farmacología de la motilidad intestinal

Farmacología de Farmacología de la motilidad la motilidad intestinalintestinal

ProcineticosProcineticosAntiespasmodiAntiespasmodicoscos

AntidiarreicosAntidiarreicos

Fármacos capaces de mejorar el Fármacos capaces de mejorar el transito del bolo alimenticio través transito del bolo alimenticio través del trabajo digestivo, aumentando del trabajo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la la motilidad o mejorando la coordinación motoracoordinación motora

ACCION PROCINETICAACCION PROCINETICAActúan como agonistas de los Actúan como agonistas de los receptores de la serotonina receptores de la serotonina 5HT3-4 esta acción aumenta 5HT3-4 esta acción aumenta la motilidad G.I.la motilidad G.I.

MECANISMOS DE ACCIONMECANISMOS DE ACCIONActúan sobre receptores D2 y 5HTP3-4 provocando Actúan sobre receptores D2 y 5HTP3-4 provocando aumento de la actividad colinérgica en neuronas pos aumento de la actividad colinérgica en neuronas pos ganglionares del plexo mientericoganglionares del plexo mienterico

PROCINETICOSPROCINETICOS

ACCION ANTIDOPAMINERGICAACCION ANTIDOPAMINERGICABloquean los receptores de dopamina Bloquean los receptores de dopamina D2 lo cual constituye una acción D2 lo cual constituye una acción antiemética y efectos adversos sobre antiemética y efectos adversos sobre S.N.C.S.N.C.

CAPAS DEL INTESTINO

LUZ DEL LUZ DEL INTESTINOINTESTINO

PLEXO MIENTERICOPLEXO MIENTERICO

CAPAS DEL INTESTINOCAPAS DEL INTESTINO

PLEXO PLEXO MIENTERICOMIENTERICO

LUZ DEL LUZ DEL INTESTINOINTESTINO


• EFECTOS EFECTOS FARMACOLOGICOSFARMACOLOGICOS

• Aumento de la motilidad Aumento de la motilidad del cuerpo esofágicodel cuerpo esofágico

• Aumento de la motilidad Aumento de la motilidad y resistencia del E.E.I.y resistencia del E.E.I.

• Aumento del vaciamiento Aumento del vaciamiento gástricogástrico

• Aumento del peristaltismoAumento del peristaltismo• Aumento de la velocidad Aumento de la velocidad

del transito intestinaldel transito intestinal

BENZAMIDASBENZAMIDAS CLEBAPRIDACLEBAPRIDA

ALIZAPRIDAALIZAPRIDA

CINITAPRIDACINITAPRIDA

METOCLOPRAMIDA Y METOCLOPRAMIDA Y CLEBOPRIDACLEBOPRIDA

Muestran > acción sobre D2Muestran > acción sobre D2Comparadas con las demásComparadas con las demás

CISAPRIDACISAPRIDAMuestra > potencia Muestra > potencia

comparada con comparada con metoclopramidametoclopramida


FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Biodisponibilidad Biodisponibilidad 30-80% 30-80% Distribución por Distribución por

todos los tejidostodos los tejidos

Pasan la B.H.EPasan la B.H.EAdministración Administración

oraloral

Vida media 2-Vida media 2-5 horas5 horas

Pasan la Pasan la B.placentariaB.placentaria

Metabolismo Metabolismo hepáticohepático

Metoclopramida, Metoclopramida, cinitaprida, cleboprida cinitaprida, cleboprida

Cisaprida Cisaprida 10 hrs.10 hrs.


METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA

USO LIMITADO

Metoclopramida + Metoclopramida + feocromocitoma feocromocitoma

aumento de la T.A. aumento de la T.A.

Hipeprolactinemia,Hipeprolactinemia,galactorrea y galactorrea y ginecomastiaginecomastia

Sedación, reacciones Sedación, reacciones extrapiramidales, distonia extrapiramidales, distonia

y Parkinsony Parkinson

Con dosis terapéuticas Con dosis terapéuticas son poco frecuentesson poco frecuentes

CisapridaCisapridaArritmias cardiacas y Arritmias cardiacas y

prolongación S-T prolongación S-T

REACCIONES REACCIONES ADVERSASADVERSAS


INDICACIONES

ERGE. GASTROPARESIAERGE. GASTROPARESIA

VOMITO DISPEPSIA FUNCIONALVOMITO DISPEPSIA FUNCIONAL

SX. INTESTINO IRITABLESX. INTESTINO IRITABLE


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIONDOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Metoclopramida CisapridaMetoclopramida Cisaprida1-2 mg/kg 0.1-0.2 mg/kg1-2 mg/kg 0.1-0.2 mg/kg

10 mg c/6-8 hrs VO ó IV c/6-8 hr10 mg c/6-8 hrs VO ó IV c/6-8 hr s s VO.VO.

