farmacologia del sistema nervioso autonomo - unitepc verano 2014

DR. ARIEL DAZA HERBAS 26/01/2014

FARMACOLOGIA I - UNITEPC 1

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMANERVIOSO AUTÓNOMODr. Ariel Daza Herbas

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SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

También llamado Sistema Vegetativo o Visceral SeDivide en :

Sistema Nervioso Simpático Sistema Nervioso Parasimpático

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SISTEMA SIMPÁTICO

Acetilcolina Noradrenalina

El neurotransmisor de la primera sinapsisdel simpático es la acetilcolina que se uneal receptor nicotínico

El neurotransmisor de la segunda sinapsis esNoradrenalina que puede unirse a Receptores ao b.

Los receptores b se dividen en b1 y b2 Los receptores a se localizan en vasos

sanguineos, Los b1 se localizan enMiocardio y b2 en los bronquios.

Origendel

nervio

Origendel

nervioganglioganglio

Organo

Organo

bb

aNN

NNOJOOJO

OJOOJO

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SISTEMA PARASIMPATICO

Acetilcolina Acetilcolina

El neurotransmisor de la primera y segundasinapsis del parasimpático es la acetilcolina

Origendel

Nervio

Origendel

Nervioganglioganglio Organo

NN

M

NN

OJOOJO

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Órgano Simpático ParaimpaticoCorazón-FrecuenciaCardiaca

Aumenta laFrecuencia( b1)

Disminuye

Corazón- Fuerzade Contracción

Aumenta( b1)

Vasos Sanguíneos Contracción (a) Dilatación

Estomago ,Intestinos yVesícula

•Disminuye laMotilidad•Disminuye lasSecreciones

Aumenta laMotilidadAumenta lasSecreciones

Musculo Bronquial Relaja (b2) Contrae elbronquio

Vejiga Urinaria Relaja Contrae la vejigaPupilas Midriasis Miosis

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Existen Medicamentos que pueden igualar ocontrarrestar los efectos del sistema nerviosoSimpático o Parasimpatico.

El termino Mimético significa imitarEl termino Lítico significa Contrarrestar.

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MEDICAMENTOS SIMPATICOMIMETICOS

Medicamentos que imitan al SistemaSimpático

Ejemplo 1: Adrenalina o Epinefrina. Estimula los receptores b1 ( Corazón )y b2

( bronquios)

Órgano Simpático Paraimpatico

Corazón- FrecuenciaCardiaca

Aumenta( b1)

Disminuye

Corazón- Fuerza deContracción

Aumenta( b1)

Pulmón- Bronquio Relaja (b2)( Broncodilatación)

Contrae el bronquio (Broncoconstriccion)

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ADRENALINA O EPINEFRINA

Es utilizada en el tratamiento del Paro Cardiaco( disminución de la frecuencia y fuerza delcorazón) , ya que al unirse a los receptores b1aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza delcorazón

Utilizada en tratamiento Crisis Asmatica( Bronquio contraído) ya que al unirse al receptorb2 relaja los bronquios y lo abre .

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MEDICAMENTOSSIMPATICOMIMETICOS

Ejemplo 2: Salbutamol Actúa en los Receptores b2 Se utiliza en el Tratamiento del Asma

( Broncoconstriccion) ya que al unirse al receptorb2 causa Broncodilatación ( Apertura del bronquio)

Órgano Simpático ParaimpaticoPulmón- Bronquio Relaja (b2)

( Broncodilatación)Contrae el bronquio(Broncoconstriccion)

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SIMPATICOLITICOS (INHIBE ALSIMPATICO)Ejemplo: Metoprolol Se une al receptor b1 y lo inhibe ( Efecto

contrario)

Utilizado en el tratamiento de laHipertensión ya que al inhibir al simpáticodisminuye la frecuencia y la fuerza decontracción disminuyendo la presión arterial

Órgano Simpático ParaimpaticoCorazón- FrecuenciaCardiaca

Aumenta( b1)

Disminuye

Corazón- Fuerza deContracción

Aumenta( b1)

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PARASIMPATICOMIMETICOS

Medicamentos que imitan al parasimpaticoEjemplo: Betanecol Tratamiento de la atonia vesical ya que aumenta

la contracción de la vejiga.

Órgano Simpático ParaimpaticoEstomago ,Intestinos yVesícula

•Disminuye laMotilidad•Disminuye lasSecreciones

Aumenta laMotilidadAumenta lasSecreciones

Vejiga Urinaria Relaja Contrae la vejiga

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PARASIMPATICOLITICOS ( INHIBE ELPARASIMPATICO )

Ejemplo 1 : Atropina Utilizada en el Tratamiento de Bradicardias

Graves ( Frecuencia cardiaca Disminuida casiparo)

Al inhibir al parasimpático hace el efectocontrario ocasionando aumento de la frecuenciacardiaca


Corazón-FrecuenciaCardiaca

Aumenta( b1)

Disminuye

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PARASIMPATICOLITICOS

Ejemplo 2: Escopolamina – Hioscina ( Conocidacomo Buscapina)

Es un anti-espasmodico Utilizado en el tratamiento del Colico Menstrual (

Utero contraido) , Colico Vesical o ColicoIntestinal ya que relaja estos organos


Estomago , Intestinosy Vesícula

•Disminuye laMotilidad y Disminuyelas Secreciones

Aumenta la Motilidad yel tonoAumenta laSecreciones

Vejiga Urinaria Relaja Contrae la vejiga

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UNIÓN NEUROMUSCULAR O PLACAMIONEURAL

Vesículas conNeurotransmi

sor

Vesículas conNeurotransmi

sorMembrana

PresinapticaMembrana

Presinaptica

EspacioSinapticoEspacio

SinapticoNeurotransmisor

Acetilcolina

Neurotransmisor

Acetilcolina

ReceptoresNicotinicosReceptoresNicotinicos

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UNIÓN NEUROMUSCULAR

Todos los músculos de nuestro cuerpo estáninervados .

La union neuromuscular es la union de laterminación nerviosa con el músculo y su funciónes mantener un tono adecuado del músculo, Si noexistiera el músculo estaría flácido y nopermitiría movimientos.

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COMO FUNCIONA LA UNIÓNNEUROMUSCULAR

1. El neurotransmisor ( Acetilcolina) viaja a travésdel nervio en vesículas hasta que llega a laterminación nerviosa.

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2. En la terminación nerviosa la vesícula se une conla membrana presinaptica para liberar elneurotransmisor al espacio sináptico.

Vesículas conNeurotransmiso

r

Vesículas conNeurotransmiso

rMembrana

PresinapticaMembrana

PresinapticaNeurotransmisorLiberado en el

espacio sinaptico.

NeurotransmisorLiberado en el

espacio sinaptico.

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3. En el espacio sináptico ocurre la unión delneurotransmisor acetilcolina con su receptornicotínico. Al unirse neurotransmisor- receptorhace que el musculo tenga un adecuado tonomuscular

Neurotransmisor( Acetilcolina)

Neurotransmisor( Acetilcolina)

UnionNeurotransmisorAcetlcolina con

Receptor Nicotinico.

UnionNeurotransmisorAcetlcolina con

Receptor Nicotinico.

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MEDICAMENTOS BLOQUEADORES DE LAPLACA MIONEURAL

Hay Medicamentos que se unen a los receptoresnicotinicos e impiden que la acetilcolina se una, sellaman bloquedores de la placa mioneural.

Al no unirse la acetilcolina-receptor nicotinicoocaciona flacidez muscular ( falta de tono )

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MEDICAMENTOS BLOQUEADORES DE LAPLACA MIONEURAL

MedicamentoBloqueando al

receptor

MedicamentoBloqueando al

receptor

Neurotransmisor( Acetilcolina )

Neurotransmisor( Acetilcolina )

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FARMACOS ADRENERGICOSY BLOQUEADORESADRENERGICOS

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Síntesis de catecolaminas

Tirosina-hidroxilasaTIROSINA

L-DOPA

DOPAMINA

NORADRENALINA

ADRENALINA

Descarboxilasa

Dopamina- -hidroxilasa

N-metiltransferasa

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Sitios de Acción de drogas sobre la transmisión de las Catecolaminas

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Receptores Adrenérgicos

Postsinápticos: 1, 1, 2

Presinápticos: 2

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Receptor presináptico -2Señal para frenar (STOP) la

liberación de Noradrenalina (NA)

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SNAReceptores 1: localización y respuestas

• Músculo liso vascular: constricciónarteriolas pequeñas.

• Otros músculos lisos: Constricciónde– Dilatador del iris: midriasis– Trígono y esfínteres– Próstata y conducto deferente

• Glándulas secretoras de moco:inhibición de las secreciones nasaly bronquial

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• Corazón: Estimulación de lafunción cardíaca: inotropismo ycronotropismo (+)

• Músculo esquelético: Incrementode la contractilidad; aumento deltemblor (β2).

• Grasa: lipólisis ( ácidos grasoscirculantes, ¿2? )


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• Músculo liso vascular: relajaciónarteriolas grandes (muscular,coronarias) y venas

• Músculo liso bronquial: relajación• Utero: relajación musculatura

uterina (a término).• Hígado: Glucogenólisis

(Glicemia).• Páncreas: estimula la secreción

de insulina


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CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS

Receptoradrenérgico

Proteína G Ejs. efectores

1 Gs Adenilato CiclasaCanales de Ca++ L

2 Gs Adenilato Ciclasa 3 Gs Adenilato Ciclasa

1 GqGqGq, Gi/GoGq

Fosfolipasa CFosfolipasa DFosfolipasa A2

¿ ? Canales de Ca++

2 Gi 1, 2, 3Gi

¿Gi/Go?

Adenilato CiclasaCanales de K+

Canales de Ca++ L y NPLC, PLA2

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EFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORES

TEJIDO 1 2 1 2

Músculo lisoVasos sanguíneos Constricción Constricción Dilatación

Bronquios Constricción RelajaciónT.G.I.No esfínter Relajación

(hiperpolarización)Relajación(no hiperpolariz)

Esfínter Contracción RelajaciónÚtero Contracción RelajaciónVejigaDetrusor RelajaciónEsfínter ContracciónMúsculo ciliar RelajaciónCorazón (+) Frecuencia

Músc Estriado (+) Fuerza TemblorHígado Glucogenólisis

Liberación de K+Glucogenólisis

Tejido Adiposo LipólisisTerm nerviosas

Adrenérgica (-) Liberación (+) LiberaciónColinérgica (-) LiberaciónGlándula salival Liberac de K+ Secrec. amilasa

Plaquetas AgregaciónMastocitos (-) Histamina

2° Mensajeros IP3 DAG AMPc AMPc AMPc

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ADRENALINA: Estimula receptores y . Efectos complejos a niveldel órgano diana.

NO ATRAVIESA LA BHEPresión arterial: i.v. Aumento de la PAM, proporcional a la dosis.

1)efecto inotrópico positivo2)efecto cronótropo positivo3)vasoconstricción de lechos vasculares

En dosis pequeñas puede provocar disminución de la presión arterial.Receptores -2 vasodilatadores mas sensibles que constrictores

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Efectos en el músculo liso:

•Relaja el músculo liso G.I.,

•Disminuye el tono y la amplitud de las contracciones espontáneas.

•El estómago se relaja y se contraen los esfínteres pilórico eileocecal.

•A nivel del músculo liso uterino, induce relajación.

Efectos respiratorios:

•Relaja el músculo bronquial (2).

Efectos metabólicos:

•Consumo de oxígeno aumenta 25% con dosis terapéutica

•Metabolismo de glucógeno y grasas a glucosa y ácidos grasos libres.

Aumenta conc. Plasmática . Induce hiperglicemia

Efectos SNC

•Alteración de la función cerebral y la conducta. Ansiedad y debilidad

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INDICACIONES TERAPEUTICAS

Vasoconstricción (+ anestésicos locales):• Retrasa la absorción• Prolonga la anestesia• reduce toxicidad sistémica potencial

Reducción de hemorragia superficial (tópica)Inversión de hipotensión por shock anafilácticoMantención de la presión durante anestesia medularReanimación cardíaca (preferencia: masaje cardíaco y desfibrilación

eléctrica)Se usaba para aliviar ataques de asma (subcutánea, o i.m.)

Urticaria, edema angioneurótico

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Formas de administración

• Vía oral: efecto metabólico de primer paso• Parenteral

– Intravenosa• Incompatibles con soluciones alcalinas.• Evitar extravasación

– Otras• Monitorización del paciente

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EVENTOS ADVERSOS

• Cardíacas (+ 1): (especialmente adrenalina)– arritmias rápidas– incremento del consumo de oxígeno en el

miocardio.

• Vasculares (+ 1): (especialmenteNoradrenalina)– incremento excesivo de la PA– déficit de riego en tejidos periféricos– necrosis tisular por extravasación.

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1.- de acción preferente -1a) feniletilaminas: fenilefrina, fenilpropanolamina, etilefrinab) deriv. Imidazolínico: cirazolina

•Inducen vasoconstricción arterial notable•Aumento presión arterial•Bradicardia reflejaVías de administración: oral, subcutánea o intramuscular y tópicaCirazolina y fenilefrina pueden activar a receptores beta, pero sólo en altasconcentraciones.Usos terapéuticos: tratamiento de la hipotensión, descongestivo nasal, midriático.

c) aminas alifáticas: propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina,tetrahidrozolina (tetrazolina), xilometazolina, fenoxazolina, tramazolina yclorobutanol.Aplicadas localmente, su acción 1 se limita a producir vasoconstricción de lasmucosas; por ello provocan descongestión de mucosas respiratorias y de laconjuntiva.La duración de efectos por vía tópica es variable entre los diferentespreparados con períodos máximos entre 4 (fenilefrina) y 12 horas (oximetazolina,xilometazolina).

AGONISTAS -ADRENERGICOS

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Mefentermina: Agonista α1 selectivo, actúa de manera directa e indirecta. Se utiliza para prevenir la hipotensión que ocurre al utilizar

anestesia raquídea. Efectos adversos: Estimulación del SNC, incremento de

la presión arterial y arritmias. Metaraminol:

Agonista α-1 selectivo, de acción importante sobre elsistema vascular.

Util en estados hipotensivos y crisis de taquicardiaauricular paroxística.


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AGONISTAS -ADRENERGICOS 2.- de acción preferente -2 Clonidina:• Activa a los receptores -2 adrenérgicos del SNC (centro cardiovascular).• muestra actividad vasoconstrictora local pero, por vía sistémica, causa

hipotensión paradojal.• Diarrea en pacientes diabéticos con neuropatía autonómica; incrementa la

absorción de NaCl y líquidos e inhibe la secreción de HCO3-.• Usada en el síndrome de abstinencia a narcóticos, alcohol y tabaco.• Transdérmico, útil en los bochornos de la menopausia.• Útil en el diagnóstico de hipertensión y feocromocitoma, en este último una

dosis única de clonidina no disminuye los niveles de noradrenalina.

-metil Dopa: 2 selectivo, efectos similares a la clonidina

En general, los agentes 2-adrenérgicos y en especial la clonidina, producenanalgesia cuando son aplicados localmente a nivel espinal y potencian losefectos

analgésicos centrales de los fármacos opioides administrados por víasistémica, epidural o intratecal, así como la acción analgésica de losanestésicos locales, aplicados por vía espinal.

Otros ejemplos: Guanfacina-hipertensión arterial Guanabenz – hipertensión arterial

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1.- de acción preferente -1 Se caracterizan por estimular la

actividad cardíaca; teóricamenteincrementarán tanto la contractilidadcomo la frecuencia cardíaca; sinembargo, existen notables diferenciasen relación con el efecto de laisoprenalina.


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2.- de acción preferente -2A partir de la orciprenalina, en la que se apreciaba

mayor actividad β2 que β1, se ha introducido ungran número de productos con gran selectividadpor los receptores β2; muchos de ellos, además, sepueden administrar por vía inhalatoria (aerosol ycámaras de inhalación), con lo que se incrementaaún más la selección de la acción broncodilatadora.A pesar de ello, con dosis altas o en administraciónparenteral llegan a producir palpitaciones ytaquicardia


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SALBUTAMOL (Albuterol) Agonista 2 selectivo.

Tratamiento a largo plazo de enfermedades obstructivasde las vías respiratorias y broncoespasmo.Es eficaz por vía oral o inhalatoria. Inhalado produce broncodilataciónen 15´; sus efectos persisten por tres a cuatro horas.

Sus efectos CV considerablemente más débiles que los del isoproter.

En el tratamiento del asma:•Activan receptores pulmonares que relajan el músculo liso bronquial•Disminuyen la resistencia de las vías respiratorias•Suprimir la descarga de leucotrienos e histamina desde los mastocitos•Fomentan la función mucociliar•Disminuyen la permeabilidad microvascular•Posiblemente inhiben a la fosfolipasa A2.

Efectos AdversosTemblor del músculo estriado (β 2); Inquietud, aprensión, ansiedad,leve taquicardia

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Fenoterol y la terbutalina, a dosis equipotentes,presentan similar acción broncodilatadora que salbutamol

Fenoterol es más potente que el salbutamol y laterbutalina, por lo que incrementos excesivos puedenoriginar más efectos secundarios

Terbutalina provoca menos efectos adversos que elsalbutamol.

Formoterol y el salmeterol son agonistas β2-adrenérgicos que tienen una duración de efectosprolongada hasta 12 horas.

Procaterol oral presenta un efecto particularmenteprolongado que puede alcanzar las 8-12 horas.

Otros estimulantes β-adrenérgicos con actividadpreferente de tipo β2 son bitolterol, tulobuterol y elclembuterol.

El bitolterol es un profármaco que por efecto de lasesterasas pulmonares pasa a colterol, un fármaco conestructura de catecolamina y efectos selectivos β.

El clembuterol es un fármaco muy similar al salbutamol encuanto a efecto y eficacia clínica.

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RITODRINAAgonista β-2, relajante uterino. Se administra i.v. a pacientesseleccionadas para detener el trabajo de parto prematuro, si daresultado, se instaura un tratamiento por v.o.

Efectos adversos:•Hiperglicemia,•Hipopotasemia,•PAM cambios ligeros,•Taquicardia,•Aumento de secreción de renina.•Disminuye excreción de Na+, Ca++ y agua por los riñones.

Contraindicaciones: Cardiopatías, Diabetes en el gestante.

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Efedrina:y agonista, además intensifica la descarga de NA desde las Neuronas simpáticas

Acciones farmacológicas:Aumenta la FC, gasto cardíaco, Resistencia vascular periférica, PAM; Aumentaresistencia al vaciamiento vesical,Por activación beta pulmonar induce broncodilataciónAtraviesa la BHE (Estimulante del SNC)Produce midriasis

Farmacocinética: se absorbe por completo por vía oral y pasa la barrerahematoencefálica. Sufre parcialmente metabolismo (desaminación y N-desmetilación), eliminándose una buena proporción en forma activa por la orina; laeliminación aumenta en orina alcalina. La vida media es de 3-6 horas.

