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DIAZEPAM
NOMBRE QUIMICO: 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepina-
2- ona
NOMBRE COMERCIAL:
DIAZEPAM ABEEFE BRISTOL 5 mg, 100 tabletas
VAXZEPAM 5 mg, tabletas
NERCON 10 mg, 20 tabletas
PACITRAN 5 mg/ml, 1, 5, 25 y 50 ampollas con 2 ml de solución inyectable
VALIUM 10 mg, 20 comprimidos
FARMACODINAMIA:
El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas,
amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
El diazepán, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del
consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis
dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en
umbral de convulsión.
El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis dependiente,
aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos).
El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de
inducción, por ejemplo, la presión arterial media cae de un 0-19% primariamente
secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas.
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HALOPERIDOL
NOMBRE QUIMICO: 4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-i-piperidinil]-1-(4-fluorofenil)-1-
butanona.
NOMBRE COMERCIAL:
HALDOL 5 mg, 20 comprimidos
HALOPERIDOL IQFARMA 10 mg, 20 y 100 tabletas
TANODOL 5 mg, tabletas
AKROPERIDOL DECANOATO 50 mg/ml, ampollas con 1 ml de solución
inyectable
HALOPERIDOL SANDERSON 5 mg/mL, ampollas con 1 ml de solución
inyectable
FARMACODINAMIA:
El haloperidol es un fármaco antipsicótico o neuroléptico típico, perteneciente al
grupo de las butirofenonas. Posee una elevada potencia antipsicótica y antiemética,
con escasa capacidad para producir sedación y signos de bloqueo alfa adrenérgico.
Haloperidol actúa antagonizando los receptores centrales y periféricos de la
dopamina, siendo parcialmente selectivo para los receptores D2. La unión a los
receptores D2, principalmente en el cuerpo estriado, produce los principales efectos
farmacológicos del haloperidol que se relaciona con un aumento temporal en la
concentración del metabolito de la dopamina en el líquido cefalorraquídeo. El
haloperidol presenta también propiedades antieméticas debido al antagonismo de
los receptores de la dopamina en la zona gatillo quimiorreceptora del nervio vago.
El haloperidol tiene una potente actividad antagonista de los receptores opiáceos o
centrales y posee una leve actividad antagonista de los receptores colinérgicos
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muscarínicos, receptores histamínicos H1, receptores alfaadrenérgicos y
serotoninérgicos (5-HT1A y 5-HT2).
Al igual que otros fármacos neurolépticos el haloperidol produce sedación sin sueño,
con un estado de tranquilidad, controla la agresividad mientras que las alucinaciones
y los delirios desaparecen gradualmente. Estos efectos se deben fundamentalmente
al antagonismo de la dopamina aunque las acciones en otros receptores como los
histamínicos H1 pueden potenciar estas acciones.
El haloperidol tiene efectos sobre determinados índices neuroendocrinos debidos,
fundamentalmente al bloqueo de los receptores dopaminérgicos a nivel hipotalámico
e hipofisario. El haloperidol incrementa la secreción de prolactina en humanos,
apoyando la hipótesis de que la dopamina es la hormona que inhibe la liberación de
prolactina en el hipotálamo.
OLANZAPINA
NOMBRE QUIMICO:
10H-Tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepina, 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-
NOMBRE COMERCIAL: COLPOSEC 5 mg, tabletas
LEVOCALM 10 mg, tabletas
MAQUIX 10 mg, tabletas
MEDIZAPIN 10 mg, 30 y 100 tabletas
LAZIPINE 5 mg, tabletas
FARMACODINAMIA:
La olanzapina es un agente antipsicótico que demuestra poseer un perfil
farmacológico amplio en un número de sistemas de receptores. En los estudios
preclínicos la olanzapina mostró afinidades por receptores serotoninérgicos 5-
HT2A/C 5 HT3 5HT6; dopaminérgicos D1 D2 D3 D4 D5; muscarínicos M1-
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M5; a1 adrenérgicos e histaminérgicos H1. Los estudios sobre el comportamiento
realizados con olanzapina en animales indican un antagonismo colinérgico
serotoninérgico (5 HT) y dopaminérgico consistente con el perfil de unión a los
receptores. La olanzapina demostró una mayor afinidad in vitro hacia los receptores
de serotonina 5 HT2 así como una mayor actividad in vivo de serotonina 5
HT2 comparada con la afinidad y la actividad hacia los receptores D2 de la
dopamina. Los estudios electrofisiológicos demostraron que la olanzapina redujo
selectivamente la excitación de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A 10)
mientras que tenía un escaso efecto sobre las vías estriadas (A 9) involucradas en la
función motora. En un estudio indicativo de actividad antipsicótica la olanzapina
redujo la respuesta de anulación condicionada a dosis inferiores a las que producen
catalepsia efecto indicativo de reacciones motoras secundarias. A diferencia de otros
agentes antipsicóticos la olanzapina aumentó la respuesta en un ensayo
“ansiolítico”.
En los dos estudios contra placebo y en dos de los tres estudios comparativos
controlados con más de 2 900 pacientes esquizofrénicos que presentaban síntomas
positivos como negativos la olanzapina se asoció a una mejoría estadísticamente
significativa tanto de los síntomas negativos como de los positivos.
METILFENIDATO
NOMBRE QUIMICO: éster metílico del ácido 2-fenil-2-(2-piperidil) acético
NOMBRE COMERCIAL:
ARADIX RETARD 20 mg, 30 tabletas de liberación prolongada
CONCERTA 18 mg, 30 tabletas de liberación prolongada
RITALINA 10 mg, 30, 60 y 120 comprimidos
FARMACODINAMIA:
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El Metilfenidato es un estimulante del sistema nervioso central. Su mecanismo de
acción en el ser humano no se ha dilucidado por completo, pero, presumiblemente,
ejerce su efecto estimulando el sistema activador del tronco cerebral y la corteza. No
se ha determinado claramente el mecanismo por el que Metilfenidato produce sus
efectos sobre la mente y la conducta de los niños ni se han obtenido pruebas
concluyentes de cómo se relacionan tales efectos con las afecciones del sistema
nervioso central
RISPERIDONA
NOMBRE QUIMICO: [2 [4 (6-Fluoro-1, 2 benzisoxazol-3-yl) - 1-piperidinyl] etilo 3] -
6, 7, 8, 9-Tetrahydro-2-methyl-4H-piridinyl [1, 2-α] pyridinyl-4-ketone
NOMBRE COMERCIAL:
DANEDOL 1 mg, 20 comprimidos
KANTUCOR 3 mg, tabletas
KRONOAX 2 mg, 20 tabletas
NIVELAN 1 mg, 20 comprimidos
RISPERDAL 2 mg, 20 comprimidos
FARMACODINAMIA :
El mecanismo por el cual Risperidona ejerce su acción antipsicótica no es bien
conocido.
Es un antagonista monoaminérgico selectivo con gran afinidad por los receptore
serotoninérgicos 2 (5-HT2) y dopaminérgicos 2 (D2).
Alivia los síntomas afectivos como depresión, sentimiento de culpa, ansiedad,
asociados la esquizofrenia.
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Se une también a los receptores adrenérgicos alfa 1 y con menor afinidad a los
receptores adrenérgicos D2 por los que mejora los síntomas positivos de la
esquizofrenia, produce una menor depresión de la actividad motora e inducción de
catalepsia que los neurolépticos clásicos.
Por el balanceado antagonismo central serotoninérgico y dopaminérgico puede
"reducir la labilidad de efectos colaterales extrapiramidales y extender la actividad
terapéutica hacia los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia”.
