FARMACOCINÉTICA

HUMANA

Curvas de

Concentración / tiempo

FARMACOCINÉTICA HUMANA"Construcción y utilización de modelos matemáticos para analizar

las curvas de Concentración sérica en función del tiempo"

COMPARTIMIENTOS FARMACOCINÉTICOS

"Volumen teórico limitado de fluido corporal en el cual el fármaco

se encuentra uniformemente distribuido"

NO COINCIDEN, SALVO CASUALIDAD, CON LOS

COMPARTIMIENTOS FISIOLÓGICOS

ELIMINACIÓN

"Disminución de los niveles de fármaco en cualquier

compartimiento, sin que importe el proceso involucrado"

DISTRIBUCIÓN + BIOTRANSFORMACIÓN +

EXCRECIÓN

MODELOS DE CINÉTICAS SEGÚN DIFERENTES CRITERIOS

Nº de

Dosis

Nº de

Comparti-

mientos

Modo de

administración

Conceptos relacionados y

Parámetros derivados

Dosis

única

Unicompartimental

Bolo endovenoso

(Eliminación)

-Orden 0 y Orden 1

-Relación Dosis / Velocidad de eliminación

-Vida media

-Clearance

-Volumen de distribución

-Área bajo de la curva

-Tiempo de residencia media

Vías no endovenosa

(Absorción)

-Aplicación a diferentes vías

-Biodisponibilidad - Fracción biodisponible

-Bioequivalencia

-Vida media

-Latencia ( retardo)

-Pico plasmático - Tiempo al pico

Bicompartimental

y

Tricompartimental

Bolo intravenoso

Central y periféricos

Fase alfa y beta (Distribución y Eliminación)

Fases alfa, beta y gamma ( D, E, y

Acumulac.)

Dosis

múltiples

Uni

compartimental

Bolos intravenosos

sucesivos

( Acumulación)

Fármacos dosis independiente

-Intervalo entre dosis

-Meseta - Nivel estable

-Factor de acumulación

-Cociente Pico / Valle

Fármacos dosis dependiente

-Cinética de Michaelis-Menten

Bi y Tri

compartimental

Bolos intravenosos

sucesivos

( Acumulación)

-Vida media beta ó gamma

-Cociente Pico / Valle (mayores que Uni)

Uni ó multi

compartimental

Infusión

intravenosa

continua

( Acumulación)

-Cociente Pico / Valle = 1

Vías no

endovenosas

( Acumulación)

-Cociente Pico / Valle ( menores que IV)

(Droga) n

------------------- = (Droga) . ke

tiempo

Orden 0

NO LINEAL

Orden 1

LINEAL

Dependencia de la dosis SI NO

Velocidad de eliminación ConstanteProporcional a la

concentración

Vida mediaProporcional a la

concentraciónConstante

ClearanceInversamente proporcional a

la concentraciónConstante

Modo de eliminación a CANTIDAD constante a PORCENTAJE constante

Fármaco ejemplo Etanol Gentamicina

Mecanismo de eliminación Saturable No saturable

Orden 0 Orden 1

Unidades

de tiempo

Con-

centración

inicial de

cada tiempo

%

eliminado

al final de

c/tiempo

Unidades de

con-

centración

descendidos

en c/tiempo

Con-

centración

inicial de

cada tiempo

%

eliminado

al final de

c/tiempo

Unidades de

con-

centración

descendidos

en c/tiempo

1 100 20 20 100 20 20

2 80 25 20 80 20 16

3 60 33,33 20 64 20 12,8

4 40 50 20 51,2 20 10,24

5 20 100 20 40,96 20 8,19

6 0 32,76 20 6,55