BRONCODILATADORES

ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICAEPOC

CONJUNTO DE PATOLOGIAS CARACTERIZADA POR UNA OBSTRUCCION PROGRESIVA DE LAS VIAS AEREAS QUE DAN LUGAR A UN SINDROME COMUN

BRONQUITIS CRONICA

ENFISEMAASMA

BRONQUIAL

BRONQUIECTASIA

Inflamación persistente de los bronquios, con producción de grandes cantidades de secreción mucosa

Enfermedad que cruza con crisis de broncoespasmo, inflamación de la mucosa bronquial e hipersecreción mucosa, por lo tanto obstrucción de las vías aéreas.

Un aumento persistentes de los espacios aéreos pulmonares distales a los bronquiolos.

La dilatación permanente de un bronquio, que constituye en un saco bronquial de tamaño y formas variadas.

TERAPIA BRONCODILATADORA

FISIOPATOLOGÍA DEL ASMA El asma es una enfermedad que se caracteriza por la inflación de

las vías aéreas y por broncoespasmo episódico reversible. lo que produce una obstrucción de los tubos bronquiales (encargados de conducir el aire respirado hacia dentro ó hacia afuera).

 FARMACODINAMIA DEL APARATO

RESPIRATORIO

BRONCODILATADORES Y ANTIASMÁTICOS

La broncoconstricción es una forma de expresión asociada a múltiples patologías respiratorias como bronquitis crónica, asma, enfisema pulmonar (distensión y rotura de vesículas pulmonares), algunas cardiopatías, y puede deberse a múltiples mecanismos. Hipersecreción de la mucosa.

El asma se caracteriza por aparición brusca e importante de un aumento de la resistencia de las vías respiratorias al flujo del aire que puede deberse a un espasmo bronquial, aumento de la secreción mucosa y aumento de la viscosidad, o a un edema.

BRONCODILATADORES

Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire.

¿En que casos se utilizan?

Se utilizan en el tratamiento de asma, bronquitis, enfisema y otras enfermedades que afectan al sistema respiratorio. Alivian síntomas como el jadeo, la falta de aliento y la tos y restauran la capacidad del paciente para respirar cómodamente

Efectos secundarios de los broncodilatadores

Los broncodilatadores pueden causar náusea, vómito, dolor de cabeza, nerviosismo, inquietud e insomnio, especialmente en pacientes mayores y niños, que son más sensibles a los efectos de estas drogas.

CLASIFICACION

BRONCODILATADORES DE ACCION DIRECTA

teofilina

b2 adrenérgicos

parasinpaticoliticos

INHIBIDORES DE LA RESPUESTA ASMATICA

corticoides

bloqueantes de la liberación de mediadores

bloqueantes de canales de calcio

ANTITUSIBOS antitusígenos directos

antitusígenos de acción periférica

BRONCODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA.TEOFILINA

ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA. Entre las actividades asociadas a la teofilina están:

Relajante de la musculatura lisa bronquial y vascular.

Estimulante del SNC.

Estimulante cardíaco.

Diurético.

MECANISMO DE ACCIÓN.

La acción broncodilatadora de la teofilina se debe a que aumenta el AMPc, porque se inhibe la fosfodiesterasa (sinergia con los adrenérgicos que activan a la adenilciclasa).

FARMACOCINÉTICA.

Se absorbe bien por vía oral, por vía intravenosa se administra las sales solubles (sobretodo la aminofilina). La teofilina existe variabilidad de individuos a otras lo que implica dosificación individual.

EFECTOS ADVERSOS.

- Efectos gastrointestinales. Vómitos, diarreas, nauseas.

- Debidos a acciones centrales. Insomnio, intranquilidad, que suelen aparecer al inicio del tratamiento

Beta-2-adrenérgicos

Estos fármacos actúan sobre los receptores adrenérgicos de forma selectiva, estimulando únicamente los receptores β2

los agonistas β2-adrenérgicos (β2A) Comercializados actualmente son:

bambuterol, carbuterol, clenbuterol, fenoterol, formoterol, procaterol, reproterol, salbutamol, salmeterol y terbutalina

La principal acción farmacológica de los β2A consiste en la relajación de la musculatura lisa de las vías respiratorias, desde los bronquios terminales hasta la tráquea, originando broncodilatación.