FLUOXETINA
NOMBRE QUIMICO: clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a-trifluoro-p-tolil) oxi]
propilamina
NOMBRE COMERCIAL:
ANISIMOL 20 mg, comprimidos
CONDUXET 20 mg, tabletas
EMOTIX 20 mg, cápsulas
EMOZAC 20 mg, tabletas
PROZAC 20 mg, 7, 14 Y 28 cápsulas
FARMACODINAMIA:
Las acciones antidepresivas, antipánico, antiobsesión-compulsión y antibulímicas de
fluoxetina están supuestamente relacionadas con su inhibición de la recaptación de
serotonina por parte de las neuronas del SNC. Los estudios que emplearon dosis
clínicamente relevantes en el hombre han demostrado que la fluoxetina bloquea la
recaptación de serotonina en las plaquetas humanas. Los estudios en animales
también sugieren que la fluoxetina es un inhibidor de la recaptación de serotonina
mucho más potente que de norepinefrina. Existe la hipótesis que el antagonismo de
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los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa 1 están asociados
con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de los
antidepresivos tricíclicos clásicos. La fluoxetina se une a estos y a otros receptores
de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos potente, in vitro, que
otras drogas tricíclicas.
CARBONATO DE LITIO
NOMBRE QUIMICO: lithium carbonato
NOMBRE COMERCIAL:
Plenur
Ceglution
Lithium
Eskalith
Lithonate
Lithotab
Theralite
FARMACODINAMIA:
El ión litio (Li+) compite con otros cationes y altera el intercambio en la bomba sodio-
potasio (Na+/K+) acción que afecta los sistemas de neurotransmisión en particular el
serotoninérgico. También inhibe la adenilato ciclasa lo que disminuye la
concentración tisular del AMP cíclico y en menor proporción del GMP cíclico.
También se supone que inhibe al adenosintrifosfato y aumentan el transporte de
sodio en la membrana.
DULOXETINA
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NOMBRE QUIMICO: 2-Tiofenpropanamina, N-metil-gama-(1-naftaleniloxi)-,
clorhidrato, (gamaS)-
NOMBRE COMERCIAL:
ALACIR 60 mg, 30 comprimidos
CYMBALTA 30 mg, 7, 14 y 28 cápsulas
DOXET 60 mg, comprimidos
FARMACODINAMIA:
La duloxetina es un inhibidor de la recaptura de serotonina y norepinefrina, y
débilmente inhibe la captura de dopamina; sin afinidad significativa por receptores
histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos. La duloxetina
incrementó los niveles extracelulares de serotonina y norepinefrina en varias áreas
de cerebros animales en forma dependiente de la dosis.
Los estudios neuroquímicos y del comportamiento en animales de laboratorio
mostraron un incremento de la neurotransmisión tanto de serotonina como de
norepinefrina en el sistema nervioso central.
La duloxetina también normalizó los umbrales dolorosos en diversos modelos
preclínicos de dolor neuropático e inflamatorio y atenuó el comportamiento frente al
dolor en un modelo de dolor persistente. Se piensa que el posible mecanismo de
acción de la duloxetina en el tratamiento de la depresión se debe a su inhibición de
la captura neuronal de serotonina y norepinefrina con el incremento resultante en la
neurotransmisión serotonérgica y noradrenérgica en el sistema nervioso central.
Se cree que la acción inhibitoria del dolor de la duloxetina es resultado de la
potencialización de las vías descendentes inhibidoras del dolor dentro del sistema
nervioso central.
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CLONAZEPAM
NOMBRE QUIMICO: Clonazepam (5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro- 7-nitro-2H-1,4-
benzodiazepina-2-ona
NOMBRE COMERCIAL:
ACEPRAN 2 mg, 20 tabletas
ANZATAX 0.5 mg, 20 tabletas
CLONADEX DT 2 mg, comprimidos bucodispersbles
CLONAGIN 0.5 mg, comprimidos
EPIZEP 2 mg, tabletas
FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción: El clonazepam exhibe propiedades farmacológicas que son
comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos anticonvulsivos, sedativos,
miorrelajantes y ansiolíticos. Como con otras benzodiazepinas, se cree que sus
efectos se deben fundamentalmente a la inhibición postsináptica mediada por el
GABA, aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto además un efecto
sobre la serotonina.
Los datos de modelos animales y algunos estudios electroencefalográficos
realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam rápidamente suprime
muchos tipos de actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y onda en
ataques de ausencia (petit mal), ondas de pico lenta, ondas de pico generalizadas,
picos con localizaciones temporales u otras distintas, así como ondas y picos
irregulares.
Las anormalidades generalizadas de EEG se suprimen con mayor regularidad que
las anormalidades focales. De acuerdo con esto, el clonazepam tiene efectos
beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.
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CLOZAPINA
NOMBRE QUIMICO: 1-[2-dimetilamino)–1-(4-metoxifenil) etil] ciclohexanol
clorhidrato de (±) –1-a- [dimetilamino) metil]-p-metoxibencil] ciclohexanol.
NOMBRE COMERCIAL:
CLOZAPINA MEDROCK 100 mg, 10-100 tabletas
CLOZIX 100 mg, 100 tabletas
DIPINE 100 mg, 10, 20, 50 y 100 tabletas
ISONIDA 100 mg, 1-100 tabletas
LEPONEX 25 mg, 50 tabletas
FARMACODINAMIA:
El mecanismo por el cual la Clozapina ejerce su acción antipsicótica no es bien
conocido. La Clozapina ha demostrado ser un antipsicótico diferente a los
neurolépticos clásicos. En experiencias farmacológicas realizadas se demostró que
la Clozapina no induce catalepsia ni inhibe el comportamiento inducido por la
apomorfina o anfetamina. Se ha demostrado que posee una débil actividad
bloqueadora de los receptores dopaminérgicos D1, D2, D3 y D5, mostrando una
actividad elevada para el receptor D4. Posee potentes efectos moradrenalíticos,
anticolinérgicos, antihistamínicos e inhibidores de la reacción del despertar. Se ha
demostrado que posee propiedades antiserotoninérgicas.
SERTRALINA
NOMBRE QUIMICO: Clorhidrato de (1S)-cis-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-
metil-1-naftalenamina.
NOMBRE COMERCIAL:
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INOSERT-100 100 mg, 28 tabletas
REGUXINA 50 mg, tabletas
SERLIFT 50 mg, 10 y 100 tabletas
ZEPHYR 100 mg, tabletas
ZOLOFT 50 mg, 10 tabletas
FAMACODINAMIA:
Sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT)
neuronal y sólo posee efectos débiles sobre la recaptación neuronal de norepinefrina
(noradrenalina) y dopamina.
La administración crónica de sertralina en animales ha resultado en una disminución
de la sensibilidad de los receptores beta adrenérgicos post-sinápticos (down
regulation). La inhibición por sertralina de la recaptación de serotonina incrementa la
transmisión serotoninérgica, que resulta en la subsiguiente inhibición de la actividad
noradrenérgica en el locus ceruleus.
En dosis clínicas, la sertralina bloquea la captación de la serotonina dentro de las
plaquetas humanas.
La sertralina no posee acción estimulante, sedativa o anticolinérgica ni
cardiotoxicidad en animales. En estudios controlados en voluntarios normales, la
sertralina no produjo sedación y no interfirió con la actividad psicomotriz.
De acuerdo con su inhibición selectiva de la captación de 5-HT, la sertralina no
aumenta la actividad catecolaminérgica.
Estudios in vitro han demostrado que la Sertralina no presenta afinidad específica
por los receptores adrenérgicos (alfa 1, alfa 2 o beta), los receptores muscaínicos
(colinérgicos), los receptores del ácido gamma amino butírico (GABA), los
receptores dopaminérgicos, los receptores histaminérgicos, los receptores
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serotonérgicos (5HT 1A, 5HT 1B y 5HT2), o los receptores benzodiazepínicos.
Sertralina no inhibe la monoamino oxidasa (MAO).
VALPROATO DE SODIO
NOMBRE QUIMICO: ácido 2-propilpentanoico.
NOMBRE COMERCIAL:
Depakote
Depakote ER
Depakene
FARMACODINAMIA:
Grupo farmacoterapéutico: Antiepilépticos. Código ATC: N03AG01. El valproato
sódico es un anticonvulsivante dotado de un amplio espectro de actividad
antiepiléptica.
El valproato produce principalmente sus efectos en el sistema nervioso central.
