farmacología i - materia

8/18/2019 Farmacología I - MATERIA

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FARMACOLOGÍA

31-08-2015

Enrique Terán – Of. 109

Farmacología: Conocimiento del uso de los medicamentos (médicos,odontóloos, o!stetrices".

Fármacos:

# $edicamento, droa.# %retende restaurar la función fisiolóica en el oranismo.# El uso de fármacos de&ende de que e'ista un &ro!lema de !ase, se quiere que

rerese a la normalidad.

Fisiología: conocer el funcionamiento normal del oranismo.

Definicin com"le#a farmacología$ ustancia de naturale)a qu*mica o!iolóica que &retende restaurar la función fisiolóica del oranismo.

OR%G&'

'a#(ral$# %urificación + aislamiento de la sustancia qu*mica, se &rocede a la

industriali)ación + la comerciali)ación.# El uso de &lantas O -ace relación a la farmacolo*a, &uesto que el com&uesto

qu*mico no está aislado + acta /unto a otras sustancias.

)in#*#ico +sín#esis ,(ímica$

# esarrollar moléculas en el la!oratorio, se co&ia la molécula natural + seme/ora. e&ende de un laro &roceso de intentos &ero cuando se o!tiene esmuc-o más fácil de &roducir.

)emisin#*#ico:

# %arcialmente natural + &arcialmente de s*ntesis..iolgico

# %roducto !iotecnolóico. &artir de células 2i2as (3n. 4enética + 5.$olecular": se identifica sementos de que sinteti)an la &rote*na + seintroducen en un -ués&ed (E. coli, a-ora en células -umanas".6/ro#eína #era"*(#ica$ connotación de lo que un fármaco re&resenta.

R&A) D& LA FARMACOLOGÍA

1 Farmac*(#ica$ # Gal*nicas o formas farmac*(#icas: sólidas o l*quidos, 2enta/as + des2enta/as.

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7a forma en que los fármacos se mo2ili)an dentro del oranismo.

8 Farmacocin*#ica: %asos de los fármacos en el oranismo Cómo se &roducela acti2idad 5alance entre cantidad necesaria sin que &rodu)ca da;o alindi2iduo.

< Farmacoinámica: $ecanismo de acción, cómo lora &roducir el efecto,inde&endiente del ti&o de fármaco.

= era"*(#ica: >so o a&licación.

? oicología: efectos ad2ersos, cada 2e) se usa el fármaco -a+ la &osi!ilidadde efectos no deseados. @iesoA!eneficio Cuáles son los riesos, cómoe2itarlos + mane/arlos

e#os

# Barmacolo*a 4eneral de 7i&&incott# Barmacolo*a + tera&éutica &ara odontolo*a de $asson.

FARMAC4%CA

Cómo o!tenemos los fármacos%roceso de desarrollo, inde&endientemente del orien siuen un "roceso"iramial$

alto de a/uste de te'toD

1 Desarrollo e las mol*c(las$a


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= Fase %% +clínica$ a En su/etos enfermos (&ara definir la dosis"! ir2e en &acientes que tienen la enfermedadc Es&erar en &acientes con estadio ra2e (10 a 1? a;os, &or e/em&lo cáncer"

d ura de < a ? a;ose %asan solo 8 a < droas.

? Fase %%%6 es#(ios "o7lacionales$a er si funciona en todo el mundo! Estudios de 2alidaciónc %uede que en un ru&o &rodu)ca efectos ad2ersos.d uran 8 a < a;os.

Binalmente des&ués de este &roceso la droa sale al mercado.

El tiem&o que lle2a tener un nue2o medicamento es de 18 a;os o más. Escostoso o!tener un fármaco nue2o, entre 1000 + 1800 millones de dólares. o-a+ forma de acelerar o a!aratar el &roceso.

FORMA) FARMAC&%CA)

1 ólidas8 7*quidas

1 )9L%DA):

a /as#illas: el término no se usa, no es a&ro&iado ni técnico.a a7le#a:F Borma farmacéutica más comn + de fácil de formular.F 7a s(s#ancia ac#i:a – &rinci&io acti2o – fármaco o materia &rima, de!e

com&actarse.F demás de la sustancia acti2a las ta!letas contienen un agen#e com"ac#an#e,

que son los eci"ien#es c.s.& (cantidad suficiente &ara que se com&acte".F 7a ta!leta de!e estar &erfectamente com&actada, no &orosa ni

des-aciéndose.F e!e ser lo suficientemente r*ida &ara re!otar. Tam&oco de!e ser mu+

com&actada, como un !otón, &or que al inresar 2a salir intacta.F l soltar la ta!leta en un 2aso de aua, no flota se 2a al fondo, comien)a ades-acerse + derretirse + termina como una Gmon#a;a e "ol:oH

! Cá"s(las: se clasifican en duras + !landas.

D(ras$

F entro del en:ol#orio (ca&uc-ones de la cá&sula dura", -a+ "ol:o 'OCOM/ACADO – que es el &rinci&io acti2o

F El ca&uc-ón el 9?I de las 2eces es de &lástico %C, el otro ?I es de elatina

(&ero se requiere de una concentración mu+ alta de elatina &ara ela!orarse".F l soltar la cá&sula en un 2aso de aua, flota (tiene una cámara de aire".

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$ientras flota el &lástico se des-ace + se li!era la sustancia acti2a que sees&arce en la su&erficie del aua.

.lanas$

F on de 1 sola &ie)a (no tienen 8 ca&uc-ones", son cauc-osas + omosas.F o tienen &ol2o dentro, son formas l*quidas enca&suladas (no son sólidas"F 4omosaAcauc-osas (son trans&arentes", son de elatina.

c Com"rimio$F inónimo de ta!letas, técnicamente tienen una diferencia:F 7a sustancia acti2a de los com&rimidos esta %>7E@3J, es más fina + cara

de fa!ricar, &ero son lo mismo que las ta!letas. i se &onen en aua, se -acen&ol2o + se 2an al fondo.

d Gragea$ Cu!ierta de color. Es una ta!leta recu!ierta %ara qué, &or <

ra)ones:

1 /ro7lemas e form(lacin: cuando no se &uede com&actar !ien la sustanciaacti2a.

8 ustancia acti2a o fármaco de olor o sa!or desarada!le (se enmascara losolores o sa!ores"

< 3m&ortante: cuando la sustancia acti2a es sensi!le al ácido (ácido lá!il" lacu!ierta la &rotee &ara que lleue al duodeno.

Estas = formas farmacéuticas son inaltera!les (ta!letas, cá&sula, com&rimidos+ raeas", son %'AL&RA.L&). o se &ueden ni de!en modificarse: node!en a&lastarse ni &artirse.

i se &arten es &oco &ro!a!le que el &rinci&io acti2o se distri!u+aequitati2amente, como en un &astel de &asas. %uede que una &arte -a+a mássustancia acti2a. 7as formas que 2iene con una ranura si son &arti!le, si notienen la muesca no son &arti!les.

o de!en a&lastarse, &orque de!en des-acerse en el estómao no en la !oca,&orque se altera + cam!ia la forma farmacéutica.o a!rir las cá&sulas. o &artir las raeas &orque al -acerlo se &ierde la

cu!ierta.e Gran(lao:F Mini grageas +7oli#as rec(7ier#as$ el &rinci&io acti2o en cantidades m*nimas

en la cantidad requeridas. e dan cuando el &aciente no &uede traar lasraeas.

f /ol:os:F %or lo eneral de!en reconstituirse, se &re&aran con aua, + se administran de

forma l*quida.F 7os efer2escentes tam!ién 2ienen en forma sólida &ero se administran de

forma l*quida.

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Ca"le#s: Ta!letas o2aladas, en forma de cá&sula alaradas.

D&.&R: Bormas orales l*quidas. Bormas no orales (otras 2*as deadministración" &.e/. su&ositorio. Bormas sólidasKl*quidas no orales.

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cara" . 7as !ases (resultan de una sal neutra sin cara que se unen al&rotón de cara &ositi2a" 5P.

3m&ortante &orque la mem!rana de la célula está carada neati2a -acia fuera+ adentro &ositi2a.7a mem!rana tiene dos caras es carada neati2a -acia

adentro, &osi -acia afuera. Cualquier com&uesto que tena cara 2a a ser rec-a)ada (el fármaco de!er*a ser nat acida, &orque no tienen cara + &asanli!remente".

El estomao es acido + -a+ reacción qu*mica entre acidos + !ases, acido Pacido – no se disocia no se se&ara + atra2iesa a mem!rana sin &ro!lema.

5ase dé!il P acido estomao – se disocia + se se&ara en sus com&onentes, lasal sin cara tam!ién &uede atra2esar.

En el dise;o del fármaco de!en ser moléculas acidos o !ase dé!il. Qamas una!ase fuerte, &or que en medio acido no se disocia, queda carada + noatra2iesa la me!rana.

El fármaco de!er*a ser acio &ara no ser rec-a)ado o eliminado en elestómao,i se administra una !ase dé!il, con la acide) del estómao se disocia

• El fármaco de!e ser acio (el me/or" o !ase dé!il (al llear al medio acidodel estómao, se disocia + se se&aran sus com&onente se se&ara la sal +se &uede disociar"

• o !ase fuerte &orque no se disocia en el ácido del estomao

• Tomar el fármaco nicamente con aua, no tomar con /uos, coca cola nicon lec-e

Carac#erís#icas el ini:i(o ++o controlo ,(e con#rolan la a7sorcin

1 " el es#mago$ siem&re es acido, nunca &uede &erder su caracter*sticaacida &orque &ierde su acti2idad fisiolóica (&uede tener ma+or o menor acide) que de&ende del estadio en el que se encuentra el estómaoNre"oso (no &roduce ma+or cantidad de ácido = + R de &" o "os#inges#a(ma+or acide) & &uede ser entre 1 a < e'tremadamente acido" (tomar el

fármaco con las comidas, disminu+e la a!sorción" (la minor*a de fármacos sitoleran medios e'tremadamente ácidos"


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las comidas, es el momento ideal de administración de los fármacos.

A E'&licar al &aciente que la administración del fármaco &or 2*a oral &ara me/or a!sorción: no tomar con /uos (secreta más acido", ni aseosas, muc-o menosQ$S con lec-e (contiene &rote*na intensa secreción acida ástrica", tomar

con 4>. Estomao 2ac*o P medio 2aso de aua

2 )("erficie e con#ac#o$ Tiene que a!arcar la ma+or su&erficie de lamucosa (ma+or contacto con la mucosa ma+or &osi!ilidad de que laatra2iese", si la &ersona se traa una forma sólida sin aua, se incrusta enla mucosa + queda en un semento &eque;o de la mucosa (su&erficie decontacto con la mucosa menor" des&ués de inerir una forma oral el&aciente de!e &ermanecer de &ie o sentado &orque, si el &aciente estaacostado, el contenido del estómao se 2a al duodeno (no tiene ca&acidadde a!sorción", si el &aciente se toma el fármaco des&ués de la comida oentre la comida, el fármaco de!e com&etir con los alimentos &ara lorar laa!sorción

3 iem"o e con#ac#o$ arle suficiente tiem&o a la forma farmacéutica &araque se desintere &ara que &ueda a tra2esar la mucosa + llear al torrentesanu*neo.

i el fármaco se desintera en el estómao -a+ que &onerle cu!ierta &ara queresista + se a!sor!a (se le -ace raea". 7a raea no se a!sor!e en elestomao, &or eso 2a al duodeno (alcalino" que se derrita la cu!ierta entérica +

se a!sor!a (los fármacos que tienen cu!ierta entérica que son acido lá!iles sede!en administrar &ostinesta" &ara acelerar el &roceso de a!sorción.

