Download - Penicilinas Parenterales y orales
PENICILINASPARENTERALES Y ORALES
AMINOPENICILINASANTIESTAFILOCOCICASANTIPSEUDOMONAS
FARMACOS BETALACTAMICOS
CARBAPENEMESINHIBIDORES DE B LACTAMASAMONOBACTANOS
CEFALOSPORINAS
PENICILINAS
Naturales y biosinteticas
BenzilPenicilina
G
Fenoximetil
penicilina V
SemisintéticasResistentes a betalactamasas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
Antiestafilococica
s
PENICILINA fue uno de los descubrimientos mas importantes
1896 Ernest Duchesne, demostró la actividad antibacteriana del Penicillium Glaucum en su trabajo de tesis.
1928 Alexander Fleming Estudiaba una variante de estafilococos en el laboratorio, observo que un hongo que
contaminaba los cultivos producía lisis de las bacterias que estaban junto a el y descubrió la penicilina del Penicillium notatum
El hongo pertenecía al genero penicillium Díez años después el equipo formado por Florey, Chain, Waksman de la Universidad de Oxford obtuvieron la penicilina como un compuesto terapéutico sistémico
En 1940 se contaba ya con el material para su uso
HISTORIA
Historia• 1942 científicos de Oxford
iniciaron ensayos clínicos con penicilina.
• 1943 mas 200 Pacientes habían sido tratados.
• Mas tarde se autorizo su uso para todos los servicios de salud de las fuerzas armadas de USA.
Gracias a estos hongos se obtienen con diferentes tecnicas las diferentes penicilinas.NotatumGlaucuschrysogenum BactericidaActúan inhibiendo la síntesis de proteinas de la pared celular en la bacteria al inhibir la enzima transpeptidasa Inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana
C de la penicilinas parenterales
Penicilinas parenterales
Vía Intramuscular
Penicilina G
ProcainicaPenicilina G Benzatinica
Vía intravenosa
Penicilina G Sódica
Penicilina G
Potásica
PENICILINAS PARENTERALES
Falta de penetración del antibiótico Producción de beta-lactamasas por las bacterias Modificacion del sitio de union a PBP Presencia de bombas de flujo de salida Acceso dificil al sitio de union PBP
ESPECTRO ANTIBACTERIANOCOCOS GRAM POSITIVOS S. Pyogenes , S. pneumonieae. Enterococos (bacteriostatico)Los estafilococos son resistentes >90%.ANAEROBIOS Clostridios ,B anthracis, L. monocitogenes, actinomyces propionibacterium,
B. Frágilis GRAM NEGATIVOS N. Meningitidis, N. gonorrhoeae, , B pertussis Son resistente las
enterobacterias OTROS Espiroquetas (T. pallidum, leptospira y borrelias ). P multocida Rikettsia Micoplasma y nocardias.
Mecanismos de resistencia
INDICACIONES TERAPEUTICAS Derivan del espectro antibacteriano. Se utilizan en: infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, intestinales, del
sistema nervioso, enfermedades por transmisión sexual; dentarias, en ORL, cutáneas, óseas, articulares, tejidos blandos
Infecciones staphilococicas Infecciones gonococicas Infecciones meningococicas Infecciones por anaerobiosLas penicilinas como profiláctico Infecciones estreptococicas Fiebre reumática Cirugía cardíaca FARMACOCINETICA Inactivadas por las bacterias productoras de beta-lactamasas (estafilococo aureus)
y por el jugo ácido del estómago Parcialmente metabolizada en el hígado Distribución amplia en líquidos y tejidos orgánicos del cuerpo Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades
menores en el hígado, bilis; piel ; intestino; linfa ;semen y líquido sinovial Deficiente penetración a LCR Pasan a placenta y leche materna Concentraciones máxima en sangre se alcanza de 30-
60min. La anuria incrementa la vida media de 0.5 a unas 10 hora Eliminación renal por secreción tubular (10%) y por filtración glomerular en 90% . Excreción por riñón y en pequeñas cantidades en bilis y otras vías
BenzilpenicilinasVelocida
d de absorcio
n
Vida Media
Duración de la
acción
Frecuencia de uso
P. cristalina
rápida 15-30m 4-6 4-6 hr iv
P. benzatinic
a
lenta 30 min 21-28 Dosis unica o cada 21 dias
P. Procainica
semilenta
1-4hrs 12-24 12-21 hrs
BENZILPENICILINAS
Reacciones de hipersensibilidad Erupción maculopapular Erupción urticariforme
Broncoespasmo Vasculitis Enfermedad del suero ( Escalofríos, fiebre, edema, artralgia y postración) Dermatitis exfoliativa Síndrome Stevens- Johnson Eosinofilia
Mas severas Anafilaxia y angioedema
EFECTOS ADVERSOS
OTRAS REACCIONES ADVERSAS
Dolor en el sitio de la inyección
Administración intravenosa puede ocasionar trombo flebitis.