MECANISMO Y EFECTO:

Estos fármacos actúan mediante la estimulación de la adenilciclasa y del incremento de CAMP en las células del musculo liso, esta elevación desencadena una

respuesta vasodilatadora .

USO CLÍNICO: los simpaticomiméticos se usan extensamente

en el asma en casi todos los pacientes, lo agonistas β son los broncodilatadores mas eficaces disponibles.

TOXICIDAD :

El temblor del musculo esquelético es un común efecto β2 adverso en dosificaciones elevadas.

Las reacciones adversas asociadas a los β2A -temblor, taquicardia, palpitaciones y vasodilatación- suelen presentarse con mayor incidencia cuando se administran por vía oral que cuando se administran por vía inhalatoria; aunque en inhalación, a dosis elevadas, también pueden causar temblor y palpitaciones

Parasinpaticoliticos

RECEPTORES COLINÉRGICOS.

Existe una distribución en la localización de los receptores. Está sobretodo a nivel bronquial, son muy escasos en los bronquiolos proximales y casi nulos en los bronquiolos distales .Así el bloqueo colinérgico afecta de distinta forma a las distintas zonas del árbol bronquial. Gran variabilidad individual, dependiendo de la contribución de cada uno de estos segmentos a las resistencias al flujo del aire.

Actividad. Los anti colinérgicos disminuyen la secreción bronquial, se forma un moco más denso y viscoso, lo que hace que se dificulte su eliminación y además posibles efectos secundarios.

Los anticolinérgico impiden que la AcCoA llegue a los receptores y que produzca la broncoconstricción

Así a nivel terapéutico, de los PSL, (PARASIMPATICO LITICO) el único usado a este nivel es el bromuro de ipratropio. Se administra por vía inhaladora, pasa difícilmente a circulación sistémica (así no hay efectos secundarios sistémicos), acción broncodilatadora potente y duradera, pero tarda entre 30-60 min. en hacer efecto (de ahí su poco uso en el ataque agudo de asma). Además no altera la secreción bronquial.

CORTICOIDES

LOS USANEN CASOS DE ASMA DONDE LOS OTROS TRATAMIENTOS NO HAN TENIDO ÉXITO

MEDICAMENTOS UTILIZADOS

-BECLOMETASONA

-BETAMETASONA

-TRIANZINOLONA

BECLOMETASONA

Es un glucocorticoide sintético aleganado activo por inhalación ,con potente acción antiinflamatoria y débil actividad mineral corticoide . Es unas 5.000 veces mas potente que la hidrocortisona como antiinflamatorio y vasoconstrictor

Esta indicado en la profilaxis y tratamiento de la rinitis estacional o perenne, inclusive la fiebre del heno y la rinitis vasomotoras

No se debe usar en mujeres en embarazo ni en mujeres lactantes

betametasona Esta indicado cuando hay síndrome de diestres respiratorio

neonatal, enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, enfermedad de colágeno e insuficiencia adrenocortical

TRIANCINOLONA Corticosteroide, antiinflamatorio esteroide inmunosupresor.

Reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias incluidos macrófagos y leucocitos, en zonas de inflamación.

Esta indicado en inflamación no reumática, enfermedades respiratorias, enfermedades alérgicas, enfermedades gastrointestinales y hematicas e insuficiencia adrenocortical.

La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. El riesgo aumenta con la duración del tratamiento.

BLOQUEANTES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES

Es más sencillo evitar la generación de estos mediadores, que antagonizarles de forma específica, debido a su gran variedad. Se usan sobretodo dos fármacos: el cromoglicato sódico y ketotifeno.

KETOTIFENO Los efectos antialérgicos del kuetotifeno nos se debe solo a sus

propiedades antihistamínicas , sino también a que inihibe la fosfodiesterasa , bloquea los canales de calcio e inhibe la liberación y los efectos de una mezcla de leuco trienos conocida como sustancia anafilácticas de acción lenta (SRS-A) .

Esta indicado la profilaxis del asma y condiciones alérgicas como la rinitis y la conjuntivitis

Reacción adversa : aumento del apetito y del peso corporal, espesamiento de las secreciones , sequedad bucal , opresión en el pecho,

AntitusiVos

La tos es un reflejo, que el organismo utiliza como mecanismo de defensas, para mantener libre de materiales extraños las vías aéreas. Hay dos tipos de tos:

tos productiva que favorece la expulsión de las secreciones traqueo-bronquiales y de otros materiales extraños

tos improductiva que es seca e inútil, no acompañada de expectoración y que es consecuencia de estímulos irritativos.

CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS

Antitusígenos directos.

Fármacos opiáceos. La codeína, es el prototipo de los antitusígenos directos. Gran eficacia. Tiene además acciones analgésicas centrales y anti diarreicas. Puede producir depresión respiratoria, pero a diferencia de la morfina, no produce farmacodependencia

Otros medicamentos son: dextrometofán de acción semejante a la codeína. No produce depresión respiratoria y la capacidad de producir adicción es pequeña. La dihidrocodeina, etilmorfina, son semejantes a la codeína. La folcodina, posee actividad mayor que la codeína y mayor duración de efectos. Produce depresión respiratoria. Por último la noscapina (opio) bencilisoquinoleina de acción antitusígena, menos potente que la Codeína. No produce drogodependencia ni depresión respiratoria. Es antiespasmódico.

Antitusígenos de síntesis

Sus objetivos son el disminuir los efectos secundarios de los antitusígenos opiáceos, y ante todo la drogodependencia. Entre ellos tenemos:

1. Neurolépticos que son antitusígenos. Entre estos están fenotiazinas como el pitacetato, con acción anestésica local. Otro fármaco es el dimetoxalato, anestésico local, no tiene acción analgésica, no produce depresión respiratoria central.

2. Derivados de feniloxadiazol. Entre ellos están la oxolamina, propaxolina, bastante usados. Además de la acción antitusígena, comparable a la de codeína, y sin acción depresora central, presenta acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, son además espasmolíticos, vasodilatadores (producen hipotensión) y también acciones anestésicas locales. Otro derivado es el clobutinol que no produce depresión respiratoria y su acción antitusígena es similar a la codeína.

Antitusígenos de acción periférica

Hay dos tipos, los expectorantes y los mucolíticos. El objetivo de estos modificadores de la secreción bronquial es facilitar la expulsión.

Están indicados en casos de alteración de la secreción bronquial, del transporte mucociliar, pero no tienen interés en el caso de infecciones agudas víricas, bacterianas, ya que en estos casos la capacidad del enfermo de eliminar las secreciones es normal.

1. Expectorantes

Activan la expulsión del esputo, van a fluidificar las secreciones de las vías respiratorias, para hacer más efectivo el proceso de la tos. Su mecanismo de acción puede ser de acción directa debido a que estimulan las células caliciformes de la mucosa, incrementando la secreción como ocurre con los aceites esenciales, bálsamo, donde su eliminación por vía respiratoria produce irritación de la mucosa y aumento de la secreción.

2. Mucolíticos Modifican la estructura y la composición físico-química de la secreción

bronquial para facilitar su expulsión. A veces se aplica este término para medicamentos que disminuyen la viscosidad de las secreciones.

Sus mecanismos de acción pueden ser los siguientes:

Romper fuerzas de cohesión intramolecular. n-acetilcisteina, carbboximetilcisteina. Reducen los puentes disulfuro con lo que se produce una fragmentación de las cadenas de mucina y de la seroalbúmina de la secreción.

Enzimas proteolíticos. Rompen los enlaces peptídicos de las mucoproteínas, ej. tripsina, quimotripsina. Se administran en forma de aerosol, solo se usan en casos graves ya que pueden producir broncoconstricción y reacciones de hipersensibilidad.

Bromohexina y ambrosol. El segundo es un metabolito activo, con mayor

actividad que la bromohexina. Producen la liberación de enzimas hidrolíticos de los lisosomas con lo que rompen la estructura de los mucopolisacáridos.

Tioxapol. Altera la tensión superficial.

efecto del mx

Mx adm.

Medicamentos usados en el asma

broncodilatadores antiinflamatorio

B- adrenérgicos

metilxantina

Corticosteroide

anticolinérgico

Otros antiinflamatorios

Formeterol

Teofilina

Bromuro de ipratropio

Betametasona Beclometasona

KetotifenoCromoglicato sódicoNedocromilo

Producen broncodilatación, despeje de las vías respiratorias

EL PERDON NO CAMBIA EL PASADO…… PERO SÍ EL FUTURO.