farmacocinetica: absorciÓn y distribuciÓn
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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL
TEMA: FARMACOCINETICAALUMNA: EVELYN SAGREDO
RUBIO
2016
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Pharmakon cinetic
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47
o Movimiento de los fármacos en el organismo
o conocer las concentraciones en la biofaseo En función de dosis y tiempo transcurrido.
DEFINICION
FARMACOCINETICA
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LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS
LADME
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 57
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Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14
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Curva de niveles plasmáticos: Variacconcentr. De F en el plasmaAdm
elim.
PARÁMETROS:
CME: efectos terapéuticosCMT: efectos tóxicos.Índice Terapéutico/ Margen de seg. : efectos terap. Sin ef. Toxico.PL: Tiempo entre adm. E inicio CMEIE: conctr. Max alcanzada por el F en el plasma.TE: ( duración acción) :tiempo transcurrido entre :CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.AUC: Mide cant. de F que llega a sangre.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 49
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Tiempo eficaz
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14
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• Paso del F del exterior al medio interno.• Modo de transferencia depende: caract. sustancia y estruc. Mc.
PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47
ABSORCIÓN
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ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR
Fase acuosa
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50Bases farmacológicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Proteínas de membrana• Receptores• Transportadores señal• Canales de iones
Collander & Burlund
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LIPIDOS POLARES : • FFG -> FFEA / FFC / FFS • EFL -> EFGM / GS / CS
LIPIDOS NO POLARES : • TRIACILGLICERIDOS• COLESTEROL
LIPIDOS DE LA MEMBRANA
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.20
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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17 Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50,51
DIFUSIÓN SIMPLE : No ATP-ProtT.Ley de FickDEPENDE : Pka Ph DEL MEDIO
PROCESOS PASIVOS
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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17Farmacologia Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10
DIFUSIÓN FACILITADA : transporte especializadoMacromoléculas que no difunden por poros de memb..EJ:aa neurotransm.
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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 51
DIFUSIÓN CONVECTIVA : • paso a través de poros de la mc
#tamañ
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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
TRANSPORTE ACTIVO:• contra del GC• requiere energía• utiliza prot. De transporte
CARACTERISTICAS:
• Selectividad
• Saturabilidad
• Inhibicion competitiva
• Mov. Contra gradiante
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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17
Endocitosis:movimiento al interior de célula por medio de vesículas.
Exocitosis:
la memb. Se abre = salida de componentes celulares.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
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MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 18,19Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 52
Pinocitosis: • cel invag. vesículas englobantes moléculas grandes• Requiere energía
Utilización de ionoforos.• Transportadores móviles de iones
• Formadores de canales.
Utilización de Liposomas.
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A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 16,17Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 19
Factores asociados al: fármaco y sitio orgánico de absorciónFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
1. Gradiente de concentración:
A > concentración de un lado de la membrana> Facilidad para atravesar la membrana.
2. Liposolubilidad:
4. Grado de ionización:
Los fármacos suelen ionizarse en mayor o menor proporción según ecuación de Henderson Hasselbalch.
La capacidad de disociación depende:• pH de disociación
• Constante de disociación
• Naturaleza acida-basica3. Tamaño De la molécula:
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A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21,22
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
Fracción NO IONIZADA
LS
DF
ABS.
Fracción IONIZADA
HS
DD
NO ABS.
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 16
4. Grado de ionización:• Ácidos y Bases fuertes ionizan completamente• Ácidos y Bases débiles ionizan parcialmente
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A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
4. Grado de ionización:
TRAMPA DE ION PH ACIDO PH ALCALINO
ACIDO N.IF.AD.E
ID.AF.E
BASICO ID.AF.E
NIF.AD.E
EFECTO DEL PH: ABORCION Y ELIMINACION
NO IONIZADO ---------- liposoluble -------- Muy Difusible --------- Mayor absorciónIONIZADO --------------- hidrosoluble ------ Poco Difusible --------- Menor absorción.
TRAMPA IONICABarbituricosADBenzodiacepinasBDEstricnina AD
RECUERDA
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B. FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCIONFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION
SUPERFICIE RIEGO SANGUINEO PH DEL MEDIO
TIEMPO DE CONTACTO COMPLEJIDAD BARRERA TRANSF.
Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.22
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VIA ORAL• ADest.• BDid
V. SUBLI.• Drenaje VCS• EJ: nitroglicerina• Ph saliva AD Y BD
V.REC.• Drenaje: V H,s,m,i• A-B débiles A• A-B fuertesDA
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53
VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS:VIAS DE ADMINISTRACION
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VIA RESP.• Absor. Instantánea del F
en sangre
V. DERM.• Terapeutica dermatológica• LSA• HSDA
V. CONJ.• Solc. NEUTRAS e
ISOTONICAS
VIAS DE ADMINISTRACION
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53
VIA GENITOURINARIA:• VaginaLS-HS
• Uretra y vejiga: impermeable
VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS:
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VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTASVIA ID
• Absorción nula• Dx de hipersensibilidad
VIA SC• Sust. Neutras e isotónicas
VIA IM• F abs mal por VO. aminoglu.
VIA IV:• Llega a sitio sin alteracion• Emergencia. 15seg• Toxico Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag.53Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.28
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VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTAS
VIA IPeritoneal• Terap. Dialisis peritoneal
VIA IPleural• Enz. Proteoliticas & antibioticos
VIA IArticular• Corticoides,antiinfl.antibiot.
VIA Iosea o Imedular:• Abs Rápida =IV
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23
VIA Ineural:• Anestésicos locales
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BIODISPONIBILIDAD
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 49,55
Cantidad de F inalterado que llega a la sangre después de un tiempo determinado
¿ % DE biodisponibilidad(f)?
¿Via Oral o endovenosa?
¿Por qué no llega todo a la sangre por
VO?
Fracc de F adm real
s.
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BIODISPONIBILIDAD
Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 55
La parte que llega a la circulación es solo 1 fracción del fármaco.
Atraviese
Distribuya
biodisponibilidadB.
AbsolutaB.
Sistémica
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DISTRIBUCIÓN
Org actúa y elimina
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,28
![Page 28: FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042507/58d15ddf1a28aba3468b4b5d/html5/thumbnails/28.jpg)
TRANSPORTE DE FARMACOS EN LA SANGREDisueltos en
plasma
Fijados a pp.Incorp. Cel.
equilibrio
BilirrubinaAnticoagulantes
orales- Aantiinfl. No esteroid.
fenilbutazona etc.Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,29Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 57Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 24
Aantiinfl. No esteroid.
ketoprofeno
BD
AD
suramina
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ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS
• De la sangre L.Inters. A través de capilares.
L - LHend. Intercel.
El flujo s. condiciona acc de F Tejidos.
F. Lipos grasa
Tetraciclinas hueso
Griseofulvina piel
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,30Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 58
![Page 30: FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042507/58d15ddf1a28aba3468b4b5d/html5/thumbnails/30.jpg)
BHE F 2 vías de acceso al SNC
1. C. endoteliales2. Bandas o zónulas occludens3. M. Basal4. Pericitos5. Astrocitos
Liq. Inters. Cerepral X Circulación capilarLCR
Atravesar memb antes de llegar cerebro
Ep. Plexo Coroideo
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,31,32Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 59-60
dp
BARRERAS
![Page 31: FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042507/58d15ddf1a28aba3468b4b5d/html5/thumbnails/31.jpg)
Barrera Placentaria
• La > parte de F atraviesan por; DS. • Vel. Depende: Pka, Ph, G. ioniz. liposol,.• Glucosa-antic. Gammaglobulinas.
Sis. Enzimaticos: monoaminooxidasas y colinesterasas
METmetabolitos
Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,32,33
![Page 32: FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042507/58d15ddf1a28aba3468b4b5d/html5/thumbnails/32.jpg)
Compartimientos
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
Estructuras territorios
• Agua plasmat. , interst, e intercel.CENTRAL
• Agua intercelularPS
• Depósitos tisularesPP
CINETICA DE DISTRIBUCION
![Page 33: FARMACOCINETICA: ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN](https://reader034.vdocuments.co/reader034/viewer/2022042507/58d15ddf1a28aba3468b4b5d/html5/thumbnails/33.jpg)
CINETICA DE DISTRIBUCIONCompartimientos
Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33
La distribución de un F se considera: