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Mezclas de Trimetoprim y Trimetoprim-Sulfametoxazol
Inhibe a la reductasa de acido dihidrofolico bacteriana
Bloquea síntesis de purinas DNA
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Trimetoprim o Pirimetamina
Sulfonamida
Sinergismo al bloquear síntesis de folatos
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• Resistencia
o Disminución de la permeabilidad celular
o Sobreproducción de la reductasa de dihidrofolato
o Producción de una reductasa alterada, con disminución de la unión al fármaco
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• Farmacocinética
o Vía oral o IV
o Buena absorción
o Excreción por orina: 30-50% sulfonamida 50-60% Trimetoprim
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• Usos clínicos Trimetoprim oral
Infecciones agudas de vías urinarias: 100 mg cada 12 h
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Trimetoprim-Sulfametoxazol oral
Tratamiento eficaz para infecciones por:
P. jiroveci Shigelosis Salmonelas S. aureus Neumococo Haemophilus Moraxella catarrhalis Klebsiella pneumoniae
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Tableta de doble concentración (160 mg de trimetoprim mas 800 mg de sulfametoxazol) cada 12 h
Mitad de comprimido cada 3 semanas: profilaxis
Comprimido de doble dosis cada 12 h: Shigella y Salmonella
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Dosis en niños:o 8 mg/kg de trimetoprim y 40 mg/kg de sulfametoxazol cada
12 h
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• Infecciones por P. jiroveci: 15 a 20 mg/kg
• Inmunodepresión: doble dosis al día o 3 veces por semana
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Trimetoprim-Sulfametoxazol IV
Mezcla de 80 mg de trimetoprim mas 400 mg de sulfametoxazol por 5 ml diluida en 125 ml de solución glucosada al 5% en agua por vía IV durante 60 a 90 min.
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Usos:
o Neumonía por Pneumocystis jirovecio Septicemia por Enterobacter o Serratia o Shigelosiso Fiebre tifoideao Infecciones de vías urinarias
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Pirimetamina oral con sulfonamida
Tratamiento para:Leishmaniasis Toxoplasmosis
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• Efectos adversos
• Anemia megaloblastica• Leucopenia• Granulocitopenia
• Nausea y vomito• Fiebre • Vasculitis • Daño renal• Alteraciones del SNC
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