Alizaprida CinitapridaAlizaprida Cinitaprida50 mg c/12 hrs VO. 1mg c/8 hrs VO.50 mg c/12 hrs VO. 1mg c/8 hrs VO.

ClebopridaCleboprida 0.5 mg c/8 hrs VO.0.5 mg c/8 hrs VO.

ANTIESPASMODICOSANTIESPASMODICOS

FARMACOS QUE EVITAN O REDUCEN LA FARMACOS QUE EVITAN O REDUCEN LA CONTRACTURA DE LA MUSCULATURA LISA DE LAS CONTRACTURA DE LA MUSCULATURA LISA DE LAS VISCERAS HUECASVISCERAS HUECAS

CLASIFICACIONCLASIFICACION

ANTICOLINERGICOS ANTICOLINERGICOS RELAJANTES DE LARELAJANTES DE LA MUSCULATURA LISAMUSCULATURA LISA


• ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS• Actúan antagonizando Actúan antagonizando

los receptores los receptores muscarinicos de la muscarinicos de la acetilcolinaacetilcolina

• RELAJANTES DE LA RELAJANTES DE LA MUSCULATURA LISAMUSCULATURA LISA

• Relajan el musculo liso Relajan el musculo liso con un efecto directo con un efecto directo sobre las miofibrillas de sobre las miofibrillas de esteeste

• MEBEVERINAMEBEVERINA• PAPAVERINAPAPAVERINA


• ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS Estructura amina terciaria

(no atraviesan la BHE) Semisinteticos ATROPINAATROPINA ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINA Sintéticos AMIKELINAAMIKELINA TRIMEBUTINATRIMEBUTINA DICICLOVERINADICICLOVERINA

• ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS Estructura amina

cuaternaria Alcaloides Naturales BUTILESCOPOLAMINABUTILESCOPOLAMINA HOMATROPINAHOMATROPINA OCTATROPINAOCTATROPINA Sintéticos PINAVERIOPINAVERIO CLINIDINIOCLINIDINIO


• METILBROMURO DE HIOSCINA(BUSCAPINAMETILBROMURO DE HIOSCINA(BUSCAPINA)

METILBROMURO DE HIOSCINA (BUSCAPINAMETILBROMURO DE HIOSCINA (BUSCAPINA)

MECANISMOS DE ACCIONMECANISMOS DE ACCION

ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOSMUSCARINICOSINHIBE LA ACCION DE LA INHIBE LA ACCION DE LA ACETILCOLINA INTRINSICA(SIMPATICOACETILCOLINA INTRINSICA(SIMPATICOINHIBE LA ACCION DE LA INHIBE LA ACCION DE LA ACETILCOLINA EXTRINSICA ACETILCOLINA EXTRINSICA (PARASIMPATICO)(PARASIMPATICO)EN LOS PLEXOS MIENTERICOS Y EN LOS PLEXOS MIENTERICOS Y SUBMUCOSOSSUBMUCOSOS

METILBROMURO DE HIOSCINAMETILBROMURO DE HIOSCINA

• INDICACIONESINDICACIONES• Alivio temporal del

dolor producido por espasmo del tubo digestivo, vía biliar y aparato genitourinario

• REACCIONES REACCIONES ADVERSASADVERSAS

• Visión borrosaVisión borrosa• Sequedad de bocaSequedad de boca• Aumento de la F.C.Aumento de la F.C.• Retención urinariaRetención urinaria


• FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA• Distribución amplia en Distribución amplia en

el organismoel organismo• Se metaboliza en el Se metaboliza en el

hígadohígado• Se excreta por riñónSe excreta por riñón• Atraviesa la barrera Atraviesa la barrera

placentariaplacentaria• Se secreta en la lecheSe secreta en la leche

• INTERACCIONESINTERACCIONES• Antidepresivos Antidepresivos

triciclicostriciclicos• AmantadinaAmantadina• MetoclopramidaMetoclopramida• QuinidinaQuinidina• antihistamínicosantihistamínicos


• CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES• Miastenia GravisMiastenia Gravis• MegacolonMegacolon• GlaucomaGlaucoma• H.prostaticaH.prostatica• Estenosis pilóricaEstenosis pilórica

• DOSISDOSIS• 10-20 MG C/6 a 8 HRS10-20 MG C/6 a 8 HRS por VO.por VO.• 20 mg c/ 8-12 hrs IV20 mg c/ 8-12 hrs IV