Cuando el fármaco +a atra2iesa la mucosa, +a &asa al torrente sanu*neo, (enel estómao + en el duodeno todo el drena/e de los 2asos tiene como destino la2ena &orta que conflu+e -acia el -*ado (todo el fármaco que se a!sor!a en elestómao o en el duodeno no sale directamente al torrente sanu*neo" &or loque todo el fármaco 2a -acia el -*ado"

El -*ado es el órano &urificador, &rocesa o transforma los alimentos (elfármaco &uede transformarse o destruirse en el @igao".Cuando un fármaco se

administra 2*a oral, -a+ un E e es#r(ccin que acontece en el -*ado.$ientras más alto es el I de destrucción menos efecti2a es la 2*a oral

Al E e es#r(ccin se le conoce como el efec#o el "rimer "aso (es el Ide destrucción del fármaco lueo de -a!er sido administrado &or 2*a oral +a!erse adsor!ido en el estomao o el duodeno"

olo des&ués del efecto del &rimer &aso el fármaco sale al torrente sanu*neo

I total iual : I de las dos &erdidas: en la a!sorción + en el efecto del &rimer &aso

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I conocido como 7iois"oni7ilia (es el I del fármaco que efecti2amentellea a la sanre lueo de la a!sorción &or 2*a oral + des&ués que -aacontecido el efecto del &rimer &asó

- $ientras más !a/a sea la !iodis&oni!ilidad (es el factor del que de&ende la

utilidad de la 2*a oral" menos til es la 2*a oral- Cuando más !a/a es la !iodis&oni!ilidad -a+ que su!ir la dosis

C(an#o se emora #oo el "roceso

- fármaco ideal + &aciente ideal: 80 a 8? minutos (no e'iste" -a+ fármacosque se demoran mas

&F&CO D&L 1 /A)O + R&/A)O

Cantidad o I de destrucción que sufre un fármaco a ni2el -e&ático des&ués dela a!sorción, lueo de -a!er sido administrado &or 2*a oral + -a!erse a!sor!idoen el estómao o el duodeno. Efecto neati2o, mientras más alto sea el efectodel &rimer &aso, menos efecti2o fármaco admin &or 2*a oral.

7o im&ortante es sa!er que I de lo que damos &asa al torrente sanu*neo:# Cuanto se &ierde en la a!sorción# Cuanto se &ierde en el efecto del 1 &aso.

&em"lo:

# E e A7s$ 90I# &fec#o el "rimer "aso$ 90I# .iois"oni7ilia: 7lea solo un


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AEs una 2*a a fisiolóica de salida + e2acuacion , &or lo tanto enera !astanteresistencia

A e &roduce un res&uesta defensi2a del oranismo, &eristaltismo , trata de ser e'&ulsado si no se le a2isa al &aciente . on randes &ara 2encer el

&eristaltismo + se les -ace con !ase aceitosa &ara lu!ricar el tra+ecto , &ero esuna 2ia incomoda + molesta.

Carac#eris#icas

- Rec#o tiene (na m(cosa al#amen#e :asc(lariHaa a diferencia delestomao &or lo que el &aso a la sanre es mas fácil, la s("erficie econ#ac#o es mas fácil6 ma+or su&erficie del contacto, nunca contacta con la2ena &orta (el drena/e llea a la ca2a inferior" cora)ón, nunca &asa &or el-*ado + no -a+ efecto del &rimer &aso &or ende me/or !iodis&oni!ilidad

A%ro!lema: el recto es un medio alcalino (la formulación +a no de!e ser acida".7a a7sorcion el rec#o es mas facil

A*a rectal e'celente alternati2a &ara ganar :elocia e la accin + &oder tener meor 7iois"oni7ilia + tiem&o (de < a ? minutos"

A%or lo tanto eso estas 2*as no son intercam!ia!les, muc-o menos lasformulaciones – no de!e traarse el su&ositorio, ni de!e &onerse ta!letas en elrecto (formulación acida en medio alcalina no se a!sor!e, se lastima el recto".

-&l rec#o es al#amen#e :asc(lariHao, >C contacta con la 2ena &orta, sudrena/e 2enoso esta dado &or las -emorroidales inferiores + en ltima instancia

llean a la 2ena ca2a. %or lo tanto -a+ ma+or !iodis&oni!ilidad, no solo quetiene a!sorción más rá&idaN no &asa &or el -*ado.

-ía rec#al$ e'celente alternati2a &ara anar 2elocidad de la acción + tener me/or !iodis&oni!ilidad.

ACom&aración: el &roceso toma de < a ? minutos en el me/or de los casos (&or eso tam!ién es me/or".

&em"lo D%CLOF&'ACO (oltaren"

# ía oral$ acido lá!il – raeas, se a!sor!e en el duodeno. u a!sorción es de98I + efecto de &rimer &aso del ?0I. Ta!leta ?0 m: ?0 m – =Rm – llea ala sanre 8< m.

98 I de ?0 =R m + la mitad es 8< , 'q ?0 se &ierde .

# )("osi#orio$ ?0 m. !s 98I (=R m". Efct 1 &aso 0I (=R m a la sanre".

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%A) 'O &'&R%CA)

ías "aren#erales "ara la aminis#racin e fármacos + no :inc(laas al#rac#o iges#i:o

( Esta 2ia se refiere a la no deulsion del farmaco "

%A ).L%'GAL O .CAL$ e refiere a la no delución del fármaco, laa!sorción se da en la !oca si se delute el fármaco no deluti!le llea alestómao de medio ácido + se disocia, inacti2a. %or lo que no son 2*asintercam!ia!les.

- /or,(e no se (sa con ma>or frec(encia es#a :ía $o 1"7a mucosa de la !oca (de los carrillos" es mu+ delada + se

lastima fácilmente, &or lo tanto sanra con facilidado 8"El uso de la 2*a !ucal &uede alterar la &erce&ción de los sa!ores ,

&orque aqu* se encuentran las &a&ilas ustati2as.o


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+ 80 mililitros , es musculo sede frente a la &resion de la administracion ,&or lo tanto el 2olumen no es un &ro!lema. l a&licar un farmaco en elmusculo , ese farmaco ocu&a masa un es&acio , esto es una 2entana en laa&licación luteo , &or lo tanto no se nota la !ola que queda al administrar el farmaco.

AEl lteo es un musculo &asi2o no e/erce fuer)a + una des2enta/a es que &or lo eneral se encuentra cu!ierto de rasa lo que limita el acceso al lteo (&or lo que se dice Ga&lique intramuscular &rofundoH, &ara que no se a&liqueerróneamente en el te/ido raso"

Aolumen que se &uede a&licar en el musculo: 1? a 80 ml, el musculo see'&ande, seda ante la &resión de la administración (el 2olumen no es&ro!lema"N el fármaco administrado ocu&a masa, es&acioN en el lteo no senota la "ro#r(sin, la !ola que queda al administrar el fármacoN en los otros

msculos e2identemente se nota que el fármaco fue administrado (se -acen&racticas inadecuadas como colocarse calor , mentol, masa/e, que afectan a la2elocidad de la a!sorción + se &ierde el efecto residual, no se de!e -acer nada,&orque se &uede el efecto de la duración de la acción"

Ae de!e e2itar la mala &ráctica: adición de anestésicos locales, &roduce2asoconstricción -aciendo más lenta la a!sorción + no se lora el efecto.

A En esta 2*a no @a> efec#o el "rimer "aso6 ma>or 7iois"oni7ilia

ATerror con la 2*a intramuscular está asociado con la &erce&ción de cada

&ersona.Es una de las 2*as más im&ortantes &ara aranti)ar el cum&limiento deltratamiento

%A ).CA'&A (o&uesta a la 2*a intramuscular"

- ace referencia a la administración del fármaco a ni2el del te/ido celular su!cutáneo (la rasa que se encuentra de!a/o de la &iel"

- 7a caracteristica del ado&osito es que o tiene 2asos sanu*neos, se a&licaaqu* &ara retrasar el &aso a la sanre, esta 2ia es &or de una 2ia dede&osito. e&endiendo la formulación, de&enderá la forma en que a!sor!a.Esta se trans&orta a donde e'iste 2asculari)acion, musc o dermis, mira +se tras&orta -asta donde e'ista 2asculari)acion.

Carac#erís#ica el #eio graso +ai"oci#o- di&ocito nica célula a 2ascular- Te/ido con menos 2ascularidad

/ara ,(e se a"lica en el #eio ai"oso- %ara retrasar el &aso a la sanre

7a 2*a su!cutánea es una 2*a de de&ósito + de&endiendo de la formulación que

se a&lique (acuosas, oleosas", se dará la 2elocidad con la que atra2iesa elte/ido adi&oso &ara llear donde e'iste 2asculari)ación, tiene que mirar el

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Ai se quiere llear a los &ulmones &or la nari), recordar que se tiene la coanaque comunica la nari) con la !oca (todo lo que inresa a la nari) llea a laca2idad !ucal"

A%ara llea al lec-o !ronquial &ulmonar se necesita usar la ca2idad !ucal + se

necesita crear &resión neati2a (&ara lo que se tiene que as&irar, de&ende deque el indi2iduo concientice que no de!e e'-alar (res&uesta defensi2a deloranismo", la nica forma que se trans&orte el fármaco a los &ulmones"

ACuando llea a los &ulmones, la mem!rana al2eolo ca&ilar mu+ tenue que unelos !ronquios + los 2asos sanu*neos, si el fármaco lleo a ese ni2el &asa a lasanre con muc-a 2elocidad + facilidadN &or lo que esta 2*a no es una 2*a local,en conce&to sir2e &ara cualquier ti&o de &ro!lema, si se usa !ien el fármacollea a la sanre con ran facilidad .

natómicamente -a+ una dificultad adicional

- 7a orofarine tiene una cur2atura ine2ita!le, la ran ma+or*a del fármacool&ea en la orofarine + se de&osita a-* (W0I al X0I del fármaco", +termina en el estomao

%A LOCAL%KADA)6 C&RRADA)6 C%RC')CR%A)

%A OCLAR (En el lo!o del o/o",cuando se usa un colireo la idea es que &rodu)ca efectosolo en la 2ecindad del lo!o ocular. i diera un tratamiento sistemico, tam!ienllearia al o/o , &ero &ara que necesito si &uede llear directamente. El lo!oacular tiene cone'ión con la nari) &or el conducto nasolacrimal, es &or eso

que a los colirios se les formula acido lá!iles &ara que el e'ceso que se delutese destru+a en el estomao

%A O%CAEn el o*doN -a+ una cone'ión entre el o*do + la orofarine (la #rom"a e&(s#a,(io, que está cerrada &or &resión, está la mem!rana tim&ánica, si sequiere a!rir la mem!rana tim&ánica se de!e aumentar la &resión en el o*dointerno, (se ta&a la nari) + se so&la""

%A %'RAR%CLAREn el l*quido sino2ial, las infiltraciones

%A RA%D&A%ara &rocesos anestésicos del !loqueo de miem!ros inferiores

%A %'&CALEn el cere!ro, en los 2entr*culos cere!rales

ATodas estas 2*as +a no cum&len con el conce&to de la a!sorción, &orque +a no-a+ el &aso de la droa a la sanre, estas son estrateias cerradas &ara unsitio en es&ecifico.

