OXITOCINA, CARBETOCINA Y PROSTAGLANDINAS
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL ESTADO DE MORELOS
Facultad de Medicina
Ginecología y obstetricia 8°CAldama Solís Patricia, Blanco Flores Gabriela, Chávez Iñiguez Arlette
OXITOCINA
Cis- Tir- Ile- Gln- Asn- Cis- Pro- Leu- Gli- NH2
Cis- Tir- Fen- Gln- Asn- Cis- Pro- Arg- Gli- NH2
SÍNTESIS
RECEPTORES
• Receptor de Proteína G
13ª SDG
FUNCIONESCONTRACCIÓN DEL ÚTERO GESTANTE
CINASA DE LAS CADENAS LIGERAS DE
LA MIOSINA
Ca IC
AMPcGMPc
REFLEJO NEUROENDOCRINO DE FERGUSON
Estimula la producción de prostaglandinas y leucotrienos
FUNCIONES
Estimula la expulsión de la leche relacionada con el amamantamiento.
Células Mioepiteliales de los alveolos.
Presión de expulsión 10 – 20 mmHg
EYECCIÓN DE LECHE O REFLEJO NEUROENDOCRINO DE SUCCIÓN
FARMACOCINÉTICA
Administración Parenteral
No se une a proteínas
Eliminación por Hígado y
Riñones
20 – 30 min. Nivel estable
Vida media 5 minutos
INDICACIONESPropósito de conseguir una actividad uterina suficiente
para generar cambios del cuello uterino y el descenso fetal.
• La Oxitocina debe descontinuarse:1. Si el numero de contracciones persiste con una frecuencia de
>5 contracciones en 10 min o 7 en 15 min 2. Presencia de patrones desalentadores persistentes de la
frecuencia cardiaca fetal.
DOSIS DE OXITOCINA: Ampolleta de 1 ml contiene 10 unidades de Oxitocina, diluye en 1000 ml de solución cristaloide y se administra mediante bomba de infusión. La solución contiene 10000 mU de Oxitocina. Concentración de 10mU/ml, debe colocarse un catéter con interruptor
INDICACIONES• Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por
inyección intravenosa lenta inmediatamente después de la extracción del feto.
• Prevención de la hemorragia uterina durante el pos parto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta.
• Continuarse la perfusión.• Tratamiento de la hemorragia uterina durante el pos
parto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. • Hemorragia puerperal: 2-5 U.I. por inyección I.M.,
repetida según las necesidades de cada paciente.• Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto
muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o más.
INDICACIONES
USO DE DOSIS ALTAS
INTERVALOS MAS BAJOS
RIESGOS: 1. Rotura uterina.2. Vasopresina (>20mU/min) 3. Intoxicación hídrica
CONTRAINDICACIONES
Sufrimiento Fetal
Producto Prematuro
Presentación fetal anormal
Desproporción
cefalopélvica
Carbetocina
Arlette Chávez Iñiguez
Introducción:
• Nombre comercial: LONACTENE en solución inyectable.
• Estimulación de contracciones uterinas, durante la operación cesárea después de la extracción del niño.
Mecanismo de acción:
• Agonista de acción prolongada de oxitocina
• Une selectivamente a receptores de oxitocina en el musculo liso del útero.
Farmacodinamia:
• Acción uterina después de su aplicación de 2 minutos.
• Acción total es de 1 hora.• Farmacocinética: • V1/2: 40 minutos• 0.7% se elimina por riñon.
Dosis y vía de administración:
• 100 microgramos (1ml), IV
Indicación terapéutica:
• Prevención de la atonía uterina posterior al nacimiento de un bebè mediante cesárea y bajo anestesia epidural.
Reacciones adversas:
• 10-40%
Nausea Dolor Prurito
Sensación de calor Hipotensión
PROSTAGLANDINAS
Elda Patricia Aldama Solís
Ácido araquidónico
Casi todo el acido araquidónico se almacena en las
membranas celulares
en forma de esteres en C-2 del glicerol de los fosfolipidos Fosfolipasa A2
Las dos principales rutas oxidativas enzimáticas del AA son:
Vía de la lipoxigenasa (lOX)* leucotrienos, y las lipoxinas.
Vía de la ciclooxigenasa (COX): *prostaglandinas y los tromboxanos.
Síntesis de prostaglandinas
La síntesis de prostaglandinas comienza cuando la ciclooxigenasa
convierte el acido araquidonico en PGG2
La formación de PPG2 a PGH2 la cataliza la peroxidasa
Las prostaglandinas, tromboxanos y
postaciclinas ( prostanoides ) se
generan a partir de la PGH2 a través de la acción isomerasa y
sintetasa
PROSTAGLANDINAS las prostaglandinas difieren entre si de dos maneras ; 1).- en los sustituyentes del anillo pentano (indicado por la ultima letra ,p. Ej; la E y la F en las PGE y PGF.2).- en el numero de dobles enlaces en las cadenas laterales ( indicado por un subíndice P .EJ,. PGE 1 y PGE2 Como resultado de la corta vida media , los eucosanoides actúan de forma autocrina y paracrina ; es decir , cerca del sitio de síntesis . Estos ligandos se unen a la superficie celular y su especificidad farmacologia esta determinada por la densidad del receptor y su tipo sobre las diferentes células .
Tipos de prostaglandinas Tipo Receptor Función
PGI2 DP2 Asma alérgica Vasodilatación
EP1 Broncoconstricción Tracto gastrointestinal: contracción del músculo liso
EP2 BroncodilatadorTracto gastrointestinal: relaja el músculo lisoVasodilatación
EP3 ↓ Secreción ácida del estómago ↑ Secreción mucosa del estómago En embarazadas: contracción uterina Contracción del músculo liso del estómago Inhibe la lipolisis ↑ autonómico neurotransmisores1
PGE2
PGD2
Tipos de prostaglandinas Tipo Receptor Función
FP Contracción uterinaBroncoconstricción
PGI IP Vasodilatador Inhibe la agregación plaquetaria
PGF2α
PGI3
Farmacología clínicaS
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El índice de éxito depende de la dosis , duración , la infusión y paridad de la mujer
Complicaciones ; hipotensión , hipertensión , desvanecimiento , vértigo , rubor
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PGE2/ PGF 2 alfa
dinoprostona
• Estimula la contracción de todo el útero grávido /reblandecimito del cérvix
• Gel (0.5 mg de PGE2) o formula de liberación (10mg de PGE2) desprende cerca de 0.3 mg/h durante 12 horas
Dinoprostona
• preparación vaginal de 20 mg de aplicada con intervalos de 3 a 5 h/ el tiempo medio de aborto es de 17 h .
CONTRAINDICACIONES : Cesárea o cirugía intrauterina Historia de parto traumático
Multíparas (+6) Placenta previa
Hemorragias uterina irregular Hipersensibilidad
Paciente con enfermedad cardiaca o pulmonar
Carboprost trometamina (hamabate )
• Para inducir abortos en el 2º trimestre o para controlar hemorragias posparto causadas por hipotonía uterina .• dosis: 250 mcg IM. La dosis puede
repetirse cada 15-90 min. Dosis máxima de 2 mg.
Misoprotol
• análogo semisintético de la prostaglandina E1 (PGE1)
• Para que el tratamiento de Misoprostol sea efectivo son necesarias 1 dosis (Si se tiene 2 o 3 semanas de gestación) o bien 2 dosis (Cuando se tiene mas de 4 semanas de gestación).
• Cada dosis de misoprostol se compone de 4 pastillas de 200 mcg cada una.