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Dra. Carla Mónica Encinas Pórcel
Residente de Anestesiología
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ORIGEN• Del griego neuro, "nervio", y lepto, "atar". • El doctor francés Henri Laborit realizaba estudios con
sustancias que pudiesen antagonizar los síntomas del estado de choque cuando descubrió la clorpromazina, un fármaco capaz de producir cierta somnolencia y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida total de la conciencia
• el descubrimiento de su acción antipsicótica en pacientes no psiquiátricos (Henri Laborit) y de su ensayo posterior en pacientes psicóticos (los psiquiatras franceses Jean Delay y Pierre Deniker) en 1952
• En 1958 Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas del haloperidol y a partir de entonces siguieron explorándose los usos antipsicóticos de otras sustancias similares.
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INTRODUCCION
• Utilizados en el tratamiento de esquizofrenia y otras psicosis.
• En anestesiología se puede usar como: antiemético, antihistaminico, en la técnica de la neuroleptoanalgesia y la capacidad de potenciar a los analgésicos, sedantes y anestésicos generales.
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CLASIFICACION DE LOS NEUROLEPTICOS CLASICOS
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ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ANTIPSICOTICOS CLASICOS
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CLASIFICACION DE LOS NEUROLÉPTICOS ATIPICOS
DIBENZODIACEPINAS
clozapina, Olanzapina, quetiapina, zotepina y amozapina.
BENCISOXAZOL risperidona
BENZAMIDAS amisulpiride y remoxisulpiride
BENZOTIAZOLILPIPERAZINAS
ziprasidona
ARILPIPERIDILINDOLES
sertindole.
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ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
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MECANISMO DE ACCION• Neurolépticos clásicos: Bloquean los
receptores dopaminérgicos tipo 2 (D2), colinérgicos muscarínicos tipo 1 (M1), histamínicos tipo 1 (H1), y a adrenérgicos tipo 1 (a1).
• Neurolépticos atípicos: Bloquean los, receptores serotoninergicos 5-HT2, receptores dopaminergicos D2 y con diferente sensibilidad algunos receptores noradrenérgicos, colinérgicos muscarínicos e histaminérgicos
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
• Antipsicótica: alucinaciones, fabulaciones, agresividad, agitación (sintomas positivos) y desinteres afectivo, expresión lingüística (sintomas negativos)
• Neuroléptica: quietud emocional, indiferencia afectiva, desinterés, retraso psicomotor, y ausencia de respuesta a estímulos.
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
• Antiemética: inducida por fármacos que activan receptores dopa en el área postrema.
• Respiratoria: por vía parenteral enlentecen y aumentan su profundidad.
• Endocrinas: aumento en la secreción de prolactina.
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EFECTOS COLATERALES DE LOS ANTIPSICOTICOS CLASICOS
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EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS NEUROLEPTICOS CLASICOS
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FISIOPATOLOGIA DE LOS SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
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RELACION ENTRE OCUPACION DE RECEPTORES Y EFECTOS
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PROPIEDADES DIFERENCIALES DE LOS NEUROLÉPTICOS
ATIPICOS
* Menor propensión a producir efectos extrapiramidales, incluida la discinesia tardia.
• No producen aumento en la secreción de prolactina.
• Se debe a su menor afinidad por dopa y mayor afinidad en 5-HT2.
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INTERACCION SEROTONINA-DOPAMINA EN LOS GANGLIOS
BASALES
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NEUROLEPTOANALGESIA
• Se introdujo en 1959.
• Es un estado producido por la combinación de un neuroléptico con un analgésico opióide.
• Su uso puede ser: • En cirugía menor cuando el estimulo no es tan
doloroso.• Analgésico como para no deprimir la respiración.• Complementado con un anestésico local.
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NEUROLEPTOANESTESIA• Es un estado producido combinando un
neuroléptico, un analgésico opiode y oxido nitroso.
• Recomendado en:– derivación cardiopulmonar dado que la
técnica es menos depresora.–Anestesia neuroquirúrgica.
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NARCONEUROLEPTOANESTESIA
• Es la combinación de un fármaco neuroléptico, un analgésico opioide y una benzodiacepina.
• Se recomiendo en:–Pacientes ancianos de riesgo bajo, sin
embargo la recuperación es larga y lenta.
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CLORPROMACINA
•Acción:
* Psicosis esquizofrénica. Trastorno paranoide. Manía. Trastorno por ansiedad. Síndromes orgánico-cerebrales con ansiedad y agitación. Trastornos graves del comportamiento en los trastornos de personalidad.
* Tratamiento de emergencia de los estados de agitación. Alucinosis alcohólica.
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CLORPROMACINA* Antiemesis en la terapia oncológica.
* Hipo rebelde.
• Síndrome orgánico cerebral. Síndrome de Gilles de la Tourette. Corea de Huntington.
• Uteroinhibición.
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CLORPROMACINA• Nombre comercial: Largactil
• Presentación
Ampolletas de 5 ml conteniendo 25 mg (5 mg/ml)
Comprimidos de 25 mg
Comprimidos de 100 mg
Gotas 40 mg/ml (40 gotas/ml)
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CLORPROMACINA• Dosis:
–3,3 mg/kg oral 1-4 veces al día–1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día–0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día
• Inicio de acción:
VO: 30-60 min; IM: 3-5 min; EV: 1-3 min
• Duración
4-6 h.