7a misma lóica a&lica en la &iel como en:

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%A O/%CA

7a a&licación de fármacos en la &iel actan nicamente en el sitio administrado,usualmente no tiene un efecto enerali)ado sistémico &or lo tanto la &iel se

considera una 2*a que tam&oco cum&le con el criterio de la a!sorción.

7a a!sorción del fármaco es indis&ensa!le &ara lorar que el fármaco estedentro del oranismo

&s#e es el "rimer "aso e la farmacocin*#ica + A7orscion $ Es im&ortante&ara lorar que el farmaco este dentro del oranismo , teniendo +a a estedentro del oranismo , nos 2amos al seundo &aso de la farmacocinetica.

&l seg(no "aso e la farmacocin*#ica +D%)R%.C%9'

- La is#ri7(cin es: la salida del fármaco -acia los te/idos, si el fármaco sequeda en el torrente sanu*neo 2a estar dando 2ueltas en el oranismo, + senecesita que lleue a un sitio donde &rodu)ca su acción &or lo tanto de!ea!andonar el torrente 2ascular &ara alcan)ar al órano !lanco o al óranoefector La is#ri7(cin e los fármacos e"ene e #res fac#ores quecontrolan la distri!ución de los fármacos:

1 Fl(o sang(íneo$ si se quiere que el fármaco lleue a un te/ido, estede!e tener 2asculari)ación, irriación. i el te/ido es isquémico,a2asculari)ado, no -a+ forma de cómo se distri!u+a el fármaco

(considerar cuando se tiene necrosis tisular"2 Ca"acia el fármaco "ara a7anonar el :aso: de&ende de la

solu!ilidad del fármaco, si es li&osolu!le &uede atra2esar fácilmente la&ared del 2aso &orque son mem!ranasN si el fármaco es -idrosolu!le-a+ más dificultad + necesitan de canales &ara &oder salir (se llama la&ermea!ilidad 2ascular", -a+ 2asos más &ermea!les que otro. 7os más&ermea!les: los del -*ado, !aso, ri;ón, &ulmones. Te/idos con 2asos&oco &ermea!les como el cere!ro (!arrera -ematocefalico"

3 Ca"acia el #rans"or#e el fármaco$ 7a com&osición mása!undante de la sanre es aua (&oca -eemon*a entre el aua +aceite"N cuando se da un fármaco li&osolu!le llea al torrente sanu*neo+ no se &uede trans&ortar es re&elido, e'&ulsado. e necesitatrans&ortadores &ara que el fármaco li&osolu!le &ueda 2ia/ar en eltorrente sanu*neo (#rans"or#aor$ "ro#eínas "lasmá#icas: la al!uminaes la más im&ortante" 7os fármacos -idrosolu!les se trans&ortan sin&ro!lemas. en el torrente sanu*neo, no requieren 2e-*culo. Cuando seadmin un fármaco li&osolu!le se de!e conocer e identificar la unión a las

&rote*nas &lasmáticas, la ca&acidad que tienen las &rote*nas &lasmáticas&ara trans&ortar el fármaco li&osolu!le.

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Dis#ri7(cin +2o com"onen#e el fármaco cin*#ica- alida del fármaco a los te/idos

(i de/amos al fármaco en la sanre, no 2a llear -acia el órano !lanco"

3 Fac#ores ,(e con#rolan la is#ri7(cin el fármaco $- Fl(o sang(íneo- Ca&acidad del fármaco &ara a!andonar el torrente +"ermea7ilia de los

2asos"- nin a "ro#eínas "lasmá#icas (solo los clase 8"- Trans&orte de los fármacos (-idrosolu!les 2ia/an li!remente, li&osolu!les

necesitan trans&ortadores"o /ro#eínas "lasmá#ica$ trans&ortadores de fármacos (al!umina la me/or"

Dific(l#a el #rans"or#e e los fármacos

A 7as &rote*nas &lasmáticas actan como tras&orte de los fármacos , laal!umina es la mas a!undante . i un fármaco li&osolu!le tiene que unirse a las&rote*nas &lasmáticas &ara ser tras&ortadas , se de!e sa!er la ca&acidad +dificultad de tras&orte que de!e e'istir.

-nin a "ro#eína "lasmá#icas$ caracter*sticas e'clusi2a del fármaco denaturale)a li&osolu!le . Es un mecanismo de tras&orte + esta &uede ser de dosti&os :

o Drogas o fármacos clase1: Cuando se administra en dosis que funciona,no lora saturar la ca&acidad de trans&orte del fármaco (&rote*na &lasmáticamantiene la ca&acidad de trans&ortar otro fármaco", no necesitae'clusi2idad . Com&arte a la &roteina &lasmatica no la aca&ara.

o Droga clase 2$ quella que al administrarse en dosis tera&éutica satura laca&acidad de trans&orte de la &rote*na &lasmáticaN des&la)a otros fármacosque están unidos a &rote*nas &lasmáticas.5uscan aca&arar a la &roteina&lasmatica. E2ita que se trans&orte otro fármaco (no se distri!u+e", no

administrar fármacos clase 1 con clase 8.

A7a ran ma+oria de farmacos li&oslu!les son clase 1

Más com(nes fármacos clase 1

E/$ an#icon:(lsi:an#es (mane/o de e&ile&sia": fármacos li&osolu!les, fármacosclase 1 .An#i7ac#erianos e familias e s(lfas$ droas clase 8 (des&la)adroas clase 1"./rima clase$ consultar 8 fármacos li&osolu!les que&ertene)can a fármacos de clase 8, consultar molécula o &rinci&io acti2o .

)eg(no elemen#o e la is#ri7(cin ol(men e is#ri7(cin

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&l ag(a cor"oral

Ag(a "rinci"al com"onen#e e la sangre &or lo tanto la cantidad de auaque se tiene en el oranismo tiene un im&acto directo

AEs&ecificar 2olumen de distri!ución: -ace relación al I de aua cor&oral (R0 aW0I del &eso"

3ndi2iduo con W0Y de!e tener =8 lt de aua si se -ace relacion con el R0 I +se de!e sa!er estos =8litros donde estan alo/ados en el oranismo , de aqu*2iene el modelo.

Moelo #ricom"ar#amen#al

&l ag(a se is#ri7(>e en #res segmen#os en el organismo

&s"acio &#racel(lar + 20E $

- &s"acio o )egmen#o :asc(lar +fl(o sang(íneo" Z RI (está aqu* cuandose da el &roceso de a!sorción" (lueo de!e &ara al intersticio " ( =.8 litros"

- &s"acio in#ers#icial o in#ercel(lar 1=I del &eso cor&oral (los dosforman la reión e'tracelular"

&s"acio in#racel(lar + I0E

- &s"acio in#racel(lar$ =0I del &eso cor&oral

A/aso el sol(#o e (n si#io e ma>or concen#racin a (no e menor concen#racin "ara e,(i"arar concen#racin. El farmaco de!e llear ales&acio intracelualr + la unica forma que llea del 2ascular al intracelular es demanera &roresi2a , &rimero de!e &or lo tanto de!e &asar al intersticio + lueoal intra celular + esto se lora que &ase de manera &roresi2a , es 2enciendo elradiente de concentración , es decir el &aso de soluto del sitio de ma+or concentración al de menor concentración , es#o es lo con#rario a la osmosis(&aso de sol2ente del sitio de menor a ma+or concentración " .

&l fármaco "as al rom"er el graien#e e concen#racin

1 Equi&arar concentración del es&acio 2ascular e intersticial8 Equi&arar concentración en los tres es&acios%ara entender la redosificacion del fármaco (&or eso el fármaco se de!ereadministrar", &ara iualar concentraciones, &or eso -a+ que tener &eriodicidad

ol(men e is#ri7(cin$ relación entre la dosis + la concentración &lasmáticadel fármaco

dosisconcetrancion plasmatica

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100mK80u[ml (unificar unidades" U 100K0.08 U ?000ml U ? ltr

- Calcular + aumentar la dosis &ara aranti)ar que el fármaco lleue eles&acio intracelular

- Bundamental &esarle al indi2iduo- i se tiene un fármaco en dosis de ?00m, el 2olumen de distri!ución de =?

ltr

Cuando +a se tiene el fármaco distri!uido + llea al sitio de acción de!e darsela acción

R&/A)O &l :ol(men e is#ri7(cin se calc(la

Entre la dosis que se administra K la concentración &lasmática del fármaco

100mg20ug /ml

100mg0,02mg/ml

?000 ml ( ? litros"

1m U 1000 u1 litro U 1000 ml80K1000 : 0.08? litros no llea -asta el intracelular, ( &or ? " , 2amos a darle ?00 m ( ?'? 8? litros" . ascular =,8 , intersticio 1R , a-ora si llea al intracelular , &ero si&esa 90 \ilos cam!ia todo, mientras mas &ese , cada semento es mas rande, &or lo tanto se de!e su!ir la dosis.

ACC%O' D&L FARMACO (des&ués de que se adsor!e + distri!u+e acta"(B@$CO 3$3C" no es &arte de la cinetica , cronoloicamente des&uesde que se a!osro2e + distri!u+e , actua, des&ues de eso lo loico es que elfarmaco se elimine &ara cerrar el circulo.

Des"(*s e ,(e ac#Ja se a la &liminacin el fármaco

- ía e eliminacin orina "or el ri;n$ %rinci&al 2*a de eliminación aua .i esta es la &rinci&al 2ia de eliminacion es el aua + -a!ian farmacosli&osolu!les es im&osi!le que estos &uedan salir a tra2e) de la orina , no es

sencillo orinas rasa , &or lo tanto aun cuando loicamente siue laeliminancion , 2a el meta!olismo.

