FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

• Absorción• Distribución• Biotransformación• Excreción

MEDICAMENTO

• Fármaco que tiene una forma terapéutica para ser administrado y que se emplea con fines terapéuticos, paliativo, profiláctico, rehabilitatorio o diagnóstico

• Contiene principio activo y excipientes

FORMA FARMACÉUTICA

• Mezcla de uno o más fármacos con aditivos, que presenta características físicas para su adecuada dosificación, conservación, administración y biodisponibilidad

• El medicamento siempre debe cumplir con pruebas de identidad, pureza y potencia (actividad)

COMO SELECCIONAR LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO

• Por la vía de administración enteral o parenteral• Por la solubilidad del principio activo: soluble en

agua, aceite o insoluble• Por su estabilidad sensible al agua, a la luz, al

calor, al pH, al plástico, a otros excipientes• Por la duración del efecto farmacológico:

liberación inmediata, liberación prolongada

FORMAS FARMACÉUTICAS

Gas ElixirEmulsión oralEmulsión inyectableSolución oralSolución inyectableSolución oftálmicaJarabeTinturaLociónSuspensión oralSuspensión inyectableLíquido volátil

GASESLÍQUIDAS

FORMAS FARMACÉUTICAS

CremaGelEspumaUngüentoPomada

CápsulasGrageasTabletasTrociscoPerlaChicleGranuladoSupositorioÓvuloParchePolvoBarra

SEMISÓLIDASSÓLIDAS

CAUSAS DE FRACASO POR MODIFICACIONES EN LA FORMA FARMACÉUTICA

• Disolver los gránulos de una cápsula de liberación sostenida

• Romper la capa entérica de una gragea o cápsula• Fraccionar un comprimido muy pequeño para dosificar• Ingerir una solución, suspensión o emulsión inyectable• Reconstituir una suspensión con algo diferente al agua• Resuspender una suspensión precipitada con más agua• Sacar de su contenedor original a la formulación sin

considerar humedad, temperatura, luz, etc.

VÍAS DE APLICACIÓNPARENTERALES

• Por inyección– Intradérmica– Subcutánea– Intramuscular– Intrarraquídea– Intraperitoneal– Intraarticular– Intralesional– Intravenosa– Intraarterial

• Aplicación superficial– Cutánea– Transdérmica– Ungeal – Ótica– Oftálmica– Nasal– Inhalatoria– Uretral– Vaginal

FARMACOCINÉTICAÁcido débil

• Un fármaco ácido débil se define como una molécula neutra que se disocia de manera reversible en un anión (carga negativa) y un protón (H+); es decir cede electrones al medio

FARMACOCINÉTICAEjemplos

• Ácidos débiles– Acetaminofén– Ampicilina– Clorotiacida– Ciprofloxacina– Fenitoína– Ibuprofen– Tolbutamida

• Bases débiles– Salbutamol– Atropina – Diacepam– Escopolamina– Lidocaína– Metoprolol– Terbutalina

MEMBRANA CELULAR

MECANISMOS DE TRANSLOCACIÓN

MECANISMO DE TRANSPORTEDifusión facilitada

ABSORCIÓNFACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL

• Motilidad gastrointestinal• Alimentación

– Disminuye. Acetaminofén, amilorida, captopril, cefalexina, tetraciclina, ampicilina, amprenavir, digoxina, hierro

– Aumenta: itraconazol, amiodarona, buspirona, diltiazem, clofaximina, efavirenz, ganciclovir, ergotamina, griseofulvina, isotretinoína

• Jugo de toronja– Nitrendipina, ciclosporina, cisaprida, estatinas

ABSORCIÓNFACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL

• Biotransformación intestinal y hepática• Enfermedades gastrointestinales

– Infecciones, parásitos, neoplasias, síndrome de malabsorción

• Interacción con medicamentos– Hidróxido de aluminio y magnesio,

subsalicilato de bismuto

VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN

• Es el volumen necesario para contener la cantidad de fármaco de manera homogénea a la concentración que se encuentra en el plasma

VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN

DISTRIBUCIÓNUNIÓN A PROTEÍNAS TISULARES

• Eritrocitos: Clortalidona• Queratina: Itraconazol, ketoconazol• Cerebro: Anestésicos intravenosos e

inhalatorios• Corazón: Digoxina, digitoxina• Riñón: Aminoglucósidos, diuréticos• Hígado: Cloroquina, eritromicina• Hueso, dientes: Tetraciclinas, calcio

BIOTRASNFORMACIÓN

BIOTRANSFORMACIÓNFASE 1 REACCIONES NO SINTÉTICAS

• Son las reacciones que producen cambios en la estructura molecular del fármaco, son variadas e impredecibles– Microsomales, oxidaciones y reducciones– No microsomales; hidrólisis

• Se forman metabolitos ordinariamente menos liposolubles, pueden ser inactivos o activos

BIOTRANSFORMACIÓNFASE 2 REACCIONES SINTÉTICAS

• Si el fármaco no tiene el centro de conjugación; lo adquiere por reacciones no sintéticas

• Son reacciones limitadas y predecibles, casi siempre menos liposolubles y generalmente es inactivo– Microsomales: Glucuronidación– No microsomal: Metilación, acetilación,

conjugación con glutatión, glicina o sulfatos

BIOTRANSFORMACIÓNINTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS

BIOTRANSFORMACIÓNINHIBIDORES ENZIMÁTICOS

• Amiodarona• Cimetidina• Etinilestradiol• Eritromicina• Etanol (aguda)• Fluconazol• Ketoconazol• Itraconazol

• Isoniacida• Imipramina• Quinidina• Ciprofloxacina• Norfloxacina• Fluoxetina• Amitriptilina• Psoralenos

BIOTRANSFORMACIÓNINTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS

BIOTRANSFORMACIÓNINDUCTORES ENZIMÁTICOS

• Fenitoína• Primidona• Fenobarbital• Carbamazepina• Rifampicina• Humo del cigarro• Etanol (crónico)

ELIMINACIÓNVIDA MEDIA