Usos terapéuticos: Alivio de la congestión nasal

Efectos adversos: Hipertensión, arritmias e insomnio.

Análogos: Pseudoefedrina, fenilpropanolamina en uso oral para el alivio de lacongestión nasal, en la rinitis vasomotora, rinitis alérgica y rinitis aguda

AGONISTAS ADRENERGICOS DEACCION MIXTA

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INHIBIDORES DEL APETITO

Anfetamina ( y , periféricos, descarga de aminas biógenas en el cerebro)Derivados:DextroanfetaminaClorhidrato de anfetaminaAcciones farmacológicas: activa sistemas noradrenérgicos y dopaminérgicosProvocan una activación generalizada, con sensación de euforia, insomnio,pérdida de apetito, etc.Farmacocinética•se absorbe muy bien por vía gastrointestinal.•Atraviesa la BHE•Tiene acción prolongada ya que no es metabolizada ni por la MAO ni por laCOMT.•Parte es metabolizada por enzimas microsómicas hepáticas y el 30- 50 % seelimina por la orina en forma activa.

Derivados indirectos:FenilpropanolaminaClorhidrato de dietilpropiónClorhidrato de fenfluraminaMazindolMetilfenidato

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SISTEMA DOPAMINÉRGICO

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DOPAMINA: Precursor de NA y A. Modulador del movimiento (SNC).

Sustrato de la MAO y COMT; sin eficacia por vía oral

Presión arterial:

En dosis pequeñas (0,5 g/kg/min):

1) interactúa con D1, lechos renal, mesentérico y coronario. (+)adenilato ciclasa,AMPc, vasodilatación.

2) Aumenta tasa de filtración glomerular, aumenta el flujo sanguíneo renal y laexcreción de sodio.

Utilidad: Gasto cardíaco bajo con alteración de la función renal, shockcardiogénico e hipovolémico.

En dosis elevadas (4 – 5 g/kg/min):

Efecto inotrópico + en el miocardio ( 1).

Liberación de NA desde las terminales nerviosas

Aumenta la presión sistólica, sin efecto en la diastólica

Activa alfa 1 vasculares, vasoconstricción

En situaciones de shock, deben vigilarse la presión arterial y la función renal.

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DOPAMINA

Aplicación terapéutica: Algunos tipos de shock, pacientes conoligouria y con resistencia vascular periférica baja o normal.

Eficaz en:

•Tratamiento de shock cardiogénico y séptico

•Hipotensión profunda después de la eliminación defeocromocitoma

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a) Feniletilaminas. Son la dopamina (DA) y sus derivadosdirectos por sustitución : epinina (N-metil-DA) y suprofármaco ibopamina, y derivados N-disustituidos (p. ej.,dopexamina).

b) Aminotetralinas y aminoindanos. Destacan la 5,6-dihidroxi-2-aminotetralina (5,6-ADTN), la 6,7-ADTN y otrosderivados.

c) Derivados ergóticos. Tienen acción agonista pura oparcial, según el tipo de receptor. Se encuentran losderivados peptídicos (p. ej., bromocriptina) y losderivados ergolénicos (p. ej., pergolida, lisurida yelimoclavina).

d) Octahidrobenzoquinolinas y derivados indólicos.e) Aporfinas. Destacan la apomorfina y la N-

propilnorapomorfina.f) Estructura variada: benzazepinas (fenoldopam) y

piribedilo.g) Inhibidores de la dopamina ß-hidroxilasa (p. ej.,

SKF102628)

AGONISTAS DOPAMINERGICOS

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ANTAGONISTASADRENERGICOS

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CLASIFICACIÓN DE LOSANTAGONISTASΑ-ADRENÉRGICOS,DE ACUERDO AL TIPO DE BLOQUEO