Me#a7olismo cam7io e sol(7ilia e li"o a @iro

o %aso &re2io &ara la eliminación de fármacos li&osolu!les $ET5O73$O(es el cam!io de solu!ilidad, de li&osolu!le a -idrosolu!le &ara que se&ueda eliminar"

o $eta!olismo no necesario &ara fármacos -idrosolu!les

- &l me#a7olismo oc(rre en c(al,(ier #eio +ma>ora e las :eces en el@ígao

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o $eta!olismo consis#e en os #i"os e ac#i:iaes me#a7licas $

Reacciones e fase 1$ Están dadas a e'&ensas del citocromo %=?0diferentes &osi!ilidades = que consisten en la inclusión de ru&os

funcionales (radical", estas reacciones no lle2a a la inacti2ación• idro'ilacion O• dición de una molécula de aua AO (reacciones de -idratación o

-idrolisis "• @eacciones de ó'ido reducción OVAred• @eacciones de aminacion 8

(i no son solu!les &ara transformar el fármaco a -idrosolu!les, 2ienen lasreacciones de fase dos"

Reacciones e fase 2: se -ace un cam!io im&ortante de la molécula (sellaman reaccione de con/uación", se necesitan aentes con/uantes queson =

• Scido ucoronico (esencial &ara con/uar a la !ilirru!ina" más comn(reacción lucorono"

• Scido acético (reacciones de acetilación"• Scido sulfrico (reacciones de sulfatación"• minoácidos (reacciones de aminoaminacion"

En esta fase además dl cam!io de la solu!ilidad se &uede dar lainacti2ación de fármacos

Aa+ alunos fármacos que 2an &rimero &or fase 8 + lueo a fase 1 (al re2és"

&l me#a7olismo "(ee #ener os #i"os e com"or#amien#o o cine#ica$

- Com"or#amien#o lineal +la ma>oría$ cuando se aumenta la dosisaumenta su meta!olismo. Cin*#ica e "rimer oren (la ma+or*a de losfármacos"

- lunos aumentamos la dosis, el meta!olismo aumenta un cierto &unto +lueo +a no se &roduce meta!olismo, se llama cin*#ica e oren cero(aqu* no se de!e aumentar la dosis &orque se acumula + no se elimina "

(Todo esto solo en fármacos li&osolu!les"

L(ego >a :iene la eliminacin el fármaco$ salida del fármaco en eloranismo &ara com&letar el cicloN se da &or dos mecanismos

- %or 2*as -idrosolu!les (ri;ón, secreciones cor&orales, larimas, sali2a": setratan de usas estas 2*as

o tra2és del ri;ón (&rinci&al órano e'cretor del oranismo, es el me/or"

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>nidad funcional del ri;ón: nefrona

• %asa al lomérulo (&rimera aua filtrada"• %asa a t!ulo contorneado &ro'imal (&or aqu* se secretan los

fármacos que no se filtran en el lomérulo": &asa la orina, aqu* -a+ dosti&os de canales

o %ara aniones (neati2os"o %ara cationes (&ositi2os"

• %asa a de E5E &ara la &reorina• T!ulo contorneado distal: aqu* se &uede &roducir rea!sorción (el

fármaco que se i!a a eliminar, reresa al oranismo"o @ea!sorción de&ende de la disociación

(de&ende del & de la orina" cidificación de la orina: dar al

&aciente c*tricos (ácido ascór!ico"(&ara mantener ácidos en eloranismo"

lcalini)ación de la orina: !icar!onato• T!ulo conector donde contactan 2arias neuronas + &or aqu* +a sale la

orina

o $ecanismos

Fil#racin glomer(lar (es la &rinci&al": los fármacos de!en se &eque;os, es

&or esto los fármacos li&osolu!les no se filtra

8da &osi!ilidad secreción- /or :ías li"osol(7les$ 2*as de !a/a ca&acidad

Orina lieramente acida (& de orina ? a ?.?"(Binal farmacocinética"

i el fármaco no loro cam!iarse a -idrosolu!leN la e'creción se -ace a tra2ésde 2*as -idrosolu!les (a tra2és de la !ilis: &rinci&al 2*a &ara eliminar rasasendóenas", si se trata de eliminar el fármaco &or esta 2*a, se &ueden alterar 2*as fisiolóicasBinalmente o como com&lemento e de!e 2er la re&osición o redosoficacion

del fármaco

FARMACOLOGÍA

0?K10K801?FARMACOC%'4%CACom"ar#imen#os:

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7a droa llea al es&acio 2ascular, tenemos el intersticio + el es&aciointracelular. 7o que queremos es que la droa 2a+a &roresi2amente &asandode un com&artimento a otro.

El requisito indis&ensa!le &ara que esto suceda es el gradiente de

concentración que 2a a de&ender &or lo tanto que tenamos ma+or cantidadde fármaco en el es&acio 2ascular. %ara ello tenemos que administrar osis"rogresi:as

Caa c(án#o se e7en aminis#rar las osis "rogresi:asN

amos a relacionar esto con el man#enimien#o el graien#e econcen#racin, &ara ello 2amos a &artir de lo que es más fácil entender.amos a &artir de la utili)ación de la 2*a intra2enosa, que aun cuando es lamenos frecuente en odontolo*a, es la más fácil de e'&licar.Cuando ocu&amos la 2*a 3 tenemos la ran 2enta/a de que no e'iste

a!sorción + todo el fármaco que se administra llea a la sanre. i -acemosuna relación entre concentración + tiem&o, sinifica &or lo tanto que cuandoadministramos un fármaco &or 2*a intra2enosa, en el #iem"o cero #0 tenemosuna concen#racin de 100I. %or 2*a 3 sin im&ortar la cantidad de fármaco que administremos, la totalidaddel fármaco llea a la sanre. $ientras transcurre el tiem&o sucede ladistri!ución + la eliminación del fármaco. 7o que quiere decir que -a+ uncom&ortamiento &arecido a este: conforme #ransc(rre el #iem"o el fármacoismin(>e s( concen#racin. l disminuir su concentración, &or su &uestocae el radiente. 7a &reunta es: En cuánto tiem&o sale el fármaco totalmentedel oranismo, esto de!emos tratar de definir.

En el ráfico del com&ortamiento del fármaco, &odemos notar que no es unal*nea. i -u!iéramos raficado como una l*nea sinificar*a que cada sementoes &ro&orcional. %ero -emos raficado una @i"*r7ola rec#ang(lar$ c(>ossegmen#os no son "ro"orcionales6 no son segmen#os ig(ales

%ara entender en cuanto tiem&o el fármaco se elimina del oranismo, 2amos adefinir el conce&to de vida media: 7a 2ida media se re&resenta como G# P G

• ia meia$ se define como a cantidad de tiem&o necesaria, &ara queun fármaco redu)ca su concentración má'ima a la mitad. Esto a&lica demanera eneral a cualquier cantidad.

i quisiéramos raficar la 2ida media, de!er*amos tra)ar una coordenada, en laque se;alemos la 2ida media.

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• Cuando -a transcurrido 1 2ida media: la concentración del fármaco !a/aa la mitad. inifica una reducción en ?0I de la concentración inicial.

Cómo no es una recta sino una curva, los segmentos no son proporcionales.

Por lo que en 2 vidas medias no hay una reducción del 100% de laconcentración inicial. Si es que fuera una lnea recta, en 2 vidas medias seeliminara el f!rmaco, es decir la concentración sera del 0%. Como el comportamiento es una hip"r#ole, cuando marcamos$

• 8 2idas medias, sinifica una reducción del W0I de la concentracióninicial.

• En < 2idas medias se &roduce una disminución del 90I de laconcentración inicial.

• En = 2idas medias se elimina el fármaco del oranismo.

%ara que el fármaco se elimine com&letamente del oranismo se necesitan I:ias meias, cuando el fármaco -a sido administrado &or 2*a intra2enosa. oim&orta cuál sea el 2alor de la 2ida media, esto es una constante:Si la vida media fuera 2 horas, si el f!rmaco se administra por va intravenosa,se eliminara en horas.

Si la vida media fuera & horas, se eliminara en 12 horas.

iem"o e eliminacin :ía % U t ] 6 =O!2iamente lo que nos interesa no es en cuanto tiem&o se elimina. 7o que nosinteresa es cuando se &ierde el radiente, cuando de/a de -a!er radientefa2ora!le desde el 2ascular -acia el intracelular.

i o!ser2amos el ráfico 2emos que en un &unto +a no -a+ radiente, laconcentración es tan !a/a que no -a+ radiente. a+ radiente nicamente enel semento cuando -a+ más de ?0I de las concentraciones, toda2*a -a+mo2ili)ación. Cuando se &asa de la 1era 2ida media se &ierde el radiente + no-a+ &or lo tanto mo2ili)ación.

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iendo el rafico es sumamente sencillo, sa!er cuando -a+ que re&oner elfármaco: Cuando -a+a transcurrido 1 2ida media.Cuando utili)amos la 2*a intra2enosa la re&osición del fármaco es cada 2idamedia. Cada 2ida media se de!e readministrar el fármaco, &ara mantener elradiente de concentración.

ía oral$

3nicialmente el fármaco llea al estómao, &ero eso no sinifica que +a esté enel torrente sanu*neo.

Cuando se usa la 2*a oral, cuando se da una ta!leta &or 2*a oral: En el tiem&o0 tU0 la concentración es 0, conforme transcurre el tiem&o 2a anando ma+or concentración el fármaco &or 2*a oral. otar que cuando el fármaco alcan)a laconcentración má'ima, se com&leta la cur2a.

a+ una cur2a de a!sorción + otra de eliminación que es la que +aconoc*amos. %odr*amos &reuntar cuánto se ana en 1era :ia meia ea7sorcin, se ana ?0I.

• %ara llear al 100I de concentración se requieren I :ias meias ea7sorcin.

• En la 5#a :ia meia em&e)amos con la fase e eliminacin En la ?ta2ida media, la concentración cae al ?0I

• En la Rta 2ida media cae al


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%or ese moti2o, somos res&onsa!les de educar al &aciente en el -orario quede!e tomar el medicamento. no e los errores más frec(en#es es @acer ,(e el "acien#e :inc(le la #oma e la meicacin con e:en#os ,(e son:aria7les, se le suele decir que tome con las comidas. %ero eso funciona en&ersonas con una 2ida estructurada, &ero el &aciente no cum&le

adecuadamente con el tratamiento cuando tiene un -orario de alimentación2aria!le.

Es im&ortante recordar que el &eriodo de administración del fármaco esesencial, cuando se usa la 2*a oral, -a+ que -acerle entender al &aciente quesu res&onsa!ilidad es cum&lir con los -orarios esta!lecidos + no como élquiera, sino ser*a mu+ fácil tomarse 80 ta!letas de una + aca!ar con eltratamiento. o es el nmero de unidades el que le cura, es el &eriodo deadministración el que -ace efecto.

3nduda!lemente, como toda rela tiene su e'ce&ción. Esta e'ce&ción a&lica a

fármacos que tienen 2idas medias laras, que son de más de R -oras. En elque se necesitar*a administrar el fármaco cada 8= -oras. Todo fármaco quetiene una 2ida media de más de R -oras, &or facilidad se administra una 2e) ald*a, &orque si no se 2uel2e un &oco conflicti2o &ara el &aciente. e&ende de la&racticidad, si la 2ida media es 18 -oras, tendr*amos que administrar cada =X-oras, &asando un d*a. Caso contrario -a+ que a/ustar siem&re a un -orariomenor.

i tenemos un fármaco que &or la 2ida media se &uede administrar cada 10-oras, cuando ser*a me/or darle: Cada X o cada 18 -oras a+ que darlecada X -oras &ara que sea más fácil &ara el &aciente orani)ar los -orarios

&ara tomar el medicamento. %ara determinar caa c(án#as @oras @a> ,(eaminis#rar el fármaco6 -a+ que !uscar nmeros di2isi!les &ara 8=, nonmeros im&ares &or que el &aciente no 2a a &oder cum&lir. i tenemos unfármaco en el que -emos calculado que tiene una 2ida media de W -oras, lareadministración, cada cuánto le damos Cada X o cada R )iem"re seelige el "erioo más 7ao, &or lo tanto -a+ que readministrar cada R -orasN&ara aranti)ar que 2an a e'istir concentraciones más altas en luar deconcentraciones más !a/as. Este es el &roceso de re&osición del fármacocuando usamos la 2*a oral.

iem&re recordar que &or 2*a oral:

iem"o e re"osicin ida media ' =

ecesitamos tener el dato de la 2ida media. o sir2e de nada incrementar ladosis, si incrementamos la dosis, esta no cam!ia la 2ida media. i en luar dedarle 1 le damos 8 ta!letas al &aciente, lo nico que 2a suceder, es que -a+ama+or concentración, &ero el com&ortamiento del fármaco 2a a ser fundamentalmente el mismo. %or lo tanto, ma+or dosis no com&ensa 2idamedia, ma+or dosis no aumenta la duración de la acción. El aumento de ladosis, lo nico que -ace es aumentar concentraciones &lasmáticas, &ero el&eriodo de &ermanencia en el oranismo se mantiene iual.

$ediante la re&osición del fármaco aranti)amos su acción.

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FARMACOD%'AM%A

Farmacoinamia$ sinónimo de acción del fármaco. Tiene alunos &rinci&iosfundamentales que a&lican a todos los fármacos.

%rinci&ios enerales:Cuando se administra una droa o fármaco, este &ara &oder actuar tiene queunirse a un sitio es&ec*fico en el oranismo, tiene que tener un sitio de acción. este sitio de acción lo denominamos el R&C&/OR. El rece&tor &ara elfármaco, es el que está dentro del oranismo, &or esto se &uede entender ladificultad que tenemos cuando se dise;an fármacos. Cuando se dise;a unadroa se requiere sa!er cómo es el rece&tor al que queremos que se una, &araque funciones. 7a droa que se une al rece&tor, forma un com&le/o tem&oralroaA@ece&tor. Ese com&le/o, es el que si todo sale !ien, 2a a da luar a laformación del efecto + al final se recu&era nue2amente el rece&tor:

roa (" P @ece&tor (@" @ Efecto P @ece&tor

Entonces la &reunta: e qué de&ende que se &rodu)ca el efecto o no Estode&ende de dos caracter*sticas en la interacción entre la droa + el rece&to:

1 Com"a#i7ilia geom*#rica$ Ca&acidad de unión. El me/or e/em&lo esel de la lla2e + la cerradura, si tenemos una cerradura e intentamosmeter una lla2e que no es, no entra &orque son incom&ati!leseométricamente. in em!aro -a+ 2eces que uno mete la lla2e, estaentra, &ero no a!reN -a+ aluna com&ati!ilidad eométrica &ero &or

aluna reacción no funcionaN seuramente lo que 2ar*a es la altura delos dientes de la lla2e.

2 Com"a#i7ilia elec#ro,(ímica$ 2ienen a ser los enrana/es, losdientes de la lla2e. o -ace falta nicamente que la lla2e entre en lacerradura, tiene que tener el la!rado adecuado &ara que nos &ermitairar + a!rir el seuro.

Estos 8 elementos al estar &resentes, &ermiten que la unión entre la droa + surece&tor se transforme en el efecto que es&eramos + se recu&era el rece&tor alfinal.

e&endiendo del com&ortamiento entre el fármaco + el rece&tor se &uedeclasificar a las droas en dos ru&os:

quellos que tienen los dos elementosN com"a#i7ilia el*c#rica >com"a#i7ilia geom*#rica son droas que se llaman AGO'%)A). >naonista es una droa que tiene com&ati!ilidad eométrica &or el rece&tor +com&ati!ilidad electroqu*mica. Cuando damos un aonista, se de!e &roducir unefecto ine2ita!lemente.

En cam!io s* una droa tiene solo com"a#i7ilia geom*#rica, se 2a a unir alrece&tor &ero no 2a a dar luar al efecto. estas droas que tienen solocom&ati!ilidad eométrica, les llamamos A'AGO'%)A). El antaonista &or lo tanto ocu&a el rece&tor, &ero no &roduce un efecto directo. in em!aro, al

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droas que sean eficaces, no droas que sean &otentes. 7a &otenciadesafortunadamente se &uede 2incular con ma+ores efectos ad2ersos,reacciones indeseadas. %or lo tanto, -a+ que e2aluar las dos cosassimultáneamente, con qué dosis se alcan)a eficacia, es eso lo que nosinteresa, si la droa es más o menos &otente eso es secundario.

El criterio &ara com&arar &otencia, es que e'ista eficacia. o se &uedecom&arar &otencia si no e'iste eficacia. Tenemos que estar seuros que unadroa es antes que nada efica) &ara &oder esta!lecer criterios de com&aración.

i di/éramos que de la droa está usando ?00 m + de la droa 5 estáusando 800 m &ara el tratamiento del dolor, &odr*amos decir: me da lo mismodarle ?00 m de la droa o darle 800 m de la droa 5N c(al,(iera e lasos son eficaces. 7o que no nos 2a a ser2ir son =00 m de la droa C, &orqueno funcionan. %ara que la droa C funcione, se de!er*a su!ir la dosis a X00 m,&ero &odr*a esta dosis de X00 m &roducir &ro!lemas

Entonces diferenciar entre eficacia y potencia, es im&ortante cuando secom&aran rogas is#in#as con acciones semean#es.

1=Q10Q2015

)eg(ria e las Drogas

? ám!itos de estudio:A BarmacéuticaA BarmacocinéticaA BarmacodinamiaA Tera&éutica- oicia relacionaa con las rogas

O%COLOGÍA

7as droas son entes a/enos al oranismo, &or lo tanto son &otencialmentenoci2as.

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Fármaco

O!/eti2o: solucionar un &ro!lema o necesidad. 7a to'icolo*a está 2inculadacon acciones adicionales a la acción &rinci&al. 7as acciones adicionales,&roducen alteraciones en el &aciente asociadas al uso de los fármacos.

o -a+ forma de que un fármaco este e'ento de &roducir &ro!lemas en elindi2iduo.

a+ que conocer los efectos no deseados, conocer la frecuencia con la que se&roducen.

a+ que alertar al &aciente de la &osi!ilidad que e'iste de la a&arición deefectos no deseados + que el &aciente esté de acuerdo o no con el rieso esnecesario &ara minimi)ar el discomfort o e2itar que el &aciente se sientaena;ado.

Conocimiento de los efectos no deseados

A Eta&as de desarrollo del fármacoA Cuando el fármaco sale al mercado +a -a+ información so!re la

seuridad asociada al uso del fármaco. Cuando el fármaco es &uesto enuso, se comien)a a conocer información del mismo.

Moni#oreo > ca"#acin e informacin e seg(ria

Fármaco :igilancia$ $onitoreo de seuridad de los fármacos una 2e) que sea&rue!an + comerciali)an %roceso &ermanente, contino. o aca!a en un

momento determinado mientras el fármaco esté dis&oni!le.

Reacciones A:ersas Meicamen#osas +RAM e define como todo aquelefecto no deseado que es &roducto de la administración de un fármaco &arauna indicación correcta. e e'clu+e: so!redosis + mal uso, se en#iene comoRAM al efec#o no eseao con el (so correc#o e (n fármaco.

Por e'emplo$ Para com#atir la inflamación usamos un antiinflamatorio, pero el paciente presenta ardor estomacal. (sto es una )*+, se usó el grupo demedicamento adecuado y aparece un efecto que no era el primario esperado.

Clasificacin e las RAM1 Conocias o es"eraas$

• on aquellas que +a están descritas, se encuentran 2inculadascon el uso del fármaco. %or lo tanto, se conoce en que frecuenciase &resentan + con qué intensidad.

• on &roducto de la fase de desarrollo del fármaco o de su&ermanencia en su utili)ación en el mercado.

2 %iosincrá#icas o es"on#áneas

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o descritas, no &re2iamente re&ortadas con el uso del fármaco.%or e/em&lo: &aciente con inflamación se le da droaantiinflamatoria + al &aciente se le cae el ca!ello.

Reaccin iiosincrá#ica$ e'tra;a o inusual. a+ 8 ti&os dereacciones e'tra;as:

a erias7 o serias

a )erias: com&rometen la seuridad del &aciente, &onen en riesosu 2ida. < situaciones:o $oti2an la @os"i#aliHacin o 2isita a la sala de Emerencias.

un cuando no -a+a tenido que inresar al -os&ital, son seriascuando son un atentado a la 2ida del &aciente.

o Cuando se "rolonga la estancia en el -os&ital de un &aciente&re2iamente -os&itali)ado, a consecuencia de la medicación

reci!ida. Cuando se necesita más tiem&o de -os&itali)ación.o Cuando &roducen la m(er#e o deceso del &aciente.

7 'o serias$ Todo lo que cae fuera del conce&to anterior.

e instaura un &roceso de Re"or#e e la RAM

Re"or#e$ O!liación de todos los in2olucrados en el ciclo de utili)ación delfármaco, no solo el Prescriptor es el res&onsa!le sino todo indi2iduoin2olucrado:

o *uiliar de enfermera- (nfermerao Personal de farmacia

o amiliares

o Paciente

P Cualquier &ersona in2olucrada con el uso del fármaco.

Re"or#e e Fármaco igilancia

Tiene = elementos

1 /acien#e

&ro2isionar toda la información corres&ondiente al &aciente.o om!re, Edad, 4énero.o 3nformación de contactoo 5re2e rese;a cl*nica del &ro!lemas del &aciente.o %atolo*a: cuando a&areció

2 Droga in:ol(craa

$edicamento relacionado con la @$:A Cuál es la sustancia acti2aK&rinci&io acti2oA om!re comercial: marca del fármaco usado.

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A osisA Bec-a de inicio del tratamientoA i se encuentra o no reci!iendo el medicamento actualmente

3 Reaccin a:ersa

$oti2o del re&orte:A ^ué le &aso al &aciente ^ué estamos re&ortandoA Cuándo em&e)ó el &ro!lemaA En qué situación actual se encuentra.A a sido resuelta o no la @$A @elación de causalidad: %ensamos que el uso del fármaco se relaciona

con el efecto ad2erso &ro2ocado, es res&onsa!le de la @$A o es sencillo de detectar, son mecanismos &ara a&ro'imarse: Gl

s(s"ener la medicación a&arece la @$ o noH Gl reins#a(rar lamedicación a&arece la @$ o noH.

I /ersona ,(e re"or#a el e:en#o

7a &ersona que re&orta no es res&onsa!le necesariamente de -a!er ela!orado la &rescri&ción. Es la &ersona que detecta la @$, com&ila lainformación + la &resenta.

7a &ersona que re&orta la @$ &ro2ee información mu+ delicada + su identidadde!e uardarse en la confidencialidad.

'orma#i:a nacional e Fármaco igilancia

El oranismo res&onsa!le (@ector de fármaco 2iilancia" es el $inisterio dealud %!lica ($%" que de!e instaurar un &roceso &ara &romo2er lafármaco2iilancia.

7a norma nacional de Bármaco 2iilancia + el re&orte es un &roceso &iramidalen la ca&tación de información. En el que inter2ienen instituciones &!licas +&ri2adas.

7a @$ sen la norma, de!e re&ortarse a las direcciones de salud + de a-* ala &lanta central. %ero como +a no e'isten las direcciones &ro2inciales de salud,

sino los istritos de salud, de!e re&ortarse directamente al $inisterio de aludNdonde de!en ca&turar la información + 2erificar que el re&orte de la @$cum&la con los requisitos + se sia el &roceso adecuado.

El re&orte de la @$ se reali)a a tra2és de la GTar/eta marillaH del $%. i elfármaco contina &resentando los mismos &ro!lemas el $% los saca dedistri!ución. 7o que la le+ esta!lece no necesariamente se cum&le. inem!aro la omisión de la le+ no e'ime de cul&a, -a+ que tener toda ladocumentación res&ecti2a a tra2és de la Tar/eta marilla. Este documentoa+uda al $% a conocer la casu*stica de la @$ en la &o!laciónN es undocumento leal mu+ im&ortante.

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En el Códio interal &enal, /u)a como un delito &enal + no ci2il la mala &ra'is,&or lo que -a+ que am&ararse en la Tar/eta marilla. a+ que de/ar documentado que el fármaco &roduce la @$ + que -icimos lo que la normadice.

7a tar/eta amarilla &ermite adicionalmente -acer re&orte de la falla tera&éuticaG3m&osi!ilidad de un fármaco &ara &roducir el efecto es&erado estádirectamente relacionado con la calidad de fa!ricación del fármacoH. 7a fallatera&éutica es un indicati2o de mala calidad de fa!ricación o manufactura.El re&orte de falla tera&éutica es uno de los me/ores elementos de los quedis&one la autoridad sanitaria &ara &oder detectar que &roductos no cum&lencon las es&ecificaciones, &or esa ra)ón -a+ que am&arar la &ráctica cotidianaen esta -erramienta.

%articularmente &orque tenemos en 2iencia una le+ adicional. 7a le+ demedicamentos enéricos, que o!lia a los &rescri&tores (inde&endientemente

de que estemos en el sistema &!lico o &ri2ado" a &rescri!ir medicamentosenéricos. Ca!e la &osi!ilidad de que no siem&re el medicamento dis&ensadocum&la con las caracter*sticas de un medicamento enérico. a+ que&recautelar la interidad del &aciente G%refiero &rescri!irle un medicamento demarcaH, &ero a-* sanciona el $% &or incum&lir con la le+. %or ello si es quee'iste, -a+ que re&ortar la falla tera&éutica Gusamos un &roducto que nocum&lió con su función + tenemos documentación de esoN cuando se le&rescri!e al &aciente un medicamento fi/oH.

En definiti2a el re&orte de la @$ tam!ién &ermite re&ortar la falla tera&éuticade un fármaco, lo cual es mu+ til &ara detectar medicamentos defectuosos.De7er$ Conseuir la Tar/eta marilla (Bormato @$". e requieren los =elementos, con el formato. Ela!orar un re&orte de @$. Encontrar un &acienteque &resente una reacción ad2ersa medicamentosa @$, que -a+an&resentado una molestia + llenar el re&orte.

2SQ10Q2015

emas :is#os$• @$• euridad de los medicamentos

• Elementos del re&orte de un reacción ad2ersa medicamentosa• Cateori)ación

Clasificacin

Fac#ores ,(e moifican la seg(ria e los meicamen#os

%osi!ilidad de que un me cause una @$

1 &a:

7os ni;os son adultos &eque;os tienen un oranismo distinto. ecesitanatención diferenciada:

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• Tienen menos &eso• $enor su&erficie cor&oral• Tienen inmadure) meta!ólica.

En los ni;os cuando se usa un fármaco de!e a/ustarse la dosis:

- ecesitan menos dosis, un cálculo es&ecifico de la cantidad de fármacoa ser administrado.

- 7as dosis estándar son calculadas &ara el indi2iduo ti&o: adulto de W0Y.- >na formula &ráctica &ara calcular la osis "eiá#rica es un relación

entre la dosis del adulto multi&licada &or el &eso del ni;o + di2idido &araW0.

osis &ediátrica U osis de adulto ' %eso del ni;o W0

- Esta ecuación &ermite a/ustar correctamente la dosis &ediátrica si no

tenemos la dosis &onderada. 7a fórmula nos a&ro'ima a una dosis real,+ minimi)a la &osi!ilidad de @$.

7os ancianos o &ersonas de edad a2an)ada tienen un oranismo desastado,en el cálculo el meta!olismo del fármaco se encuentras alterado:

- 7a motilidad intestinal + la a!sorción de los medicamentos es más lenta,&or tanto la acción &or 2*a oral se 2e im&actada. 7os dos e'tremos &or tanto son de &articular atención en cuanto se refiere a la administraciónde los medicamentos.

2 /eso$

El &eso influencia directamente so!re la concentración del fármaco en el sitiode acción, se de!e recordar que e'iste una relación directa entre su&erficiecor&oral + la dosis del fármaco, siendo cla2e acordarse de que la dosis delfármaco es &ara el &eso ideal W0 Y. &l eceso o re(ccin e "eso6 e7elle:arnos a a(s#ar la osis (#iliHaa $uc-o más im&ortante en fármacosli&ofilicos, que de&enden del te/ido raso.

3 G*nero:

%or lo eneral a mu/er es más sensi!le a los efectos de los medicamentos, las

/ustificaciones son alunas.- iferencia de &eso + su&erficie cor&oral- %ero lo más im&ortante el com&onente @ormonal.

)iem"re al em7araHo: inde&endientemente de la &elirosidad de una droadurante la estación, recordar que el em!ara)o es una eta&a de cam!io otransformación. Lac#ancia: transmisi!ilidad del fármaco -acia el recién nacido

I ía e aminis#racin$

7a rapidez + la intensidad de los efectos de un fármaco de&enden de la 2*a

que se utilice &ara la administración.7a más rá&ida + más efecti2a, &ero la más &elirosa la vía intravenosa (3".

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@ecordar que cada una de las 2*as &osee &articularidades relacionadas con laadministración.&

- ía s(7c(#ánea$ irritación + dolor local.- 'asal$ irritación mucosa.

- Oral: alteración del estómao.

5 Fac#ores "sicolgicos$

Es induda!le que dentro de los factores &sicolóicos, el más conocido,nom!rado + discutido, es el efecto placebo, se define al efecto &lace!o comoaquel que no está relacionado directamente con un efecto farmacolóico, &eroque consiste en una res&uesta fa2ora!le o desfa2ora!le del oranismo frente ala administración de una sustancia inacti2a A una sustancia que no tiene unaacción farmacodinámica. M que &or tanto moti2a una reacción &sicolóica en el

indi2iduo.7a sintomatolo*a del efecto &lace!o es inusual, &ues los im&ulsos que laoriinan se &roducen en la corte)a cere!ral + com&rometen di2ersas funcionescor&orales. o todo indi2iduo res&onde al &lace!o, &ero -a+ un sementoconsidera!le de la &o!lación que no discrimina entre sustancias acti2as +sustancias inertes.

S '(#ricin:En la nutrición tenemos 2arios acá&ites que &odemos mencionar. lunos alimentos al ser ineridos simultáneamente modifican la acción de losfármacos. 7os alimentos de &or s* &ueden menosca!ar la a!sorción oral de

los fármacos. Es &or esa ra)ón que -a!*amos comentado la im&ortancia de laadministración aislado de los fármacos, de los horarios de alimentación.%ero sin luar a dudas, lo más im&ortante es el estado nutricional del indi2iduo.%or lo que estados de desnutrición o sobre nutrición 2an a im&actar neati2amente so!re la acción de los fármacos.


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/or eem"lo$ en odontolo*a se suele usar el peróxido de hidrogeno 8O8como antis"ptico, este en los te/idos se transforma o meta!oli)a en aua +o'*eno, la en)ima res&onsa!le es la catalasa.

Esta en)ima necesita a su 2e) de un en que es el res&onsa!le de la e'&resión

de dic-a &rote*na. a+ &acientes que de!ido a una mutación enética carecendel en + &or lo tanto no &ueden fa!ricar catalasa, si en esos &aciente se usa el8O8 se &roduce lesión tisular, se &roduce da;o de los te/idos en los que sea&lica en luar del efecto antisé&tico. %or esa ra)ón teóricamente de!er*amosconocer los ru&os &o!lacionales más afectados, &ara minimi)ar el usoinde!ido de la droa.

= /a#olgicos$

Cualquier alteración en la fisiolo*a normal del oranismo, modificación losefectos del fármaco como:

- &nfermea @e"á#ica: da luar a alteraciones en el meta!olismo de losfármacos.

- Da;o renal$ &romue2e acumulación de los fármacos.

7os dos casos lle2an a to'icidad.- %rocesos tan sim&les como diarrea, 2omito, alteran la a!sorción de los

fármacos &or 2*a oral, &or ende 2an a alterar su acción.

10 ariacin 7iolgica$e&ende de cada indi2iduo. o todos los indi2iduos e'&uestos al mismofármaco reaccionan de manera iual. Como oranismos 2i2os que somos

e'iste una 2ariación o!ser2a!le, a &esar del control que se reali)a en todos los&arámetros durante el desarrollo del fármaco.

7a manitud de la res&uesta, a un fármaco en indi2iduos distintos es un -ec-oreconocido + que de!e ser documentado.

En farmacolo*a a los indi2iduos que son mu+ sensi!les, que tienen unares&uesta ma+or frente a la acción de un fármaco se les conoce comohiperreactivos.$ientras que aquellos indi2iduos en los cuales, la dosis usual, -a!itualmenteno &roduce res&uestaN aquellos que tienen falta de res&uesta se conocen comosujetos hiporeactivos.

Es im&ortante &or lo tanto, que nosotros en cada uno de los &acientes al usar un fármaco e2aluemos la eficacia del mismo, + la relacionemos con la &otenciaque se encuentra descrita.

a!itamos esta!lecido:

- &ficacia: o!tención del efecto deseado.- /o#encia: cantidad de droa necesaria &ara o!tener ese efecto.

7a potencia es una estrateia &ara com&arar droas distintas, iem&re +cuando sean eficaces.

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%ero cuando queremos com&arar la misma droa, el mismo &rinci&io acti2o,&ero que &ro2iene de diferentes fuentes, esto se llama GCom"aracin en#re eloriginal > las :ariaciones gen*ricasT. Tenemos que ec-ar mano de todo loque -emos reali)ado -asta el momento. Tenemos que -acer una &,(i"aracin

e la .iois"oni7ilia.

7a 7iois"oni7ilia: Concentración en función del tiem&o. (Cur2a, cam&anadel fármaco dentro del oranismo"

Com"aracin e 7iois"oni7ilia

Com&arar la cur2a del oriinal 2s. la cur2a del medicamento enérico. Mde!er*an ser cur2as que se so!re&onan, la cinética de los &roductos de!er*aser idéntica.

En cu+o caso, si e'iste equi&aración de la !iodis&oni!ilidad, decimos que estosmedicamentos son bioequivalentes – tienen la misma !iodis&oni!ilidadcom&arati2amente -a!lando.

^ue e'ista !ioequi2alencia quiere decir que -a+ intercambiabilidad : da lomismo usar el oriinal o el enérico, no -a+ diferencia entre los dos.

El &ro!lema es que &ara dar el criterio de enérico se de!e -acer un análisisde !iodis&oni!ilidad. Es necesaria una demostración de que los medicamentosse com&ortan iual.

i no eis#e la com"aracin se cam!ia el conce&to de enérico &or el decopia: el fármaco que no -a demostrado ser !ioequi2alente, no -a demostradoser intercam!ia!le, no &uede aranti)ar la misma eficacia del medicamentooriinal.esafortunadamente, tenemos una falla legal$ el medicamento que esa&ro!ado &or el $inisterio de alud %!lica ($%" no tiene esta diferenciación.oo meicamen#o ,(e no es original es ascri#o como meicamen#ogen*rico, sin em!aro en el &a*s no se cum&le con la demostración de!ioequi2alencia.

El medicamento enérico tiene un &ar de caracter*sticas que lo diferencian delos oriinales:

1. o se comerciali)an con un nom!re &ro&io, de!en comerciali)arsenicamente con el nom7re e la s(s#ancia ac#i:a. in ninn ti&o decom&lemento o marca.