En estudios farmacológicos en animales de experimentación se ha demostrado que
el valproato sódico posee propiedades anticonvulsivantes en diversos modelos de
epilepsia experimental (crisis generalizadas y parciales).
También en humanos se ha demostrado la actividad antiepiléptica del valproato
sódico en diversos tipos de epilepsia.
Su mecanismo de acción principal parece relacionado con un aumento de la acción
inhibitoria del neurotransmisor GABA.
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En algunos estudios in vitro se ha demostrado que el valproato sódico estimula la
reproducción del virus VIH-1; no obstante, este efecto es modesto, inconstante, no
está relacionado con la dosis ni se ha descrito en pacientes.
Estudios realizados con una formulación de ácido valproico y valproato sódico
(proporción 1:1) demostraron eficacia en el tratamiento de episodios maníacos
asociados con trastorno bipolar. La eficacia de VALPROATO SODICO CRONO
(proporción 2:1 de ácido valproico y valproato sódico) en el tratamiento de episodios
maníacos asociados con trastorno bipolar ha sido demostrada alcanzando una
concentración plasmática de valproato dentro del intervalo 50-125µg/ml
No existe evidencia suficiente para establecer la eficacia de valproato en la
prevención de recurrencias de los síntomas maníacos.
Existen datos limitados sobre la eficacia del ácido valproico en el tratamiento de los
tics infantiles (menores de 15 años).
NALTREXONA
NOMBRE QUIMICO: hidrocloruro de naltrexona es (5?) -17 - (ciclopropilmetil) -4,5-
epoxi-3 ,14-dihydroxymorphinan-6-ona clorhidrato.
NOMBRE COMERCIAL: NALERONA 50 mg, 30 comprimidos
FARMACODINAMIA:
La naltrexona bloquea el placer causado por el alcohol y disminuye el deseo de
consumirlo. El efecto es central (Bazire S. 2000).
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La naltrexona es un antagonista opiáceo que actúa por competición específica con
los receptores localizados en el SNC y periférico. Se une competitivamente a estos
receptores por lo que antagoniza las acciones de los opiáceos de administración
exógena y de los opioides endógenos (endorfinas). Al bloquear receptores bloquea
efectos euforizantes derivados del consumo de alcohol. Se ha planteado la hipótesis
de que el alcohol estimula la actividad opiácea endógena (eutimia.com SALUD
MENTAL Naltrexona).
RIVASTIGMINA
NOMBRE QUIMICO: (S)-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil N-etil-N-metilcarbamato
NOMBRE COMERCIAL:
RIVASMINE 3 mg, cápsulas
RIVASST 3 mg, cápsulas
RIVASTIGMINA BIOTEC 3 mg, cápsulas
FARMACODINAMIA:
Grupo farmacoterapéutico: Anticolinesterásicos, código ATC: N06D A030
Rivastigmina es un inhibidor de la acetil- y butirilcolinesterasa de tipo carbamato,
pensado para facilitar la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la
degradación de la acetilcolina liberada por neuronas colinérgicas funcionalmente
intactas. Así pues, rivastigmina puede tener un efecto beneficioso sobre los déficits
cognitivos mediados por el sistema colinérgico en la demencia asociada a la
enfermedad de Alzheimer y en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson.
Rivastigmina interactúa con sus enzimas diana de forma covalente dando lugar a un
complejo que inactiva las enzimas temporalmente. En hombres jóvenes y sanos, una
dosis oral de 3 mg disminuye la actividad de la acetilcolinesterasa (AchE) en el LCR
en aproximadamente un 40% dentro de las primeras 1,5 horas tras la administración.
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La actividad de la enzima retorna a los niveles basales aprox. 9 horas después de
haber alcanzado el efecto inhibidor máximo. La inhibición de la AchE en el LCR por
la rivastigmina en pacientes con enfermedad de Alzheimer dependía directamente
de la dosis hasta una dosis de 6 mg administrada dos veces al día, siendo ésta la
más alta ensayada. La inhibición de la actividad de butirilcolinesterasa en LCR en 14
pacientes con Alzheimer tratados con rivastigmina con fue similar a la de la AchE.
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