Inyección intratecal (peni benzatinica) irrita las meninges y puede causar aracnoiditis y encefalopatía con confusión, alucinaciones, angustia, palpitación, cianosis
Dosis muy elevadas de penicilina sódica o potásica pueden producir insuficiencia cardíaca y alteraciones al sistema nervioso.
1.000.000 de unidades de penicilina representa introducir en el organismo 1,7 mEq de sodio o potasio
Peni procainica con dosis elevadas: alucinaciones, angustia, palpitación, hipotensión.
FORMA DE DILUIR LA PENICILINA 1. Usar un frasco de 1.000.000 de u 2. El contenido del frasco se diluye
con 10 ml. de agua destilada. 3. Se extrae 1 ml. que equivale a
100.000 ud. y se vuelve a diluir en 10 ml. de agua destilada.
4. De la dilución anterior se toma nuevamente 1 ml. que equivale a 10.000 u.
Se coloca en la jeringa de tuberculina; de esto se inyecta por vía intradérmica 0.1 ml. que equivale a 1.000 unidades. Mantenga al paciente en observación durante 20 a 30 min.
Después de 30 min. observe la reacción local (Intradermorreacción).
se considera positiva si se encuentra eritema, induración o cualquier otra reacción
Si solo hay eritema se le da valor a aquel de 11 mm o mas.Papula y eritema pequeño se mide la
pápula y si es 5 mm mayor que la del control se considera positiva
DOSIS Infecciones por clostridium
(gangrena gaseosa )• 12-20 millones de unidades/d de
peni procainicaNeumonía , artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos IV/d 12-20 millones de unidades, durante 2 o 4 semanasFaringitis estreptocócica: 500mg de penicilina V cada 6 horas x 10 días.
• 600;000 u de penicilina G procainica x 10 días
• Inyección única de 1.2 millones de u de penicilina G benzatínica.
PRUEBA DE SENSIBILIDAD
La penicilina es el antibiótico de elección, para cualquiera de los estadíos DOSISEn sífilis primaria ;secundaria y latente temprana: Penicilina G benzatínica 2,4 MUI;IM (DU) Repetir la dosis semanal (1 o 2 veces mas) El VDRL se negativiza en aproximadamente 2 años. Procainica: 600,000 UI vía IM cada 24 h durante 10 días.En pxs alérgic0s la alternativa es:Tetraciclina 2 g/d v/o fraccionados en 4 tomas diarias Doxiciclina 100 mg v/o c/12 horas, durante 14 días Latente tardía, latente de duración no conocida y terciaria no neurosífilis7,2 MUI de penicilina G benzatínica en 3 dosis con intervalo de 1 semana. En alergias usar tetraciclina o doxiciclina por 4 semanasSífilis cardiovascular: Tratamiento 2,4 millones de penicilina benzatinica x3 dosis con intervalo de 1
semana En alérgicos a penicilinas usar doxiciclina 100mg VO dosis diaria,x4 semanas u Niños: 300,000 UI IM cada 24 h Max. 3,000,000 UI x 10dNeurosifilis :2,400,000 UI IM cada 24 h y probenecid 500mg vía oral QID ambos medicamentos durante 10 días. En embarazadas En sífilis reciente aplicar una segunda inyección de penicilina G benzatínica
de 2,4 MUI una semanadespués, especialmente si cursa el tercer trimestre de embarazo o tiene sífilis
secundaria Una 2ª serie puede ser necesaria si a los 3 meses del tratamiento el nivel de
anticuerpos medidos por VDRL no descendió en por lo menos 4 veces. Alto riesgo de adquirir sífilis se
aconseja un segundo estudio serológico en el tercer trimestre (semana 28 semana)
SIFILIS
Sífilis congénita: 50,000 UI/kg via IM cada 24 h Durante 10 dias
Fiebre reumatica: 100,000 UI vía IM cada 24 h durante 10 días después aplicar 1,200,000 UI de penicilina benzatinica vía IM cada 15 días durante 3 meses
Gonorrea: clemizol penicilina 400,000 UI y bencil 3,600,000 UI vía IM en dosis única asociada a probenecid
PENICILINA BENZATINICA
INDICACIONESInfección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas SuperioresSifilis
Dosis
Adultos: 1.2 millones de u IM
Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades
Niños mayores de 6 años edad: Una sola inyección de 900,000 unidades. Niños menores de 6 años 600’000 u/kg peso como base.