8. Está dise;ado &ara a!aratar costos, &ara disminuir costos + facilitar laaccesi!ilidad. 7os medicamentos enéricos de!en ser sensi!lementemás !aratos que los medicamentos oriinales.

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Esas dos &articularidades nos a+uden a &oder identificar adecuadamente losmedicamentos enéricos. &so no a"lica con los meicamen#os co"ia6 ,(ese comercialiHan con nom7re "ar#ic(lar > no #ienen con#rol e "recios>n e/em&lo clásico que &odemos indicar:

cetaminofén o &aracetamol: el nom!re comercial de la &atente es Tempra +-a+ infinidad de co"ias: la más conocida en el &a*s es el Umbral .

i usáramos acetaminofén sin marca ese ser*a el enérico,desafortunadamente &or la e2entualidad leal, cuando se -ace el G@e&orte deBármaco iilanciaH es esencial es&ecificar no solo el &rinci&io acti2o sino elnom!re comercial &ara que el $% tena facti!ilidad de es&ecificar el controlde esos &roductos.

Cuando anali)amos la seuridad de los fármacos, es cr*tico, &orque cuandocam!iamos a co&ia o enérico, el fa!ricante &uede modificar el resto de

elementos distintos a la sustancia acti2a + ese &uede ser factor desencadénatede una reacción ad2ersa medicamentosa.

/R&D%CC%9' D& LO) &F&CO) AD&R)O) D& LO) FRMACO)

>na 2e) que -emos 2isto la forma de re&ortar los efectos ad2ersos. e!er*amos tenerciertas &recauciones que están a nuestro alcance, de cómo e2itar las reaccionesad2ersas medicamentosas.

Mecanismos$

1 )iem"re #enemos ,(e ini:i(aliHar o "ersonaliHar el #ra#amien#o

inifica que cuando 2amos a &rescri!ir un fármaco o droa tenemos que anali)ar indi2iduo &or indi2iduo cuales son las caracter*sticas, o&ciones + riesos in2olucrados.

2 &(car al "acien#e con res"ec#o al maneo e la meicacin

Tenemos &ro!lemas en el cam&o de dis&ensación, en términos de farmacia. C

Cuando se -ace análisis del &roducto final, el que llea al &aciente, se -a 2isto que laran ma+or*a de los fármacos 2ienen en 7lís#er :

Cuando anali)amos el !l*ster es interesante su confiuración.

7o que llama la atención es en one se encuentra el nom7re el "ro(c#o$ - ^ue &or lo eneral el nom!re del &roducto ocu&a un segmen#o iagonal en el

etiquetado del !l*ster.- o se encuentra en cada uno de los cu!*culos o dis&ositi2os en los que se

encuentra la ta!leta.

l -acer la rotulación diaonal o!2iamente a!arca todo el semento, &ero nos de/a conun ran &ro!lema que es la seccin: Cuando un &aciente 2a + com&ra una de lasta!letas, del !l*ster /usto le toca la que no tiene indicati2o aluno, (Gle toca la esquinitade la letra , que no se sa!e que ser*aH", la que no tiene el nom!re del fármaco.

Entonces desafortunadamente cunado -acemos la &rescri&ción de!er*amos tratar deminimi)ar que este ti&o de e2entualidades sucedan. Tenernos que &rescri!ir, teniendoen mente cual es la &resentación intera en la que 2iene el &roducto.

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esafortunadamente &or las coniciones climá#icas del &a*s. Es&ecialmente de lacosta + del oriente, el Ecuador esta cateori)ado como un &a*s KO'A I, es decir un&a*s de al#o grao e @(mea.

Eso -ace que se &ro-*!a en el &a*s la 2enta de los fármacos en !otella o frasco.Tienen que 2enir en 7lís#er . El !l*ster es la nica forma de aislarle adecuadamente al&roducto de la -umedad. Eso tiene un im&acto neati2o con relación alfraccionamiento.

Cuando tra!a/emos en E> o Euro&a, como las condiciones climáticas no son tanad2ersas, los fármacos 2ienen en !otellas randes. El &aciente 2a a la farmacia + diceGdeme 8 ta!letasH + el farmacéutico a!re el frasco, saca 8 + le &one en un contenedor rotulado, con el nom!re del &roducto &ara aranti)ar que se &ueda identificar.

Cuando aqu* al &aciente le decimos cóm&rese 8 ta!letas, eso sinifica Gti/eraH, &or lotanto se sementa el !l*ster desafortunadamente. o -a+ una sola farmacia que tenala &reocu&ación, muc-o menos la decencia de &oner un sticYer o aluna cosa que dia

qué &roducto es el que se está cortado.Es más a 2eces 2amos a com&rar + resulta que sacan la ltima que queda!a, + ledecimos Gseuro que me está dando lo que eraH, G&ero &or su&uestoH le dicen. a!ráque creerle no -a+ otra forma. Ese es un ra2*simo &ro!lema, la 3ET3B3CC3_correcta del medicamento.

3 &:i#ar el cons(mo e "ro(c#os e"iraos

El tercer ran &ro!lema que tenemos es que en ese mismo !l*ster, cuando loanali)amos com&leto, en uno de los e'tremos suelen -a!er unos GnumeritosH, que son&or un lado el lo#e + &or otro lado, son la fec@a e e"iracin. ^ue son información2alios*sima.

- El lo#e qui)ás no tanto, e'ce&to si tu2iéramos un e:en#o a:erso ,(ere"or#ar o un &ro!lema.

- %ero la fec-a de e'&iración es cla2e, &orque la fec-a de e'&iración marca lautilidad del &roducto farmacéutico.

>sualmente, en el &a*s, &or norma: la fec-a de e'&iración está esti&ulado que no"(ee #ener más e 2 a;os En caso de fármacos eso es un &oco rid*culo.

Por e'emplo, si compramos aqu una aspirina, vamos a ver que la fecha de epiración

es 2 a/os. Pero en Colom#ia, la misma aspirina tiene fecha de epiración a/os. (s

una cuestión de la normativa que dice que para tratar de mantener el producto fresco,

tiene que tener fecha de epiración corta.

7a fec@a e e"iracin re&resenta, nica + e'clusi2amente la "eria e ac#i:iae (n fármaco 7a fec-a de e'&iración no se relaciona con la #oicia de unfármaco.

e quiere decir que si nos tomamos un fármaco e"irao, no nos en2enenamos, loque sucede es que no funciona. Ua no #iene ac#i:ia farmacolgica. %or esocuando 2emos un &roducto con fec-a de e'&iración cercana, uno &odr*a &reocu&arse+ decir Gosea que +a no le 2a a -acer al &aciente ninuna funciónH, eso tam&oco escierto.

esde que el &roducto e'&ira, &or lo eneral e'isten alunos meses adicionales quetoda2*a mantiene acti2idad. o es matemático, que ma;ana e'&ira + &asado ma;ana

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+a no funciona. Ma quisiéramos tener esa ca&acidad de control. %or lo eneral, cuandoasinamos la fec-a de e'&iración, sinifica que en los 3 a S meses "os#eriores el&roducto &ierde acti2idad.

Es &or esa ra)ón que se &uede comerciali)ar -asta la fec-a de e'&iración. inem!aro e'iste una le+ aqu* en el &a*s que dice que en las farmacias no se "(eee"ener "ro(c#o @as#a os meses an#es e la fec@a e e"iracin. ^uiere decir &or lo tanto que si 2amos a la farmacia + nos 2enden un &roducto que 2a a e'&irar ma;ana, están 2iolando la le+, ese &roducto no de!er*a comerciali)arse.

Es un mecanismo con el que el $inisterio de alud, &retende que el &roducto seafresco. Esos son los &roductos que suelen salir a las ofertas, 8'1 + uno dice GO- se me-i)oH, &ero cuando 2a + com&ra sa!e que si es que com&ra 2a a tener des&ués en lasmanos &roducto e'&irado.

Es una res"onsa7ilia el fa7rican#e mantener &roducto fresco. %or lo tanto no nostenemos que a&enar de que las farmacias &ierdan, aqu* nadie &ierde, si este es un

neocio redondo. %or lo tanto, cuando el &roducto está &or e'&irar, el fa!ricante de!eir + re&oner &roducto fresco, sin costo &ara las farmacias. %ero una 2e) más, cuandosomos los fa2orecidos del semento su&erior del !l*ster (es decir nos toca laesquinita", esta información desa&arece en a!soluto.

Cuando vayamos y a#ramos el #otiqun de la mam! o de la a#uelita vamos a ver solo

esto$ 3la parte del #lster sin informacion4 y vamos a preguntarnos$ y eso cuando

epirar! y el silencio es sepulcral. Si no compramos hace mucho 5esde que yo

esta#a en la escuela esta esa ta#leta ah en el #otiqun, ya han pasado 12 a/os y

sigue ah, ya creo que de#e estar epirada.

Entonces el tercer &roceso fundamental es &:i#ar el cons(mo e "ro(c#os

e"iraos, no &or to'icidad, sino &or falta de acción, falta de acti2idad. Tenemos querecordarle al &aciente que la fec-a de e'&iración es un mecanismo e con#rolindis&ensa!le, &or eso tenemos en cada &roducto colocado una fec-a que marca la2iencia del mismo.

I Las coniciones e almacenamien#o

7os fármacos en la ran ma+or*a de los casos, + en el nuestro cuando 2ienen en una&rotección es&ecial, no necesitan ma+ores coniciones es"eciales ealmacenamien#o. O!2iamente están las lóicas:

- o de!en e'&onerse a calor e'tremo

- o de!en e'&onerse a -umedad e'trema.En el caso de los &roductos que 2ienen en forma slia, en el caso de los &roductosque 2ienen en !l*ster, es fundamental:

- 7a in#egria el em"a,(e, &or este mismo racioso &roceso de la Gti/eraH,muc-as de las 2eces se seccionan los ánulos del !l*ster del em&aque que-acen el 2ació a la ta!leta + &or lo tanto se &ierde el aislamiento de la-umedad.

- Tenemos que e'&licarle e indicarle al &aciente que si es que la ta!leta entra encontacto con el aire, se &roduce @(miificacin.

- M la -umidificación lle2a a alteración de la forma farmacéutica. %or lo tanto se

&ierde la acti2idad del fármaco.

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e de!e e2itar &articularmente en las formas li,(ias, el utili)ar directamente delen2ase. o necesariamente el &aciente 2a a concluir o aca!arse la totalidad de unfrasco, cuando ocu&amos &or e/em&lo un analésico o un antinflamatorio.

- %ero es una mu+ mala costum!re tomarse de &ico. %eor, -a+ ente que &or &racticidad a &esar de que 2iene con el 2asito + sa!en que 2iene con eldosificador, dicen Gmeor me #omo irec#oH.

- Ese es un mecanismo de con#aminacin el "ro(c#o.- Cuando el &aciente o&te &or -acer el uso directo, cuando +a termine la

utili)ación, de!er*a descartar el remanente.

En las formas liquidas los an#i7ac#erianos no de!en uardarse remanentes. Cuando-a+ remanentes de un anti!acteriano l*quido, este &ierde acti2idad &roresi2a + &or lotanto de!e descartarse. o de!en uardarse los restos de los anti!acterianos.

En la misma l*nea, los anti!acterianas que 2ienen en forma l*quida son muc-o másinesta!les que los anti!acterianos que 2ienen en forma sólida, &or lo tanto la

recomendación de mantenimiento de los anti!acterianos l*quidos, de!er*a ser enrefrigeracin &ara &re2enir que se desnaturalicen más rá&ido.

