineralcorticoide y se debe utilizar con un
mineralcorticoide en el tratamiento de la
insuficiencia adrenal.
Los derivados tópicos de este corticoide se utilizan
como anti-inflamatorios en el tratamiento de
dermatosis que responden a los corticoides.
BETAMETASONA
ABSORCION
Se administra por VO, mientras que el fosfato sódico
de betametanosa se puede administrar por VIV, VIM.
VInh, Voft, VD.
DISTRIBUCION
Bicompartimental
ELIMINACION
Hepatico/pulmonar/piel
Renal .
t1/2 35-54 h.
BETAMETASONA
Dermatitis de contacto
Foliculitis
Atrofia de la piel
Hipopigmentación
Estrías
Mialgia
Dificultad de
cicatrizacion.
Neuritis optica
AINEs
Antidiabeticos orales
Furosemida, tiazida,
(hipokalemia).
REACCIONES
ADVERSAS INTERACCION
PREDNISONA
La prednisona es uno de los corticoides más
utilizados en la clínica.
Se trata de un fármaco activo por vía oral que se
metaboliza en el hígado a prednisolona, la forma
activa.
Es cuatro veces más potente y muestra una
duración de acción intermedia entre la de la
hidrocortisona y la dexametasona.
Al tener sólo una pequeña actividad
mineralcorticoide, no se utiliza para tratamiento de
la insuficiencia adrenal.
PREDNISONA
ABSORCION
Se administra por VO rápidamente alcanzándose los
máximos niveles en sangre en 1-2 horas.
DISTRIBUCION
Bicompartimental. UPP>90%
ELIMINACION
Hepatico
Renal .
PREDNISONA
Osteoporosis
Necrosis osea
Retraso de crecimiento
Debilidad muscular
Dificultad de cicatrizacion.
Urticaria
Estrias
Psicosis
Depresion
Inhiben el metab. de pred.
Barbituricos
Fenitoina
Rifampicina
Neostigmina
Diureticos
Anticoagulantes orales
antagonizados.
REACCIONES
ADVERSAS INTERACCION
DEFLAZACORT
El deflazacort es un glucocorticoide usado como
antiinflamatorio e inmunosupresor.
Posee un 70% de la actividad de la prednisona, pero
muestra un perfil de seguridad diferente como
consecuencia de su reducida actividad sobre el
metabolismo óseo.
Se utiliza en el tratamiento de la artritis
reumatoide y otras enfermedades inflamatorias.
DEFLAZACORT
ABSORCION
Se administra por VO.
DISTRIBUCION
Bicompartimental. UPP 40%
ELIMINACION
Plasmatico (esterasas)/hepatico
Renal 70%/ biliar 30%
DEFLAZACORT
Osteoporosis
Retraso de crecimiento
Debilidad muscular
Dificultad de
cicatrizacion
Psicosis
Inhiben el metab. de pred.
Barbituricos
Fenitoina
Rifampicina
AINEs
Neostigmina
Diureticos
Digoxina
Metformina
REACCIONES
ADVERSAS INTERACCION
BUDESONIDE
La budesonide tiene una potente actividad
glucocorticoide mientras que su actividad
mineralocorticoide es débil.
La budesonida permite la administración una vez al
día.
La budesonida también posee una alta actividad
antiinflamatoria tópica pero baja actividad
sistémica.
La budesonida oral ha demostrado ser equivalente
a la prednisolona en el tratamiento de la
enfermedad de Crohn, .pero con un menor número
de reacciones adversas.
BUDESONIDE
ABSORCION
Se administra por Vihn. VNasal u por VO.
DISTRIBUCION
Bicompartimental. UPP 88%
ELIMINACION
Hepatico
Renal
t1/2 95h
BUDESONIDA
Tos
Rinitis
dolor abdominal
Dispepsia
Gastroenteritis
Dolor de cabeza
Candidiasis oral
Inhiben el metab. de bude.
Ketoconazol
Eritromicina
Fluconazol
Fluoxetina
Itraconazol
Nelfinavir
REACCIONES
ADVERSAS INTERACCION
APLICACION TERAPEUTICA
Asma bronquial
Procesos inflamatorios
Picaduras de insectos.
Urticaria.
Dermatitis.
Insuficiencia suprarenalaguda/cronica.
REACCIONES ADVERSAS
Óseos : Osteoporosis, fracturas de huesos.
Dérmicas: Acné, adelgazamiento de la piel, estrías.
Oculares: Cataratas.
Cardiovasculares : Hipertensión, arritmias,
arteritis.
Metabólicas : Cara de luna llena , supresión de
crecimiento , aumento de apetito y peso , diabetes.
Psiquiatricas: Depresión, irritabilidad.
CRITERIOS DE SELECCION
Son tres los parámetros que permiten diferenciar entre sí
los numerosos corticoides comercializados:
- Potencia
- Duración de acción
- Y actividad mineralcorticoide.
POTENCIA
La potencia no es un factor que deba tener demasiada
influencia en la elección de un corticosteroide.
La dosis se ajustan para las diferentes actividades.
A las dosis terapéuticas usuales todos los corticoides
tienen el mismo efecto y deben considerarse
equivalentes.
DURACION DE ACCION
Deben seleccionarse productos de acción corta o larga:
En tratamiento de urgencia o en casos agudos:
responden mejor a varias dosis divididas durante el
día que a un corticosteroide de larga duración.
En tratamiento cronico: artritis reumatoide o la colitis
ulcerosa, donde en muchas ocasiones es imposible
controlar la sintomatología con tratamientos
intermitentes y precisan de administración diaria
ACTIVIDAD MINERALOCORTICOIDES
Por lo general, cuando se utilizan por el efecto
antiinflamatorio o inmunosupresor, es preferible que el
compuesto elegido tenga la menor actividad
mineralcorticoide posible.
PRINCIPIO
ACTIVO
DOSIS DIARIA
USUAL (mg)
DURACCIÓN DE
ACCIÓN
ACTIVIDAD
MINERAL-
CORTICOIDE
Betametasona 0,6-7,2 Larga Nula
Cortisona 20-300 Corta Media
Deflazacort 6-90 Larga Nula
Dexametasona 0,75-9 Larga Nula
Fludrocortisona 0,05-0,2 Intermedia Alta
Hidrocortisona 20-240 Corta Media
Metilprednisolona 4-48 Intermedia Nula
Parametasona 2-24 Larga Nula
Prednisolona 5-60 Intermedia Baja
Prednisona 5-60 Intermedia Baja
Triamcinolona 4-60 Intermedia Nula