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CLORPROMACINA• Sobredosis
Depresión del SNC, signos extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, efectos anticolinérgicos.
• Tratamiento: medidas de soporte vital, diuresis forzada. Si aparece extrapiramidalismo, administrar biperideno (akineton) IM o IV 0,05 mg/kg, repetible a los 30 min. ( viene ampolletas 5 mg)
Vigilar los signos neurológicos, ECG, presión arterial.
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HALOPERIDOL• Antipsicótico, antiemético, sedante y para
el tratamiento del dolor crónico.
• Nombre comercial: Haldol
• Presentaciones
Tabletas de 5 mg y 10 mg
Solución de 2 mg cada ml
Solución inyectable de 5 mg
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HALOPERIDOL
• Dosis: 0,05 mg/kg/día
• Inicio de acción: 2-6 h VO; 10-20 min IM; 5 min IV
• Duración 13-40 h.
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DROPERIDOL
• Acción: hipnótico sedante, inductor de la anestesia general, neuroleptoanestesia, y antiemético.
• Nombre comercial: Inapsine ASTRA
• Presentación: ampolleta de 5 mg.
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DROPERIDOL• Dosis:
ansiedad previa a la anestesia
0.088 a 0.165 mg/kg IM, 30 min previos
adyuvante de la anestesia general:
0.22 a 0.275 mg/kg IV durante la inducción
naúseas y vómitos:
0.02 a 0.075 mg/kg IV o IM cada 4 a 6 horas.
agitación: 2.5 a 10 mg IV o IM• Inicio de acción: 3 a 10 min.
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DROPERIDOL
• Efectos secundarios: –Alarga el intervalo QT al retrasar la
repolarización miocardica y precipitar torsades de pointes.
Hoy en día su uso se restringe como antiemético y sedante.
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PROPOFOL
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HISTORIA
• Es el anestésico intravenoso mas empleado.
• Un trabajo a principio de los años 70 sobre sustitutos derivados del fenol condujo al desarrollo del 2,6-di-isopropofol.
• Es insoluble en agua y en principio se preparaba con cremofor EL.
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CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS
• Pertenece al grupo de los alquilfenoles.
• Son aceites a temperatura ambiente, e insolubles en solución acuosa, pero muy liposolubles.
• Tiene PH de 7, viscosa y color blanca lechosa.
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CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS
• La fórmula del propofol se compone de:
–1% de propofol– 10% de aceite de soya– 2.25% de glicerol– 1.2% de lecitina de huevo purificada– 0.005% edetato disodico
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METABOLISMO
• Se metaboliza en hígado mediante conjugación con glucurónido y sulfato y luego son excretados por el riñon.
• El propofol produce por si mismo una inhibición concentración-dependiente de la citocromo P-450 y esto puede modificar el metabolismo de otros fármacos.
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FARMACOCINETICA
• La semivida es de 2-8 min.
• El tiempo en alcanzar el efecto máximo es de 90 a 100 seg.
• La farmacocinética puede afectarse por: peso, género, enfermedades preexistentes, edad)
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FARMACODINAMIA
• Su mecanismo de acción es mediante la unión a la subunidad B del receptor GABA que inhibe la liberación de acetilcolina a nivel del hipocampo y corteza prefrontal.
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EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• Es principalmente un hipnótico.
• Efectos antieméticos y sensación de bienestar.
• Disminuye la presión intracraneal por reducción de la presión de perfusión cerebral.
• Disminuye presión intraocular en un 30-40%.
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EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO
• Puede producir apnea.
• Reducción considerable del volumen corriente y de la frecuencia respiratoria.
• La depresión respiratoria es dosis - respuesta
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EFECTOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Dosis de inducción produce una disminución del 25-40% de la presión arterial sistólica.
• Reducción de la presión arterial--- disminución del gasto cardiaco---volumen de eyección.
• El efecto vasodilatador parece deberse a una reducción de la actividad simpática.
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OTROS EFECTOS
• No potencia el bloqueo neuromuscular.
• No desencadena hipertermia maligna.
• Dosis por debajo de las hipnóticas alivia el prurito colestático y prurito producido por opiáceos medulares.
• Reduce la quimiotaxis de los leucocitos PMN, inhibe la fagocitosis y destrucción de S. Aureus y E. Coli.
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USO Y DOSIS
• Inducción: 1 - 2,5 mg/kg IV
• Mantenimiento: 50 – 150 mcg/Kg/min IV
• Sedación: 25 – 75 mcg/Kg/min IV
• Antiemético: 10 – 20 mg IV se puede repetir cada 10 a 5 min o comenzar una infusión de 10 mcg/Kg/min.
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• Nombre comercial:–Diprivan , Rocofol.
• Presentación: – Ampolleta 200 mg de propofol en 20 ml.–Frasco 500 mg de propofol en 50 ml.– Frasco 1 g de propofol en 100 ml.–Jeringa prellenada 500 mg de propofol en 50
ml.
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EFECTOS SECUNDARIOS
• Dolor en el sitio de la inyección.
• Mioclonías.
• Apnea.
• Disminución en la presión arterial.
• Tromboflebitis.
• Síndrome de la infusión de propofol.
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GRACIAS
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FISIOPATOLOGIA DE LA DISCINESIA TARDIA