5 so sim(l#aneo e meicamen#os

Es mu+ im&ortante que cuando realicemos una &rescri&ción, que le indiquemos al&aciente la necesidad de -a!lar al res&ecto de la &rescri&ción. El &aciente de!ead2ertir que está !a/o el uso de un medicamento en cualquier circunstancia en la quesea necesario, más toda2*a si es que 2an administrarle un medicamento adicional.

S %m"or#ancia el c(m"limien#o aec(ao

os referimos a no so!remedicarse, no cam!iar los esquemas de administración.

esafortunadamente sucede en alunas ocasiones que el &aciente, queriendo !uscar un ma+or !eneficio decide de manera unilateral a(men#ar la osis. En la ranma+or*a de los fármacos, afortunadamente, esto no suele &roducir ma+oresincon2enientes. %ero e'iste la &osi!ilidad que al incrementar el &aciente la dosis, seincremen#e la concen#racin J#il + &or lo tanto so!re2ena #oicia.

>n acá&ite a&arte que &odr*amos a;adir en este sentido, es la necesidad de que el&aciente no altere las coniciones oriinales en las cuales se &rescri!ió elmedicamento. os referimos a lo que tiene que 2er con su &eso, lo que tiene que 2er con su condición eneral.

a+ que recordar que la ran ma+or*a de los fármacos se elimina &or 2*a renal, &or lo

tanto la ran ma+or*a de los fármacos de&enden de una cantidad adecuada dei(resis. 7a ran ma+or*a de los fármacos de&enden de una condición de -idrataciónadecuada del &aciente. Todo &aciente, que se encuentre en tratamiento farmacolóico,necesita una @ira#acin al menos !asal, a menos el adecuado. inn &aciente queestá !a/o tratamiento farmacolóico de!er*a entrar en &rocesos de des-idratación oa+uno. Es mu+ im&ortante -acer esa aclaración antes de que el &aciente inicie eltratamiento.

Binalmente, a manera de una recomendación de!emos tratar de cerrar el círc(lo ela "rescri"cin Es decir, -acer el con#rol "os# #ra#amien#o. 4eneralmente, me/oramuc-*simo la calidad del mane/o farmacolóico cuando nos acostum!ramos a -acer

una consulta de seuimiento &ara 2er:

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- Cómo le fue al &aciente con tratamiento utili)ado.- i es que el &aciente cum&lió, si es que el &aciente se administró la totalidad

del tratamiento.- %ero muc-*simo más im&ortante si es que el tratamiento funcionó realmente.- i es que el tratamiento no &rodu/o aln ti&o de reacicon medicamentosa.

MA'&BO D& LA R&ACC%9' M&D%CAM&'O)A

Cuando tomamos en cuenta #oas las consieraciones, la &osi!ilidad de que se&resente e2entos ad2ersos, es relati2amente menor, es relati2amente más !a/a.Cuando -acemos, el seuimiento res&ecti2o de estas indicaciones + de todas manerasse &resentan reacciones medicamentosas:

Ma 2imos que lo "rimero que de!*amos -acer era re"or#ar la reaccinmeicamen#osa 7ueo 2iene el maneo e la reaccin meicamen#osa.

En la &ráctica cotidiana que nosotros reali)amos, es &oco &ro!a!le que se &resentenreacciones ad2ersas audas. El aente que más comnmente &roduce reaccionesad2ersas audas, en la &ráctica odontolóica, son los anes#*sicos locales. M &or loeneral cuando uno re2isa las reacciones ad2ersas a los anestésicos locales secateori)an en dos randes ru&os:

- Crisis con2ulsi2as- nafila'ia

Crisis con:(lsi:as$ los anestésicos locales &or definición no &roducen crisiscon2ulsi2as como un efecto ad2erso &rimario. 7as crisis con2ulsi2as en los &acientesque atendemos res&onden &or lo eneral a dos situaciones es&ec*ficas:

1 7a más frecuente es CR%)%) CO'L)%A) /R&&%)&'&). 7os&acientes que tienen e"ile"sia, los &acientes que tienen crisis con2ulsi2as +que 2an a ser sometidos a tratamiento odontolóico, necesitanindis&ensa!lemente, un incremen#o en la osis el an#icon:(lsi:an#e.

7a /ustificación &ara ello es que el momento, que le sometemos a un&rocedimiento, cualquiera que este sea, e'iste @i"erreac#i:ia ne(ronal El&aciente &or estrés al que 2a a ser sometido, o al que está sometido &or la&reocu&ación que tiene, &or la tensión, ismin(>e el (m7ral ees"olariHacin6 &or lo tanto se 2uel2e &ro&enso a ma+ores crisis con2ulsi2as.

Cuando -acemos la -istoria cl*nica + 2emos que el &aciente tiene un trastornocon2ulsi2o de !ase, lo que de!emos es solicitar es que al médico de ca!ecerale &ida un incremento de dosis, durante el &eriodo que dure el tratamiento connosotros. La "osi7ilia e ,(e se "ro(Hca (na crisis con:(lsi:a sino se@a incremen#ao la osis es s(mamen#e al#a

(* @acemos si el a"acien#e @ace (na crisis con:(lsi:a6 mien#ras lea#enemosN

os son las cosas que se recomienda reali)ar:

a" 7a más im&ortante siem&re, es "ro#eger al "acien#e el a;o inminen#e.%or un lado de!emos e2itar que suceda que el &aciente se ol&ee, se

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des&lome, se caia + que tena una lesión. %or otro lado, -a+ que "ro#eger la ca:ia 7(cal$

- urante una crisis con2ulsi2a, la tensión muscular es tan rande, estan manifiesta, que nosotros lo que no queremos es que e'ista nilesión a ni2el de la lenua o de las mucosas, + muc-o menos de las

&ie)as dentarias.- >na &ráctica !astante comn es colocar alo dentro de la !oca,&ara e:i#ar ,(e el "acien#e al morerse se seccione la leng(a .%ero /amás utili)ar alo que sea e'tremadamente r*ido, como una&ie)a metálica, &orque lo que 2a a suceder es que con la tensión 2aa -a!er lesin e las "ieHas en#arias.

!" Tratar de re:er#ir la crisis con:(lsi:a: en el !otiqu*n de emerencias,de!er*amos tener a dis&osición, siem&re en el consultorio o donderealicemos la &ráctica, un an#icon:(lsi:an#e (ni:ersal, anticon2ulsi2anteenérico que &ermita re2ertir este e&isodio.

El aente de elección es el iaHe"am, este 2iene en &resentación&arenteral, 2iene en am&ollas de 1mK1m7, la a&licación es in#ram(sc(lar de la totalidad de la dosis. El 1 m com&leto, con eso se 2an a e2itar nosolo la continuidad de la crisis con2ulsi2a, sino lo que es más im&ortante,2amos a e2itar la recidi2a de una crisis con2ulsi2a, es decir la re&etición.

El dia)e&am como anticon2ulsi2ante tiene un efecto ine2ita!le + es que&roduce de&resión del C, &or lo tanto el &aciente 2a a tener lo que seconoce como "erioo "os#ic#al o "os# con:(lsion, en el cual lasomnolencia es mu+ marcada + &or lo tanto el &aciente o 2a a dormirse o2a a quedar en un estado de semiAinconsciencia. o 2a+amos a cometer laim&rudencia de a&licarle el alium + mandarle al &aciente a su casa. e!e,(ear en re"oso en un sitio seuro &ara e2itar ca*das + contratiem&osadiconales.

2 El seundo &ro!lema que ocurre con el uso de los anestésicos, es laR&ACC%9' A'AF%LC%CA >na reacción alérica. Con res&ecto a la aleriaa los anestésicos locales, es una cuestión relati2amente infrecuente.

Es muc-o más comn, la aleria a los :asocons#ric#ores, es &or esa ra)ónque cuando 2amos a utili)ar anestésico de!er*amos idealmente siem&re

&rimero sa!er si el &aciente -a reci!ido antes en su 2ida un anestésico local.esafortunadamente, como no siem&re con2ersamos con el &aciente + nosiem&re le e'&licamos al &aciente, la ran ma+or*a de los &acientes no sa!enque anestésico le -an &uesto.

a!en que le -an -ec-o aln &rocedimiento, sa!en que le &usieronanestésico, &ero no &ueden dar a ciencia cierta datos so!re el anestésico quele dieron. i &artimos de la falta de información o si no tenemos certe)a, lo&rimero que de!er*amos -acer es "ro7ar anes#*sico sin :asocons#ric#or .%ara 2alidar que el &aciente, no tena aleria a la molécula &rimaria, alanestésico. i es que no -a+ aleria al anestésico solo, entonces se &uede ir

al &aso su!secuente que es "ro7ar el anes#*sico con el :asocons#ric#or .

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i es que &or el contrario &artimos del su&uesto, que el &aciente si -a reci!ido,le &reuntamos + el &aciente dice s* Gme -an &uesto un montón de 2ecesH, leinfiltramos al &aciente, le colocamos el anestésico + -ace una reacciónanafiláctica.

7a reaccin anafilác#ica, la reacción alérica, 2a a e'&resarse"rogresi:amen#e &or una disminución en la capacidad ventilatoria del individuo. 7a reacción anafiláctica se 2uel2e &elirosa &ara el indi2iduo &or que induce es"asmo 7ron,(ial. M &or su&uesto el es&asmo !ronquial es&roresi2o. ^uiere decir que el &aciente que enera una reacción anafiláctica2a a tener la &osi!ilidad de decirnos, lo que está sucediendo.

El &aciente 2a a em&e)ar a tener dificultad 2entilatoria. a a em&e)ar a tener dificultad &rinci&almente ins"ira#oria, + claro eso le lle2a a un desarrollo deang(s#ia6 e ansiea + el &roceso em&eora. %ara nosotros lo más im&ortantees tratar de re2ertir el !roncoes&asmo, que es lo que al &aciente le &uede

matar. %ara ello tenemos que usar los an#inflama#orios más &otentes queestén dis&oni!les, los GLCOCOR%CO%D&).

El seundo aente que &or ende de!er*amos tener a dis&osición en el !otiqu*nde emerencia de!er*a ser una am&olla de dexametasona. >n lucocorticoidede acción rá&ida, la de'ametasona 2iene en concentración de 2mgQml %or loeneral se asume que la dosis suficiente &ara &roducir un efecto &rotecti2ofrente a la reacción anafiláctica es tan solo 1m de de'ametasona, es decir serequerir*a solamente media am&olla. %ero no -a+ ninn &ro!lema sia&licamos la totalidad, darle 8 m no 2a a ser ninn &ro!lema, aun cuando ladosis suficiente es 1 m.o ol2idarse que un cierto ti&o de &acientes, que sin tener reacción anafiláctica&ueden desarrollar !ronco es&asmo durante el &rocedimiento que realicemos

Estos son los &acientes que tienen @i"erreac#i:ia 7ron,(ial, los &acientesque tienen asma, son el otro ru&o de &acientes que necesitan &re tratamientoantes que realicemos aln &rocedimiento. Cuando en la -istoria cl*nicaKanamnesis, identifiquemos al &aciente como asmático, tenemos que &edirleque -a!le con su médico de ca!ecera &ara que durante el &rocedimiento, eltiem&o que dure nuestra inter2ención6 a(men#e la osis el 7roncoila#aor ,&ara e2itar tener un e&

farmacología i - materia

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