Penicilina procainica INDICACIONES NeumoníaProfilaxis en heridas o fracturas expuestasGonorreaCONTRAINDICACIONES: Alergia a la penicilina o cefalosporinasPRECAUCIONESPacientes con Insuficiencia renalMenores de 1 año
EFECTOS ADVERSOSDolor e inflamación en el sitio de inyección.A veces puede dar problemas de coagulación
PRESENTACIONES Frasco ampolla:4 millones (4g), 1 millón(1g) y 800,000 UI DOSIS:Niños: 50,000 UI/kg/ peso/díaAdultos: 0.6-2.4 g/día.ESPECTRO DE ACCION EstreptococosNeumococosGonococosMeningococosAntraxCorynebacterium Clostridium Neisseria gonorrhoeae
PENICILINAS CRISTALINASPenicilinas G sódica y PotásicaAcción Corta
PENICILINA G SODICA: soluble en agua, soluciones salinas y dextrosa isotónica
Composición: fco: 1 ,000 000 unidades
Precauciones: Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria El efecto en el feto es desconocido Se excretan en la leche materna
EFECTOS ADVERSOS Desmayos súbitos, dolores articulares Respiración irregular Fiebre Dolor abdominal
Se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones elevadas en los tejidos.Buena absorcionINDICADA EN: Infecciones por Estreptococos pyogenes Profilaxis de la fiebre reumática Gingivitis moderada o severa (Con metronidazol) Mayor estabilidad en el medio ácido estomacal/absorción gastrointestinal.Concentraciones plasmáticas 2-5 veces mayores que las que la penicilina GExcreción renal Contraindicada en personas con hipersensibilidad a penicilina o cefalosp
cEFECTOS ADVERSOSNáuseas, vómito, malestar epigástrico, diarrea y lengua negra vellosa.FAE250-500mg (400.000-800.000UI) cada 6-8h (max.7.2 g) Niños: 125 a 250 mg c/8 h x10 días.
Penicilinas Orales FENOXIMETILPENICILINA ( V )
CUANDO PRESCRIBA PENICILINARECOMENDACIONES
No olvide explorar la posible existencia de hipersensibilidad al antibiótico. Recuerde a este respecto que la incidencia de sensibilidad cruzada con cefalosporinas es aproximadamente del 5%.
En infecciones graves, administrar por vía parenteral La vía oral no siempre da lugar a niveles plasmáticos adecuados
En tratamiento prolongados controle periódicamente la
función renal, hepática y hematopoyética particularmente en niños y cuando se utilizan dosis
elevadas.
Esté atento a la posible aparición de signos de hipersensibilidad durante la inyección del antibiótico (lesiones en la piel, sensación de mareo, palpitaciones, etc.). En estos casos deje de administrar inmediatamente el medicamento.
Las reacciones anafilaxticas graves requieren adrenalina, aminofilina, oxígeno, corticoides y respiración asistida.
Asegurese que el tratamiento se mantiene para asegurar la erradicación del gérmen y prevenir la aparición de cepas resistentes.
Si con administración oral no se observa respuesta positiva en 24-48 h. piense en la posibilidad de emplear una penicilina parenteral.
Cuando sospeche la presencia de estafilococos resistentes, hacer antibiograma, para escoger el antibiótico adecuado.