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ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS ALFA NO-SELECTIVOS (1 y 2)

FENOXIBENZAMINA:•Provoca disminución de la presión arterial e hipotensión postural.•Incrementa la frecuencia cardíaca.• Se utiliza en el feocromocitoma (Períodos cortos) controlando lascrisis graves de hipertensión.•Minimiza la contracción y lesión del miocardio

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ANTAGONISTAS 1

PRAZOSIN: afinidad 1 1000 veces > 2

Bloquea 1 en arteriolas y venas

Disminuye resistencia vascular periférica y retorno venoso

No aumenta la frecuencia cardíaca

Se absorbe bien por vía oral. Biodisponibilidad: 50 – 70%

Metabolismo Hepático, excreción renal. t1/2: 2 – 3 h

Duración : 4 - 6 hrs.

•1era dosis al acostarse

TERAZOSIN

Menos potente que prazosin. Biodisponib. > 90%; t1/2: 12 h

Acción: < 18 h

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ANTAGONISTAS 1

DOXAZOSIN

t1/2: 10- 20 h

Acción: Hasta 36 h

La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por el excremento

RAM:Fenómeno de 1era dosis: Hipotensión postural, sincope 30-90 min después.Cefalalgias, mareos, somnolencia náuseas.

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USO CLINICO DE LOS ANTAGONISTAS 1

•URGENCIAS HIPERTENSIVAS DEBIDAS A AGONISTAS ALFA(FEOCROMOCITOMA)

•HIPERTENSION CRONICA

•ENFERMEDAD VASCULAR PERIFERICA ( SINDROME DE RAYNAUD)

•OBSTRUCCION URINARIA POR HIPERTROFIA PROSTATICA

•DISFUNCION SEXUAL MASCULINA(INYECCION DIRECTA EN EL PENE COMBINACION DE FENTOLAMINACON PAPAVERINA)

ANTAGONISTAS 2

•YOHIMBINA

USO CLINICO: IMPOTENCIA MASCULINA

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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTASΒ-ADRENÉRGICOS,EN FUNCIÓN DE LOSRECEPTORES QUE BLOQUEAN

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BLOQUEADORES NO-SELECTIVOS.

PROPRANOLOL:•Estabilizador de membrana•Carece de actividad simpática intrínseca•Hipertensión, angina, arritmias (i.v.)

TIMOLOL•No es estabilizador de membrana, carece de actividad simpatica intrínseca.Disminuye Presión intraocular•Uso en hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto crónico.•No hay para vía oral.•Puede producir efectos adversos en pacientes asmáticos o en enfermos de

insuficiencia cardíaca congestiva

PINDOLOLPosee actividad simpatica intrínseca, tiene baja estabilización de membrana.Reducciones leves de la FC y PAM en reposo.Preferente en pacientes con disminución de reserva cardíaca o proclives a labradicardia.Bloquean los incrementos de FC y gasto cardíaco inducido por el ejercicioNADOLOL, SOTALOL

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BLOQUEADORES 1 o cardioselectivos.Ventaja sobre los beta no selectivos. Preferencia en pacientesasmáticos y en pacientes diabéticos

METOPROLOLCarente de actividad simpatica intrínseca. Tratamiento hipertensiónarterial

ATENOLOLCarece de actividad simpatica intrínseca; Dosis mínima 50 mg/díaMáximo efecto se logra con dosis de 100 mg/día, por sobre esta dosisno hay proporcionalidad.

ACEBUTOLOL : actividad simpatica intrínseca

BETAXOLOLPreparado oftálmico contra el glaucoma y en formulación oral parahipertensión general. Induce menos broncoespasmo que lospreparados oftálmicos de Timolol

ESMOLOL se hidroliza rápidamente por las esterasas de loseritrocitos, se aplica i.v. en pacientes con taquicardia ventricular

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