ANTIDIARREICOSANTIDIARREICOS

• DIARREA.DIARREA. Es el aumento en la frecuencia de las evacuaciones más de 3 al día acompañada de una disminución de la consistencia(acuosa o liquida)

• LA DIARREA NO ES UNA LA DIARREA NO ES UNA ENFERMEDADENFERMEDAD

DIARREADIARREA

• DIARREA OSMOTICA DIARREA OSMOTICA

DIARREA POR DIARREADIARREA POR DIARREA

HIPERMOTILIDADHIPERMOTILIDAD CLASIFICACION CLASIFICACION HIPERSECRETORAHIPERSECRETORA

• DIARREA SECRETORA DIARREA SECRETORA


• OPIOIDESOPIOIDES• ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS• ABSORBENTESABSORBENTES• OTROS (BISMUTO Y OTROS (BISMUTO Y

OCTEOTRIDOSOCTEOTRIDOS))

• EFECTOS EFECTOS FARMACOLOGICOSFARMACOLOGICOS

• Disminución de la Disminución de la motilidad intestinalmotilidad intestinal

• Reducción de los Reducción de los efectos secretoriosefectos secretorios

• Absorción de toxinas Absorción de toxinas que afectan la función que afectan la función intestinalintestinal

ANTIDIARREICOSANTIDIARREICOS• OPIOIDESOPIOIDES• Inhiben la motilidad

intestinal por acción central y periférica en receptores mu y delta aumentando el tono del esfínter anal, disminuyendo la motilidad intestinal, disminuyen la acción secretora y aumentan la absorción hidroelectrolitica

• DIFENOXILATODIFENOXILATO• CODEINACODEINA• LOPERAMIDALOPERAMIDA

• ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS• Actúan antagonizando los

receptores muscarinicos a la acetilcolina y producen disminución de las funciones secretoras y de la motilidad gastrointestinal

• ATROPINAATROPINA• ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINA• HOMATROPINAHOMATROPINA


• ABSORBENTESABSORBENTES• Actúan absorbiendo agua y

compuestos solubles (electrolitos, toxinas) pudiendo tener un papel en la eliminación de toxinas bacterianas

• CAOLINCAOLIN• PECTINAPECTINA

• OTROS AGENTESOTROS AGENTES• Pueden actuar por el

mecanismo de absorción de toxinas y mediante la disminución de las secreciones gastrointestinales

• BISMUTO BISMUTO • OCTEOTRIDOSOCTEOTRIDOS

OPIACEOSOPIACEOS

LOPERAMIDA CODEINA DIFENOXILATOLOPERAMIDA CODEINA DIFENOXILATOReceptores DOR receptores MOR Acción central

el tono del la motilidad receptores Esfínter anal gastrointestinal opioides

DIARREA EN GENERALDIARREA EN GENERAL

DIFENOXILATODIFENOXILATO

• FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA• Buena absorción por vía Buena absorción por vía

oraloral• Semivida de 12 hrsSemivida de 12 hrs• Metabolito activoMetabolito activo• Actúa sobre receptores Actúa sobre receptores

MORMOR

• REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS• Dolor abdominalDolor abdominal• Depresión por sobredosisDepresión por sobredosis• EstreñimientoEstreñimiento• DesorientaciónDesorientación• DOSISDOSIS• 10 primera toma10 primera toma• después 5 mg cada 6 hrs después 5 mg cada 6 hrs

VO.VO.

LOPERAMIDALOPERAMIDA

• FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA• Buena absorción oralBuena absorción oral• No pasa la BHE.No pasa la BHE.• Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático• Semivida de eliminación de Semivida de eliminación de

11 hrs11 hrs• Excreción urinariaExcreción urinaria• Mas potente que morfina Mas potente que morfina

como anti diarreicocomo anti diarreico

• REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS• nausea, boca seca, nausea, boca seca,

anorexia, vomito, dolor anorexia, vomito, dolor abdominal, distensión, abdominal, distensión, estreñimiento, fatiga y estreñimiento, fatiga y mareomareo

• INTERACCIONESINTERACCIONES• FenotiazinasFenotiazinas• Antidepresivos triciclicosAntidepresivos triciclicos• AlcoholAlcohol

LOPERAMIDALOPERAMIDA

• CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES• menores de 6 añosmenores de 6 años• LactanciaLactancia• Colitis pseudomembranosaColitis pseudomembranosa• Diarrea por infecciónDiarrea por infección

• DOSISDOSIS• 4 mg como dosis inicial y 4 mg como dosis inicial y

después 2 mg cada 6-8 hrsdespués 2 mg cada 6-8 hrs

farmacología de la motilidad intestinal

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